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世界临床药物 2007年第1期28卷 I0001-I0001页

作者：石韦 <世界临床药物>杂志编辑部

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石韦不同极性萃取物体外降血糖活性研究

广西植物 2022年第5期42卷 855-859页

作者：庄远杯凌梅娣魏爱红李榕娣刘小敏聂华张声源嘉应学院广东省山区特色农业资源保护与精准利用重点实验室广东梅州514015 嘉应学院医学院客家药用生物资源研究所广东梅州514031

为进一步明确石韦对α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶抑制作用机制,该研究以石韦95%乙醇提取物的不同极性萃取物为试材,阿卡波糖为阳性对照,采用pNPG法(p-nitrophenyl-α-D-glucopyranoside,pNPG)、DNS法(3,5-dinitro salicylic acid,DNS)考察... 详细信息

为进一步明确石韦对α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶抑制作用机制,该研究以石韦95%乙醇提取物的不同极性萃取物为试材,阿卡波糖为阳性对照,采用pNPG法(p-nitrophenyl-α-D-glucopyranoside,pNPG)、DNS法(3,5-dinitro salicylic acid,DNS)考察石韦不同极性萃取物的α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶抑制活性,并采用酶促动力学方法与Lineweaver-Burk曲线分析最强活性萃取物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用类型,以期为石韦的进一步开发利用提供科学依据。结果表明:石韦水萃取物对α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶的抑制作用最强,其IC_(50)值分别为(4.71±0.72)μg·mL^(-1)、IC_(50)=(48.40±0.32)μg·mL^(-1),并显著强于其他萃取物(P石韦水萃取物具有较好的α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶抑制活性,是一种胃肠道副作用小、天然α-葡萄糖苷酶抑制剂来源。

关键词：石韦 α -葡萄糖苷酶 α -淀粉酶阿卡波糖提取物

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经典名方中石韦的本草考证

中国实验方剂学杂志 2023年

作者：任大棒戴杰靳明娟王娇蕊詹志来张福生中国中医科学院中药资源中心道地药材品质保障与资源持续利用全国重点实验室山西大学中医药现代研究中心

通过查阅历代本草、医籍、方书并结合近现代文献资料，笔者对经典名方中石韦药材的名称、基原、产地、品质评价、采收加工、炮制及功效主治等方面进行本草考证，以期为包含石韦的经典名方开发提供依据。经考证可知，历代石韦之名多源... 详细信息

通过查阅历代本草、医籍、方书并结合近现代文献资料，笔者对经典名方中石韦药材的名称、基原、产地、品质评价、采收加工、炮制及功效主治等方面进行本草考证，以期为包含石韦的经典名方开发提供依据。经考证可知，历代石韦之名多源于其颜色、形态及功效，均以“石韦”作为正名，尚有“石(革庶)”“石皮”“石兰”等别名。宋元及以前时期石韦的主流基原为水龙骨科植物有柄石韦Pyrrosia petiolosa；明代主流基原为有柄石韦P. petiolosa与庐山石韦P. sheareri；清代至今的主流基原为庐山石韦P. sheareri、有柄石韦P. petiolosa和石韦P. lingua。古代推崇的道地产区为今江苏省连云港一带；现安徽、浙江等地为庐山石韦P. sheareri的主产区，福建、台湾等地为石韦P. lingua的主产区，贵州、湖北等地为有柄石韦P. petiolosa的主产区。石韦品质古今均认为叶大、质厚者为优。药用部位为其叶，历代记载的采收加工方法主要为农历二月、七月采，阴干，现代多为全年采收。古代炮制方式多样，主要为去黄毛、微炙、炒末、油炙等；近现代主要为净制、切制、干燥后生用。石韦药性方面，古代认为性平、味甘、微苦，近现代则认为性微寒、味甘、微苦，古今的主要功效均有利尿通淋、清肺热、止血等。基于考证结果，建议开发含石韦药材的经典名方时，可选用庐山石韦P. sheareri、有柄石韦P. petiolosa、石韦P. lingua为其药用基原，炮制方法可根据处方要求，未标明炮制要求的可选取生品入药。

关键词：石韦经典名方本草考证基原产地炮制性味功效

基于网络药理学分析土茯苓-石韦药对治疗衰老相关慢性肾脏病的作用机制

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中药药理与临床 2022年第2期38卷 146-152页

作者：李志强朱婧婧周熙谋王昉何伟明南京中医药大学附属医院江苏省中医院南京210029 南京中医药大学南京210046 第一临床医学院临床医学实验研究中心南京210046

目的:采用网络药理学方法和实验验证,分析土茯苓-石韦药对治疗衰老相关慢性肾脏病(aging-related chronic kidney disease,ARCKD)的有效成分、潜在作用靶点及机制,为其临床应用提供理论基础。方法:借助中药系统药理学数据库及分析平台(T... 详细信息

目的:采用网络药理学方法和实验验证,分析土茯苓-石韦药对治疗衰老相关慢性肾脏病(aging-related chronic kidney disease,ARCKD)的有效成分、潜在作用靶点及机制,为其临床应用提供理论基础。方法:借助中药系统药理学数据库及分析平台(TCMSP)筛选该药对的有效成分,使用TCMSP、STITCH和SWISS数据库获取该药对的潜在作用靶点,并利用UniProt数据库将靶点蛋白规范化。利用The Human Phenotype Ontology、DisGeNET和Therapeutic Target Database(TTD)数据库进行疾病靶点筛选后,与药物靶点交集获取ARCKD的潜在作用靶点。通过Cytoscape软件构建“药物-活性成分-靶点”网络,将潜在作用靶点导入STRING数据库再构建蛋白互相作用(PPI)网络,进行深入分析。通过DAVID平台进行基因本体(GO)功能富集和京都基因与基因组百科全书(KEGG)通路富集分析,并检测马兜铃酸(AAI)模型小鼠的肾功能和病理染色,检测马兜铃酸诱导的NRK-52E细胞肿瘤蛋白P53(TP53)、细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂1A(P21)、α平滑肌激动蛋白(α-SMA)、波形蛋白(Vimentin)的表达。结果:土茯苓-石韦药对治疗衰老相关慢性肾脏病的有效成分有17个,潜在作用靶点112个,PPI靶点筛选分析获得核心靶点6个,重要靶点27个,次要靶点36个,构成以TP53为中心的复杂作用网络。GO功能富集涉及532个条目,主要影响衰老、氧化还原、炎症应答、细胞增殖的正性调节等过程;KEGG通路富集获得137条,涉及P53、癌症、NF-κB和AMPK等相关通路。动物实验结果表明,与模型对照组相比,土茯苓-石韦药对及槲皮素能改善小鼠的血肌酐、尿素氮、尿酸、尿蛋白及病理损伤;细胞实验结果证实,该药对的共有活性成分(槲皮素)能改善马兜铃酸诱导的细胞衰老与损伤,下调P53、P21、α-SMA、Vimentin蛋白的表达。结论:土茯苓-石韦药对以TP53为核心的复杂网络调节发挥肾脏保护作用,槲皮素是其关键活性成分。该药对和槲皮素能改善AAI模型小鼠肾功能以及肾脏病理损伤,其中槲皮素可有效改善AAI诱导的细胞衰老与损伤,其机制可能与下调P53信号通路有密切关系。

关键词：土茯苓石韦网络药理学衰老慢性肾脏病

响应曲面法优化石韦总黄酮回流提取工艺及抗氧化性研究

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北方园艺 2023年第19期 78-84页

作者：张敏杰杨武德於祥罗国勇张艳梁珊珊贵州中医药大学药学院中药民族药重点实验室贵州贵阳550002

以石韦的干燥叶为试材,采用单因素试验结合响应面法优化石韦总黄酮提取工艺,研究了石韦提取物对ABTS^(+)·、DPPH·、OH·等自由基的抗氧化活性,以期为石韦后续提取工艺及抗氧化能力的开发利用提供参考依据。结果表明:石韦总黄酮的最优... 详细信息

以石韦的干燥叶为试材,采用单因素试验结合响应面法优化石韦总黄酮提取工艺,研究了石韦提取物对ABTS^(+)·、DPPH·、OH·等自由基的抗氧化活性,以期为石韦后续提取工艺及抗氧化能力的开发利用提供参考依据。结果表明:石韦总黄酮的最优提取工艺为料液比1∶40 g·mL^(-1),提取时间32 min,提取温度80℃。经3次试验验证,总黄酮含量为(120.41±1.25)mg·g^(-1)(RSD=1.37%,n=3)。体外试验表明,石韦总黄酮对ABTS^(+)·、DPPH·、OH·有一定的清除能力。Box-Behnken响应面法可用于石韦总黄酮的提取工艺优化,提取工艺稳定、可行。该条件下得到的石韦总黄酮提取物有较好的抗氧化活性。

关键词：石韦总黄酮提取工艺响应面法抗氧化活性

基于网络药理学分析中药石韦治疗前列腺癌的作用机制

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基于网络药理学分析中药石韦治疗前列腺癌的作用机制

作者：郭文花山西师范大学

学位级别：硕士

前列腺癌是全球男性第二大常见的恶性肿瘤,约占男性所有肿瘤的15%,目前的治疗手段大多不能根治该病甚至还会产生严重的毒副作用,研究对其更加有效的治疗药物是目前的热点和难点。石韦作为一种传统中药,其化学成分具有抗炎、抗肿瘤、免... 详细信息

前列腺癌是全球男性第二大常见的恶性肿瘤,约占男性所有肿瘤的15%,目前的治疗手段大多不能根治该病甚至还会产生严重的毒副作用,研究对其更加有效的治疗药物是目前的热点和难点。石韦作为一种传统中药,其化学成分具有抗炎、抗肿瘤、免疫调节等生物功能,常用于治疗泌尿系统疾病,对前列腺炎也有治疗效果。网络药理学是一门结合了多向药理学、分子网络数据、生物信息学和计算机模拟的交叉学科,已经被中医药研究人员广泛应用。因此,本研究采用网络药理学的方法,探究石韦对前列腺癌潜在的治疗效果和作用机制。本研究首先利用TCMSP数据库分析石韦的有效活性成分及其作用的靶标基因,通过Gene Cards,OMIM,TTD,Drug Bank,Pharm GKB五个数据库查询前列腺癌相关基因,二者取交集即可获取石韦作用于前列腺癌的靶标基因;接下来对石韦作用于前列腺癌的靶标基因进行生物信息学注释,包括GO和KEGG富集分析、PPI网络的构建;将PPI网络导入Cytoscape 3.7.2软件筛选出核心靶基因,并利用Vina软件将核心基因编码的蛋白质与石韦活性成分做分子对接模拟以验证其相互作用的可能性;最后基于TCGA和GTEx数据库分析了核心基因与肿瘤的相关性。主要研究结果如下:(1)从石韦中共筛选出6种活性成分,包括山槐素、槲皮素、山奈酚、异热马酮、β-谷甾醇和芒果醇酸,经过分析这些活性成分都具有一定的药理学特性,如抗炎、抗癌、抗氧化等,可以改善前列腺的功能,在前列腺癌中抑制细胞的生长、侵袭,也可诱导细胞凋亡。(2)共获得100个石韦在前列腺癌中作用的靶基因。GO和KEGG通路分析显示,这些靶基因的可以影响癌细胞的增殖、凋亡、迁移和侵袭等过程,参与调控的信号通路涉及细胞凋亡、存活、转录调控等方面,在炎症反应中发挥关键作用。(3)筛选出10个核心靶基因,分别为TNF、IL6、JUN、IL1B、RELA、CCL2、CXCL8、IL2、IFNG和IL10,这些基因编码的蛋白都参与机体的免疫反应,与癌症的进展相关。(4)分子对接结果显示核心基因编码的蛋白质与石韦活性成分均对接良好,活性成分通过与靶蛋白形成疏水作用、氢键等来激活或抑制靶蛋白的生物学功能。(5)核心基因在前列腺癌不同分期以及泛癌中的表达水平显示,它们不仅是治疗前列腺癌的关键靶点,在其他肿瘤中也发挥着重要作用,是重要的肿瘤相关基因。综上所述,基于网络药理学的分析,石韦的活性成分如β-谷甾醇、山奈酚和槲皮素可作用于TNF、JUN、IL6、RELA、JUN、IFNG等重要的肿瘤相关基因,通过调控TNF等信号通路,调节机体的免疫反应,诱导细胞凋亡,抑制癌细胞的基因表达、转移,从而可能发挥抗前列腺癌的作用。

关键词：石韦前列腺癌网络药理学分子对接泛癌分析

石韦黄酮组分改善糖尿病肾病病理及减轻炎症反应作用研究

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中国中药杂志 2018年第11期43卷 2352-2357页

作者：刘绪林刘文萍王丽丽封亮郑州人民医院河南郑州450000 郑州儿童医院河南郑州450000 江苏省中医药研究院江苏南京210028

糖尿病肾病（DN）与免疫介导的炎性损伤密切相关。石韦为一味对泌尿系统疾病具有较好功效的药材,其含有较为丰富黄酮组分（SWHT）。该研究探讨SWHT对DN及炎症反应的改善作用。该研究以高效液相色谱法（HPLC）分析、鉴定SWHT中的主要活... 详细信息

糖尿病肾病（DN）与免疫介导的炎性损伤密切相关。石韦为一味对泌尿系统疾病具有较好功效的药材,其含有较为丰富黄酮组分（SWHT）。该研究探讨SWHT对DN及炎症反应的改善作用。该研究以高效液相色谱法（HPLC）分析、鉴定SWHT中的主要活性成分,分析结果显示SWHT主要含有芒果苷和异芒果苷。采用高糖高脂饲料和STZ诱导大鼠DN模型,大鼠随机分为对照组、DN模型组、阳性对照组、SWHT组（50,100,200 mg·kg-1,ig）。给予药物干预12周后,采用ELISA检测血清中AGEs,RAGE含量;采用试剂盒检测血肌酐、血尿素氮、尿总蛋白水平;并采用HE染色和透射电镜观察肾组织病理变化和结构;应用Western blot和ELISA法检测肾组织IL-6,TNF-α,IL-1β的蛋白表达及含量。研究结果显示,与模型组相比,SWHT组分显著降低DN大鼠血清中AGEs和RAGE水平;可降低DN大鼠血肌酐、血尿素氮、尿总蛋白水平;改善肾组织病理损伤,降低基底膜增厚;并下调炎症介质IL-6,TNF-α,IL-1β的蛋白表达水平。研究结果提示,SWHT组分具有潜在的抗糖尿病肾病活性,其改善糖尿病肾病的病理损伤与其减轻炎症损伤有关,这为中医临床科学、合理应用石韦药材提供依据,也为进一步开发糖尿病肾病组分中药提供活性组分。

关键词：石韦黄酮组分糖尿病肾病炎症

猕猴桃根配伍石韦抑制前列腺癌细胞增殖的网络药理预测与实验验证

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猕猴桃根配伍石韦抑制前列腺癌细胞增殖的网络药理预测与实验验证

作者：周慧山东中医药大学

学位级别：硕士

目的:从中医药理论分析,猕猴桃根配伍石韦(Actinidia chinensis Planch Root and Pyrrosia lingua(Thunb.)Farwell,AP)具有利水通淋、活血解毒等功效,民间验方中常将它们配伍使用来治疗前列腺癌症(Prostate Cancer,PCa)。本课题利用前... 详细信息

目的:从中医药理论分析,猕猴桃根配伍石韦(Actinidia chinensis Planch Root and Pyrrosia lingua(Thunb.)Farwell,AP)具有利水通淋、活血解毒等功效,民间验方中常将它们配伍使用来治疗前列腺癌症(Prostate Cancer,PCa)。本课题利用前列腺癌细胞PC-3体外检测AP提取物对细胞增殖、迁移、凋亡等方面的协同作用,并对其成分进行分析,以期为AP治疗PCa的进一步研究开发提供参考。方法:1.AP提取物制备:采用水提、先水提后醇提、醇提提取方法,对不同配比(1:0、3:1、1:1、1:3、0:1)的猕猴桃根石韦混合物进行提取。2.药物成分分析:采用液相及液质联用方法对猕猴桃根、石韦及二者混合提取物中的有效单体成分进行定性分析。3.网络药理学分析:采用网络药理学技术研究AP治疗PCa的物质基础和作用机制。4.体外抗氧化实验:通过研究AP提取物对1,1-二苯基-2-苦基肼自由基(DPPH·)、2,2’-联氮-双-3-乙基苯并噻唑啉-6-磺酸(ABTS·+)的清除能力,对15种提取物的抗氧化效果进行初步筛选。5.AP提取物对前列腺癌细胞PC-3增殖抑制效果评估:采用溴化噻唑蓝四氮唑染色法(MTT)对15种提取物及阳性药比卡鲁胺(CDX)对PC-3细胞的增殖抑制率进行检测,做剂量依赖和时间依赖实验,初步确定最佳配比。将其与CDX进行联合,检测药物联合后对PC-3细胞抗增殖协同作用,确定最佳联合组合。6.细胞迁移检测:通过细胞划痕实验,评估AP提取物组、CDX组及联合给药组对PC-3细胞迁移抑制效果,同时使用倒置相差显微镜观察PC-3细胞形态。7.细胞周期检测:采用流式细胞检测仪检测不同药物对PC-3细胞周期的影响,同时初步观察其对细胞凋亡的影响。8.细胞凋亡检测:采用TUNEL法,利用荧光素FITC进行标记,激光共聚焦显微镜观察结果,PC-3凋亡细胞为FITC阳性。9.PI3K/AKT信号通路蛋白及Bcl-2、Bax凋亡相关蛋白检测:采用免疫荧光技术,利用荧光素FITC进行标记,对不同给药组细胞内PI3K/AKT信号通路蛋白及Bcl-2、Bax凋亡相关蛋白水平进行评估,明确蛋白表达位置。结果:1.药物成分分析:采用UPLC-Q-Exactive-Orbitrap-MS技术对三种提取物(WEAP-1-0、WEAP-3-1、WEAP-0-1)的成分进行鉴别。从三种样品中共鉴定出酚酸类、萜类、氨基酸、香豆素和黄酮等44种成分,研究报道其中咖啡酸、土荆皮乙酸等成分具有良好的抗肿瘤效果,为AP抗PCa提供参考。2.网络药理学分析:网络药理学结果显示AP主要通过减轻氧化应激、活性氧等,调节前列腺癌、细胞周期、癌症中的蛋白聚糖等通路,抑制细胞侵袭迁移和促进细胞凋亡,来发挥治疗PCa的作用。3.体外抗氧化实验:中药不同配伍均显示良好的DPPH·与ABTS·+清除能力,效果呈浓度依赖性增强,二者具有良好的量-效关系。不同配伍比例对DPPH·、ABTS·+清除效果影响由强到弱顺序为:AP-1-0>AP-3-1>AP-1-1>AP-1-3>AP-0-1;不同提取溶剂对其清除能力由强到弱顺序为:水提≈先水后醇提>醇提。4.AP提取物对前列腺癌细胞PC-3增殖抑制效果评估:15种提取物对PC-3细胞均有不同程度的增殖抑制作用,且这种作用呈现浓度依赖性。利用MTT方法筛选出的最佳药物提取组合WEAP-3-1,与CDX联合用药后能够减少药物浓度,增强对肿瘤细胞的杀伤效果,起到增效的作用。5.细胞迁移检测:CDX、WEAP-3-1及联合给药能够抑制PC-3细胞侵袭,对比单一药物两组,联合给药组划痕距离增加明显,提示联合给药组能够进一步抑制PC-3细胞的侵袭和迁移能力。6.细胞周期检测:单独给药及联合给药对PC-3细胞周期变化表现为S/G2期所占比例的减小及G1期的阻滞,经联合给药处理后,对G1期阻滞更严重,同时,单独给药及联合给药组细胞的sub G1期比例显著升高,通过将PC-3细胞阻滞在G1期,诱导其发生凋亡。7.细胞凋亡检测:TUNEL实验结果显示实验组显绿色荧光的细胞数目显著增加,其中联合给药组荧光细胞数量增加最为显著,明显优于单独给药组,CDX与WEAP-3-1联合给药可协同促进PC-3细胞凋亡,诱导其死亡。8.PI3K/AKT信号通路蛋白及Bcl-2、Bax凋亡相关蛋白检测:免疫荧光实验结果显示,CDX与WEAP-3-1联合给药后可下调PI3K/AKT信号通路蛋白表达,可能通过激活PI3K/AKT信号通路而抑制前列腺癌细胞PC-3增殖,同时上调Bax蛋白表达水平,下调Bcl-2蛋白表达水平,表现出促凋亡效果,且优于单药组,二者联合起到协同增效的效果,这可能与Bcl-2/Bax信号通路激活有关。结论:猕猴桃根及石韦经UPLC-Q-Exactive-Orbitrap-MS技术鉴定出44种成

关键词：前列腺癌猕猴桃根石韦 PI3K/AKT信号通路 Bcl-2/Bax信号通路

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高效液相色谱法测定中药石韦2种成分的含量

药学学报 2003年第4期38卷 286-289页

作者：马辰周圆刘爱茹中国医学科学院中国协和医科大学药物研究所北京100050 沈阳药科大学辽宁沈阳110021

目的　对中药石韦中的 2种成分绿原酸和圣草酚 7 O β D 吡喃葡糖醛酸苷的分析方法进行研究 ,并测定了不同种、不同产地石韦中 2种成分的含量。方法　用反相C1 8柱 ,甲醇水磷酸 (5 0∶2 0 0∶0 2 )为流动相 ,2 84nm作为检测波长。... 详细信息

目的　对中药石韦中的 2种成分绿原酸和圣草酚 7 O β D 吡喃葡糖醛酸苷的分析方法进行研究 ,并测定了不同种、不同产地石韦中 2种成分的含量。方法　用反相C1 8柱 ,甲醇水磷酸 (5 0∶2 0 0∶0 2 )为流动相 ,2 84nm作为检测波长。结果　绿原酸和圣草酚 7 O β D 吡喃葡糖醛酸苷的含量分别在 0 0 1～ 5 μg和 0 0 0 4～ 5 μg有良好的线性关系 (r=0 9997) ,样品的回收率分别为 97 9% (RSD =2 9% )和 99 1% (RSD =2 4% )。结论　采用RP HPLC法对 2 1个不同种、不同产地石韦样品进行了测定 ,不同产地、不同种石韦中绿原酸及圣草酚 7 O β D 吡喃葡糖醛酸苷的含量相差悬殊。

关键词：高效液相色谱法测定中药石韦含量

不同产地和品种石韦药材的高效液相指纹图谱研究

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中药材 2011年第1期34卷 20-26页

作者：张艺轩李开通李秋月石钺中国医学科学院/北京协和医学院药用植物研究所北京100193

目的:建立石韦药材的HPLC指纹图谱,为其全面质量评价和控制提供参考。方法:采用HPLC法,色谱条件:Diamonsil C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm),以乙腈-0.8%乙酸水溶液梯度洗脱,测定了44批石韦样品的指纹图谱,建立了石韦与有柄石韦指纹图谱的... 详细信息

目的:建立石韦药材的HPLC指纹图谱,为其全面质量评价和控制提供参考。方法:采用HPLC法,色谱条件:Diamonsil C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm),以乙腈-0.8%乙酸水溶液梯度洗脱,测定了44批石韦样品的指纹图谱,建立了石韦与有柄石韦指纹图谱的共有模式以及庐山石韦的共有模式,应用相似度分析、聚类分析和主成分分析对其进行分析评价。结果:中国药典品种中,石韦与有柄石韦指纹图谱相似,但与庐山石韦有较大差异;相似石韦与光石韦与中国药典品种区别显著。结论:本方法可简便、快速地对石韦药材进行比较分析,所建立的指纹图谱为原料药材的选购和石韦品种的鉴别提供实验依据。

关键词：石韦高效液相色谱指纹图谱主成分分析