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秦皮温敏眼用即型凝胶的制备与体内外研究

中国药学杂志 2016年第19期51卷 1671-1677页

作者：敦洁宁冉勇何晓明郑丽亚杜青曹德英河北医科大学药剂教研室石家庄050017 河北医科大学第二医院石家庄050000

目的研究秦皮温敏眼用即型凝胶的体外性质,刺激性,药物释放机制及眼部消除动力学。方法采用无膜溶蚀模型研究药物的释放机制。以凝胶外观、pH值、胶凝温度、含量等变化为指标考察强光照射、冷冻及加速实验条件下凝胶的稳定性。采用Draiz... 详细信息

目的研究秦皮温敏眼用即型凝胶的体外性质,刺激性,药物释放机制及眼部消除动力学。方法采用无膜溶蚀模型研究药物的释放机制。以凝胶外观、pH值、胶凝温度、含量等变化为指标考察强光照射、冷冻及加速实验条件下凝胶的稳定性。采用Draize眼部刺激性试验评价单次和多次给药后凝胶对兔眼的刺激性。使用统计矩法评价了药物在家兔眼部的消除动力学特征。结果该制剂稳定性好,无刺激,药物释放主要受胶凝溶蚀控制,符合零级动力学过程。药动学结果显示,凝胶组AUC和MRT明显高于滴眼液组(P眼用即型凝胶可明显延长药物在眼部的滞留时间,提高药物的生物利用度,展现出良好的眼部应用前景。

关键词：秦皮温敏眼用即型凝胶无膜溶蚀模型生物利用度

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眼用即型凝胶特点及研发过程中需关注的问题

中国新药杂志 2007年第13期16卷 988-990页

作者：宁黎丽国家食品药品监督管理局药品审评中心北京100038

眼用制剂系指直接用于眼部发挥治疗作用的制剂，目前临床使用的眼用制剂主要为滴眼剂、眼膏剂、眼用凝胶，其中滴眼剂大多数是药物的溶液剂。近年来，随着生物药剂学的发展和眼部用药后药物动力学研究的深入，发现溶液剂存在滞留时间短... 详细信息

眼用制剂系指直接用于眼部发挥治疗作用的制剂，目前临床使用的眼用制剂主要为滴眼剂、眼膏剂、眼用凝胶，其中滴眼剂大多数是药物的溶液剂。近年来，随着生物药剂学的发展和眼部用药后药物动力学研究的深入，发现溶液剂存在滞留时间短、生物利用度低等问题，如滴眼剂滴入眼内后，由于眼睑的眨动和泪液的分泌，只有1％～10％的药物透过角膜到达眼内发挥作用.

关键词：眼用即型凝胶处方工艺质量稳定性

盐酸左氧氟沙星眼用即型凝胶治疗兔金黄色葡萄球菌角膜炎

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第二军医大学学报 2016年第9期37卷 1070-1075页

作者：刘福萍顾操孙伟峰秦海峰张月露赵世红第二军医大学长海医院眼科上海200433

目的盐酸左氧氟沙星眼用即型凝胶治疗兔金黄色葡萄球菌角膜炎的药效学研究。方法选取60只双眼均正常的新西兰大白兔,给予左眼角膜基质内注射10μL含105个菌落形成单位(colony-forming unit,CFU)的金黄色葡萄球菌菌液,建立角膜炎动物模... 详细信息

目的盐酸左氧氟沙星眼用即型凝胶治疗兔金黄色葡萄球菌角膜炎的药效学研究。方法选取60只双眼均正常的新西兰大白兔,给予左眼角膜基质内注射10μL含105个菌落形成单位(colony-forming unit,CFU)的金黄色葡萄球菌菌液,建立角膜炎动物模型。挑选炎症程度相近的48只兔,采用完全随机设计方法分为4组,即24h基线组、磷酸盐缓冲液(PBS)空白对照组、盐酸左氧氟沙星滴眼液组及盐酸左氧氟沙星眼用即型凝胶组,每组12只。观察24h基线组兔眼临床炎症情况并评分,观察角膜病理变化及进行细菌菌落计数;其余3组每日治疗3次,至第7天最后一次给药后2h对3组兔的处理同24h基线组。各组角膜临床炎症评分和角膜细菌菌落计数值比较均使用多个样本均数比较中的完全随机设计资料的方差分析,即F检验。结果第7天时,相对于PBS空白对照组,盐酸左氧氟沙星滴眼液与盐酸左氧氟沙星眼用即型凝胶均降低角膜炎感染的临床症状(P=0.00),角膜炎临床评分分别为4.21±1.10和3.63±0.86;第7天时,盐酸左氧氟沙星滴眼液组与盐酸左氧氟沙星眼用即型凝胶组兔眼角膜菌落数均降低(P=0.00),角膜菌落计数分别为(4.87±0.05)和(4.64±0.10)CFU,差异有统计学意义(P=0.00)。结论盐酸左氧氟沙星眼用即型凝胶局部给药治疗金黄色葡萄球菌角膜炎可明显改善临床症状、降低角膜菌落数,其作用优于常用的盐酸左氧氟沙星滴眼液,是一种有效的新型眼用制剂。

关键词：盐酸左氧氟沙星眼用即型凝胶角膜炎金黄色葡萄球菌

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乳酸环丙沙星眼用即型凝胶的研制

中国抗生素杂志 2010年第4期35卷 292-295,313页

作者：张建强杨放姚洁李蔷薇何正有邓小宽陈书峰金英华刘君焱胡杨洋中国医药集团总公司四川抗菌素工业研究所成都610052 成都中医药大学成都611137

目的研制乳酸环丙沙星眼用即型凝胶。方法以泊洛沙姆407为温敏型材料制备乳酸环丙沙星眼用即型凝胶,通过对胶凝温度的考察确定处方,考察了乳酸环丙沙星眼用即型凝胶的黏度,采用无膜溶出模型对药物的体外释放机制进行研究,对制剂的眼刺... 详细信息

目的研制乳酸环丙沙星眼用即型凝胶。方法以泊洛沙姆407为温敏型材料制备乳酸环丙沙星眼用即型凝胶,通过对胶凝温度的考察确定处方,考察了乳酸环丙沙星眼用即型凝胶的黏度,采用无膜溶出模型对药物的体外释放机制进行研究,对制剂的眼刺激性进行评价。结果确定18%的泊洛沙姆407作为乳酸环丙沙星眼用即型凝胶的基质。药物的体外释放呈零级动力学特征,释放量取决于凝胶溶蚀量。该制剂对兔眼无刺激。结论该制剂制备方法简单,剂量易于控制,展现出良好的眼部应用前景。

关键词：乳酸环丙沙星眼用即型凝胶泊洛沙姆407

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熊胆眼用即型凝胶的制备及评价

中成药 2009年第8期31卷 1203-1206页

作者：代龙山东中医药大学山东济南250014

目的:制备熊胆眼用即型凝胶,并对其触变性进行评价。方法:优选泊洛沙姆407的浓度制备熊胆眼用即型凝胶。测定制剂形成凝胶前后的黏度,采用透析袋法进行体外释放度试验,采用裂隙灯显微镜法进行眼部滞留能力试验。结果:P407比例为20%时制... 详细信息

目的:制备熊胆眼用即型凝胶,并对其触变性进行评价。方法:优选泊洛沙姆407的浓度制备熊胆眼用即型凝胶。测定制剂形成凝胶前后的黏度,采用透析袋法进行体外释放度试验,采用裂隙灯显微镜法进行眼部滞留能力试验。结果:P407比例为20%时制备凝胶效果较好;本制剂与滴眼液相比,用药后黏度显著增加;在4.5h释药达到80%左右,具有较好的缓释特性;在用药部位停留时间较长,眼部滞留能力显著增强。结论:制得的熊胆眼用即型凝胶具有良好触变性,符合即型凝胶的要求。

关键词：熊胆眼用即型凝胶泊洛沙姆407 黏度体外释放度

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熊胆眼用即型凝胶成型工艺初步研究

中成药 2009年第2期31卷 300-304页

作者：张杰李广华孙大赢聊城市药品检验所山东聊城252000

眼用即型凝胶为高分子溶液制剂,本方临床治疗结膜炎、角膜炎病症,由熊胆粉、冰片组成.现对其成型工艺进行研究.实验中,首先以空白基质考察制剂的成型、相变等情况,在此基础上再进行含药制剂的成型工艺研究.按照眼用即型凝胶的3种机理,... 详细信息

眼用即型凝胶为高分子溶液制剂,本方临床治疗结膜炎、角膜炎病症,由熊胆粉、冰片组成.现对其成型工艺进行研究.实验中,首先以空白基质考察制剂的成型、相变等情况,在此基础上再进行含药制剂的成型工艺研究.按照眼用即型凝胶的3种机理,分别进行成型性的考察,优选出一种最合适的辅料.

关键词：眼用即型凝胶成型工艺熊胆

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麝丹眼用即型凝胶的家兔离体角膜渗透特性

中国实验方剂学杂志 2015年第20期21卷 1-4页

作者：王国华聂其霞臧琛张保献朱琼中国中医科学院中药研究所北京100700

目的:研究麝丹眼用即型凝胶中麝香酮与丹酚酸B经家兔离体角膜的渗透特性,为该制剂的开发提供参考。方法:以含1.0%聚山梨酯-80的生理盐水为释放介质,采用Franz扩散池法考察麝丹凝胶中麝香酮和丹酚酸B经家兔角膜的渗透性;以2,4-二硝基苯... 详细信息

目的:研究麝丹眼用即型凝胶中麝香酮与丹酚酸B经家兔离体角膜的渗透特性,为该制剂的开发提供参考。方法:以含1.0%聚山梨酯-80的生理盐水为释放介质,采用Franz扩散池法考察麝丹凝胶中麝香酮和丹酚酸B经家兔角膜的渗透性;以2,4-二硝基苯肼为衍生剂,衍生温度60℃,衍生时间30 min,对麝丹眼用即型凝胶剂家兔离体角膜渗透的接受液进行衍生,采用高效液相色谱法进行梯度洗脱,同时测定接收液中麝香酮、丹酚酸B的含量;考察不同p H和麝香酮质量分数对麝丹眼用即型凝胶中麝香酮、丹酚酸B离体角膜渗透性的影响,绘制累积释药曲线,建立动力学模型,计算表观渗透系数和稳态流量。结果:麝香酮和丹酚酸B通过角膜的扩散行为均符合零级动力学特征,麝丹凝胶中麝香酮离体角膜渗透特性对p H不敏感,丹酚酸B随p H降低而渗透速率增大;丹酚酸B渗透性随麝香酮质量分数增加而渗透量增加,在麝香酮质量分数为0.5%时,麝香酮表观渗透系数1.530×10-6cm·s-1,稳态渗透速率7.651×10-3μg·s-1·cm-2;在此质量分数下,丹酚酸B的表观渗透系数1.218×10-6cm·s-1,稳态渗透速率6.558×10-3μg·s-1·cm-2。结论:麝香酮可促进麝丹眼用即型凝胶中丹酚酸B的角膜渗透,该凝胶中麝香酮最佳用量0.5%。

关键词：麝香酮丹酚酸B 眼用即型凝胶离体角膜表观渗透系数稳态渗透速率麝香

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复方阿奇霉素地塞米松眼用即型凝胶的研究

复方阿奇霉素地塞米松眼用即型凝胶的研究

作者：马廉正湖北中医学院

学位级别：硕士

本实验通过处方配比优化来设计处方工艺流程,选择合适的辅料,以完成复方阿奇霉素地塞米松眼用即型凝胶处方工艺研究并对其质量进行评价。本品为温度敏感型凝胶,其主要的高分子材料是泊洛沙姆,但由于单独使用泊洛沙姆时用量较大,故考虑... 详细信息

本实验通过处方配比优化来设计处方工艺流程,选择合适的辅料,以完成复方阿奇霉素地塞米松眼用即型凝胶处方工艺研究并对其质量进行评价。本品为温度敏感型凝胶,其主要的高分子材料是泊洛沙姆,但由于单独使用泊洛沙姆时用量较大,故考虑使用其他高分子材料和泊洛沙姆配合使用,这样既可以降低泊洛沙姆的用量,又可以提高本品的生物粘附性,达到很好的延缓释放的效果。正交设计实验筛选高分子材料的配比,通过胶凝温度的检查来确定高分子材料的最佳配比是:泊洛沙姆15%和聚卡波菲0.2%的高分子材料配比使用;选择不同用量的Nac1投至不同的处方中,通过渗透压的测定,按照制备工艺流程制的样品,选择渗透压最接近300的处方,确定了NaC1的用量为:0.24g;通过抗菌效力试验来确定防腐剂的用量,参照美国药典抗菌效力试验,证明防腐剂苯扎氯铵的用量其用量为0.003g即可以达到有效的防腐抗菌作用;在完成处方工艺后还需考察该处方的释放度和沉降体积比,释放度的考察需要进行高效液相色谱仪进行含量测定,且本品有两个主药,在同一色谱条件下不易完成,需要建立两套色谱条件,即两套含量测定的方法学。由于地塞米松在处方设计过程中是分散在泊洛沙姆中的,所以对处方能在贮存过程中是否发生沉降需要进行该项目的检查。在对处方的质量考察中,释放度的测定表明该处方在24小时内能完全释放,且为零级释放过程;沉降体积比试验表明,该本品在贮存过程中基本不发生沉降。结合即型凝胶的特性,我们建立了合理的处方筛选工艺流程,并能有效的控制其质量指标。即型凝胶具有良好的眼部应用前景,但这种新的给药系统的研究方法与传统眼用制剂有所不同。为了考察这种新剂型的安全性和有效性,建立有效的方法来控制其质量是很有必要的。

关键词：眼用即型凝胶温度敏感体外释放

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马来酸噻吗洛尔眼用即型凝胶的研究

马来酸噻吗洛尔眼用即型凝胶的研究

作者：刘卫平河北医科大学

学位级别：硕士

传统的眼用制剂往往由于眼部特殊的生理屏障及保护机制使其利用度极低,存在许多缺陷,如药物流失造成药物损失及经鼻泪管流失的药物增加了局部和全身的各种不良反应,需多次给药造成患者使用不便等。眼部药物传递作为控制释放领域的重要... 详细信息

传统的眼用制剂往往由于眼部特殊的生理屏障及保护机制使其利用度极低,存在许多缺陷,如药物流失造成药物损失及经鼻泪管流失的药物增加了局部和全身的各种不良反应,需多次给药造成患者使用不便等。眼部药物传递作为控制释放领域的重要分支一直备受人们的关注。眼睛的有效保护机制与高度敏感性促使人们探索开发安全合理的给药系统,同时又限制了许多药剂学手段的应用,为此类剂型的设计带来了极大的困难。眼用即型凝胶(in Situ Forming Eye Gel)是指以溶液状态给药后立即在用药部位发生相转变,形成非化学交联的半固体制剂。该制剂融合了溶液剂与凝胶剂的优点,克服了其缺点,具有很好的应用和发展前景。本文以马来酸噻吗洛尔为模型药物,制备具有适宜渗透压及pH值的离子敏感型眼用即型凝胶,研讨眼用即型凝胶中药物释放规律,给药后的药效,并对药物的体外释放及给药后的药效同此药的滴眼液及国外上市的同类制剂进行了比较研究。离子敏感型眼用即型凝胶具较好的缓释作用,能够显著提高药物的生物利用度,表现出良好的应用前景。目的:以马来酸噻吗洛尔为模型药物,结冷胶为基质,制备离子敏感型眼用即型凝胶;考察其稳定性;研究其体外释放规律;刺激性;比较此眼用即型凝胶和国外同类产品及滴眼液对眼压的降低作用。方法:在参考文献的基础上,对温度敏感型,离子敏感型,pH敏感型的眼用即型凝胶分别进行了制备,从使用方便及适应性考虑确定制备离子敏感型较好。以体外释放及同国外的同类产品比较对处方进行了筛选,从而确定了离子敏感型眼用即型凝胶的最佳处方。采用自制溶出模型,以人工泪液为释放介质,在规定的时间点内取样,考察药物的体外释放,将释放度数据用Higu- chi模型、零级和一级方程进行拟合,研究药物的释放机理。采用高效液相色谱法(HPLC)对眼用即型凝胶中药物含量进行检测,马来酸噻吗洛尔在(20.0～100.0μg/ml)范围内,其浓度和峰面积有良好的线性关系,相关系数r=0.9998。将最佳处方的眼用即型凝胶分别进行强光照射实验、加速实验、长期留样,考察其稳定性。家兔眼部刺激性实验:将受试物滴入到家兔(10只)一侧眼结膜囊中,另一侧作为空白对照。给药后,在规定时间,对多次给药后眼部的刺激症状进行检查、记录,以Draize眼部刺激试验评分标准评价刺激程度。药效实验:以家兔为实验动物,双眼前房注射0.3%的复方卡波姆溶液制作慢性高眼压模型,将造模成功的眼睛分为四组,分别给予自制眼用即型凝胶(实验组),国外上市的Timolol GFS(对照组),自制滴眼液(对照组),不给药(对照组),比较各组对眼压的降低情况。结果:从使用方便、适应性、体外释放等综合考虑,最终确定眼用即型凝胶的最佳处方为:0.5%主药马来酸噻吗洛尔,0.5%结冷胶,4.5%甘露醇,0.2%Tris,0.003%硫柳汞钠,蒸馏水至足量。在该处方下,制剂的体外释放规律符合一级速率方程,可达12小时缓释。稳定性实验:强光照射实验结果发现,马来酸噻吗洛尔眼用即型凝胶在强光4500±500 lx下,外观无显著变化,含量略有下降。在温度60℃下,外观含量均无显著变化。加速和长期留样结果表明在6个月内,制剂的pH值、含量、外观均无明显变化。家兔眼部刺激性实验:多次给药对兔眼均无明显影响,双眼角膜透明,无混浊,虹膜纹理清晰,无水肿、无分泌物,但结膜略有充血。药效实验:兔眼前房注射0.3%复方卡波姆溶液成功的制作成慢性高眼压模型,16只眼睛中有12只眼睛形成高眼压,高眼压持续时间为21～28天,眼压为23.78～38.80 mmHg。将各组眼压测定结果比较,结果表明马来酸噻吗洛尔眼用即型凝胶给药组与马来酸噻吗洛尔滴眼液组之间无显著性差异,自制马来酸噻吗洛尔眼用即型凝胶每天一次给药与马来酸噻吗洛尔滴眼液每天两次给药可达到相同的降眼压效果;马来酸噻吗洛尔眼用即型凝胶给药组与国外上市的Timolol GFS组之间无显著性差异,自制马来酸噻吗洛尔眼用即型凝胶每天一次给药与Timolol GFS每天一次给药可达到相同的降眼压效果。结论:此制剂点眼后即由溶液状态变为凝胶状态,体外释放达12小时。体内外实验表明马来酸噻吗洛尔眼用即型凝胶同其滴眼液相比延长了药物在眼部的滞留时间,眼部刺激性小,具有明显的缓释作用,提高了药物的生物利用度,减少了给药次数,给药方便,易被患者接受,可作为马来酸噻吗洛尔滴眼液的替代品。

关键词：马来酸噻吗洛尔离子敏感型眼用即型凝胶刺激性药效学眼压