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盐酸奥洛他定原料药质量研究及其眼用凝胶制剂的制备与评价

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盐酸奥洛他定原料药质量研究及其眼用凝胶制剂的制备与评价

作者：周云川重庆理工大学

学位级别：硕士

目的:过敏性结膜炎是结膜对过敏原刺激产生超敏反应所引起的疾病,据报道,在我国每年约有3亿过敏性结膜炎患者。奥洛他定作为抗组胺药,能够竞争性阻滞H1受体,抑制肥大细胞的组胺和纤维蛋白溶酶释放,常用于过敏性结膜炎的治疗。常用的奥... 详细信息

目的:过敏性结膜炎是结膜对过敏原刺激产生超敏反应所引起的疾病,据报道,在我国每年约有3亿过敏性结膜炎患者。奥洛他定作为抗组胺药,能够竞争性阻滞H1受体,抑制肥大细胞的组胺和纤维蛋白溶酶释放,常用于过敏性结膜炎的治疗。常用的奥洛他定眼用制剂为滴眼剂,其使用以后通过鼻泪管迅速排除,导致滴眼剂的生物利用度低。为改善奥洛他定滴眼剂生物利用度低的缺点,本课题制备了奥洛他定眼用凝胶制剂,并对其质量进行评价。方法:本课题的研究主要分为三大部分,分别为盐酸奥洛他定质量研究、奥洛他定眼用凝胶制剂处方工艺的研究、奥洛他定眼用凝胶的质量评价。第一部分,对盐酸奥洛他定原料药从性状、鉴别、一般检查及含量检测四个方面进行全面的质量研究,以确定其各项质量研究项目的分析方法及原料药的质量水平,为其处方工艺研究提供数据支撑。第二部分,以凝胶基质在非生理环境及与泪液混合后的凝胶温度作为判定标准,考察凝胶基质的处方量,对缓冲盐、抑菌剂、pH调节剂等辅料的处方量进行研究,确定奥洛他定眼用凝胶制剂的制备工艺,并采用体外溶出的方法,对该制剂溶出度进行考察。第三部分,对奥洛他定眼用凝胶制剂的性状、可见异物、有关物质、pH、含量等理化性质进行考察,确保本品安全、有效、质量可控。结果:对盐酸奥洛他定原料药外观、溶解度等检测项进行考察,了解了盐酸奥洛他定的理化性状;对盐酸奥洛他定原料药的pH、干燥失重、炽灼残渣、重金属、残留溶剂等一般检查项进行了研究;在美国药典2023版个论(以下简称USPNF2023)盐酸奥洛他定标准有关物质方法基础上进行了优化,优化后的方法较USPNF2023标准多检出1个已知杂质,并进行了方法学研究;对USPNF 2023盐酸奥洛他定含量测定方法进行了方法学研究,结果表明,该方法适用于本品含量测定。在处方工艺研究部分,首先以不同比例的泊洛沙姆溶液在非生理环境及与泪液混合后的相变温度作为判定指标,筛选凝胶基质的处方量,其次依据眼部给药的相关要求对眼用制剂的要求对渗透压调节剂、防腐剂、pH调节剂等辅料的处方量进行研究。最后研究奥洛他定眼用凝胶制剂的制备工艺,并制备3批奥洛他定眼用凝胶制剂小试样品。另外,为了解奥洛他定眼用凝胶制剂在体外的溶出情况,采用体外溶出的方法,对该凝胶制剂溶出度进行考察。对奥洛他定眼用凝胶制剂的性状、可见异物、有关物质、pH、含量等理化性质进行了检测,3批样品检测结果无明显差异,说明本品制备工艺稳定,安全、有效、质量可控。结论:本课题所建立的盐酸奥洛他定的各检测项分析方法能够较好地测定及控制盐酸奥洛他定原料药的质量,通过各项检测结果,为后续制剂研究提供参考。所制备的奥洛他定眼用凝胶制剂能够增加药物在眼部的滞留时间,从而提高药物的生物利用度,减少制剂的给药次数。奥洛他定眼用凝胶制剂制备工艺稳定,安全、有效、质量可控。

关键词：奥洛他定眼用凝胶泊洛沙姆凝胶温度过敏性结膜炎

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天麻多糖磷脂复合物眼用凝胶研究

天麻多糖磷脂复合物眼用凝胶研究

作者：高青青天津中医药大学

学位级别：硕士

目的:研究天麻多糖的提取及分级纯化组分的制备方法,并将天麻多糖有效组分制备成磷脂复合物改善其油水分配系数,以期提高生物利用度;同时以该磷脂复合物为模型药物制备成眼用凝胶,并对其进行质量、安全性评价与药效学研究,为后期探究天... 详细信息

目的:研究天麻多糖的提取及分级纯化组分的制备方法,并将天麻多糖有效组分制备成磷脂复合物改善其油水分配系数,以期提高生物利用度;同时以该磷脂复合物为模型药物制备成眼用凝胶,并对其进行质量、安全性评价与药效学研究,为后期探究天麻多糖在干眼症的改善机制与天麻多糖新制剂的应用发展中提供一定的物质基础。方法:采用热水浸提法提取天麻总多糖,优化其提取工艺参数。并选用不同浓度的乙醇将总多糖分级成不同醇沉浓度的组分多糖,采用乌氏粘度计、高效液相色谱与薄层色谱分别测定组分多糖的分子量与单糖组成,利用体外抗氧化与刚果红实验,初步探索不同组分多糖的体外活性。将得到的组分多糖采用溶剂挥发法制备成磷脂复合物,对其复合工艺进行考察;测定其油水分配系数,并采用紫外可见分光光度计、红外光谱与差示扫描量热对其结构进行表征。利用凝胶基质将天麻多糖磷脂复合物作为模型药物进行原位凝胶的制备,并对其进行安全性及初步稳定性的评价;并采用苯扎氯铵诱导的干眼症大鼠模型进行药效学研究。结果:天麻总多糖的响应面设计实验的最优提取工艺为温度90℃,料液比1∶32,提取时间为3.1 h,在此模型下得到的天麻总多糖的提取率为8.73%;采用分级醇沉得到TM-20、TM-40、TM-60三个组分,分子量分别为1.708×10～6Da、1.198×10～5Da、4.027×10～3Da;单糖构成分别为葡萄糖;甘露糖∶鼠李糖∶葡萄糖∶半乳糖∶木糖(1∶9.4∶278.4∶4.8∶1.9);甘露糖∶鼠李糖∶葡萄糖∶半乳糖∶木糖(1.2∶2.9∶31.5∶2.1∶1)。刚果红实验表明TM-20为单螺旋结构,TM-40与TM-60为三螺旋结构。通过抗ABTS自由基与铁原子还原性的检测,表明三个组分多糖均有一定的抗氧化性,其中TM-40与TM-60的抗氧化性强于TM-20。由于TM-40组分活性与收率相对较高,故将其通过溶剂挥干法制备成磷脂复合物,通过单因素和响应面考察的最佳复合处方与工艺为:药物∶大豆卵磷脂为1∶3.2,以水为溶剂的药物浓度为1.7 mg/mL,以无水乙醇为溶剂的大豆卵磷脂浓度5.4 mg/mL,二者混合搅拌,反应时间为2.5 h,在此模型下天麻总多糖的预测复合率为94.15%。三批验证试验结果显示天麻总多糖的实际复合率为92.09%,偏差为-2.19%。经验证,实测值与预测值偏差较小。最终确定复合处方和工艺,处方合理,制备工艺简单可行。其油水分配系数从-2.14±0.072提升至-0.14±0.0025,紫外、红外光谱及差示扫描量热仪结果均可显示出磷脂复合物的制备成功。采用海藻酸钠与黄原胶作为凝胶基质,初步确定海藻酸钠的范围在1%～1.5%,黄原胶浓度范围在0.1%～0.3%;通过星点设计法筛选出最优工艺为1.43%的海藻酸钠与0.13%的黄原胶,并筛选出了3%的甘露醇溶液为渗透压调节剂,适量的0.5 mol/L的氢氧化钠溶液为pH调节剂。鸡胚绒毛尿囊膜试验-终点测定法显示眼用凝胶不具有刺激性;初步稳定实验表明,眼用凝胶在低温、高温与离心状态下状态均一良好。药效学研究结果表明天麻多糖磷脂复合物眼用凝胶对大鼠干眼症有显著的改善作用,与模型组对比,可以显著增加大鼠的泪液分泌量,延长其泪膜破裂时间,钴蓝光裂隙灯下观察其荧光素钠的残留量与模型组相比显著减少,HE染色结果也表明,TMPC眼用凝胶对受损角膜上皮细胞有明显的修复与保护作用。结论:本研究成功提取天麻多糖并将进行分级纯化研究,成功制备成了天麻多糖磷脂复合物,提高了天麻多糖的生物利用度。并将其应用到眼用凝胶上,证明了其对干眼症大鼠有一定的治疗改善作用,为后期探究天麻多糖在干眼症的改善机制与天麻多糖新制剂的应用发展中提供一定的物质基础。

关键词：天麻多糖分级醇沉眼用凝胶天麻多糖磷脂复合物干眼症

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三七总皂苷眼用凝胶在兔眼部的组织分布研究

天津中医药大学学报 2023年第2期42卷 230-235页

作者：王仁兴张奎斌王敏胡远康刘志东天津中医药大学组分中药国家重点实验室天津301617 天津中医药大学现代中药发现与制剂技术教育部工程中心天津301617

[目的]研究三七总皂苷眼用凝胶在兔眼组织的药物分布。[方法]选取12只新西兰大白兔,随机分为4组,每组3只兔子。每只兔眼分别给予凝胶41.67μL/kg(即三七皂苷R1 0.132 mg/kg,人参皂苷Rg1 0.452 mg/kg)。给药后于0.5、1、1.5、2 h空气栓... 详细信息

[目的]研究三七总皂苷眼用凝胶在兔眼组织的药物分布。[方法]选取12只新西兰大白兔,随机分为4组,每组3只兔子。每只兔眼分别给予凝胶41.67μL/kg(即三七皂苷R1 0.132 mg/kg,人参皂苷Rg1 0.452 mg/kg)。给药后于0.5、1、1.5、2 h空气栓塞各处死1组兔子。取眼球,分离各眼组织。采用UPLC-MS检测不同时间点各眼组织的药物含量。[结果]兔眼给予三七总皂苷眼用凝胶后,三七皂苷R1在兔角膜、晶状体、房水、玻璃体中的最大含量分别为13.16、1.16、0.86、0.10μg/g,人参皂苷Rg1在角膜、晶状体、房水、玻璃体中的最大含量分别为38.49、4.50、3.38、0.28μg/g。[结论]三七总皂苷眼用凝胶滴到兔眼后,三七皂苷R1和人参皂苷Rg1可透过角膜分散到各眼组织。在0~2 h内,各眼组织中的药物含量由高到低依次为角膜、晶状体、房水、玻璃体,表明三七皂苷R1和人参皂苷Rg1可透过角膜,到达眼后部组织,在2 h时各眼部组织的药物含量依然较高,在眼组织的保留时间长。

关键词：三七皂苷R1 人参皂苷Rg1 眼用凝胶组织分布

眼表面损伤应用贝复舒滴眼液与眼用凝胶联合治疗效果

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中文科技期刊数据库（引文版）医药卫生 2022年第7期 137-140页

作者：王军攀枝花市米易县人民医院眼科四川攀枝花617200

探究眼表面损伤应用贝复舒滴眼液与眼用凝胶联合治疗效果。方法筛选眼表面损伤患者60例,时间范围2021年1月至2022年6月,随机将其分为对照组(硫酸软骨素滴眼液治疗)和观察组(贝复舒滴眼液与眼用凝胶联合治疗),各30例,对比两组治疗效果... 详细信息

探究眼表面损伤应用贝复舒滴眼液与眼用凝胶联合治疗效果。方法筛选眼表面损伤患者60例,时间范围2021年1月至2022年6月,随机将其分为对照组(硫酸软骨素滴眼液治疗)和观察组(贝复舒滴眼液与眼用凝胶联合治疗),各30例,对比两组治疗效果。结果观察组治疗有效率高于对照组,观察组角膜愈合时间短于对照组,治疗后观察组症状评分低于对照组,BUT高于对照组,SIt检查结果高于对照组,差异有统计学意义(P0.05),两组不良反应发生率差异较小(P>0.05)。结论予以眼表面损伤患者贝复舒滴眼液与眼用凝胶联合治疗效果显著。

关键词：眼表面损伤贝复舒滴眼液眼用凝胶治疗有效率

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加替沙星眼用凝胶药动学研究

中国药学杂志 2007年第24期42卷 1881-1884页

作者：张青程艳玲白若琬宋海波贺艳丽山东博士伦福瑞达制药有限公司济南250014 山东省医药工业研究所药物安全性评价中心济南250033

目的研究加替沙星眼用凝胶单次滴眼后加替沙星的药动学特征并与加替沙星滴眼液进行比较。方法采用新西兰家兔,左眼滴入加替沙星眼用凝胶60μL,右眼滴入加替沙星滴眼液60μL,分别于不同时间取泪液、房水和角膜,采用液-质联用（LC-MS）的... 详细信息

目的研究加替沙星眼用凝胶单次滴眼后加替沙星的药动学特征并与加替沙星滴眼液进行比较。方法采用新西兰家兔,左眼滴入加替沙星眼用凝胶60μL,右眼滴入加替沙星滴眼液60μL,分别于不同时间取泪液、房水和角膜,采用液-质联用（LC-MS）的方法对其中的药物含量进行测定。结果实验组和对照组单次给药后,泪液中药物消除半衰期分别为195.3和80.7 min,AUC0-480分别为62 385和33 280μg·min·g^-1;房水中实验组与对照组的药物达峰浓度分别为1.05和0.62mg·L^-1,达峰时间均为60 min,AUC0-360分别为111.7和66.1 mg·min·L^-1;角膜中实验组与对照组的AUC0-480分别为3 435.5和1 688.4μg·min·g^-1。结论实验药与对照药的药动学参数具有显著差异,加替沙星眼用凝胶用药后药物在泪液、房水和角膜中具有较高的药物浓度且能维持较长的时间,较加替沙星滴眼液生物利用度显著提高。

关键词：加替沙星眼用凝胶药动学

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加替沙星眼用凝胶的人血浆暴露水平分析

中国药学杂志 2015年第15期50卷 1335-1340页

作者：武丽南隗慧慧谷元司端运天津药物研究院释药技术与药代动力学国家重点实验室天津300193 湖北大学生命科学学院武汉430062

目的定量分析人血浆中加替沙星的浓度，研究加替沙星眼用凝胶连续7d给药后加替沙星在健康男性受试者体内的暴露特点。方法建立人血浆中加替沙星的LC—MS—MS定量分析方法，并对该方法的特异性、灵敏度、精密度与准确度、基质效应、回收... 详细信息

目的定量分析人血浆中加替沙星的浓度，研究加替沙星眼用凝胶连续7d给药后加替沙星在健康男性受试者体内的暴露特点。方法建立人血浆中加替沙星的LC—MS—MS定量分析方法，并对该方法的特异性、灵敏度、精密度与准确度、基质效应、回收率、稳定性等进行考察；测定10名男性健康受试者连续7d滴用加替沙星眼用凝胶后不同时间点血浆样品中加替沙星的浓度。结果LC-MS／MS定量分析人血浆中加替沙星的线性范围为2～500ng·mL-1；在5、10、50和400ng·mL-1浓度水平的准确度（RE）在±15．0％以内，批内精密度（RSD）在1．47％～2．61％之间，批间精密度（RSD）在1．79％-13．1％之间，基质效应、回收率、特异性、稳定性等进行考察均满足要求。受试者连续给药后所有血浆样品中加替沙星的药物浓度均低于定量下限（2ng·mL-1）。结论本实验建立了灵敏、准确的加替沙星定量分析方法，受试者连续7d滴用加替沙星眼用凝胶后在所有血浆样品中加替沙星的药物浓度均低于定量下限（2ng·mL-1）。

关键词：加替沙星眼用凝胶 LC-MS/MS 人血浆

盐酸利多卡因眼用凝胶眼表麻醉的有效性及安全性评估——多中心随机双盲临床试验

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中华实验眼科杂志 2021年第5期39卷 404-409页

作者：赵晶赵明威姚涛崔红平王勇金学民韩琪刘芳李秋明陈雪艺戴虹北京医院眼科国家老年医学中心中国医学科学院老年医学研究院100730 北京大学人民医院眼科 100044 沈阳何氏眼科医院 110034 上海市东方医院眼科 200120 武汉爱尔眼科医院 430060 河南省人民医院河南省立眼科医院郑州450003 天津医科大学总医院眼科 300052 上海市第十人民医院眼科 200072 郑州大学第一附属医院眼科 450052 新疆医科大学第一附属医院眼科乌鲁木齐830054

目的评价质量分数3.5%盐酸利多卡因眼用凝胶眼部表面麻醉的有效性和安全性。方法采用多中心、随机双盲、安慰剂对照临床试验,于2018年8月至2019年4月在中国10个医院眼科按照统一的纳入和排除标准纳入一侧眼拟行眼科手术受试者220例220... 详细信息

目的评价质量分数3.5%盐酸利多卡因眼用凝胶眼部表面麻醉的有效性和安全性。方法采用多中心、随机双盲、安慰剂对照临床试验,于2018年8月至2019年4月在中国10个医院眼科按照统一的纳入和排除标准纳入一侧眼拟行眼科手术受试者220例220眼。采用随机数字表法将受试者随机平均分为对照组和试验组,所有受试者术眼对侧眼作为受试眼。试验组在受试眼6:00位角膜缘后约5 mm处点入2滴3.5%盐酸利多卡因眼用凝胶,对照组以同样方法点入空白凝胶。用药后在规定时间内用0.3 mm无齿显微镊夹持结膜进行疼痛测试,受试者依据自身感觉报告“疼痛”或“不疼痛”。主要有效性指标为用药5 min内获得眼表麻醉效果的眼数和百分比;次要有效性指标包括麻醉起效时间、眼表麻醉持续时间;药物安全性评价包括眼局部和全身不良反应发生率。结果试验组受试眼用药5 min内获得眼表麻醉效果者104眼,占94.55%,对照组5 min内获得眼表麻醉效果者29眼,占26.36%,试验组麻醉有效比例明显高于对照组,差异有统计学意义(χ^(2)=106.948,P眼中位麻醉起效时间为40.0(20.0,61.0)s,短于对照组的300.0(224.0,300.0)s,差异有统计学意义(Z=-15.17,P眼中麻醉维持时间平均为860.5(577.5,1180.0)s,对照组有效麻醉的29眼中麻醉维持时间平均为676.0(280.0,1401.0)s,差异无统计学意义(Z=0.898,P>0.05);2个组间不良反应发生率分别为5.45%(6/110)和4.55%(5/110),差异无统计学意义(P=1.000)。结论3.5%盐酸利多卡因眼用凝胶用于眼部表面麻醉时起效快,作用时间长,不良反应发生率低,是眼科手术中一种安全有效、使用方便的麻醉用药选择。

关键词：眼表麻醉利多卡因眼用凝胶多中心随机双盲临床试验

目安眼用凝胶基质—卡波姆的质量分数筛选研究

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中国医院药学杂志 2007年第12期27卷 1696-1698页

作者：吕毅何群王霜玲湖南中医药大学湖南长沙410004 上海市眼病防治中心上海200040

目的：探索不同卡波姆浓度的目安眼膏体外释药规律，优选释药速度最快、释药量最多的卡波姆浓度作为目安眼膏基质，为评价本制剂的有效性提供依据。方法：运用UV法测定眼膏中阿昔洛韦的释药百分率，将药典溶出度测定第三法与透析袋法相... 详细信息

目的：探索不同卡波姆浓度的目安眼膏体外释药规律，优选释药速度最快、释药量最多的卡波姆浓度作为目安眼膏基质，为评价本制剂的有效性提供依据。方法：运用UV法测定眼膏中阿昔洛韦的释药百分率，将药典溶出度测定第三法与透析袋法相结合进行体外释药试验，寻找动力学模型，提取释放速度及累积释放百分比参数进行比较。结果：目安眼膏卡波姆质量分数为0.6％，0.8％，1.0％时，体外释放曲线皆符合成布尔分布模型，3组t80％、Q8h皆有统计意义，0.6％组t80%最小，释药最快为3.123～3.188h，Qh为93.30％～93.11％。结论：目安眼膏基质中以卡波姆质量分数为0.6％最优。

关键词：目安眼膏体外释放试验累积释放百分比眼用凝胶紫外分光光度法威布尔分布

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加替沙星眼用凝胶的研制及质量控制

药学服务与研究 2005年第1期5卷 57-59页

作者：王晓玲李东聂中越广东省深圳市人民医院药学部深圳518020

目的:探讨加替沙星眼用凝胶的制备及其质量控制的方法。方法:采用紫外分光光度法测定加替沙星眼用凝胶中加替沙星的含量。结果:加替沙星的紫外最大吸收波长为292nm,在2.4-6.4μg/mL范围内吸光度呈良好线性关系,回归方程为(c=11.0670A-0.... 详细信息

目的:探讨加替沙星眼用凝胶的制备及其质量控制的方法。方法:采用紫外分光光度法测定加替沙星眼用凝胶中加替沙星的含量。结果:加替沙星的紫外最大吸收波长为292nm,在2.4-6.4μg/mL范围内吸光度呈良好线性关系,回归方程为(c=11.0670A-0.0512,r=0.9995,平均回收率为(100.20±1.33)%。结论:加替沙星眼用凝胶的制备工艺合理,质量控制方法简便、快速、准确。

关键词：加替沙星眼用凝胶紫外分光光度法制备质量控制