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马来酸噻吗洛尔眼用即型凝胶的制备及体内外评价

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中国医药工业杂志 2015年第5期46卷 477-481页

作者：郭家旺马洋王健中国医药工业研究总院药物制剂国家工程研究中心上海201203

联用结冷胶和黄原胶为凝胶基质,制备马来酸噻吗洛尔眼用即型凝胶制剂。采用旋转流变仪测定了制品及其与人工泪液混合物的黏度与模量变化。流变学测定结果显示,以0.4%结冷胶和0.1%黄原胶为基质的载药凝胶的零剪切黏度为2.89 Pa·s,储能模... 详细信息

联用结冷胶和黄原胶为凝胶基质,制备马来酸噻吗洛尔眼用即型凝胶制剂。采用旋转流变仪测定了制品及其与人工泪液混合物的黏度与模量变化。流变学测定结果显示,以0.4%结冷胶和0.1%黄原胶为基质的载药凝胶的零剪切黏度为2.89 Pa·s,储能模量(G?)小于损耗模量(G?),易于给药;与人工泪液混合后G?大于G?,发生了相转变,形成了凝胶。体内药效试验结果表明,健康Beagle犬眼部给予自制即型凝胶后降眼压效果维持时间大于9 h。

关键词：马来酸噻吗洛尔即型凝胶结冷胶眼用降眼压效果

眼用西罗莫司壳聚糖包覆脂质体—原位凝胶的研究

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眼用西罗莫司壳聚糖包覆脂质体—原位凝胶的研究

作者：郑建灵南方医科大学

学位级别：硕士

目的：近年来,西罗莫司作为新型免疫抑制剂在抑制角膜新生血管的效用得到广泛关注,有实验证实西罗莫司对角膜碱伤后的病理状态下的角膜新生血管有良好的抑制作用。但是由于眼球自身血一眼屏障和角膜屏障等解剖特点,全身用药达到有效血... 详细信息

目的：近年来,西罗莫司作为新型免疫抑制剂在抑制角膜新生血管的效用得到广泛关注,有实验证实西罗莫司对角膜碱伤后的病理状态下的角膜新生血管有良好的抑制作用。但是由于眼球自身血一眼屏障和角膜屏障等解剖特点,全身用药达到有效血药浓度时,眼内药物浓度几近微量,无法达到有效的药物浓度和持续时间。目前,西罗莫司仅为口服制剂,口服全身给药后不良反应严重,而其眼用剂型的研究却相对滞后。西罗莫司分子量较大,水溶性差,受到p-gp系统的外排作用,使其在眼表局部应用时的眼内吸收差。本实验拟采用具有增溶、缓释和抑制p-gp系统外排作用的材料制备新型眼用递药系统：壳聚糖包覆脂质体-原位凝胶,并对其理化性质、体外释放、药代动力学等进行研究评价,以期为临床提供新型高效、安全的西罗莫司滴眼液。脂质体（liposome）具有磷脂双分子膜结构,具有亲水性与疏水性,易与生物膜融合,具有增加角膜通透性,缓释、降低毒性、减小药物浓度波动的优点。有报道带有正电荷的脂质体易与带负电荷的角膜产生吸附作用,具有更强的亲和力,利于药物在角膜前的铺展从而促进药物的眼部吸收。壳聚糖（Chitosan, CS）是自然界唯一的碱性多糖,其衍生物为可生物降解的天然聚合物,无毒,具有良好的生物相容性、高电荷密度和黏膜黏附性。近来研究表明,CS及其衍生物可以提高疏水性药物对细胞膜的通透性和药物稳定性,同时,还具有一定的抑制P-gp的外排作用。因此,采用壳聚糖或其衍生物包覆脂质体,将使脂质体的穿透性、粘附性、抗P-gp外排作用增强。此外,目前柔性脂质体和微乳的研究也日趋成熟。柔性脂质体是在普通脂质体磷脂双分子层中加入表面活性剂如胆酸钠等,除具有普通脂质体作为角膜给药系统的优点外,还具有高度柔韧性及高效渗透的性质。微乳（Microemulsion）是由水相、油相、表面活性剂构成的透明或者半透明的、低黏度的混合体系。微乳滴具有巨大的比表面积,能促进药物角膜吸收,提高眼部药物的生物利用度。为了最终筛选出一种安全、组织相容性好、眼部生物利用度高的西罗莫司新型眼用递药系统,本文以柔性脂质体和微乳为眼用参比制剂进行对比研究。最后,结合原位凝胶（in situ gel）的相变特点,它可进一步延长药物在角膜的滞留时间,达到缓释作用。因此,本实验所研究的新型眼用递药系统,即眼用壳聚糖包覆西罗莫司脂质体-原位凝胶、眼用壳聚糖包覆西罗莫司柔性脂质体-原位凝胶、眼用壳聚糖包覆西罗莫司微乳-原位凝胶。并对三种新型原位凝胶的处方工艺、质量、眼部刺激性和药代动力学等进行研究评价。方法：利用薄膜分散法结合探头超声粉碎法来制备脂质体、柔性脂质体,结合包封率大小和水化难易程度作为指标,来确定最优处方工艺。与此同时制备西罗莫司微乳,并对原位凝胶处方工艺进行优化,进而配制出三种新型眼用原位凝胶剂。分别对脂质体、柔性脂质体和微乳进行粒径、电位等理化性质的考察,对凝胶制剂进行胶凝温度、pH值和黏度等理化性质的考察。同时建立高效液相色谱方法学对这三种新型原位凝胶制剂的进行含量测定,并采用无膜溶出模型对其释放机制进行研究。随后,利用裂隙灯显微镜结合组织学检查、评价这三种凝胶对大鼠角膜的眼部刺激性。最后,对三种凝胶制剂进行兔眼药代动力学的研究（n=4）,实验A组给予壳聚糖包覆西罗莫司脂质体-原位凝胶,实验B组壳聚糖包覆西罗莫司柔性脂质体-原位凝胶,实验C组给予壳聚糖包覆西罗莫司微乳-原位凝胶,对照组给予西罗莫司-蓖麻油滴眼液（浓度0.2%）。分别于样品滴眼后0.5h、1h、2h、3h、4h、6h、12h、24h,采集房水和角膜样品以测定其中的西罗莫司含量,并对结果采用DAS2.1软件进行药代学拟合分析。结果：配制的三种原位胶凝符合眼用制剂的要求。建立高效液相色谱分析法来进行含量测定和体外释放研究,经回归分析得到三种原位凝胶的累积溶蚀-释放方程,其斜率都接近于1,说明影响三者药物释放的主要因素就是凝胶的溶蚀。刺激性试验期间大鼠眼角膜均无混浊,虹膜和结膜未见红肿、充血、肿胀等异常现象;滴入2%荧光素钠用裂隙灯显微镜检查后,大鼠眼角膜也未见染色反应;且试验组各只动物给药及观察期间均未见烦躁、嗜睡等异常行为。依据评分标准,给药期间各时间点眼刺激性评分数值均为0;组织学检查显示：阳性碱伤组大鼠眼角膜松散,表面鳞状上皮结缔组织结构损坏致脱落,有炎症细胞浸润;而试验组大鼠左右眼角膜均完好,表面鳞状上皮结缔组织结构清晰可见,无坏死脱落,无溃疡形成,也未见炎症细胞浸润。结果表明眼用西罗莫司壳聚糖包覆脂质体原位凝胶无刺激性,可用于眼部给药。采用DAS2.1.1软件对四种制剂药代动力学各数据进行隔室模型拟合,结果为均符合二室模型（权重系数1/cc）。实验B组西罗莫司房水AUC（0-t）是对照组的12.47倍,是实验A组的2.64倍,是实验C组的3.43倍;实验B组西罗莫司在眼角膜中AUC（0-t）是对照组的8.93倍,是实验C组的1.44倍。且

关键词：西罗莫司眼用原位凝胶体外释放刺激性药代动力学实验

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眼用新型递药系统释药规律的研究

长春中医药大学学报 2016年第4期32卷 831-833页

作者：邢垚李超英长春中医药大学长春130117

眼用新型递药系统释药规律主要是研究眼用制剂在体外的释放规律和体内药物的吸收、分布、代谢和排出,保证制剂的质量可控,同时为临床合理用药提供依据,减少不良反应和毒副作用的发生。

关键词：眼用新型递药系统体外释药体内释药

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辅酶Q10眼用微乳的研制

中国现代应用药学 2013年第8期30卷 866-873页

作者：董少华陈鹰苏卫胡晓胡静波广州军区武汉总医院武汉430070 湖北省中医院武汉430061

目的研制适合眼部用药的辅酶Q10微乳制剂。方法以溶解度、乳化效率及伪三元相图法筛选最佳油相、乳化剂及助乳化剂;以星点设计-效应面法及制备工艺的单因素考察,优化处方和工艺;并进行了辅酶Q10微乳制剂在角膜的滞留时间,辅酶Q10眼用微... 详细信息

目的研制适合眼部用药的辅酶Q10微乳制剂。方法以溶解度、乳化效率及伪三元相图法筛选最佳油相、乳化剂及助乳化剂;以星点设计-效应面法及制备工艺的单因素考察,优化处方和工艺;并进行了辅酶Q10微乳制剂在角膜的滞留时间,辅酶Q10眼用微乳的稳定性初步评价以及家兔眼部刺激性实验的考察。结果经处方筛选和星点效应面法优化得出最佳处方为:MCT,Cremophor EL,Capmul MCM C8 EP分别为油相,乳化剂和助乳化剂,比例为3∶5∶2,药用浓度为10 mg·mL 1;乳化温度和时间对粒径没有明显影响;高温、强光考察10 d,粒径、pH值和含量均有明显变化,低温保存各指标没有变化明显;辅酶Q10微乳在家兔角膜滞留可达2 h;刺激性实验显示该制剂对家兔眼部无刺激性。结论该处方及工艺筛选、优化法简便可行,容易控制,制备的眼用微乳可延长在角膜的滞留时间,安全无刺激,低温避光保存稳定,适合眼部用药。

关键词：辅酶Q10 微乳眼用稳定性滞留性刺激性

康柏西普眼用注射液治疗继发于病理性近视的脉络膜新生血管膜的疗效观察

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中国药物与临床 2017年第10期17卷 1520-1522页

作者：师燕芸贾亚丁郑浩侯佳谢娟山西省眼科医院眼底病科太原030002

病理性近视（pathological myopia,PM）是50岁以下人群最主要的严重致盲性眼病之一,可继发视网膜脱离、视网膜劈裂、后巩膜葡萄肿、黄斑出血、脉络膜新生血管（choroidal neovascularization,CNV）形成等眼底病变.尤其是PM性CNV是导致... 详细信息

病理性近视（pathological myopia,PM）是50岁以下人群最主要的严重致盲性眼病之一,可继发视网膜脱离、视网膜劈裂、后巩膜葡萄肿、黄斑出血、脉络膜新生血管（choroidal neovascularization,CNV）形成等眼底病变.尤其是PM性CNV是导致高度近视患者中心视力下降甚至不可逆中心视力丧失的重要原因, 大约5%~10%的高度近视患者产生黄斑区CNV[1]. PM性CNV的发病机制尚不明确,多种因素,如机械因素、遗传因素及脉络膜血液动力学因素等[2]可导致外层视网膜缺血,继而诱发CNV的产生. PM性CNV的治疗方式有多种,传统激光光凝治疗及玻璃体切除手术联合视网膜下CNV切除手术,治疗后患者视力恢复不理想,未得到广泛应用.光动力学疗法（photodynamic therapy,PDT）可以选择性地作用于CNV,阻塞新生血管以达到治疗目的,但PDT不能从根本上控制CNV的产生,治疗后复发率高. 研究已经证明血管内皮生长因子（vascular endothelial growth factor,VEGF）在PM性CNV的发生、发展中起重要作用. 而随着基础及临床研究不断开展和深入,玻璃体腔注射抗VEGF药物治疗已经成为PM性CNV热点和一线治疗方式. 康柏西普（conber-cept）是一种VEGF受体与人免疫球蛋白Fc段基因重组的融合蛋白, 可结合VEGF并竞争性抑制VEGF与受体结合,从而阻止VEGF受体激活, 抑制血管内皮细胞增殖和血管新生,达到治疗PM性CNV的目的. 本研究采用康柏西普眼用注射液玻璃体腔注射治疗PM性CNV,观察其安全性并对治疗效果进行研究.

关键词：脉络膜新生血管膜继发视网膜脱离治疗方式病理性近视注射液疗效观察眼用 VEGF受体

眼用西罗莫司壳聚糖包覆脂质体-原位凝胶的体外释放特性与刺激性

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中国药师 2012年第5期15卷 609-612页

作者：郑建灵陈鹰董少华胡静波胡晓苏卫南方医科大学广州510515 广州军区武汉总医院药剂科湖北中医药大学

目的:研究眼用西罗莫司壳聚糖包覆脂质体-原位凝胶的体外释药特性以及刺激性。方法:采用无膜溶出法研究其释放机制,对释放曲线进行拟合分析;Draize评分法结合组织学检查,评价其对大鼠角膜的刺激性。结果:该制剂的溶蚀度与体外释放度有... 详细信息

目的:研究眼用西罗莫司壳聚糖包覆脂质体-原位凝胶的体外释药特性以及刺激性。方法:采用无膜溶出法研究其释放机制,对释放曲线进行拟合分析;Draize评分法结合组织学检查,评价其对大鼠角膜的刺激性。结果:该制剂的溶蚀度与体外释放度有明显相关性,裂隙灯观察和组织学检查对角膜均无损伤。体外的溶蚀行为与释放行为遵循零级动力学方程,凝胶溶蚀是决定药物释放的主要因素。结论:该凝胶具有良好的生物安全性,值得进一步研究。

关键词：西罗莫司眼用脂质体-原位凝胶体外释放刺激性

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环孢素眼用乳剂的制备及初步质量评估

环孢素眼用乳剂的制备及初步质量评估

左氧氟沙星眼用凝胶剂的兔眼药物动力学及生物利用度的研究

第十二届全国抗生素学术会议

作者：魏宗有王娟陈宇翔陈忠福建省微生物研究所

目的:筛选环孢素滴眼用乳剂的制备工艺。方法:考察蓖麻油、吐温-80、高压均质工艺对乳剂粒径的影响,并按最终确定处方制备三批样品进行初步质量研究。结果:最终处方工艺确定为:吐温-80 1.0%、蓖麻油1.0%、均质压力1000bar、均质次数6次... 详细信息

目的:筛选环孢素滴眼用乳剂的制备工艺。方法:考察蓖麻油、吐温-80、高压均质工艺对乳剂粒径的影响,并按最终确定处方制备三批样品进行初步质量研究。结果:最终处方工艺确定为:吐温-80 1.0%、蓖麻油1.0%、均质压力1000bar、均质次数6次。所得的环孢素眼用乳剂平均粒径约为140hm,其他各项均符合质量要求。结论:所确定的环孢素眼用乳剂处方工艺简便易行,适合工业化生产。

关键词：环孢素眼用乳剂

来源： cnki会议评论

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cnki会议

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中华眼科杂志 2006年第11期42卷 1029-1031页

作者：张俊杰高长凤夏慧芸陈祖基王丽娅河南省眼科研究所河南省角膜病重点实验室郑州450003

由于泪液的流动使得眼部用抗生素的生物利用度降低,加之角膜上皮的屏障作用,使用眼液滴眼的方法可能无法获得有效的药物治疗浓度[1].通过改善给药系统可延长抗菌药物与角膜组织的接触时间,改善药物的眼内通透性[2,3]。

关键词：药物动力学生物利用度左氧氟沙星凝胶剂兔眼眼用眼内通透性屏障作用

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眼用凝胶剂的药理结构特点及我院常见种类

疾病监测与控制 2009年第3期3卷 171-172页

作者：安慧艳韩培红贺玉芬内蒙古医学院第三附属医院药剂内蒙古包头014010

凝胶剂是近年来为满足临床需要而发展起来的一种新型医院制剂，它是利用一些新型的高分子药用辅料如卡波姆（Carbomer，Carbopol）、羟甲基纤维素钠（CMC—Na）、聚乙烯吡咯烷酮（PVP）、聚乙烯醇（PVA）等将药物制成凝胶，从而达到提... 详细信息

凝胶剂是近年来为满足临床需要而发展起来的一种新型医院制剂，它是利用一些新型的高分子药用辅料如卡波姆（Carbomer，Carbopol）、羟甲基纤维素钠（CMC—Na）、聚乙烯吡咯烷酮（PVP）、聚乙烯醇（PVA）等将药物制成凝胶，从而达到提高药物局部浓度、延长药物的释放或扩散过程的目的，具有比其他剂型生物利用度高、稳定性好，不良反应少的特点。

关键词：凝胶剂高分子药用辅料羟甲基纤维素钠聚乙烯吡咯烷酮结构药理眼用生物利用度