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华西医科大学学报 2000年第4期31卷 449-451页

作者：徐小平王曙陈聪贺英菊田中真华西医科大学药学院药物分析教研室成都 610041 第一制药东京代谢研究所

为探讨质子泵抑制剂 (PPI)盘托拉唑 (PAN)对大鼠肝药酶中药物代谢酶的影响 ,给试验大鼠连续7天口服不同剂量〔5 m g/ (kg· d)、5 0 m g/ (kg· d)和 30 0 mg/ (kg· d)〕的 PAN,而后测定大鼠肝药酶中细胞色素P45 0 (P45 0 )、细胞色素 ... 详细信息

为探讨质子泵抑制剂 (PPI)盘托拉唑 (PAN)对大鼠肝药酶中药物代谢酶的影响 ,给试验大鼠连续7天口服不同剂量〔5 m g/ (kg· d)、5 0 m g/ (kg· d)和 30 0 mg/ (kg· d)〕的 PAN,而后测定大鼠肝药酶中细胞色素P45 0 (P45 0 )、细胞色素 b5 (b5 )、NADPH细胞色素 C还原酶 (NADPH)的含量和活性变化 ,以及细胞色素 P45 0同功酶 (CYP)的活性变化 ,并与奥美拉唑 (OM)、兰索拉唑 (L AN)、3-甲基胆醌 (3- MC)和苯巴比妥 (PB)比较。结果 :口服高剂量〔30 0 m g/ (kg· d)〕PAN后大鼠肝药酶中 P45 0、b5 以及 NADPH的含量和活性升高 ,但不及 PB的作用强 ,其中 3- MC对 NADPH的作用最弱 ,CYP1A、CYP2 B和 CYP3A的活性也升高 ,且 3- MC对 CYP1A作用极强 ,PB对 CYP2 B和 CYP3A的作用最强。三个 PPI中 ,OM和 L AN在同一条件下比 PAN更易引起 CYP1A活性的升高 ,PAN对 CYP2 B的作用强于 OM和 L AN。上述结果表明 ,PAN与 OM和 L AN对肝药酶中代谢酶的作用类似 ,但作用更弱 ,并提示 PAN在体内代谢中具有更小的药物相互作用性。

关键词：盘托拉唑质子泵抑制剂细胞色素P450 抗溃疡药

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