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盐酸吡硫醇的合成工艺改进

化学试剂 2005年第10期27卷 631-632页

作者：陈文华常州工程职业技术学院应化系江苏常州213004

以维生素B6为原料,经氯化、水解、缩合、与盐酸反应得盐酸吡硫醇,总收率以B6计为61%。

关键词：维生素B6 盐酸吡硫醇合成

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盐酸吡硫醇渗透泵片的研制

中国医药工业杂志 2018年第6期49卷 775-781页

作者：程航刘晓娟锦州医科大学药学院辽宁锦州121001

采用湿法制粒制备片芯,以乙酸纤维素-聚乙二醇复合材料作包衣膜制备渗透泵片。以体外释放曲线的相似因子(f_2)为评价指标,通过单因素试验优化处方,并进一步通过星点设计确定最优的片芯处方为:盐酸吡硫醇150 mg、葡萄糖6.31 mg、聚乙烯... 详细信息

采用湿法制粒制备片芯,以乙酸纤维素-聚乙二醇复合材料作包衣膜制备渗透泵片。以体外释放曲线的相似因子(f_2)为评价指标,通过单因素试验优化处方,并进一步通过星点设计确定最优的片芯处方为:盐酸吡硫醇150 mg、葡萄糖6.31 mg、聚乙烯吡咯烷酮K30 16 mg、微晶纤维素27.69 mg;包衣液处方为乙酸纤维素9 g,聚乙二醇4000 2.1 g,溶于丙酮水溶液300 ml中,包衣增重3.85%。优化后的盐酸吡硫醇渗透泵片的释药符合零级释放,且体外释药行为不受释放介质pH值的影响。以自制盐酸吡硫醇渗透泵片作受试制剂,市售盐酸吡硫醇普通片作参比制剂,对6只家兔进行两制剂、双周期、单剂量口服给药试验,体内药动学试验证明,盐酸吡硫醇渗透泵片与其普通片相比,波峰浓度降低,达峰时间明显延长,达到了预期的试验目的。

关键词：盐酸吡硫醇渗透泵单因素考察星点设计释放度药动学

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盐酸吡硫醇无痛型注射液的制备

沈阳药科大学学报 2006年第12期23卷 754-756,806页

作者：孟繁娜唐星符纯美沈阳药科大学药学院辽宁沈阳110016

目的研制盐酸吡硫醇无痛型注射液以降低或消除其静注时产生的刺激性。方法利用二价金属离子对盐酸吡硫醇结构的掩蔽作用,制成无痛型注射液。采用小鼠抓挠试验、大鼠舔足试验和大鼠尾静脉刺激性试验等动物试验模型对无痛型注射液的减少... 详细信息

目的研制盐酸吡硫醇无痛型注射液以降低或消除其静注时产生的刺激性。方法利用二价金属离子对盐酸吡硫醇结构的掩蔽作用,制成无痛型注射液。采用小鼠抓挠试验、大鼠舔足试验和大鼠尾静脉刺激性试验等动物试验模型对无痛型注射液的减少刺激性的效果进行评价。结果3种动物试验模型显示分别采用Ca2+和Mg2+做掩蔽剂,两者与盐酸吡硫醇最佳摩尔比为1∶2时,减痛效果最好,刺激性可以降低50%以上。结论二价金属离子Ca2+和Mg2+均对盐酸吡硫醇中巯基起掩蔽作用,可降低盐酸吡硫醇的刺激性。

关键词：盐酸吡硫醇无痛型注射液刺激性掩蔽作用

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盐酸吡硫醇渗透泵片的研究

盐酸吡硫醇渗透泵片的研究

作者：程航锦州医科大学

学位级别：硕士

目的临床上治疗老年痴呆症最常用的药物之一是盐酸吡硫醇。该药物仅有其注射剂、胶囊剂以及普通片剂。注射剂给药很不方便,且对血管有强烈的刺激性,而胶囊剂和普通片剂的日服药次数过多,血药浓度峰谷的波动较大,患者顺应性低,药物的副... 详细信息

目的临床上治疗老年痴呆症最常用的药物之一是盐酸吡硫醇。该药物仅有其注射剂、胶囊剂以及普通片剂。注射剂给药很不方便,且对血管有强烈的刺激性,而胶囊剂和普通片剂的日服药次数过多,血药浓度峰谷的波动较大,患者顺应性低,药物的副作用较大。渗透泵制剂的好处在于能够减少服药次数且降低药物在体内的血药浓度,能够零级释药且控释时间较长,因此能够增加患者的顺应性,降低药物的副作用。基于以上原因,本文选择盐酸吡硫醇为模型药物,制备了盐酸吡硫醇渗透泵片,旨在改善盐酸吡硫醇制剂的安全性及患者顺应性。方法本文选择盐酸吡硫醇为模型药物,葡萄糖作渗透压促进剂,微晶纤维素作填充剂,聚乙烯吡咯烷酮K30作粘合剂,硬脂酸镁作润滑剂,通过湿法制粒制备片芯;醋酸纤维素作包衣材料,丙酮作包衣液溶剂,聚乙二醇4000作致孔剂,制备包衣液,接着对片芯进行包衣,制备渗透泵片。通过单因素考察和星点设计-效应面法设计和优化处方。以自制盐酸吡硫醇渗透泵片作受试制剂,市售盐酸吡硫醇片作参比制剂,对6只家兔进行两制剂、双周期、单剂量口服给药试验,分别测定家兔在不同时间点的血药浓度,并绘制血药浓度-时间曲线,计算相关药动学参数。结果用体外累积释放度作评价标准,相似因子f2法判断释药曲线的相似性,通过单因素实验和星点设计-效应面法设计和优化处方,确定了最优处方组成为盐酸吡硫醇150 mg、葡萄糖6.31 mg、聚乙烯比咯烷酮K30 16 mg、微晶纤维素27.69 mg、聚乙二醇4000 2.1 g、包衣增重3.85%。优化后的盐酸吡硫醇渗透泵片的体外释药方程为:Q=7.936 t+0.648(r=0.997),符合零级释放,且体外释药行为不受释放条件等因素的影响。家兔体内药动学实验结果可知,受试制剂和参比制剂的主要药动学参数分别为:Cmax(3.71±0.64)μg·m L-1,(6.19±1.96)μg·m L-1;Tmax(6.67±0.94)h,(3.33±0.47)h;AUC0(30.25±2.14)μg·h·m L-1,(19.74±2.76)μg·h·m L-1;AUC0(31.16±3.54)μg·h·m L-1,(19.91±2.39)μg·h·m L-1。相对生物利用度显著提高。结论自制盐酸吡硫醇渗透泵片的处方合理,工艺可行性高。盐酸吡硫醇渗透泵片具有明显的控释特征,重现性良好。体内药动学实验证明,盐酸吡硫醇渗透泵片与其普通片相比,波峰浓度降低,达峰时间明显延长,生物利用度显著提高,达到了预期的实验目的,为盐酸吡硫醇的临床应用提供了有效参考。

关键词：盐酸吡硫醇渗透泵相似因子单因素考察生物利用度

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盐酸吡硫醇无痛型冻干粉针和亚微乳剂的研究

盐酸吡硫醇无痛型冻干粉针和亚微乳剂的研究

作者：孟繁娜沈阳药科大学

学位级别：硕士

盐酸吡硫醇(Pyritinol Hydrochloride，Py-Hy)的基本结构为两个VB分子以二硫键相联，但其没有VB样作用或抗VB样的作用。Py-Hy主要作为一种提高大脑代谢的神经动力剂，也用于治疗老年记忆减退，神经衰退等症。具有药理活性明确、药效良... 详细信息

盐酸吡硫醇(Pyritinol Hydrochloride，Py-Hy)的基本结构为两个VB分子以二硫键相联，但其没有VB样作用或抗VB样的作用。Py-Hy主要作为一种提高大脑代谢的神经动力剂，也用于治疗老年记忆减退，神经衰退等症。具有药理活性明确、药效良好等特点。由于其本身结构特点(含有巯基和酚羟基)和临床使用的普通注射液的pH值偏低(仅为3左右)，使得其有很强的刺激性。近年来，Py-Hy注射液会引发严重静脉炎的报道的数量有增多趋势，严重的副作用限制了Py-Hy在临床上的应用。本实验从两方面着手来减小或消除Py-Hy的严重刺激性：①选择水溶性的二价金属盐对Py-Hy中有刺激性的基团掩蔽;②制成亚微乳剂，使Py-Hy尽量多地分布于油相或油水界面层中，减少其与血管的直接接触，从而降低制剂的刺激性。本实验系统地研究了药物的理化性质、稳定性，在此基础上研制了静注用的无痛型冻干粉针和无痛型亚微乳剂。对冻干粉针和亚微乳剂的体内药动学进行了考察。建立了Py-Hy的体外HPLC法，该方法具有灵敏度较高，辅料无干扰的特点，适用于Py-Hy冻干粉针和亚微乳剂的质量控制。在本色谱条件下，Py-Hy浓度在2～100μg·ml范围内峰面积与测定浓度呈良好的线性关系。对Py-Hy在不同pH条件下的溶解度及表观油水分配系数的测定结果表明，溶解度随水相pH值升高而降低，表观油／水分配系数随水相pH值升高而增大。对Py-Hy的体外降解动力学进行了考察，结果显示，Py-Hy表现出对体系的pH值及温度均较为敏感，易被碱催化水解。在处方前研究的基础上，以稳定性和刺激性实验为主要评价指标，考察了水溶性二价金属盐的种类和用量，并以冻干粉针为依托剂型，保证了制剂的稳定性。冻干粉针刺激性实验结果表明：当分别采用CaCl和MgSO做掩蔽剂，两者与盐酸吡硫醇最佳质量比为1：8时，减痛效果最好，小鼠抓挠试验显示刺激性可分别降低为阳性对照的29.9％和17.4％，大鼠舔足试验显示刺激性可分别降低为阳性对照的48.6％和33.3％。在制备亚微乳剂的过程中，考察了高压均质温度、压力及次数、不同乳化剂对亚微乳

关键词：盐酸吡硫醇掩蔽剂冻干粉针亚微乳剂药代动力学

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盐酸吡硫醇纳米制剂的研究

盐酸吡硫醇纳米制剂的研究

作者：李金卓吉林大学

学位级别：硕士

盐酸吡硫醇是维生素B6的类似物，临床上主要可以治疗老年痴呆症。现上市的产品主要包括盐酸吡硫醇片剂、盐酸吡硫醇注射剂和盐酸吡硫醇冻干粉针剂。而据临床使用者反馈，该注射剂具有一定的血管刺激性。为了降低其血管刺激性，本研究将... 详细信息

盐酸吡硫醇是维生素B6的类似物，临床上主要可以治疗老年痴呆症。现上市的产品主要包括盐酸吡硫醇片剂、盐酸吡硫醇注射剂和盐酸吡硫醇冻干粉针剂。而据临床使用者反馈，该注射剂具有一定的血管刺激性。为了降低其血管刺激性，本研究将其制备成为纳米制剂，主要制备为乳酸-羟基乙酸共聚物（PLGA）聚合物纳米粒和脂质体制剂，但所得PLGA纳米粒制剂载药量很低，还达不到脂质体制剂的载药量，没能达到预期效果。而制得的盐酸吡硫醇脂质体制剂，在前人的研究基础上，本研究将其载药量提高一倍，包封率略有增加，刺激性有所降低。本研究对盐酸吡硫醇进行了处方前研究，确定了紫外吸收波长，建立了盐酸吡硫醇HPLC体外分析方法和紫外分光光度法（UV），并进行了方法学验证。还测定了盐酸吡硫醇、盐酸吡硫醇与胆固醇、盐酸吡硫醇与胆固醇硫酸钠、盐酸吡硫醇与胆固醇琥珀酸单酯的油水分配系数，以此考察胆固醇、胆固醇硫酸钠、胆固醇琥珀酸单酯对盐酸吡硫醇油水分配系数的影响，为选定膜流动性调节剂提供了参考。本研究对PLGA聚合物纳米粒的制备工艺和处方筛选进行了考察，但结果表明其载药量低，没有实用价值，因此放弃。在前人的研究基础上，本研究运用薄膜分散法制备了盐酸吡硫醇脂质体，并考察和优化了其制备工艺。工艺方面主要对圆底烧瓶的倾斜角度、溶剂的选用、制备的温度、成膜的速度以及超声的方式进行考察，得到最优工艺，处方方面，将脂质体的包封率作为主要评价指标，筛选了膜稳定剂的用量、所用磷脂的种类、水化介质的离子强度及表面活性剂的种类，最终确定最优处方。并对最优处方制备的制剂进行了表征。最后通过动物模型对脂质体的刺激性进行了初步评价，做了溶血实验验证制剂的安全性。表明刺激性有所降低且未发生很明显的溶血现象。

关键词：盐酸吡硫醇 PLGA 薄膜分散法低刺激性

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盐酸吡硫醇致胰岛素自身免疫综合征一例

中华糖尿病杂志 2016年第1期8卷 51-52页

作者：孙晓方王丽娟袁鹰王忠超王颜刚阎胜利青岛大学附属医院内分泌科 266003

胰岛素自身免疫综合征（IAS）又称自身免疫性低血糖，1970年由日本Hirata首次报道，主要特征是未使用外源性胰岛素而血液中出现高浓度的免疫活性胰岛素和高效价的胰岛素自身抗体（IAA），引起自发性低血糖。我国于1985年由向大振等首次... 详细信息

胰岛素自身免疫综合征（IAS）又称自身免疫性低血糖，1970年由日本Hirata首次报道，主要特征是未使用外源性胰岛素而血液中出现高浓度的免疫活性胰岛素和高效价的胰岛素自身抗体（IAA），引起自发性低血糖。我国于1985年由向大振等首次报道，至2014年已报道该病超过80例。我院近期收治一例盐酸吡硫醇所致IAS患者，经过一年余的治疗和随访，治疗效果较好，现报告如下。

关键词：胰岛素自身免疫综合征盐酸吡硫醇自身免疫性低血糖胰岛素自身抗体免疫活性胰岛素外源性胰岛素自发性低血糖治疗效果

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^1HNMR技术在盐酸吡硫醇合成中的应用

中国医药工业杂志 1999年第5期30卷 193-196页

作者：张福利张晓安杨根金周后元上海医药工业研究院第二军医大学药学院

应用１ＨＮＭＲ技术对盐酸吡硫醇合成的关键反应４，５－二（氯甲基）－３－羟基－２－甲基吡啶（２）的水解进行了研究。通过芳香环和甲基质子核磁信号的变化可方便地得知水解的过程，并计算出水解动力学参数。结果表明：在实验条件下... 详细信息

应用１ＨＮＭＲ技术对盐酸吡硫醇合成的关键反应４，５－二（氯甲基）－３－羟基－２－甲基吡啶（２）的水解进行了研究。通过芳香环和甲基质子核磁信号的变化可方便地得知水解的过程，并计算出水解动力学参数。结果表明：在实验条件下，２能选择性地水解成所需的５－氯甲基－３－羟基－４－羟甲基－２－甲基吡啶（３），但不继续水解成吡多辛（ＶＢ６）。

关键词：盐酸吡硫醇维生素B6 合成羟基甲基吡啶

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高效液相色谱法测定盐酸吡硫醇粉针剂的含量

药物分析杂志 2007年第4期27卷 564-565页

作者：王海凤王东凯张蓓张维军沈阳药科大学药学院药剂教研室沈阳110016 辽宁电力中心医院沈阳110016

目的:建立高效液相色谱法测定盐酸吡硫醇的含量。方法:色谱柱为Kromasil C_(18)(4.6mm×20cm,5μm);以乙腈-0.1%三氟乙酸水溶液-三乙胺(76∶24∶0.28)为流动相;流速1.0mL·min^(-1),检测波长在295nm。结果:盐酸吡硫醇的浓度范围为10～15... 详细信息

目的:建立高效液相色谱法测定盐酸吡硫醇的含量。方法:色谱柱为Kromasil C_(18)(4.6mm×20cm,5μm);以乙腈-0.1%三氟乙酸水溶液-三乙胺(76∶24∶0.28)为流动相;流速1.0mL·min^(-1),检测波长在295nm。结果:盐酸吡硫醇的浓度范围为10～150μg·mL^(-1)时,峰面积与浓度呈现良好的线性关系,回归方程为Y=58100X+96518,r=0.9998;回收率为99.3%～99.7%,RSD为0.57%～0.78%。结论:本方法简便、快捷、可靠,可用于盐酸吡硫醇的质量评价。

关键词：高效液相色谱法盐酸吡硫醇三氟乙酸