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盐酸丁螺环酮对动物口腔粘膜的渗透性及其机理

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药学学报 2001年第8期36卷 621-624页

作者：杜青平其能刘国杰河北医科大学药剂教研室河北石家庄050017 中国药科大学药剂教研室江苏南京210009

目的　研究盐酸丁螺环酮对动物口腔粘膜的渗透性及渗透机理。方法　采用离体动物口腔粘膜的体外渗透试验方法 ,比较盐酸丁螺环酮对家兔、豚鼠、猪、羊和牛的口腔粘膜渗透性 ,考察药物浓度及溶液pH值的影响。结果　盐酸丁螺环酮对家兔口... 详细信息

目的　研究盐酸丁螺环酮对动物口腔粘膜的渗透性及渗透机理。方法　采用离体动物口腔粘膜的体外渗透试验方法 ,比较盐酸丁螺环酮对家兔、豚鼠、猪、羊和牛的口腔粘膜渗透性 ,考察药物浓度及溶液pH值的影响。结果　盐酸丁螺环酮对家兔口腔粘膜的渗透性最大 ,渗透速率随溶液pH值升高而增大 ,与药物浓度成正比。结论盐酸丁螺环酮通过口腔粘膜转运的方式为被动扩散。

关键词：盐酸丁螺环酮口腔粘膜渗透试验影响因素渗透机理

盐酸丁螺环酮凝胶喷鼻剂在大鼠体内的药动学性质考察

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中国新药杂志 2008年第5期17卷 383-388页

作者：刘昕张晶武凤兰北京大学药学院北京化工大学生命科学与技术学院

目的:对盐酸丁螺环酮凝胶喷鼻剂在大鼠体内的药动学性质进行考察,评价其作为鼻腔给药系统的应用价值。方法:将15只大鼠随机分为3组,分别进行静脉给药、灌胃给药及鼻腔给药,剂量均为10mg·kg-1,颈动脉取血后用HPLC法测定各时间点血浆中... 详细信息

目的:对盐酸丁螺环酮凝胶喷鼻剂在大鼠体内的药动学性质进行考察,评价其作为鼻腔给药系统的应用价值。方法:将15只大鼠随机分为3组,分别进行静脉给药、灌胃给药及鼻腔给药,剂量均为10mg·kg-1,颈动脉取血后用HPLC法测定各时间点血浆中盐酸丁螺环酮及其活性代谢物1-(2-嘧啶基)哌嗪的浓度,用3P87程序软件处理后,以t检验对药动学参数进行显著性检验。结果:鼻腔给药组活性代谢物1-(2-嘧啶基)哌嗪的AUC值与静脉给药组比较,差异无统计学意义[(506.19±59.35)vs(522.14±108.90)nmol·***,P>0.05];但显著低于灌胃给药组[(506.19±59.35)vs(716.70±67.10)***,P盐酸丁螺环酮大鼠鼻腔给药吸收快,其绝对生物利用度为(83.71±7.66)%,相对于灌胃给药的生物利用度为(2039.74±186.77)%。结论:盐酸丁螺环酮鼻腔给药可以显著提高口服给药的生物利用度,有望制成凝胶喷鼻剂。

关键词：盐酸丁螺环酮活性代谢物凝胶喷鼻剂药动学

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盐酸丁螺环酮合成路线图解

中国医药工业杂志 1993年第2期24卷 89-91页

作者：翁庆华时惠麟上海医药工业研究院上海200437

盐酸丁螺环酮(buspirone hydrochlori-de,1),化学名为8-[4-[4-(2-嘧啶基)-1-哌嗪基]丁基]-8-氮杂螺[4.5]癸烷-7,9-二酮盐酸盐,商品名 Bespar,是美国 MeadJohnson 公司开发的新一代非二氮杂(艹卓)类抗焦虑药,1985年在德国和法国上市。该... 详细信息

盐酸丁螺环酮(buspirone hydrochlori-de,1),化学名为8-[4-[4-(2-嘧啶基)-1-哌嗪基]丁基]-8-氮杂螺[4.5]癸烷-7,9-二酮盐酸盐,商品名 Bespar,是美国 MeadJohnson 公司开发的新一代非二氮杂(艹卓)类抗焦虑药,1985年在德国和法国上市。该药的药理作用不同于苯并二氮杂(艹卓)类药物。

关键词：盐酸丁螺环酮安定药合成

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盐酸丁螺环酮合成工序改进

中国医药工业杂志 1996年第5期27卷 203-204页

作者：粱毅恒徐燕谢安云湖南医药工业研究所

盐酸丁螺环酮合成工序改进粱毅恒，徐燕，谢安云（湖南医药工业研究所，长沙４１００１４）ＩＭＰＲＯＶＥＤＳＹＮＴＨＥＳＩＳＯＦＢＵＳＰＩＲＯＮＥＨＹＤＲＯＣＨＬＯＲＩＤＥ￥ＬＩＡＮＧＹｉ－Ｈｅｎｇ；ＸＵＹａｎ；ＸＩＥＡｎ... 详细信息

盐酸丁螺环酮合成工序改进粱毅恒，徐燕，谢安云（湖南医药工业研究所，长沙４１００１４）ＩＭＰＲＯＶＥＤＳＹＮＴＨＥＳＩＳＯＦＢＵＳＰＩＲＯＮＥＨＹＤＲＯＣＨＬＯＲＩＤＥ￥ＬＩＡＮＧＹｉ－Ｈｅｎｇ；ＸＵＹａｎ；ＸＩＥＡｎ－Ｙｕｎ（ＨｕｎａｎＩｎｓｔｉｔｕ...

关键词：盐酸丁螺环酮合成工艺

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盐酸丁螺环酮致恶性综合征1例

中国神经精神疾病杂志 2020年第6期46卷 358-360页

作者：安翔宇谢伟峰张灿秀吴义娟曲彦青岛大学附属青岛市市立医院重症医学科青岛266071 青岛市市立医院

恶性综合征是抗精神病药物导致的罕见严重不良反应,在服用抗精神病药物患者中的发病率为0.01%~0.02%[1]。盐酸丁螺环酮是一种新型的抗焦虑药物,因其不良反应较少等优点,目前广泛应用于临床。盐酸丁螺环酮引起的恶性综合征极为少见,对其... 详细信息

恶性综合征是抗精神病药物导致的罕见严重不良反应,在服用抗精神病药物患者中的发病率为0.01%~0.02%[1]。盐酸丁螺环酮是一种新型的抗焦虑药物,因其不良反应较少等优点,目前广泛应用于临床。盐酸丁螺环酮引起的恶性综合征极为少见,对其诊疗经验较少,极容易造成误诊、漏诊。本院收治1例口服盐酸丁螺环酮后诊断为恶性综合征的青年患者,为提高临床医生对该药物及疾病的认识,提高临床诊治的成功率,现给予报道。

关键词：盐酸丁螺环酮恶性综合征抗精神病药物多巴胺受体拮抗剂

盐酸丁螺环酮贴剂体内透皮吸收试验及血浆样品测定

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中国医院药学杂志 2009年第21期29卷 1843-1845页

作者：赵维娟张梅杜洪许景峰中国人民解放军北京军区总医院药理科北京100700

目的:研究盐酸丁螺环酮贴剂的体内透皮吸收作用及建立血浆中药物含量测定方法。方法:采用兔活体皮肤透过试验,以高效液相色谱法测定血浆中盐酸丁螺环酮的含量。结果:高效液相色谱法在237nm,以乙腈-甲醇-水-0.1mol·L-1醋酸钠缓冲液(pH5.... 详细信息

目的:研究盐酸丁螺环酮贴剂的体内透皮吸收作用及建立血浆中药物含量测定方法。方法:采用兔活体皮肤透过试验,以高效液相色谱法测定血浆中盐酸丁螺环酮的含量。结果:高效液相色谱法在237nm,以乙腈-甲醇-水-0.1mol·L-1醋酸钠缓冲液(pH5.0)(38∶10∶51∶1)为流动相测定,血浆中盐酸丁螺环酮在1～100μg·L-1范围内呈良好的线性关系;盐酸丁螺环酮贴剂经皮给药具有良好的皮肤渗透性,单次贴敷给药12mg·kg-1,24h内血浆中药物浓度在一定范围内平稳波动,且作用时间大于24h。结论:采用本法检测血浆中药物含量,灵敏、准确,重复性好;本实验方法为经皮给药制剂的深入研究及处方设计的合理性评价提供了的参考依据。

关键词：盐酸丁螺环酮体内透皮吸收高效液相色谱法血浆样品测定

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盐酸丁螺环酮缓释片的制备及体外释放研究

华西药学杂志 2000年第5期 355-357页

作者：谢安云徐燕江建新陈桂云湖南医药工业研究所!湖南长沙410014

目的 :为了减少给药次数和减小药物的毒副作用 ,制备盐酸丁螺环酮缓释片。方法 :采用亲水凝胶骨架材料 (HPMC)制备该缓释片 ,并考察药物与HPMC不同比例组成、HPMC不同粘度等对该水溶性药物释放的影响。结果 :药物 /HPMC之比为影响释放... 详细信息

目的 :为了减少给药次数和减小药物的毒副作用 ,制备盐酸丁螺环酮缓释片。方法 :采用亲水凝胶骨架材料 (HPMC)制备该缓释片 ,并考察药物与HPMC不同比例组成、HPMC不同粘度等对该水溶性药物释放的影响。结果 :药物 /HPMC之比为影响释放过程的主要因素 ,HPMC(高粘度 )的粘度与药物释放无关 ,且该骨架片的释药与释放介质的 pH无关。结论 :该缓释片制备工艺简单 ,缓释速率可控。

关键词：亲水凝胶骨架材料盐酸丁螺环酮凝胶骨架片释放速率

盐酸丁螺环酮临床药代动力学及生物利用度研究

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军事医学科学院院刊 1998年第4期22卷 286-288页

作者：袁淑兰乔建忠张振清军事医学科学院毒物药物研究所

目的：在健康志愿者中进行国产与进口盐酸丁螺环酮片剂药代动力学及生物利用度的比较研究。方法：受试者随机分成２组，交叉口服国产与进口盐酸丁螺环酮片各１５ｍｇ，采用气－质联用选择离子色谱（ＧＣ－ＭＳ／ＳＩＭ）法测定血浆中药... 详细信息

目的：在健康志愿者中进行国产与进口盐酸丁螺环酮片剂药代动力学及生物利用度的比较研究。方法：受试者随机分成２组，交叉口服国产与进口盐酸丁螺环酮片各１５ｍｇ，采用气－质联用选择离子色谱（ＧＣ－ＭＳ／ＳＩＭ）法测定血浆中药物浓度。结果：口服２种片剂的药－时曲线均符合二室模型，国产与进口片Ｔ１／２β分别为４．２５６±１．７９０与５．９９０±２．１０１ｈ；Ｔｍａｘ分别为０．８７９±０．６１０与０．５５９±０．２６３ｈ；Ｃｍａｘ分别为６．０００±２．８８１与８．８７１±４．５１６μｇ·Ｌ－１；ＡＵＣ分别为２５．７５６±４．７００与２４．５３２±２．８２７μｇ·ｈ·Ｌ－１。国产盐酸丁螺环酮片剂对进口盐酸丁螺环酮片剂的相对生物利用度为１０４．６９％。结论：２种片剂的各项动力学参数经统计学分析无显著性差异（Ｐ＞０．０５）。

关键词：盐酸丁螺环酮药代动力学生物利用度抗焦虑药

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盐酸丁螺环酮的多晶型研究

中国药科大学学报 2000年第2期31卷 102-104页

作者：杜青平其能河北医科大学药剂学教研室石家庄050017 中国药科大学药剂学教研室南京210009

制备了多晶型盐酸丁螺环酮 ,通过 X-射线粉末衍射、红外光谱、差热分析等方法 ,确定盐酸丁螺环酮存在 3种晶型 ,即晶型 A(无水乙醇结晶物 )、晶型 B(氯仿结晶物 )和晶型 C(晶型 A、B的加热产物 ) 。

关键词：盐酸丁螺环酮多晶型红外光谱差热分析