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非甾体类盐皮质激素受体拮抗剂finerenone

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现代药物与临床 2016年第1期31卷 111-115页

作者：米未马鑫金玉洁天津市胸科医院天津300051 天津药物研究院天津300193

近年来糖尿病肾病引起慢性心衰的发病速度快速增长,目前还缺乏有效药物。finerenone是新一代口服非甾体类盐皮质激素受体拮抗剂,阻断醛甾酮导致的盐皮质激素受体过度激活产生的有害影响,可用于严重肾功能损害的患者。多项临床试验研究表... 详细信息

近年来糖尿病肾病引起慢性心衰的发病速度快速增长,目前还缺乏有效药物。finerenone是新一代口服非甾体类盐皮质激素受体拮抗剂,阻断醛甾酮导致的盐皮质激素受体过度激活产生的有害影响,可用于严重肾功能损害的患者。多项临床试验研究表明finerenone具有良好的安全性和有效性。主要从finerenone的药物概况、相关背景、合成路线、作用机制、药理作用和临床研究等方面进行介绍。

关键词： finerenone 盐皮质激素受体拮抗剂慢性心脏衰竭糖尿病肾病

第三代盐皮质激素受体拮抗剂finerenone在心力衰竭中的研究进展

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中国科技期刊数据库医药 2017年第1期 317-318页

作者：凌雅韵周建中重庆医科大学附属第一医院心血管内科重庆400016

盐皮质激素受体拮抗剂已被证明能有效的减少心力衰竭患者的住院率及死亡率。然而, 现有的甾体类盐皮质激素受体拮抗剂在临床上并没有得到充分应用,很大程度上是由于其诱发严重不良事件包括高钾血症和肾功能恶化的危险,因此新的高选择性... 详细信息

盐皮质激素受体拮抗剂已被证明能有效的减少心力衰竭患者的住院率及死亡率。然而, 现有的甾体类盐皮质激素受体拮抗剂在临床上并没有得到充分应用,很大程度上是由于其诱发严重不良事件包括高钾血症和肾功能恶化的危险,因此新的高选择性非甾体类盐皮质激素受体拮抗剂进入了临床开发,其中finerenone已显示出了较好的疗效和更少的副作用,本文就finerenone目前研究进展作一综述。

关键词： finerenone 盐皮质激素受体拮抗剂心力衰竭螺内酯依普利酮

Meta分析:盐皮质激素受体拮抗剂治疗射血分数正常患者的疗效

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世界最新医学信息文摘 2015年第75期 124-125页

作者：张爱婷刘晓堃华北理工大学研究生学院唐山市工人医院

目的系统评价盐皮质激素受体拮抗剂(MRAS)治疗保留左心室射血分数的心力衰竭患者(HF-PEF和MIPEF)的疗效。方法计算机检索结合手工筛选,纳入符合标准的文献,对数据进行Meta分析。结果 MRAs能降低保留射血分数心力衰竭(PEF)患者住院率(相... 详细信息

目的系统评价盐皮质激素受体拮抗剂(MRAS)治疗保留左心室射血分数的心力衰竭患者(HF-PEF和MIPEF)的疗效。方法计算机检索结合手工筛选,纳入符合标准的文献,对数据进行Meta分析。结果 MRAs能降低保留射血分数心力衰竭(PEF)患者住院率(相对危险度是0.83;95%置信区间[CI],0.70-0.98),能提高生活质量(加权均数差[WMD],-5.16,95%CI,-8.03到-2.30),降低左心室舒张末期直径(标准平均差-0.21,95%CI,0.32到-0.11),降低血清氨基末端肽的原骨胶原iii型的水平(WMD,-1.05,95%Ci,-1.72到-1.29)。但MRAs对全因死亡率无统计学意义,HF-PEF(P=0.90)、MI-PEF(P=0.27)。结论 MRAs能降低住院率,提高生活质量和左心室舒张功能,逆转心室重构,但不能降低全因死亡率。

关键词： Meta分析盐皮质激素受体拮抗剂保留射血分数随机对照实验

依普利酮对高糖和IL-1β诱导的心脏成纤维细胞MMP-2表达的影响

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上海交通大学学报（医学版） 2012年第12期32卷 1571-1576页

作者：池菊芳郭航远唐伟良吕海涛周妍 Hiroyasu UZUI 绍兴市人民医院心内科绍兴312000 日本福井大学医学院附属病院

目的探讨依普利酮干预对高糖和白介素1β(IL-1β)诱导的人心脏成纤维细胞基质金属蛋白酶2(MMP-2)表达的影响。方法将人心脏成纤维细胞分别培养在正常葡萄糖浓度(正常对照组)、高浓度葡萄糖(高糖组)和等渗甘露醇(高渗对照组)的培养液中,... 详细信息

目的探讨依普利酮干预对高糖和白介素1β(IL-1β)诱导的人心脏成纤维细胞基质金属蛋白酶2(MMP-2)表达的影响。方法将人心脏成纤维细胞分别培养在正常葡萄糖浓度(正常对照组)、高浓度葡萄糖(高糖组)和等渗甘露醇(高渗对照组)的培养液中,分别添加IL-1β和(或)盐皮质激素受体阻断剂依普利酮进行干预。明胶酶法测定细胞培养上清液中MMP-2的活性,RT-PCR测定成纤维细胞MMP-2和组织金属蛋白酶抑制因子2(TIMP-2)mRNA的表达。结果与正常对照组比较,高糖组MMP-2活性和mRNA的表达显著增高(P<0.01),高渗对照组MMP-2活性和mRNA表达也增高但低于高糖组(P<0.05)。与高糖组比较,高糖+IL-1β组MMP-2活性和mRNA的表达呈现叠加现象,高糖+依普利酮组和正常对照+IL-1β+依普利酮组MMP-2活性和mRNA的表达分别显著低于高糖组和正常对照+IL-1β组(P<0.05)。结论高糖可通过高渗外的作用诱导人心脏成纤维细胞MMP-2活性增强和mRNA表达增加,IL-1β对该诱导作用具有促进作用,而依普利酮则呈现抑制效应。

关键词：高糖白介素1β 基质金属蛋白酶2 盐皮质激素受体拮抗剂成纤维细胞

非奈利酮在糖尿病合并慢性肾脏病患者中应用的中国专家共识(2023版)

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中华肾脏病杂志 2023年第10期39卷 800-808页

作者：《非奈利酮在糖尿病合并慢性肾脏病患者中应用的中国专家共识(2023版)》专家组郭立新母义明余学清不详北京医院内分泌科、国家老年医学中心、中国医学科学院老年医学研究院北京100730 解放军总医院第一医学中心内分泌科北京100853 广东省医学科学院广东省人民医院肾内科广州510080

糖尿病是慢性肾脏病(chronic kidney disease,CKD)的主要危险因素。新型非甾体类盐皮质激素受体拮抗剂非奈利酮,已被证实对糖尿病合并CKD患者具有明确的肾脏及心血管保护作用,长期使用可显著降低尿白蛋白/肌酐比值水平,且对血钾影响较... 详细信息

糖尿病是慢性肾脏病(chronic kidney disease,CKD)的主要危险因素。新型非甾体类盐皮质激素受体拮抗剂非奈利酮,已被证实对糖尿病合并CKD患者具有明确的肾脏及心血管保护作用,长期使用可显著降低尿白蛋白/肌酐比值水平,且对血钾影响较小。为帮助临床更加合理及规范地应用非奈利酮,专家组基于已有的研究证据并结合临床实践经验,经多次讨论形成了《非奈利酮在糖尿病合并慢性肾脏病患者中应用的中国专家共识(2023版)》,对其作用机制和药理学特性、循证医学证据、适宜人群、具体用法及注意事项等进行阐述,并形成了27项推荐意见,旨在为临床合理使用该药物提供参考。

关键词：糖尿病肾功能不全慢性盐皮质激素受体拮抗剂慢性肾脏病非奈利酮

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心力衰竭药物治疗相关高钾血症防治专家共识

中国循环杂志 2024年第6期39卷 537-546页

作者：中国医师协会心血管内科医师分会中国老年医学学会心电与心功能分会周京敏杨杰孚陈牧雷李萍孙志军徐东杰徐亚妹不详首都医科大学附属北京朝阳医院南昌大学第二附属医院中国医科大学附属盛京医院南京医科大学第一附属医院复旦大学附属中山医院

肾素-血管紧张素系统抑制剂(RASi)、血管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂(ARNI)、盐皮质激素受体拮抗剂(MRA)等是心力衰竭治疗的基石药物,也是诱发高钾血症的重要原因。发生高钾血症的心力衰竭患者死亡风险和再住院风险显著增加,而减少或停用... 详细信息

肾素-血管紧张素系统抑制剂(RASi)、血管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂(ARNI)、盐皮质激素受体拮抗剂(MRA)等是心力衰竭治疗的基石药物,也是诱发高钾血症的重要原因。发生高钾血症的心力衰竭患者死亡风险和再住院风险显著增加,而减少或停用这些药物对心力衰竭患者预后的危害超过高钾血症带来的风险。为了更好地降低心力衰竭人群中高钾血症的发生风险并规范管理,由中国医师协会心血管内科医师分会、中国老年医学学会心电与心功能分会组织相关专家,参考国内外最新高钾血症管理指南/共识意见及临床研究结果,结合我国国情和临床实践制定了本共识,主要内容包括心力衰竭患者中高钾血症的流行病学,心力衰竭治疗药物的规范应用,心力衰竭患者合并高钾血症高危人群的识别、监测、随访及预防,降钾用药策略等,以期为临床医师早期预防和管理心力衰竭药物治疗相关高钾血症提供临床依据。

关键词：心力衰竭肾素-血管紧张素系统抑制剂盐皮质激素受体拮抗剂药物治疗高钾血症共识

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醛固酮与顽固性高血压

上海交通大学学报（医学版） 2010年第5期30卷 511-514页

作者：张霞王卫庆上海交通大学医学院瑞金医院内分泌代谢病科上海市内分泌代谢病科研究所上海市内分泌代谢病临床医学中心上海200025

顽固性高血压是指同时服用包含利尿剂在内的3种不同作用机制的降压药物后,血压仍在目标水平之上,是一种特殊类型的高血压,临床并不少见。醛固酮是人体内最重要、作用最强的盐皮质激素,广泛参与体内各种代谢活动,醛固酮的过多分泌在顽固... 详细信息

顽固性高血压是指同时服用包含利尿剂在内的3种不同作用机制的降压药物后,血压仍在目标水平之上,是一种特殊类型的高血压,临床并不少见。醛固酮是人体内最重要、作用最强的盐皮质激素,广泛参与体内各种代谢活动,醛固酮的过多分泌在顽固性高血压的发生发展中起着重要作用。

关键词：醛固酮顽固性高血压盐皮质激素受体拮抗剂

慢性心力衰竭“新四联”药物治疗临床决策路径专家共识

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中国循环杂志 2022年第8期37卷 769-781页

作者：中国医师协会心血管内科医师分会中国心衰中心联盟《慢性心力衰竭“新四联”药物治疗临床决策路径专家共识》工作组葛均波霍勇杨杰孚高秀芳李勇不详复旦大学附属中山医院北京大学第一医院北京医院复旦大学附属华山医院

中国慢性心力衰竭(心衰)患病率持续上升,对民众健康造成极大危害。大型临床研究结果证实,血管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂(ARNI)或血管紧张素转换酶抑制剂/血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂、钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂(SGLT2i)、β受体阻滞剂和... 详细信息

中国慢性心力衰竭(心衰)患病率持续上升,对民众健康造成极大危害。大型临床研究结果证实,血管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂(ARNI)或血管紧张素转换酶抑制剂/血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂、钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂(SGLT2i)、β受体阻滞剂和盐皮质激素受体拮抗剂为基础的“新四联”规范化心衰药物治疗模式,能够大幅度改善射血分数降低的心衰患者预后。而SGLT2i和ARNI能够显著改善射血分数保留的心衰患者预后。本共识提出简洁明了的慢性心衰药物治疗临床决策路径,着重阐述“新四联”药物的启动顺序、启动时机、使用剂量及调整原则、临床注意事项等,强调对慢性心衰患者院内-院外的全程、长期管理,以促进广大临床医师更规范地应用改善心衰预后药物,以期降低中国慢性心衰患者的住院率和死亡率,减轻心衰所造成的社会经济负担。

关键词：心力衰竭血管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂 β受体阻滞剂盐皮质激素受体拮抗剂

螺内酯治疗慢性肾功能合并左心肥厚患者的心脏受益

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中国老年学杂志 2014年第12期34卷 3497-3498页

作者：肖建杜春玲复旦大学附属中山医院青浦分院上海201700

盐皮质激素受体（ MR）拮抗剂螺内酯的醛固酮阻滞作用可使心脏衰竭患者受益〔1〕，另外一种MR拮抗剂依普利酮也可使心肌梗死患者受益〔2〕。慢性肾衰竭（ CRF ）是心血管患病率和病死率增高的最主要因素之一，肾功能的减退与高死亡率、... 详细信息

盐皮质激素受体（ MR）拮抗剂螺内酯的醛固酮阻滞作用可使心脏衰竭患者受益〔1〕，另外一种MR拮抗剂依普利酮也可使心肌梗死患者受益〔2〕。慢性肾衰竭（ CRF ）是心血管患病率和病死率增高的最主要因素之一，肾功能的减退与高死亡率、心血管病死亡有密切的关系，可增加慢性心脏衰竭伴或不伴左室射血分数减低患者的心衰相关住院率。研究表明螺内酯对CRF引起的左心肥厚有显著抑制作用〔3〕。本文对螺内酯在CRF合并左心肥厚患者治疗中的心脏受益做一综述。

关键词：盐皮质激素受体拮抗剂慢性肾衰竭左心肥厚