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白黎芦醇的雌激素活性及其分子机制研究进展

中国药学杂志 2003年第9期38卷 651-653页

作者：吕秋军吴祖泽军事医学科学院放射医学研究所北京100850

目的　介绍白黎芦醇的雌激素活性及其分子机制的最新研究进展 ,为我国开展这方面研究和把白黎芦醇开发成选择性雌激素受体调节剂用于肿瘤、妇女更年期综合症、辐射损伤等的治疗奠定基础。方法　以国内外发表的论文为材料 ,按对雌激素靶... 详细信息

目的　介绍白黎芦醇的雌激素活性及其分子机制的最新研究进展 ,为我国开展这方面研究和把白黎芦醇开发成选择性雌激素受体调节剂用于肿瘤、妇女更年期综合症、辐射损伤等的治疗奠定基础。方法　以国内外发表的论文为材料 ,按对雌激素靶组织和靶细胞、雌激素受体、雌激素应答序列和雌激素反应性基因表达等的作用分别予以介绍。结果与结论　白黎芦醇在体外抑制表达雌激素受体细胞株的增殖 ;在体内白黎芦醇以拮抗雌激素受体作用为主 ,白黎芦醇与雌激素受体结合亲和力弱 ,但能显著促进雌激素应答序列介导的基因转录和反应性基因的表达。白黎芦醇的雌激素活性的分子机制尚未阐明。

关键词：白黎芦醇雌激素活性选择性雌激素受体调节剂基因转录基因表达雌激素应答

白黎芦醇对脂多糖诱导大鼠腹腔巨噬细胞活化的抑制作用

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南方医科大学学报 2006年第9期26卷 1363-1365页

作者：马振华马清涌沙焕臣王连才西安交通大学第一医院肝胆外科陕西西安710061

目的探讨脂多糖(LPS)诱导的大鼠腹腔巨噬细胞(PMA)活性变化及白黎芦醇(RESV)对它的抑制作用。方法分离大鼠PMA,随机分为对照组、LPS组和RESVI-V组。培养24h后,分别用免疫组化方法检测核因子-κB(NF-κB)活性,酶联免疫吸附法和硝酸还原... 详细信息

目的探讨脂多糖(LPS)诱导的大鼠腹腔巨噬细胞(PMA)活性变化及白黎芦醇(RESV)对它的抑制作用。方法分离大鼠PMA,随机分为对照组、LPS组和RESVI-V组。培养24h后,分别用免疫组化方法检测核因子-κB(NF-κB)活性,酶联免疫吸附法和硝酸还原法检测细胞上清液中肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、白细胞介素-1(IL-1)和一氧化氮(NO)水平。结果对照组仅有少量NF-κB的活化。LPS诱导后,PMA出现大量NF-κB的活化,继而细胞上清液中TNF-α、IL-1和NO的水平显著升高。RESV治疗后NF-κB的活性较PMA组逐渐降低,具有剂量依赖性,并且相应的细胞上清液中TNF-α、IL-1和NO水平明显降低。结论RESV可以抑制PMA中NF-κB的活化,从而减少TNF-α、IL-1和NO的过度分泌。

关键词：巨噬细胞核因子-kB 细胞因子白黎芦醇

白黎芦醇体外抑制水痘-带状疱疹病毒作用机制的研究

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中华微生物学和免疫学杂志 2012年第5期32卷 419-424页

作者：王官清田雅兰李晓霞陈婷婷吴宁俊卢珍玲井上直树厦门大学附属中山医院皮肤科 361004 厦门大学附属中山医院演武分院内科 162-8640日本国立感染症研究所病毒一部

目的应用构建的水痘-带状疱疹病毒（VZV）报告细胞系MV9G进一步研究白黎芦醇体外抑制VZV的作用机制。方法将无细胞VZV直接感染MV9G细胞（CFVs直接感染）或将带细胞VZV与MV9G细胞共培养（CAVs共培养）以激发MV9G细胞表达报告基因萤火虫... 详细信息

目的应用构建的水痘-带状疱疹病毒（VZV）报告细胞系MV9G进一步研究白黎芦醇体外抑制VZV的作用机制。方法将无细胞VZV直接感染MV9G细胞（CFVs直接感染）或将带细胞VZV与MV9G细胞共培养（CAVs共培养）以激发MV9G细胞表达报告基因萤火虫荧光素酶。在CFVs直接感染前或CAVs共培养不同时间点加入白黎芦醇，通过比较药物对CFVs或CAVs激发荧光素酶的抑制强度分析白黎芦醇直接灭活病毒、抑制病毒黏附和穿透、抑制病毒在细胞内复制及其时间点和可逆性；通过比较药物作用前后VZV即刻早期蛋白62（IE62）mRNA拷贝数和IE62表达强度变化分析白黎芦醇对IE62转录和表达的抑制作用。结果白黎芦醇〉30．0μg／ml时MV9G细胞三磷酸腺苷（ATPs）含量随药物浓度升高而逐渐降低，ATPs降低50％时白黎芦醇浓度（CD50）约60．3μg/ml。CFVs与白黎芦醇（25．0μg/ml）预混37℃水浴孵育2h后直接感染MV9G细胞，CFVs激发荧光素酶下降50％。MV9G细胞在含白黎芦醇培养基中37％孵育2h后直接感染CFVs，CFVs激发荧光素酶随药物浓度升高而逐渐降低，但4℃孵育时无显著变化。在CAVs共培养中加入白黎芦醇后CAVs激发荧光素酶显著降低，药物抑制荧光素酶50％时浓度（IC50）约8．7μg/ml。分别在CAVs共培养3、6、9、12、24、30和36h时加入白黎芦醇，3～24h加药各组CAVs激发荧光素酶均显著高于对照组，但1h、30h和36h加药组与对照组问差异无统计学意义。CAVs共培养时撤除白黎芦醇后CAVs激发荧光素酶显著高于撤药前，尤以24h和72h撤药组明显。VZVIE62mRNA拷贝数和IE62抗体阳性细胞数随药物作用时间延长而逐渐降低。结论白黎芦醇细胞毒性较强，MV9G细胞可耐受最高浓度为30．0μg／ml。白黎芦醇部分灭活CFVs、抑制CFVs穿透MV9G细胞但对CFVs黏附MV9G细胞无影响，以浓度依赖方式可逆性抑制CAVs细胞内复制。白黎芦醇可能通过抑制IE62基因的转录和表达而抑制VZV感染的早期阶段。

关键词：白黎芦醇抗病毒水痘-带状疱疹病毒即刻早期蛋白62

白黎芦醇对垂体腺瘤GH3细胞生长及其分子机制的研究

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中华医学杂志 2003年第22期83卷 2004-2006页

作者：初明胡志强魏兰兰刘爽张树卓刘恩重哈尔滨医科大学附属第一医院神经外科 150001 哈尔滨医科大学基础医学院军事医学科学院生物工程研究所军事医学科学院毒物药物研究所

白黎芦醇(RE)是一种植物雌激素，具有多种有益作用，如调节脂代谢、抑制血小板聚集、保护心血管缺血性损伤、抗炎和抗肿瘤等，其生化机制包括抗自由基、诱导细胞凋亡、调节细胞周期和肿瘤相关酶的活性等。鉴于其多方面的有益作用，人们... 详细信息

白黎芦醇(RE)是一种植物雌激素，具有多种有益作用，如调节脂代谢、抑制血小板聚集、保护心血管缺血性损伤、抗炎和抗肿瘤等，其生化机制包括抗自由基、诱导细胞凋亡、调节细胞周期和肿瘤相关酶的活性等。鉴于其多方面的有益作用，人们希望把RE开发成选择性雌激素受体调节剂(SERM)，用于与雌激素相关的疾病和抗肿瘤药物或化学预防药。垂体泌乳素腺瘤是人类最常见的功能性垂体肿瘤，女性明显多于男性，发病的主要年龄段与妇女育龄期相吻合，且临床观察妊娠期间可使妇女的泌乳素腺瘤增大，长期服用雌激素的泌乳素腺瘤的发生发展中起重要作用。为此，我们探讨了RE对垂体腺瘤GH3细胞生长的影响，观察其是否具有抗肿瘤作用，同时对其作用机制进行了初步的研究。

关键词：白黎芦醇垂体腺瘤 GH3细胞生长分子机制

白黎芦醇对舒尼替尼诱导肾损伤的作用及机制研究

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中国循环杂志 2021年第2期36卷 192-198页

作者：金冉阳杨永健西南交通大学医学院四川省成都市610000 西部战区总医院心内科

目的:探究白黎芦醇对舒尼替尼诱导肾损伤的作用及机制。方法:选择WKY大鼠30只随机分为3组:对照组(n=10),舒尼替尼组(n=10),舒尼替尼+白藜芦醇组(n=10)。舒尼替尼组给予舒尼替尼[15 mg/(kg·d)]灌胃28 d,建立舒尼替尼肾损伤大鼠模型。舒... 详细信息

目的:探究白黎芦醇对舒尼替尼诱导肾损伤的作用及机制。方法:选择WKY大鼠30只随机分为3组:对照组(n=10),舒尼替尼组(n=10),舒尼替尼+白藜芦醇组(n=10)。舒尼替尼组给予舒尼替尼[15 mg/(kg·d)]灌胃28 d,建立舒尼替尼肾损伤大鼠模型。舒尼替尼+白藜芦醇组于建模前7 d给予大鼠白藜芦醇[100 mg/(kg·d)]灌胃,之后给予白藜芦醇[100 mg/(kg·d)]+舒尼替尼[15 mg/(kg·d)]共同灌胃28 d。对照组给予等量生理盐水。鼠尾测压监测大鼠血压变化。舒尼替尼灌胃28 d后处死大鼠,检测各组大鼠血清肌酐、尿素氮水平;苏木素伊红(HE)染色观察肾脏组织形态改变;免疫印迹法检测大鼠肾脏组蛋白第三亚基四号赖氨酸的三甲基化(H3K4me3)、核因子κB(NF-κB)、肿瘤坏死因子α(TNF-α)、单核细胞趋化蛋白1(MCP-1)的蛋白表达变化。结果:与对照组相比,舒尼替尼组大鼠血清肌酐、血尿素氮水平均明显增加[(0.59±0.04)mg/dl vs.(0.47±0.05)mg/dl;(21.10±0.47)mg/dl vs.(17.34±0.59)mg/dl,P均芦醇组大鼠血清肌酐、血尿素氮水平均明显下降[(0.50±0.03)mg/dl vs.(0.59±0.04)mg/dl;(18.21±0.51)mg/dl vs.(21.10±0.47)mg/dl,P均白黎芦醇通过抑制肾脏H3K4me3水平降低NF-κB、TNF-α、MCP-1的表达,减轻肾脏炎症缓解舒尼替尼诱导的肾损伤。

关键词：白黎芦醇舒尼替尼 H3K4me3 炎症肾损伤

白黎芦醇体外对多房棘球蚴原头节和微囊的作用研究

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中国人兽共患病学报 2021年第12期37卷 1057-1063页

作者：高海军庞华胜张妍霍乐乐姜斌莫筱瑾雒艳萍张颋景涛徐斌马兴铭胡薇西藏自治区疾病预防控制中心国家卫生健康委员会包虫病防治研究重点实验室拉萨850000 兰州大学基础医学院兰州730000 中国疾病预防控制中心寄生虫病预防控制所(国家热带病研究中心)、国家卫生健康委员会寄生虫病原与媒介生物学重点实验室世界卫生组织热带病合作中心国家级热带病国际联合研究中心上海200025 甘孜藏族自治州疾病预防控制中心康定626000

目的研究白藜芦醇(Resveratrol,RES)体外对多房棘球蚴原头节(Protoscoleces,PSCs)和微囊的作用效果,为多房棘球蚴病的临床用药提供新的依据。方法PSCs体外经不同浓度(5、10、20、40、80、100、200和400μmol/L)的RES作用7 d,采用台盼蓝... 详细信息

目的研究白藜芦醇(Resveratrol,RES)体外对多房棘球蚴原头节(Protoscoleces,PSCs)和微囊的作用效果,为多房棘球蚴病的临床用药提供新的依据。方法PSCs体外经不同浓度(5、10、20、40、80、100、200和400μmol/L)的RES作用7 d,采用台盼蓝染色观察其活力与形态变化,采用扫描电镜和透射电镜观察其超微结构变化,运用化学发光法检测上清中碱性磷酸酶(Alkaline phosphatase,ALP)活性;微囊体外经RES(40μmol/L)作用14 d后于光镜下观察其活力和形态变化,运用化学发光法检测上清中ALP活性。结果不同浓度的RES体外持续作用7 d,PSCs死亡率呈剂量、时间依赖性增高,并伴随大量小钩脱落。当40μmol/L RES作用至第6 d,PSCs死亡率达到100%,且虫体小钩、吸盘和外皮等超微结构被破坏;在同条件下,阿苯达唑亚砜(Albendazole sulfoxide,ABZ-SO)处理组中PSCs死亡率为13.25%±1.41%,对照组-二甲基亚砜(Dimethyl sulfoxide,DMSO)组PSCs死亡率仅为6%±0.71%。不同浓度的RES作用至第6 d,PSCs培养上清中ALP活性呈剂量依赖性升高(F=36.94,P芦醇体外可抑制多房棘球蚴原头节和微囊的活性,有望成为治疗多房棘球蚴病的潜在候选药物。

关键词：白黎芦醇多房棘球蚴原头节微囊碱性磷酸酶

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白黎芦醇对垂体腺瘤GH3细胞的抑制作用

中华神经外科杂志 2005年第2期21卷 105-109页

作者：初明胡志强魏兰兰张树卓胡恩喜董齐哈尔滨医科大学附属一院神经外科 150001 哈尔滨医科大学基础医学院军事医学科学院毒物药物研究所

　目的　探讨选择性雌激素受体调节剂白黎芦醇对垂体腺瘤GH3细胞中电压依赖性K+电流(IK(V) )和细胞增殖的影响。方法　不同浓度白黎芦醇作用GH3细胞,应用MTT比色法测定细胞增殖,流式细胞仪检测细胞周期分布,运用全细胞膜片钳技术记录和... 详细信息

　目的　探讨选择性雌激素受体调节剂白黎芦醇对垂体腺瘤GH3细胞中电压依赖性K+电流(IK(V) )和细胞增殖的影响。方法　不同浓度白黎芦醇作用GH3细胞,应用MTT比色法测定细胞增殖,流式细胞仪检测细胞周期分布,运用全细胞膜片钳技术记录和分析白黎芦醇对GH3细胞中IK(V)的作用。结果　白黎芦醇作用GH3细胞 3d后,以浓度效应关系抑制GH3细胞增殖,并使细胞增殖周期中G0 /G1 期阻滞,S期和G2 /M期百分率降低。全细胞膜片钳结果显示,白黎芦醇以浓度和时间效应抑制IK(V)。结论　白黎芦醇抑制GH3细胞增殖可能是通过阻断电压依赖性K+通道起作用。提示可应用选择性抗雌激素药物治疗垂体腺瘤。

关键词：白黎芦醇 GH 垂体腺瘤细胞增殖周期抑制作用全细胞膜片钳 G1期阻滞期中结论百分率

白黎芦醇的化学防癌作用及其分子机制的研究进展

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中国新药与临床杂志 2005年第3期24卷 235-238页

作者：初明魏兰兰胡志强哈尔滨医科大学附属第一医院神经外科黑龙江哈尔滨150001 哈尔滨医科大学基础医学学院黑龙江哈尔滨150086

近年来,在实验中许多天然存在的物质表现出防癌作用。白黎芦醇是一种植物抗毒素,在葡萄、红葡萄酒、多种浆果和坚果中含量丰富,对多种肿瘤具有化学防癌或抗癌活性,这使白黎芦醇极有希望成为一种有效的化学预防药。本文主要就白黎芦醇的... 详细信息

近年来,在实验中许多天然存在的物质表现出防癌作用。白黎芦醇是一种植物抗毒素,在葡萄、红葡萄酒、多种浆果和坚果中含量丰富,对多种肿瘤具有化学防癌或抗癌活性,这使白黎芦醇极有希望成为一种有效的化学预防药。本文主要就白黎芦醇的化学防癌活性及其分子机制的研究进展进行综述。

关键词：肿瘤化学预防分子生物学抗肿瘤药,植物白黎芦醇

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白黎芦醇对大鼠脑缺血再灌注损伤的保护作用

中国老年学杂志 2014年第21期34卷 6149-6150页

作者：赵刚王伟民杨帅罗贵聪刘晓燕钟世镇南方医科大学解剖教研室广州军区广州总医院神经外科广东广州510010

目的探讨白黎芦醇对大鼠脑缺血再灌注损伤的保护机制。方法随机选取64只SD大鼠分为假手术组、脑缺血再灌注组、低剂量组及高剂量组,于缺血2 h再灌注24 h进行神经功能缺损评分,并测定丙二醛(MDA)、超氧化物歧化酶(SOD)含量、脑梗死体积... 详细信息

目的探讨白黎芦醇对大鼠脑缺血再灌注损伤的保护机制。方法随机选取64只SD大鼠分为假手术组、脑缺血再灌注组、低剂量组及高剂量组,于缺血2 h再灌注24 h进行神经功能缺损评分,并测定丙二醛(MDA)、超氧化物歧化酶(SOD)含量、脑梗死体积及脑含水量。结果四组的神经功能缺损评分、脑梗死体积及脑组织含水量由高到低排列为脑缺血再灌注组、低剂量组、高剂量组、假手术组(P芦醇对脑组织再灌注损伤具有保护作用,可能的机制是清除自由基从而减少氧化损伤。

关键词：白黎芦醇脑缺血再灌注损伤丙二醛超氧化物歧化酶