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靶向生长抑素受体SSTR2的新型白蛋白亲和放射性碘标记分子探针的制备与评价

厦门大学学报（自然科学版） 2022年第1期61卷 96-104页

作者：林晓茹方建阳李靖超郭志德张现忠厦门大学公共卫生学院分子疫苗学和分子诊断学国家重点实验室分子影像暨转化医学研究中心福建厦门361102

生长抑素受体亚型2(SSTR2)在神经内分泌肿瘤和多种心血管疾病中高表达,是一个非常有吸引力的靶点.基于铜介导下放射性碘离子与苯硼酸底物发生氧化偶联反应的方法,构建了靶向SSTR2的新型放射性碘标记分子探针[^(131)I]IPBA-TATE和[^(131)... 详细信息

生长抑素受体亚型2(SSTR2)在神经内分泌肿瘤和多种心血管疾病中高表达,是一个非常有吸引力的靶点.基于铜介导下放射性碘离子与苯硼酸底物发生氧化偶联反应的方法,构建了靶向SSTR2的新型放射性碘标记分子探针[^(131)I]IPBA-TATE和[^(131)I]IBA-TATE(对照),并在体外评价了其理化性质及白蛋白结合特性.在BALB/c小鼠中测定其血液末端清除半衰期,并在正常小鼠和AR42J肿瘤模型小鼠中研究其生物分布特性(以每克组织中摄取注射剂量的百分率(%ID/g)为单位).结果表明:[^(131)I]IPBA-TATE的放射性化学产率为(64.0±4.2)%(n=3),在体外具有良好的稳定性和蛋白亲和性;相比于[^(131)I]IBA-TATE,[^(131)I]IPBA-TATE的血液末端清除半衰期延长了60%,为(25.50±3.35)h.在给药后4 h,[^(131)I]IPBA-TATE在AR42J肿瘤中的摄取为(1.21±0.67)%ID/g,具有较高的瘤/肉比(5.30±2.07).可见[^(131)I]IPBA-TATE是一种基于奥曲肽的新型碘标记白蛋白亲和探针,有望用于SSTR2阳性肿瘤的单光子发射计算机断层显像及放射性核素靶向治疗.

关键词：生长抑素受体亚型2 奥曲肽衍生物放射性碘标记白蛋白亲和探针

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