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N-苯基-β-卤代丙炔酰胺类化合物的合成及其抗白色念珠菌活性

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西北农林科技大学学报(自然科学版) 2025年 1-11页

作者：刘乐韦鹏安谢冰怡佘冬梅周乐西北农林科技大学化学与药学院

【目的】制备N-苯基-β-卤代丙炔酰胺类化合物,探究其对白色念珠菌的抗菌活性、作用机制和构效关系。【方法】通过取代苯胺和丙炔酸的缩合反应和炔氢的卤代反应,得到目标化合物及其类似物。采用微量稀释法,测定化合物对6株白色念珠菌抑... 详细信息

【目的】制备N-苯基-β-卤代丙炔酰胺类化合物,探究其对白色念珠菌的抗菌活性、作用机制和构效关系。【方法】通过取代苯胺和丙炔酸的缩合反应和炔氢的卤代反应,得到目标化合物及其类似物。采用微量稀释法,测定化合物对6株白色念珠菌抑菌率≥80%的最小浓度（MIC80）并分析构效关系。通过扫描电镜和荧光分析试验,探究化合物对细胞形态、活性氧水平、线粒体膜电位和细胞膜通透性的影响。【结果】合成了23种化合物,其中包括15种新化合物和8种已知化合物。大部分化合物对6株供试菌均表现出较强的抑制活性（MIC80菌活性最高(MIC80为0.43～1.65μg/mL),远优于阳性药物氟康唑。构效关系分析发现,炔氢的碘代可显著增强化合物抗白色念珠菌的活性,苯环上的3位有氯、溴、碘、甲基或异丙基时,可显著增强化合物的活性,而3,5位同时存在卤素原子或甲基时,可极大增强化合物的抑菌活性。化合物3p可导致白色念珠菌细胞壁破裂和菌体皱缩,改变细胞膜的通透性,降低活性氧水平和线粒体膜电位。【结论】N-苯基-β-碘丙炔酰胺是研发抗念珠菌药物的一个新型先导骨架,化合物3p是具有开发潜力的抗白色念珠菌药物的候选分子。

关键词：丙炔酰胺白色念珠菌抗菌活性构效关系作用机制

V型质子泵对白色念珠菌生理及毒力作用的研究进展

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微生物学通报 2025年

作者：龙胜兰王峥杨德琴重庆医科大学重庆医科大学附属口腔医院复旦大学复旦大学附属口腔医院/上海市口腔医院牙体牙髓科复旦大学上海市颅颌面发育与疾病重点实验室

白色念珠菌（Candida albicans）是人类最常见的机会性真菌病原体，当宿主防御系统受损时，白色念珠菌可以在人体组织中广泛地侵袭性生长，引起皮肤、黏膜的浅表感染甚至全身的侵袭性感染。近年来经典抗真菌药物更新缓慢、毒副作用较大... 详细信息

白色念珠菌（Candida albicans）是人类最常见的机会性真菌病原体，当宿主防御系统受损时，白色念珠菌可以在人体组织中广泛地侵袭性生长，引起皮肤、黏膜的浅表感染甚至全身的侵袭性感染。近年来经典抗真菌药物更新缓慢、毒副作用较大、耐药现象愈发严重，抗真菌药物的发展进入瓶颈期，亟须寻找新的抗真菌药物靶点。白色念珠菌V型质子泵V-ATPase是白色念珠菌维持菌丝形成、自噬诱导和侵袭的重要结构，抑制V-ATPase可大大降低白色念珠菌的毒力。目前以V-ATPase作为抗白色念珠菌感染潜在靶点的研究正在深入开展。本文将围绕近年来V-ATPase在白色念珠菌中的作用，以及V-ATPase特异性抑制剂相关的研究进展作一综述。

关键词：白色念珠菌 V型质子泵 V型质子泵c环

基于转录组学探讨金担子素A抗白色念珠菌的作用机制

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国际口腔医学杂志 2025年

作者：易嘉欣廖建春黄怡费伟郭骏电子科技大学医学院口腔医学系德阳市罗江区人民医院口腔科四川省医学科学院·四川省人民医院口腔科四川省医学科学院·四川省人民医院(温江院区)口腔科

目的探究金担子素A (AbA)对白色念珠菌的抑菌活性及潜在作用机制，评估其未来作为新型抗真菌药物的应用潜力。方法首先测定了AbA的最低抑菌浓度（MIC），并探究其对菌丝形成及细胞壁完整性的影响。随后，利用转录组测序探讨了白色念... 详细信息

目的探究金担子素A (AbA)对白色念珠菌的抑菌活性及潜在作用机制，评估其未来作为新型抗真菌药物的应用潜力。方法首先测定了AbA的最低抑菌浓度（MIC），并探究其对菌丝形成及细胞壁完整性的影响。随后，利用转录组测序探讨了白色念珠菌在AbA作用下的响应机制。结果体外实验结果显示AbA的MIC值为0.062 5μg/mL，并能显著抑制白色念珠菌的形态转换、破坏其细胞壁完整性。通过转录组测序共筛选出700个差异表达基因，其中上调基因465个，下调基因235个。京都基因（GO）富集分析结果显示：细胞外周、细胞质膜、真菌型细胞壁及氧化还原酶活性相关的通路最为富集。基因组百科全书（KEGG）富集分析结果表明代谢途径通路的富集程度最高。结论 AbA对白色念珠菌具有较强的抑制作用，其潜在抗菌机制可能包括抑制菌丝形成、破坏细胞质膜、降低免疫逃逸能力以及抑制代谢活动。明确以上机制能够为制定更有效的抗真菌治疗策略提供重要理论依据。

关键词：白色念珠菌金担子素A 转录组测序基因组百科全书富集分析京都基因富集分析

醋酸卡泊芬净单硬脂酸甘油酯纳米粒抗白色念珠菌感染的增效作用研究

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药学实践与服务 2025年第03期 136-142+150页

作者：郭灵怡刘艳超高路刘瑞瑶吕权真俞媛海军军医大学药学系上海交通大学附属第一人民医院临床药学科同济大学附属第十人民医院药学部

目的制备醋酸卡泊芬净单硬脂酸甘油酯固体脂质纳米粒（CAS-SLNs）并进行表征，考察纳米粒的体内外抗白色念珠菌活性。方法建立醋酸卡泊芬净（CAS）高效液相色谱检测的方法。熔融法制备CAS-SLNs并进行表征，测定其最低抑菌浓度（MIC）... 详细信息

目的制备醋酸卡泊芬净单硬脂酸甘油酯固体脂质纳米粒（CAS-SLNs）并进行表征，考察纳米粒的体内外抗白色念珠菌活性。方法建立醋酸卡泊芬净（CAS）高效液相色谱检测的方法。熔融法制备CAS-SLNs并进行表征，测定其最低抑菌浓度（MIC）以及对白色念珠菌生物被膜的抑制效果。建立小鼠白色念珠菌系统性感染模型，给药后考察动物的体重和肾脏载菌量变化，评价纳米粒的药效学。结果 CAS在HPLC保留时间为6.8 min，线性关系良好，精密度、稳定性符合测定要求。透射电镜观察CAS-SLNs呈类圆球状，粒径（135.97±1.73） nm,Zeta电位（19.33±0.37）m V，载药量（7.55±0.68）%，包封率（67.71±1.74）%。体外实验表明，CAS-SLNs具有显著的抑菌效果，MIC为9.78×10-4μg/ml，优于CAS以及CAS与GMS的物理混合组，并具有显著的生物被膜抑制作用（P白色念珠菌侵袭性感染模型中，CAS-SLNs较对照组（P菌量（P白色念珠菌效果，为CAS的剂型改造提供了有益参考。

关键词：白色念珠菌醋酸卡泊芬净单硬脂酸甘油酯纳米粒协同抗菌

基于转录组数据的抗白色念珠菌化合物的预测和抗菌活性初步验证

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药学前沿 2025年第1期29卷 91-96页

作者：李盛辉梁振生广州中医药大学第一附属医院药学部广州510410 广东省岭南特色医院制剂转化工程技术研究中心广州510410 广东省中医临床研究院广州510410

目的采用基于转录组数据的方法预测新的抗白色念珠菌化合物并验证其生物活性。方法从GEO数据库中获得氟康唑处理白色念珠菌的转录组数据筛选获得差异表达基因。采用Metascape进行KEGG和GO富集分析、String数据库构建蛋白质-蛋白质相互作... 详细信息

目的采用基于转录组数据的方法预测新的抗白色念珠菌化合物并验证其生物活性。方法从GEO数据库中获得氟康唑处理白色念珠菌的转录组数据筛选获得差异表达基因。采用Metascape进行KEGG和GO富集分析、String数据库构建蛋白质-蛋白质相互作用(PPI)网络。差异基因采用CMap平台进行抗白色念珠菌化合物预测,测定预测化合物的最小抑菌浓度,并采用扫描电镜观察白色念珠菌形态变化,化合物与核心基因进行分子对接预测潜在的抗菌作用机制。结果选取GSE159545数据集进行差异基因分析,共获得448个差异表达基因,其中上调基因222个,下调基因为224个;PPI网络中度值排名前10的基因分别为TRP5、HIS4、TRP3、PGI1、HIS5、URA7、DIM1、RPL7、ILV2和GUA1;CMap排名前10的化合物中染色素A3、放线菌酮、坦罗莫司和阿霉素为已知具有抗白色念珠菌活性的化合物;生物活性实验显示,GSK-1059615具有抗白色念珠菌活性,最小抑菌浓度为32μg/mL,GSK-1059615与色氨酸合酶、CTP合酶、60 S核糖体蛋白和乙酰羟酸合酶具有较强的结合能,是其潜在的抗菌靶点。结论采用转录组数据和CMap相结合的方法预测新的抗白色念珠菌化合物抗白色念珠菌化合物发现提供了新思路和新方法。

关键词：转录组白色念珠菌 CMap 分子对接蛋白质-蛋白质相互作用最小抑菌浓度生物活性

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五味消毒饮联合制霉菌素片对霉菌性食管炎白色念珠菌抑杀作用临床研究

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国医论坛 2025年第1期40卷 33-35页

作者：孙长虎谭婷婷成都中医药大学附属第三医院(西区)/成都市郫都区中医医院四川成都611730

目的:观察五味消毒饮联合制霉菌素片对霉菌性食管炎白色念珠菌的抑杀作用。方法:将2021年10月—2023年10月成都中医药大学附属第三医院(西区)/成都市郫都区中医医院消化科收治的霉菌性食管炎患者60例,随机分为观察组和对照组各30例。对... 详细信息

目的:观察五味消毒饮联合制霉菌素片对霉菌性食管炎白色念珠菌的抑杀作用。方法:将2021年10月—2023年10月成都中医药大学附属第三医院(西区)/成都市郫都区中医医院消化科收治的霉菌性食管炎患者60例,随机分为观察组和对照组各30例。对照组给予制霉菌素片治疗,观察组在此基础上联合五味消毒饮治疗,经治2周、停药4周后,比较两组患者临床疗效、白色念珠菌活性及安全评价。结果:治疗后,观察组临床总有效率为80.0%(24/30),优于对照组的40.0%(12/30),组间差异具有统计学意义(P菌涂片培养显著优于对照组(P0.05)。结论:五味消毒饮联合制霉菌素对霉菌性食管炎白色念珠菌的抑杀作用效果显著,可提高临床疗效,且安全性良好。

关键词：五味消毒饮霉菌性食管炎白色念珠菌临床研究

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内酯型槐糖脂对白色念珠菌生长和生物膜形成的影响及机制研究

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中国病原生物学杂志 2025年第1期20卷 1-7页

作者：江梅马晓静张慧敏姜荣悦周冬合肥工业大学食品与生物工程学院药物科学与工程系安徽合肥230601 合肥工业大学智能制造技术研究院安徽合肥230601 山东大学齐鲁医院儿科

目的考察和探讨内酯型槐糖脂(Lactonic sophorolipid,LSL)对白色念珠菌的浮游细胞生长和生物膜形成的影响及机制。方法以白色念珠菌为受试菌,采用微量稀释法和平板涂布法测定LSL对白色念珠菌的最低抑菌浓度(MIC)和最低杀菌浓度(MFC);利... 详细信息

目的考察和探讨内酯型槐糖脂(Lactonic sophorolipid,LSL)对白色念珠菌的浮游细胞生长和生物膜形成的影响及机制。方法以白色念珠菌为受试菌,采用微量稀释法和平板涂布法测定LSL对白色念珠菌的最低抑菌浓度(MIC)和最低杀菌浓度(MFC);利用吸光光度法测定LSL对白色念珠菌浮游细胞生长的影响并绘制抑菌曲线;通过结晶紫染色法测定LSL对白色念珠菌生物膜形成的影响。采用扫描电镜(SEM)观察LSL对菌体超微形态影响;激光扫描共聚焦显微镜(CLSM)检测处理前后细胞膜通透性变化;试剂盒检测胞内ATP和胞外紫外吸收物质含量变化。结果LSL对白色念珠菌的MIC值为6.00 mg/mL,MFC值为18.00 mg/mL。抑菌曲线显示LSL对白色念珠菌浮游细胞的抑制效果显著、快速且长效,所有处理组在2 h内均可达到最大抑菌率。低浓度的LSL即可显著抑制白色念珠菌生物膜的形成。LSL抑制白色念珠菌生长和破坏生物膜形成的效果均与其剂量呈非线性正相关。LSL处理组细胞的细胞壁完整性和细胞膜通透性发生了明显变化,细胞出现了严重的破损和死亡现象,同时胞内ATP流失严重,胞外紫外吸收物质含量显著上升。结论LSL能够有效抑制白色念珠菌的生长和形成生物膜,具备被开发为抗菌剂或者佐剂用于治疗白色念珠菌引起的相关疾病的潜力。

关键词：白色念珠菌内酯型槐糖脂抑菌效果生物膜抑菌机制

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白色念珠菌双杂交文库的建立及Crk1相互作用蛋白质的筛选

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Acta Biochimica et Biophysica Sinica 2001年第2期33卷 198-204页

作者：倪坚陈曦杨弢陈江野上海200031 中国科学院上海生命科学院生物化学与细胞生物学研究所!分子生物学国家重点实验室

为研究白色念珠菌形态转变相关蛋白质之间的相互作用 ,利用LexA酵母双杂交系统 ,将白色念珠菌染色体DNA用Sau3AI部分酶解并融合于LexA的激活结构域 (AD) ,构建了AD融合的白色念珠菌基因组表达文库。文库含独立转化子 7.7× 10 4 个 ,包... 详细信息

为研究白色念珠菌形态转变相关蛋白质之间的相互作用 ,利用LexA酵母双杂交系统 ,将白色念珠菌染色体DNA用Sau3AI部分酶解并融合于LexA的激活结构域 (AD) ,构建了AD融合的白色念珠菌基因组表达文库。文库含独立转化子 7.7× 10 4 个 ,包含DNA总长度约为 1.2× 10 5kb ,约覆盖白色念珠菌基因组全长的 10倍 ,是研究白色念珠菌信号转导途径的重要资源。CRK1基因编码一个CDC2相关蛋白质激酶 ,参与调控白色念珠菌菌丝生长。把CRK1与LexA的DNA结合区融合 ,作为诱饵筛选白色念珠菌基因组表达文库 ,在 9× 10 5个转化子中获得 8个Leu、LacZ双阳性克隆 ,经酶切鉴定与序列分析其插入片段有 3种 ,编号为NJ1、NJ2、NJ3。经序列同源性比较 ,这些插入片段分别与啤酒酵母基因STI1、RET2和NFI1具有最高同源性。进一步用Crk1N端的激酶活性区和C端非激酶区与这 3种蛋白质相互作用 ,结果表明 :NJ1与Crk1N端激酶活性区相互作用较弱 ,而NJ2、NJ3与Crk1C端非激酶区有很强的相互作用。最后 ,用免疫共沉淀的方法确证了NJ3与Crk1C端的相互作用。这些蛋白质可能参与Crk1的成熟、转运、定位以及活性调控

关键词：白色念珠菌 CRK1 LexA酵母双杂交系统

白色念珠菌CaBEM1基因的克隆及其在酿酒酵母丝状生长中的作用

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生物化学与生物物理学报 2002年第5期34卷 553-559页

作者：周舟刘浩平陈江野中国科学院上海生命科学研究院生物化学与细胞生物学研究所分子生物学国家重点实验室 Department of Biological Chemistry College of Medicine University of California 中国科学院上海生命科学研究院生物化学与细胞生物学研究所上海200031 Irvine California9269

白色念珠菌在不同的生长条件下能发生显著的形态变化 ,这种变化由多种调控因子与信号转导途径所调控。酿酒酵母的G1期细胞周期蛋白Cln1和Cln2参与其形态发生 ,cln1/cln1、cln2 /cln2双缺失株不能形成菌丝。把白色念珠菌基因组文库导入cl... 详细信息

白色念珠菌在不同的生长条件下能发生显著的形态变化 ,这种变化由多种调控因子与信号转导途径所调控。酿酒酵母的G1期细胞周期蛋白Cln1和Cln2参与其形态发生 ,cln1/cln1、cln2 /cln2双缺失株不能形成菌丝。把白色念珠菌基因组文库导入cln1/cln1、cln2 /cln2缺失株 ,筛选能校正菌丝形成缺陷的基因 ,分离得到白色念珠菌中的CaBEM 1基因。从核苷酸序列推导 ,CaBEM1编码一种 6 32个氨基酸的蛋白质 ,氨基酸序列分析表明在其N端有 2个SH3结构域 ,中部有 1个PX结构域 ,C端有 1个PB1结构域 ;CaBem1的氨基酸序列与酿酒酵母的Bem1同源性达 38% ,与裂殖酵母的Scd2同源性达 32 %。在酿酒酵母的缺失株中异源表达CaBEM1,能够部分校正它们在氮源缺乏条件下的菌丝形成缺陷。这种菌丝形成的校正作用绕过MAPK途径和cAMP/PKA途径 ,表明CaBem1在菌丝形成中的作用可能位于这两条信号转导途径的下游

关键词：白色念珠菌 CaBEM1 丝状生长