检索结果-南通市图书馆

白桦脂酸及其衍生物的抗肿瘤作用和机理研究进展

在线全文

同方期刊数据库

学校读者我要写书评

暂无评论

中药药理与临床 2024年第6期 109-115页

作者：赵欢林雪燕牛圆圆陈雨慧余悦李东晓徐超群四川省中医药科学院中药材品质及创新中药研究四川省重点实验室/中药新药创制与质量评价川渝共建重点实验室成都中医药大学药学院

白桦脂酸（Betulinic acid，BA）为羽扇豆烷型五环三萜类化合物，在马甲子、杜仲和酸枣仁等多种中药中均含量较高。既有研究显示白桦脂酸具有抗肿瘤、抗炎、抗HIV、抗疟疾、抗菌和抗氧化等多种生物活性，尤其是在抗肿瘤方面，因其低毒... 详细信息

白桦脂酸（Betulinic acid，BA）为羽扇豆烷型五环三萜类化合物，在马甲子、杜仲和酸枣仁等多种中药中均含量较高。既有研究显示白桦脂酸具有抗肿瘤、抗炎、抗HIV、抗疟疾、抗菌和抗氧化等多种生物活性，尤其是在抗肿瘤方面，因其低毒、高效的特点而受到广泛重视，相关机理研究也较多，包括线粒体途径、Sp转录因子途径以及自噬等，但总体并不清晰。本文对白桦脂酸抗肿瘤作用机制进行综述，分瘤种厘清现有发现，分析研究热点，以期为白桦脂酸和以白桦脂酸及其类似物为主要药效成分的抗肿瘤药物研究提供参考。

关键词：白桦脂酸抗肿瘤五环三萜

白桦脂酸通过RRAGD/mTOR/ULK1促进自噬改善血管平滑肌细胞钙化

在线全文

同方期刊数据库

学校读者我要写书评

暂无评论

中华中医药学刊 2024年第3期42卷 146-151,I0015页

作者：侯炽均陈鑫曹艳红张钰冰张靖悦王陵军王婷叶小汉郭依宁广州中医药大学东莞医院广东东莞523127 广州中医药大学第一附属医院广东广州510405 广州中医药大学第一临床医学院广东广州510405 广州中医药大学岭南医学研究中心广东广州510405 广东省普通高校慢性心力衰竭中医药防治重点实验室广东广州510405

目的探讨白桦脂酸(Betulinic acid, BA)对高磷诱导血管平滑肌细胞钙化的作用机制。方法采用2.6μmol·g^(-1)高磷诱导小鼠主动脉平滑肌细胞体外钙化模型,CCK8检测白桦脂酸对细胞活力的影响;加入白桦脂酸低、中、高剂量(5μmol·L^(-1)... 详细信息

目的探讨白桦脂酸(Betulinic acid, BA)对高磷诱导血管平滑肌细胞钙化的作用机制。方法采用2.6μmol·g^(-1)高磷诱导小鼠主动脉平滑肌细胞体外钙化模型,CCK8检测白桦脂酸对细胞活力的影响;加入白桦脂酸低、中、高剂量(5μmol·L^(-1)、10μmol·L^(-1)、20μmol·L^(-1))及自噬抑制剂3-甲基腺嘌呤(3-MA,5μmol·g^(-1))。慢病毒过表达Ras相关GTP结合蛋白D(Ras-related GTP-binding Protein D,RRAGD)转染血管平滑肌细胞,通过荧光显微镜、RT-PCR验证转染效率。采用茜素红染色、细胞内钙含量、碱性磷酸酶活性检测细胞钙化程度;Western blot检测血管平滑肌细胞钙化指标RUNT相关转录因子2(Runt-related transcription factor 2,RUNX2),骨形态发生蛋白2(Bone morphogenetic protein, BMP2),平滑肌蛋白22α(Smooth muscle protein 22α,SM22α)和平滑肌肌动蛋白(α-smooth muscle actin, α-SMA);UNC-51样激酶1(UNC-51-like kinase 1,ULK1),自噬蛋白微管相关蛋白1轻链3(LC3Ⅱ/LC3Ⅰ),泛素结合蛋白P62(P62),哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(Mammalian target of rapamycin, mTOR)以及RRAGD的表达。结果根据CCK8细胞活力结果选择白桦脂酸5、10、20μmol·L^(-1)剂量进行后续实验;钙水平、碱性磷酸酶活性及茜素红染色实验结果显示白桦脂酸改善高磷诱导血管平滑肌细胞钙化;Western blot结果显示白桦脂酸下调RUNX2、BMP2、RRAGD、p-mTOR、P62(P白桦脂酸减轻高磷诱导血管平滑肌细胞钙化的作用被自噬抑制剂3-MA和过表达RRAGD阻断。结论白桦脂酸可能通过RRAGD/mTOR/ULK1信号通路促进自噬抑制血管平滑肌细胞钙化。

关键词：血管平滑肌细胞细胞钙化白桦脂酸自噬

白桦脂酸改善脓毒症大鼠心血管功能与AKT/mTOR及AKT/AMPK通路调控自噬有关

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

中国生物化学与分子生物学报 2023年第6期39卷 840-847页

作者：孟祥飞周心如黄婧陈梦园柳丽娟施璐佳陈慈爱钱令波杭州医学院基础医学与法医学院生理学教研室杭州310053

白桦脂酸(betulinic acid,BA)对脓毒症动物的诸多器官发挥保护作用。然而,白桦脂酸是否能改善脓毒症大鼠的心血管功能,其机制如何,尚不清楚。本研究给予雄性SD大鼠灌胃白桦脂酸(25 mg/kg/d,5 d)预处理后,腹腔注射脂多糖(lipopolysacchar... 详细信息

白桦脂酸(betulinic acid,BA)对脓毒症动物的诸多器官发挥保护作用。然而,白桦脂酸是否能改善脓毒症大鼠的心血管功能,其机制如何,尚不清楚。本研究给予雄性SD大鼠灌胃白桦脂酸(25 mg/kg/d,5 d)预处理后,腹腔注射脂多糖(lipopolysaccharide,LPS)(10 mg/kg)诱导脓毒症。腹腔注射LPS 6 h,对大鼠进行心功能超声检测,HE染色检测心肌组织形态,酶联免疫吸附法测定血清心肌损伤标志物(cTnI、CK-MB)和炎症因子(TNF-α、IL-1β和IL-6),Western印迹测定心肌组织自噬相关蛋白质p62与LC3Ⅱ、AKT自噬通路相关蛋白质表达。结果发现,白桦脂酸预处理显著提高了脓毒症大鼠左心室射血分数和左室短轴缩短率(P白桦脂酸明显减少了脓毒症大鼠心肌p62表达(P白桦脂酸抑制脓毒症大鼠心功能障碍可能与下调AKT/mTOR及AKT/AMPK调控的自噬抑制通路有关。

关键词：白桦脂酸脓毒症心功能障碍自噬

白桦脂酸对HepG2细胞的诱导凋亡作用及其机制

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

中国食品学报 2019年第4期19卷 47-53页

作者：李豪周万怡吴嘉南陈启和浙江大学食品科学与营养系杭州310058

为研究白桦脂酸对人的HepG2细胞的凋亡作用及其机制。采用不同质量浓度的白桦脂酸处理HepG2细胞,MTT法测定白桦脂酸对HepG2细胞增殖影响;流式细胞术Annexin V-FITC/PI双染法检测细胞凋亡,PI单染法检测细胞周期,罗丹明123检测线粒体膜电... 详细信息

为研究白桦脂酸对人的HepG2细胞的凋亡作用及其机制。采用不同质量浓度的白桦脂酸处理HepG2细胞,MTT法测定白桦脂酸对HepG2细胞增殖影响;流式细胞术Annexin V-FITC/PI双染法检测细胞凋亡,PI单染法检测细胞周期,罗丹明123检测线粒体膜电位。MTT分析表明,白桦脂酸可抑制HepG2细胞增殖并呈剂量依赖关系。白桦脂酸对HepG2细胞24,48,72 h的半抑制质量浓度IC_(50)分别为52,26,17.5μg/mL。流式细胞仪检测结果表明,用20,30,40μg/mL的白桦脂酸分别处理48 h,总凋亡率分别为49.82%,55.575%,57.46%。细胞周期结果表明,随着白桦脂酸质量浓度的增加,G1期的细胞比例下降,S期的细胞比例增加,说明出现S期的阻滞。用质量浓度分别为20,40,80μg/mL的白桦脂酸处理的各组线粒体膜电位分别为83.63,73.63,64.3,与对照组89.25相比,均明显降低,这表明白桦脂酸诱导细胞凋亡可能与线粒体途径有关。白桦脂酸可抑制肝癌HepG2细胞的增值,诱导HepG2细胞凋亡,这一机制可能与线粒体途径有关,通过将细胞阻滞在S期来实现。

关键词：白桦脂酸 HepG2细胞细胞凋亡流式细胞术 MTT试验细胞周期线粒体膜电位

白桦脂酸通过RRAGD/mTOR/ULK1促进自噬改善血管平滑肌细胞钙化

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

中华中医药学刊 2023年

作者：侯炽均陈鑫曹艳红张钰冰张靖悦王陵军王婷叶小汉郭依宁广州中医药大学第一临床医学院广州中医药大学第一附属医院广州中医药大学东莞医院广东省普通高校慢性心力衰竭中医药防治重点实验室广州中医药大学岭南医学研究中心

目的：探讨白桦脂酸(Betulinic acid，BA)对高磷诱导血管平滑肌细胞钙化的作用机制。方法：采用2.6 μmol·g-1高磷诱导小鼠主动脉平滑肌细胞体外钙化模型，CCK8检测白桦脂酸对细胞活力的影响；加入白桦脂酸低、中、高剂量(5 μmol·L-1... 详细信息

目的：探讨白桦脂酸(Betulinic acid，BA)对高磷诱导血管平滑肌细胞钙化的作用机制。方法：采用2.6 μmol·g-1高磷诱导小鼠主动脉平滑肌细胞体外钙化模型，CCK8检测白桦脂酸对细胞活力的影响；加入白桦脂酸低、中、高剂量(5 μmol·L-1、10 μmol·L-1、20 μmol·L-1)及自噬抑制剂3-甲基腺嘌呤(3-MA，5 μmol·g-1)。慢病毒过表达Ras相关GTP结合蛋白D(Ras-related GTP-binding Protein D，RRAGD)转染血管平滑肌细胞，通过荧光显微镜、RT-PCR验证转染效率。采用茜素红染色、细胞内钙含量、碱性磷酸酶活性检测细胞钙化程度；Western blot检测血管平滑肌细胞钙化指标RUNT相关转录因子2(Runt-related transcription factor 2，RUNX2)，骨形态发生蛋白2(Bone morphogenetic protein，BMP2)，平滑肌蛋白22α(Smooth muscle protein 22α，SM22α)和平滑肌肌动蛋白(α-smooth muscle actin，α-SMA)；UNC-51样激酶1(UNC-51-like kinase 1，ULK1)，自噬蛋白微管相关蛋白1轻链3(LC3Ⅱ/LC3Ⅰ)，泛素结合蛋白P62(P62)，哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(Mammalian target of rapamycin，mTOR)以及RRAGD的表达。结果：根据CCK8细胞活力结果选择白桦脂酸5、10、20 μmol·L-1剂量进行后续实验；钙水平、碱性磷酸酶活性及茜素红染色实验结果显示白桦脂酸改善高磷诱导血管平滑肌细胞钙化；Western blot结果显示白桦脂酸下调RUNX2、BMP2、RRAGD、p-mTOR、P62(P白桦脂酸减轻高磷诱导血管平滑肌细胞钙化的作用被自噬抑制剂3-MA和过表达RRAGD阻断。结论：白桦脂酸可能通过RRAGD/mTOR/ULK1信号通路促进自噬抑制血管平滑肌细胞钙化。

关键词：血管平滑肌细胞细胞钙化白桦脂酸自噬

白桦脂酸对异氟醚诱导的发育期大鼠神经细胞损伤的保护作用

在线全文

同方期刊数据库

学校读者我要写书评

暂无评论

中国药理学与毒理学杂志 2021年第6期35卷 438-443页

作者：王东伟刘海萍王庆东赫赤刘思洋胡玉红陈萍臧荣佳佳木斯大学附属第一医院麻醉科黑龙江佳木斯154002 佳木斯大学附属第一医院妇产科黑龙江佳木斯154002

目的观察白桦脂酸(BC)对异氟醚(Iso)诱导的发育期大鼠神经细胞损伤的保护作用。方法7日龄SD大鼠80只,随机分为正常对照组、Iso组、Iso+BC 100和200 mg·kg^(-1)组。除正常对照组外,其余各组置麻醉箱内吸入1.5%Iso 6 h麻醉。麻醉前1 h分... 详细信息

目的观察白桦脂酸(BC)对异氟醚(Iso)诱导的发育期大鼠神经细胞损伤的保护作用。方法7日龄SD大鼠80只,随机分为正常对照组、Iso组、Iso+BC 100和200 mg·kg^(-1)组。除正常对照组外,其余各组置麻醉箱内吸入1.5%Iso 6 h麻醉。麻醉前1 h分别ip给予生理盐水(正常对照组和Iso组)或不同剂量BC预处理。麻醉完毕后立即进行动脉血气分析。而后,每组随机取10只大鼠处死并取海马,流式细胞术检测大鼠海马神经细胞凋亡;硫代巴比妥酸法检测海马组织匀浆中丙二醛(MDA)含量;DCFH-DA染色法测定海马神经细胞中活性氧(ROS)水平,JC-1染色法检测线粒体膜电位(MMP),Fluo-3/AM探针法测定神经细胞内游离Ca^(2+) 浓度。每组另10只大鼠继续饲养6周后,用Morris水迷宫实验检测大鼠学习记忆能力。结果各组大鼠血液pH值、p O2和p CO2均无明显差异。与正常对照组比较,Iso组大鼠海马神经细胞凋亡率显著升高(P<0.01),海马组织中MDA含量、海马神经细胞内ROS水平和游离Ca^(2+) 浓度显著升高(P<0.01),海马神经细胞MMP明显降低(P<0.01);Morris水迷宫实验潜伏期延长(P<0.01),穿越平台次数减少(P<0.01),空间搜索时间减少(P<0.01)。与Iso组相比,Iso+BC 100和200 mg·kg^(-1)组大鼠海马神经细胞凋亡率、海马组织中MDA含量、海马神经细胞内ROS水平和Ca^(2+) 浓度均显著降低(P<0.05),MMP显著升高(P<0.05);Morris水迷宫实验潜伏期缩短(P<0.05),穿越平台次数增加(P<0.05),空间搜索时间延长(P<0.05)。结论BC预处理能够改善Iso暴露诱导的发育期大鼠海马神经细胞凋亡和氧化损伤及空间记忆功能障碍。

关键词：白桦脂酸异氟醚氧化损伤细胞凋亡

白桦脂酸类α-葡萄糖苷酶抑制剂的设计、合成及活性研究

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

白桦脂酸类α-葡萄糖苷酶抑制剂的设计、合成及活性研究

作者：武晓争五邑大学

学位级别：硕士

现代生活条件的改变,使糖尿病已经变成普遍存在的疾病,被列为全球危害人类生命安全的几类重大疾病之一,因此关于糖尿病的药物研究至关重要。白桦脂酸,天然的五环三萜化合物,包含多种良好生物活性,尤其是在降血糖方面。研究发现白桦脂酸... 详细信息

现代生活条件的改变,使糖尿病已经变成普遍存在的疾病,被列为全球危害人类生命安全的几类重大疾病之一,因此关于糖尿病的药物研究至关重要。白桦脂酸,天然的五环三萜化合物,包含多种良好生物活性,尤其是在降血糖方面。研究发现白桦脂酸对于降糖有多个活性抑制靶点,特别是在α-葡萄糖苷酶抑制作用方面。但因其溶解性差、生物利用度低等缺点导致白桦脂酸的使用受到限制,因此需要对白桦脂酸进行有效的结构修饰,改善白桦脂酸抑制α-葡萄糖苷酶活性的作用,对白桦脂酸在糖尿病研究中有更深远的发展。本课题以α-葡萄糖苷酶作为基础的研究靶点,以白桦脂酸为主要骨架,对其生物碳C-2、C-3、C-28位进行衍生化修饰,合成了白桦脂酸苯乙烯、吲哚、酰腙三个系列共65个衍生物并进行活性筛查。合成苯乙烯类衍生物3a-3u以及含萘环取代的衍生物3m进一步衍生化4a-4e,并进行抑制α-葡萄糖苷酶活性的筛查。化合物3m(IC=0.56±0.05μmol/L)具有最优的抑制效果,所以对化合物3m进行动力学测试。化合物3m和6e属于非竞争性可逆型抑制剂。且在α-葡萄糖苷酶中加入化合物3m后,3D荧光Trp残基的Tyr出现的光谱波长降低了11.93%,蛋白质结构从n→*导致荧光特征降低了34.64%。圆二色谱(CD)谱分析表明化合物3m导致α-葡萄糖苷酶中蛋白质二级结构的变化,包括α-螺旋、β-螺旋、β-折叠和无规则螺旋。合成白桦脂酸的吲哚类衍生物5a-5u,其中叔丁基在对位取代的化合物5j(IC=2.27±0.23μmol/L)对α-葡萄糖苷酶有最优的抑制效果。化合物5j属于混合性可逆型抑制剂。化合物5j与α-葡萄糖苷酶混合后,导致3D荧光的两个峰值分别降低3.78%、7.08%以及α-葡萄糖苷酶蛋白质的二级结构的改变。合成白桦脂酸的酰腙类衍生物6a-6r,测试衍生物的α-葡萄糖苷酶活性,构效关系分析。研究表明4-Br取代的衍生物6e(IC=2.18±0.22μmol/L)在酰腙系列中抑制活性最优。6e属于非竞争性可逆型抑制剂。化合物6e与α-葡萄糖苷酶的混合使3D荧光表现出峰值降低8.69%和25.73%,且导致α-葡萄糖苷酶蛋白质的二级结构的改变。由此可知每个系列对白桦脂酸结构的改变都对α-葡萄糖苷酶产生了新的抑制效果。

关键词：白桦脂酸 α-葡萄糖苷酶吲哚三维荧光圆二色谱

同方学位论文库评论

在线全文

同方学位论文库

学校读者我要写书评

暂无评论

白桦脂酸的药理活性及分析检测研究进展

精细化工中间体 2024年第2期54卷 6-10页

作者：魏翔翁希里董建山申丹丹门靖陕西军兴生物医药科技有限公司陕西西安710200 西安大兴医院陕西西安710016 西安万隆制药股份有限公司陕西西安710119

白桦脂酸是一种具有广泛药理活性的天然产物,在医药工业中应用十分活跃。介绍了白桦脂酸的物化性质和其抗肿瘤、抗炎、抗病毒、抑菌、改善血脂功能、抗糖尿病、抗氧化应激活性、抗焦虑等药理活性。综述了近年来中药材、药物制剂、生物... 详细信息

白桦脂酸是一种具有广泛药理活性的天然产物,在医药工业中应用十分活跃。介绍了白桦脂酸的物化性质和其抗肿瘤、抗炎、抗病毒、抑菌、改善血脂功能、抗糖尿病、抗氧化应激活性、抗焦虑等药理活性。综述了近年来中药材、药物制剂、生物细胞等样品中白桦脂酸的分析检测研究进展,以期为白桦脂酸的检测技术及中药相关产品的质量控制提供参考。

关键词：白桦脂酸药理活性分析检测天然产物医药工业

白桦脂酸对质粒急性感染模型小鼠的HBV DNA抑制作用研究

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

中国中药杂志 2014年第6期39卷 1097-1100页

作者：乔兵高月求李曼吴韶飞郑超金树根吴惠春余卓孙学华上海中医药大学附属曙光医院上海201203

桦木酸是一种天然存在的五环三萜系化合物,它具有抗逆转录病毒,抗疟疾和抗炎特性。该研究主要目的是观察白桦脂酸对Payw1.3质粒急性感染小鼠模型的HBV DNA复制的抑制作用。实验的Payw1.3质粒急性感染小鼠模型(n=15)采用水动力转染技术构... 详细信息

桦木酸是一种天然存在的五环三萜系化合物,它具有抗逆转录病毒,抗疟疾和抗炎特性。该研究主要目的是观察白桦脂酸对Payw1.3质粒急性感染小鼠模型的HBV DNA复制的抑制作用。实验的Payw1.3质粒急性感染小鼠模型(n=15)采用水动力转染技术构建,随机分为PBS对照组(n=5),白桦脂酸药物治疗组(n=5)及拉米夫定对照组(n=5),建模成功后次日分别予以白桦脂酸(100 mg·kg-1),拉米夫定(50 mg·kg-1),PBS药物灌胃,每日1次,连续7 d,分别在3,5,7 d眼眶静脉后采血,ELISA法测血清中HBsAg及HBeAg表达,并在7 d后处死小鼠,southern法检测肝组织HBV DNA表达。结果发现与PBS对照组相比,5 d时白桦脂酸能明显抑制Payw1.3质粒急性感染小鼠HBsAg表达(P白桦脂酸和拉米夫定对HBeAg表达均无明显抑制作用,白桦脂酸和拉米夫定对肝组织HBV DNA表达均有抑制作用。这些结果揭示了白桦脂酸能够抑制Payw1.3质粒急性感染小鼠血清HBsAg表达及肝脏内HBV DNA的复制。

关键词：白桦脂酸乙型病毒性肝炎动物模型水动力转染技术