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降低粒度改善疏水药物达那唑口服绝对生物利用度

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国际药学研究杂志 1996年第2期23卷 121-121页

作者：王晋

β-环糊精水凝胶的制备及其在药物控释中的应用

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化学工程与装备 2009年第6期 16-18页

作者：袁宁宁广州工程技术职业学院

以马来酸酐酯化β-环糊精为主要原料,采用自由基聚合法合成了具有主客体效应的β-环糊精水凝胶,研究了交联剂的用量对水凝胶溶胀性能的影响,并以布洛芬为疏水性模型药物,研究了该水凝胶药物释放性能,并通过Peppas的药物释放模型研究了... 详细信息

以马来酸酐酯化β-环糊精为主要原料,采用自由基聚合法合成了具有主客体效应的β-环糊精水凝胶,研究了交联剂的用量对水凝胶溶胀性能的影响,并以布洛芬为疏水性模型药物,研究了该水凝胶药物释放性能,并通过Peppas的药物释放模型研究了药物释放机理。结果表明,随着交联剂用量的增大,水凝胶平衡含水量逐渐降低,体外释放研究发现,水凝胶对布洛芬具有明显的缓释效果。

关键词：马来酸酐酯化β-环糊精疏水药物释放机理

基于主客体相互作用的超分子水凝胶双重药物载体

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基于主客体相互作用的超分子水凝胶双重药物载体

自组装短肽与大黄素的相互作用及原位凝胶中大黄素的体外控释研究

2011年全国高分子学术论文报告会

作者：马栋张宏斌张黎明中山大学化学与化学工程学院广州军区广州总医院医学实验科

＜正＞两种或多种药物的联合治疗是目前临床上治疗疾病和组织缺损的有效方法。水凝胶作为一类广泛使用的药物载体,近年来已被用作双重药物载体研究。但在目前,水凝胶载体仍存在如何使疏水药物均匀分散于亲水性基质以及如何控制不同药物... 详细信息

＜正＞两种或多种药物的联合治疗是目前临床上治疗疾病和组织缺损的有效方法。水凝胶作为一类广泛使用的药物载体,近年来已被用作双重药物载体研究。但在目前,水凝胶载体仍存在如何使疏水药物均匀分散于亲水性基质以及如何控制不同药物各自释放等

关键词：超分子水凝胶双重药物载体疏水药物

来源： cnki会议评论

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自组装短肽与大黄素的相互作用及原位凝胶中大黄素的体外控释研究

作者：孟翠遵义医学院

学位级别：硕士

目的:观察疏水氨基酸侧链不同的离子互补型自组装短肽与大黄素的相互作用,考察不同疏水侧链离子互补型自组装短肽对大黄素的载药、释药性能,以离子互补型自组装短肽初步构建疏水药物的混悬液-原位凝胶给药系统,研究其作为疏水药物载体... 详细信息

目的:观察疏水氨基酸侧链不同的离子互补型自组装短肽与大黄素的相互作用,考察不同疏水侧链离子互补型自组装短肽对大黄素的载药、释药性能,以离子互补型自组装短肽初步构建疏水药物的混悬液-原位凝胶给药系统,研究其作为疏水药物载体的可行性。方法:1.采用平衡法以紫外分光光度法测定大黄素在水、p H 6.8、p H 7.4、乙醇等介质中的平衡溶解度。2.自组装短肽分别与芘和大黄素的相互作用研究:利用芘分子荧光法测定RADA16-I与RVDV16-I的临界聚集浓度;荧光分光光度法考察RADA16-I与RVDV16-I分别与芘和大黄素的相互作用。以激光粒度仪、扫描电镜等表征自组装短肽与大黄素形成的混悬液;平衡法测定大黄素在两种短肽溶液中的溶解性。3.大黄素与自组装短肽的混悬液-原位凝胶给药系统的构建及控释研究:以粒径为指标考察自组装短肽-大黄素混悬液形成的最优条件。以粒径及大黄素的含量为指标,考察自组装短肽-大黄素混悬液的稳定性。采用流变仪表征自组装短肽-大黄素原位凝胶的形成及流变学特性。采用动态透析膜法考察原位凝胶中大黄素的体外释放。4.采用MTT法测定自组装短肽-大黄素原位凝胶对肿瘤细胞A549和Hep G2的体外增殖抑制作用。结果:1.大黄素在水中的溶解度为6.9μg/m L,在含30%乙醇的p H 7.4 PBS中的溶解度为72.6μg/m L,满足体外释放的漏槽条件。***16-I和RADA16-I的临界聚集浓度分别为66.1μM、125.9μM。芘和大黄素荧光发射光谱强度随着短肽浓度增加而增加。短肽与大黄素在机械搅拌下形成黄色混悬液。SEM显示混悬液呈颗粒状均匀分布。自组装短肽-大黄素混悬液在模拟生理条件(p H 7.4)下能原位形成水凝胶。RADA16-I和RVDV16-I的最低成胶浓度分别为3.0 mg/m L和2.5 mg/m L。凝胶呈网状结构将大黄素包裹,短肽浓度越大,包裹越致密。3.1000 r/min搅拌48 h,RADA16-I和RVDV16-I分别与大黄素在水中形成相对稳定的混悬液,在4℃放置30天粒径和含量均稳定。流变学结果显示RADA16-I、RVDV16-I与PBS混合后,G’和G’’分别增大了近10倍。凝胶的G’和G’’随短肽浓度在一定范围内增加而增加,剪切频率增大时,G’和G’’值保持相对恒定。大黄素从低、中、高浓度RADA16-I和RVDV16-I与大黄素形成的原位水凝胶中36 h累积释放率分别为68.7%、66.7%、55.3%和61.8%、56.6%、48.3%。表现出一定的缓释现象,符合一级动力学释放模型。4.在大黄素浓度为120μM的凝胶中,RADA16-EM和RVDV16-EM对A549和Hep G2细胞的抑制率分别为71.7%、64.4%,和65.4%、62.5%,大黄素-水混悬液对A549和Hep G2细胞的抑制率分别为61.5%和59.9%。结论:具有不同疏水性侧链氨基酸的自组装短肽RADA16-I与RVDV16-I均能与疏水的大黄素相互作用,相互作用以疏水相互作用为主导,疏水性较强的RVDV16-I与疏水药物的相互作用较强。在机械搅拌下,两种自组装短肽均能与大黄素在水中形成相对稳定的混悬液,混悬液在模拟生理条件下均能形成原位凝胶,凝胶中大黄素的体外释放呈现一定的缓释现象。自组装短肽-大黄素原位凝胶保持或增强了大黄素固有的抑制肿瘤细胞增殖作用。RADA16-I与RVDV16-I对疏水性药物均有良好的载药和释药能力,可通过调整短肽种类或浓度调节药物的释放,并保持或促进药物的作用,因而在疏水性药物传递系统中具有一定的应用潜力。

关键词：离子互补型自组装短肽疏水药物大黄素药物传递系统混悬液原位凝胶

FFC/羟丙基壳聚糖—长链羧酸纳米胶束的制备及性质

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FFC/羟丙基壳聚糖—长链羧酸纳米胶束的制备及性质

作者：江芸莹青岛科技大学

学位级别：硕士

氟苯尼考(FFC)抗菌谱广,且在动物体内残留少,较氯霉素更为安全,但是由于FFC的水溶性极差,使其在兽医临床应用中遇到很多问题。为了解决这一问题,本文制备了一种新型的壳聚糖衍生物纳米材料——HPCH-SA纳米胶束。将羟丙基和硬脂酸接枝到C... 详细信息

氟苯尼考(FFC)抗菌谱广,且在动物体内残留少,较氯霉素更为安全,但是由于FFC的水溶性极差,使其在兽医临床应用中遇到很多问题。为了解决这一问题,本文制备了一种新型的壳聚糖衍生物纳米材料——HPCH-SA纳米胶束。将羟丙基和硬脂酸接枝到CS上合成HPCH-SA高聚物,然后HPCH-SA高聚物通过透析-超声的方法自组装成HPCH-SA纳米胶束。通过FT-IR、H NMR、XRD等方式对原材料、中间体和HPCH-SA高聚物、HPCH-SA纳米胶束和FFC/HPCH-SA纳米胶束进行表征。结果表明HPCH-SA纳米胶束呈球形,表面光滑无褶皱且分布良好,粒径为225.42 nm,Zeta电位为35.1 m V。当FFC:HPCH-SA空白纳米胶束的摩尔比为1:1时具有最佳的载药量(33.09%)和包封率(79.02%)。体外试验中,FFC/HPCH-SA纳米胶束具有明显的抑菌活性,且载药纳米胶束中药物FFC的释放呈持续缓释。溶血试验表明纳米胶束具有优异的抗溶血性能。FFC在大鼠体内的药动学参数分别为:药时曲线下面积AUC(0-24))为28.546±0.821mg/L·h,平均滞留时间MRT(0-24))为4.24±0.187 h,生物半衰期t为5.39±0.722 h,达峰时间T为1.5 h,清除速率CL/F为1.026±0.035 L/h/kg,表观分布容积V/F为7.966±0.988 L/kg,最大血液浓度C为7.993±0.137 mg/L,口服生物利用度F为93.157±1.218%,FFC在大鼠体内吸收快分布广,消除缓慢,半衰期较长,能够在达到最大血药浓度后还能保持较长时间,且具有良好的口服生物利用度。说明,两亲性壳聚糖衍生物纳米胶束HPCH-SA能够有效增加疏水药物在体液中的溶解性,延长药物的作用时间,提高药物的生物利用度,具有广阔的应用前景。

关键词：纳米胶束两亲性壳聚糖纳米胶束疏水药物自组装药代动力学

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JR400载药纳米粒的构建

JR400载药纳米粒的构建

作者：石徐重庆大学

学位级别：硕士

为了拓展缓释载药纳米粒制备体系,本文用阳离子纤维素JR400(JR400)和羧甲基纤维素钠(CMC)构建了JR400/CMC及CaCl/JR400/CMC两组纳米载药体系,用纳米粒度及Zeta电位分析仪、傅里叶红外光谱仪(FT-IR)、X射线衍射仪(XRD)、差示扫描量热仪(D... 详细信息

为了拓展缓释载药纳米粒制备体系,本文用阳离子纤维素JR400(JR400)和羧甲基纤维素钠(CMC)构建了JR400/CMC及CaCl/JR400/CMC两组纳米载药体系,用纳米粒度及Zeta电位分析仪、傅里叶红外光谱仪(FT-IR)、X射线衍射仪(XRD)、差示扫描量热仪(DSC)和扫描电子显微镜(SEM)对纳米粒进行了表征和分析。以姜黄素(CUR)和盐酸小檗碱(BBR)分别为疏水性和亲水性药物模型,用紫外可见分光光度计对其载药和体外释药行为进行了研究。JR400/CMC纳米载药体系优化的制备工艺为:JR400溶液浓度0.08%(m/m),CMC溶液浓度为0.10%(m/m),JR400:CMC质量比为1.16:1。制备的JR400/CMC纳米粒形态呈球形,粒径约250-300 nm,分散均匀,Zeta电位为(-43.5±1.7)mV。当CUR:CMC=10:1(mg/g),纳米粒对CUR的包封率为(54.27±2.42)%,载药量为(12.06±0.45)%;当BBR:CMC=60:1(mg/g),纳米粒对BBR的包封率为(18.05±1.15)%,载药量为(26.07±1.99)%。CUR-JR400/CMC纳米粒体外释药行为显示,在前4 h释放稍快,大约释放了38%的CUR,至84 h有约91%的CUR释放;BBR-JR400/CMC纳米粒体外释药行为显示,BBR释放较快,12 h基本释放完全。CaCl/JR400/CMC纳米载药体系优化的制备工艺为:CaCl溶液浓度为1.00%(m/m),CaCl溶液滴加量为5.00 g,JR400溶液浓度为0.08%(m/m),CMC溶液浓度为0.10%(m/m),JR400:CMC质量比为0.31:1。制备的CaCl/JR400复合物和CaCl/JR400/CMC纳米粒形态分别呈类方体和方体,粒径均约为260 nm,分散均匀,Zeta电位分别为(13.6±2.3)mV和(-32.1±0.6)mV。当CUR:CMC=5.5:1(mg/g),纳米粒对CUR包封率为(75.86±4.12)%,载药量为(11.92±0.51)%;当BBR:CMC=120:1(mg/g),纳米粒对BBR包封率为(11.41±2.36)%,载药量为(44.25±4.02)%。CUR-CaCl/JR400/CMC纳米粒体外释药行为显示,CUR在前12 h释放稍快,大约释放了35%的CUR,至168 h有约99%的CUR释放;BBR-CaCl/JR400/CMC纳米粒体外释药行为显示,BBR释放较快,12 h基本释放完全。比较JR400/CMC和CaCl/JR400/CMC纳米粒体系缓释行为,两者对疏水药物都有较好的缓释作用,且CaCl/JR400/CMC对疏水药物的缓释行为更优;对于亲水药物,CaCl/JR400/CMC体系表现出一定的缓释行为,而JR400/CMC体系基本没有缓释行为。本研究发现,载疏水性药物的CaCl/JR400/CMC纳米粒体系,其药物缓释行为可达7 d,有望成为优良的疏水性药物缓释载药体系。

关键词： JR400 纳米粒缓释亲水药物疏水药物

生物材料基纳米载体递送寡聚脱氧氟尿苷用于胃癌治疗的研究

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生物材料基纳米载体递送寡聚脱氧氟尿苷用于胃癌治疗的研究

作者：张芳华河北大学

学位级别：硕士

胃癌(Gastric carcinoma)是发生在胃部黏膜处的恶性癌症。5-氟尿嘧啶(5-Fluorouracil,5-FU)能够有效的治疗胃癌。然而,5-FU在使用中会出现两个主要问题,一是缺乏靶向性,二是产生耐药性。为了解决无靶向性问题,通常构建靶向载药体系。其... 详细信息

胃癌(Gastric carcinoma)是发生在胃部黏膜处的恶性癌症。5-氟尿嘧啶(5-Fluorouracil,5-FU)能够有效的治疗胃癌。然而,5-FU在使用中会出现两个主要问题,一是缺乏靶向性,二是产生耐药性。为了解决无靶向性问题,通常构建靶向载药体系。其中,生物材料类载体,如阳离子多肽和聚羟基脂肪酸酯等,具有较好的生物相容性和可降解性,常常被用来递送5-FU。另外,常将5-FU与姜黄素(Curcumin,Cur)联用,解决耐药性的问题。但是鉴于两种药物的溶解性不同,开发兼容不同溶解度药物共递送的载药体系十分必要。本研究从两方面出发,根据5-FU代谢物脱氧氟尿苷(Floxuridine,FUdR)与DNA类似的电负性特点,设计了两种载药系统。一是靶向递送系统,即阳离子多肽(RALA)融合靶向分子affibody的靶向纳米载体;二是应用PHA与RALA自组装形成的亲疏水微球体系,共递送疏水性药物Cur和亲水性的FUdR链。两个系统均达到了较好的治疗效果。主要研究内容如下:(1)设计并成功构建affibody-RALA介导寡聚FUdR链(FUdR,15个连续FUdR)的纳米微球载药体系,即FUdR@affi-RA。靶向分子affibody与RALA结合(affi-RA),后者与带负电的FUdR链通过静电相互作用自组装,最终形成Zeta电位+16.24 m V的粒径为50 nm表面粗糙的微球。其中FUdR@affi-RA的装载效率为1 mol RALA可以装载105 mol FUdR,此时RALA与DNA的摩尔比为10(N/P=10)。在模拟的生理条件下,FUdR@affi-RA表现出优异的稳定性,FUdR@affi-RA能够选择性的针对人表皮生长因子受体2(HER2)过表达的N87细胞。此外,抗癌机制研究表明,FUdR@affi-RA能显著增强FUdR诱导的Bcl-2/Bax的表达以及caspase3,8,9的活性。这项研究表明,融合载体affi-RA作为核苷类似物药物递送平台,在癌症治疗方面具有广阔的发展空间。(2)设计并成功构建多肽RALA包被的PHA微球共载FUdR和Cur。聚(3-羟基丁酸酯-co-3-羟基己酸酯)(PHBHHx)是PHAs家族的一员,由于其高效的包埋和缓释作用而成为聚酯材料。首先,通过乳化/溶剂蒸发法将Cur包裹在PHA颗粒中,形成Cur@PHA的疏水核。其次,构建了Pha P-RALA的融合蛋白(RP)。在疏水作用力下,RP和Cur@PHA自组装成两亲阳离子颗粒Cur@PHA-RP。然后,通过与RALA的静电相互作用将FUdR吸附在Cur@PHA-RP的表面上,形成Cur@PHA-RP/FUdR。其中,Cur@PHA-RP/FUdR中Cur包封率为88.3%,载药量为7.79%。体外实验通过DLS、SEM和TEM对该载药体系形态和形貌进行表征,结果显示Cur@PHA-RP/FUdR为粒径100 nm,Zeta电位+23.17 m A的表面粗糙微球。体外试验表明Cur@PHA-RP/FUdR在血清和中性环境能保持稳定的结构。MTT和流式细胞检测结果显示,联合用药组表现出更大的细胞毒性。与FUdR/Cur物理混合组相比,Cur@PHA-RP/FUdR治疗组显示出更强的抗肿瘤效果。此外,抗癌机理研究表明,Cur@PHA-RP/FUdR作用细胞后引起细胞内Bcl-2表达降低,Bax表达升高以及caspase酶活升高,从而导致细胞凋亡。PHA-RP作为生物相容性、无细胞毒性的药物递送平台,为核酸药物和疏水性药物共同递送开辟了可能性。

关键词：阳离子肽聚羟基脂肪酸酯核酸药物疏水药物共同递送靶向

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含硫醚结构控制释放交联乳液的制备

含硫醚结构控制释放交联乳液的制备

中国化学会2017全国高分子学术论文报告会

作者：黄悠然卢江梁晖中山大学化学学院

含硫醚结构的单体甲基丙烯酸-3-甲硫基丙酯（MTPMA）和可以光交联的单体甲基丙烯酰氧乙基肉桂酸酯（CEMA）在75℃、质量分数为5%的条件下与疏水性模型药物尼罗红一起通过一锅法无皂乳液进行聚合。在聚合的过程中,尼罗红可以被包载入聚... 详细信息

含硫醚结构的单体甲基丙烯酸-3-甲硫基丙酯（MTPMA）和可以光交联的单体甲基丙烯酰氧乙基肉桂酸酯（CEMA）在75℃、质量分数为5%的条件下与疏水性模型药物尼罗红一起通过一锅法无皂乳液进行聚合。在聚合的过程中,尼罗红可以被包载入聚合物胶束中,其包载率为10.8%。反应得到直径300nm的均一小球,可在紫外光照射下进一步稳定化。由于疏水性的硫醚可以被氧化成亲水性的砜或亚砜,聚合物纳米粒子可以在H2O2的作用下解体从而释放出包载的尼罗红。结果表明了尼罗红的释放速率随着H2O2的浓度升高而变快,显示出聚合物纳米粒子对H2O2的良好响应性和疏水性药物控制释放性能。

关键词：控制释放光交联硫醚结构 H2O2响应疏水药物

来源： cnki会议评论

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新型高磁响应性磁性复合微球的制备及其应用

新型高磁响应性磁性复合微球的制备及其应用