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β-CD微球包载甲芬那酸的研究

功能材料 2012年第21期43卷 2973-2976,2980页

作者：苏秀霞杨玉娜李仲谨李凯斌耿肖莎陕西科技大学教育部轻化工助剂化学与技术重点实验室陕西西安710021

在反相乳液体系中合成β-CD微球载体,使其对甲芬那酸进行包合;通过L9(34)正交实验对包合条件进行优化,并采用电镜扫描、红外、X射线衍射和热重对微球及包合物进行了表征,结果表明最佳包合条件为β-CD微球1g,甲芬那酸的浓度0.003g/mL,反... 详细信息

在反相乳液体系中合成β-CD微球载体,使其对甲芬那酸进行包合;通过L9(34)正交实验对包合条件进行优化,并采用电镜扫描、红外、X射线衍射和热重对微球及包合物进行了表征,结果表明最佳包合条件为β-CD微球1g,甲芬那酸的浓度0.003g/mL,反应时间3h,反应温度70℃。通过紫外分光光度法测定最佳包合条件下的载药量为1.90%,包封率为79.2%,影响因素的主次顺序为载药温度>β-CD微球的量>甲芬那酸的浓度>载药时间。

关键词：甲芬那酸 β-环糊精微球载药量包封率正交实验

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甲芬那酸包合物和固体分散体的研究

西安交通大学学报（医学版） 2003年第6期24卷 581-583,591页

作者：钱春梅陶小军曾爱国西安交通大学药学院陕西西安710061

目的　探索将甲芬那酸 (mefenamicacid ,MFA)制成包合物和固体分散体的工艺 ,以增加其溶解度和溶出速率。方法　采用环糊精 (β CD) ,聚乙二醇 40 0 0 (PEG 40 0 0 )为载体 ,以差示扫描量热图谱与甲芬那酸溶出度为指标 ,确定包合物和固... 详细信息

目的　探索将甲芬那酸 (mefenamicacid ,MFA)制成包合物和固体分散体的工艺 ,以增加其溶解度和溶出速率。方法　采用环糊精 (β CD) ,聚乙二醇 40 0 0 (PEG 40 0 0 )为载体 ,以差示扫描量热图谱与甲芬那酸溶出度为指标 ,确定包合物和固体分散体的制备工艺。结果饱和溶液法制成了甲芬那酸 β CD包合物 ,熔融冷冻法制成了甲芬那酸 PEG 40 0 0固体分散体 ,甲芬那酸包合物、固体分散体的溶解度分别增加 2 .3、3.1倍。正交试验 9组中以下 3组包合工艺为优 :A3 B3 C2 [m(MFA)∶m(β CD) =1∶8,70℃搅拌 2h],A2 B2 C3 [m(MFA)∶m(β CD) =1∶6 ,6 0℃搅拌 4h],A1B3 C3 [m(MFA)∶m(β CD) =1∶4 ,70℃搅拌 4h]。考虑大规模生产宜选择 β CD用量小、包合效果较好的条件 ,又将A1B3 C3进行扩大试验 ,结果表明该工艺条件重复性好。熔融冷冻法制备PEG 40 0 0 固体分散体可采用 1∶3～ 1∶4量比。结论　将甲芬那酸制成β CD包合物和PEG 40 0 0 固体分散体技术可行。

关键词：甲芬那酸包合物固体分散体 MFA 溶出度解热镇痛抗炎作用

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甲芬那酸分散片在健康人体的生物等效性评价

中国医院药学杂志 2005年第11期25卷 1013-1016页

作者：吴寅文爱东罗晓星谢黎杨志福陈平君李薇赵磊第四军医大学西京医院陕西西安710032 第四军医大学药理学教研室陕西西安710032

目的:研究甲芬那酸分散片和普通片在健康人体的药动学特征和生物等效性。方法:采用标准两周期交叉设计自身对照试验方法,18名健康志愿者单剂量口服500mg甲芬那酸分散片或普通片,用反相高效液相色谱法(RP-HPLC)测定血清中甲芬那酸的浓度... 详细信息

目的:研究甲芬那酸分散片和普通片在健康人体的药动学特征和生物等效性。方法:采用标准两周期交叉设计自身对照试验方法,18名健康志愿者单剂量口服500mg甲芬那酸分散片或普通片,用反相高效液相色谱法(RP-HPLC)测定血清中甲芬那酸的浓度,计算其药动学参数并评价两种制剂的生物等效性。结果:甲芬那酸分散片和普通片的主要药动学参数Tmax(实测值)分别为(1.1±0.6)h和(2.1±0.8)h,Cmax(实测值)分别为(5.8±2.2)mg.L-1和(5.9±3.0)mg.L-1,AUC(0-14h)分别为(18.1±3.4)mg.L-1.h和(17.3±5.0)mg.L-1.h,AUC(0-inf)分别为(18.7±3.3)mg.L-1.h和(18.0±4.9)mg.L-1.h,T1/2Ke分别为(2.0±0.8)h和(2.3±1.2)h。除Tmax外,甲芬那酸分散片和普通片各主要药动学参数间差异无显著性(P>0.05);甲芬那酸分散片对普通片的相对生物利用度为(111.3±31.9)%。结论:健康人单剂量口服500mg甲芬那酸分散片与普通片具有生物等效性。

关键词：甲芬那酸药动学高效液相色谱法生物等效性

水体中几种无机离子对硝酸根敏化甲芬那酸光降解影响研究

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环境科学学报 2016年第8期36卷 2859-2868页

作者：王枫亮陈平苏海英王盈霏马京帅姚琨李富华刘国光吕文英广东工业大学环境科学与工程学院广州510006

以中压汞灯为光源,研究环境浓度范围内硝酸根对甲芬那酸(MEF)光降解的影响机制.结果表明,甲芬那酸在不同浓度硝酸根溶液中的光解反应符合准一级动力学规律,其降解速率常数随硝酸根离子浓度增大而增大,当硝酸根离子浓度由0增至1 mmol·L-... 详细信息

以中压汞灯为光源,研究环境浓度范围内硝酸根对甲芬那酸(MEF)光降解的影响机制.结果表明,甲芬那酸在不同浓度硝酸根溶液中的光解反应符合准一级动力学规律,其降解速率常数随硝酸根离子浓度增大而增大,当硝酸根离子浓度由0增至1 mmol·L-1时其速率常数由0.00627 min-1增至0.0232 min-1;以异丙醇为分子探针检测到羟基自由基存在于MEF光解过程中;光解过程中产生亚硝酸根,其浓度随着反应的进行而不断增大;碱性水环境对硝酸根敏化甲芬那酸的光解反应有利;碳酸盐、氯离子、三价铁对硝酸根敏化甲芬那酸光解产生抑制作用.采用UPLC/MS/MS对硝酸根敏化MEF光降解产物进行鉴定,并提出3条可能的光解路径.毒性研究表明,在硝酸根敏化甲芬那酸光降解过程中,生成了具有较甲芬那酸而言更高风险的中间产物.

关键词：甲芬那酸 UV 硝酸根光解产物毒性

水环境中不同形态氮对甲芬那酸光降解影响机制的研究

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环境科学学报 2015年第10期35卷 3151-3156页

作者：陈平刘国光吕文英李若白姚琨李富华范斯娜广东工业大学环境科学与工程学院广州510006

研究了紫外光照射下水环境中不同形态的无机氮(NO-3、NO-2和NH+4)对甲芬那酸(MEF)光解的影响.NO-3与NO-2均促进MEF的光解,NH+4对MEF的光解基本无影响;在NO-3、NO-2存在下添加适量异丙醇,显著抑制MEF的降解,实验表明NO-3、NO-2在光照下... 详细信息

研究了紫外光照射下水环境中不同形态的无机氮(NO-3、NO-2和NH+4)对甲芬那酸(MEF)光解的影响.NO-3与NO-2均促进MEF的光解,NH+4对MEF的光解基本无影响;在NO-3、NO-2存在下添加适量异丙醇,显著抑制MEF的降解,实验表明NO-3、NO-2在光照下产生了·OH并参与对MEF的氧化降解.同时模拟研究了水体处于不同p E值下,水中存在的不同形态的无机氮对MEF光解的复合影响,其对MEF光解促进作用不是简单的叠加关系,增大p E值,MEF的光解速率先增大后减小.当NO-2和NH+4共存时,对MEF的光解主要表现为NO-2的影响;当NO-2和NO-3共存时,两者对MEF的光解存在拮抗作用.

关键词：甲芬那酸光降解无机氮 p E值活性氧

甲芬那酸分子印迹聚合物纳米微球的合成与表征

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医药导报 2018年第5期37卷 604-610页

作者：凌霞范可青湖北省襄阳市食品药品检验所襄阳441000

目的探讨甲芬那酸的分析和分离方法。方法采用沉淀聚合法合成甲芬那酸分子印迹聚合物纳米微球(MIPNs),采用扫描电子显微镜(SEM)、紫外光谱、红外光谱、静态吸附实验(BET)、斯卡查德分析(Scatchard analysis)等对MIPNs进行表征。结果功... 详细信息

目的探讨甲芬那酸的分析和分离方法。方法采用沉淀聚合法合成甲芬那酸分子印迹聚合物纳米微球(MIPNs),采用扫描电子显微镜(SEM)、紫外光谱、红外光谱、静态吸附实验(BET)、斯卡查德分析(Scatchard analysis)等对MIPNs进行表征。结果功能单体的选择对聚合物的大小和形态有较大的影响,用甲基丙烯酸为功能单体时,聚合物颗粒都呈规则的球状,表面光滑,粒径分布较均匀,分散性好,无明显的粘接现象,粒径达到450 nm;甲芬那酸与功能单体存在相互作用的化学基团;MIPNs对甲芬那酸有亲和性,静态分配系数Kd可达1.716 9 mmol·L^(-1)。结论 MIPNs对甲芬那酸的分析和分离提供了一种新的方法,并对其在药物缓释系统的研究创造了条件。

关键词：甲芬那酸分子印迹纳米微球沉淀聚合表征

甲芬那酸通过抑制慢性应激诱导的小胶质细胞激活来缓解神经炎症并改善抑郁症状

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甲芬那酸通过抑制慢性应激诱导的小胶质细胞激活来缓解神经炎症并...

作者：冯小叶天津大学

学位级别：硕士

抑郁症是一种常见的疾病,也是情绪障碍的主要类型之一。这种疾病以显著而持久的心境低落为主要临床特征。根据病情的严重程度,抑郁的症状可以从心情上的失落、悲伤和沮丧到行为意识上的障碍,甚至导致自杀行为的发生。此外,抑郁症的发作... 详细信息

抑郁症是一种常见的疾病,也是情绪障碍的主要类型之一。这种疾病以显著而持久的心境低落为主要临床特征。根据病情的严重程度,抑郁的症状可以从心情上的失落、悲伤和沮丧到行为意识上的障碍,甚至导致自杀行为的发生。此外,抑郁症的发作还可能伴有精神疾病的症状,如幻觉和妄想;神经疾病的症状,如注意力受损、认知障碍和记忆丧失;或躯体障碍的症状,如言语缓慢和减少、食欲不振、体重减轻和柔韧性降低等。根据WHO(世界卫生组织)在2017年世界卫生日的数据报告,抑郁症给全世界超过3亿人带来了身心上的痛苦,且每年有近80万人因此而自杀。从2005年到2015年,抑郁症患者的比例增加了18%。抑郁症作为世界第四大疾病,已在全球范围内造成严重的疾病负担和经济负担,构成人类健康的重大威胁。根据诱发原因和临床症状,抑郁症还可分为多种亚型,包括内源性因素导致的严重抑郁症;抑郁和躁狂情绪交替发作的双相情感障碍;以精神症状为主的精神性抑郁症,孕期或分娩后发生的产前/产后抑郁症;以某些疾病作为诱因而并发的继发性抑郁症以及因冬季光照减少而发作的季节性抑郁症。目前,针对抑郁症的治疗主要包括三种方式,即心理治疗、药物治疗(主要包括各类多巴胺、五羟色胺和去甲肾上腺素等神经递质的再摄取抑制剂)和神经刺激治疗。然而,现有的三种治疗方案针对患者的治疗有效率及临床治愈率仍显著低于其它慢性疾病,且治疗后复发率依旧很高。目前,对于抑郁症的病因尚无明确定论。但不可否认的是,抑郁症是复杂的多因素相互作用的结果。许多研究已经表明慢性应激在这种疾病的发生发展过程中起着关键性作用,因此抑郁症也常被认为是一种与精神及心理压力有关的疾病。最新的研究结果表明,应激反应与多种生理病理机制有关,长期或严重的精神及心理压力是抑郁症发病和复发的主要原因。慢性应激,作为抑郁症的主要触发因素之一,可影响神经内分泌的稳态和自主神经的调节,导致大脑的神经可塑性降低,对应激反应的维持能力减弱,最终导致抑郁症。尽管慢性应激如何导致抑郁症的机制研究已进行了几十年,但至今无明确结论。但令人欣慰的是,许多研究结果已证实神经炎症的发生在慢性应激诱发抑郁症的过程中扮演了至关重要的角色。小胶质细胞是存在于中枢神经系统的一类巨噬细胞,是大脑应对创伤、炎症、感染或神经系统疾病的第一道免疫防线。小胶质细胞具有高度的形态可塑性,约占大脑细胞总数的12%。正常情况下,小胶质细胞在静息状态下具有胞核较小且多突触的高分支形态,此时的小胶质细胞对神经系统的微环境具有高度的监测功能。当有创伤、炎症、感染或疾病发生于中枢神经系统后,小胶质细胞可被迅速激活并发生胞体增大,突触缩短的形态学变化,同时分泌多种促炎性细胞因子、激活吞噬功能,从而导致周围神经元的功能障碍和死亡,加速疾病的恶化进程进程。相关研究表明,激活的小胶质细胞数量在抑郁症患者脑中显著增加,这表明激活的小胶质细胞可能是介导抑郁症神经炎症的关键因素。非甾体抗炎药(NSAIDs)是一类具有抗炎、镇痛和解热作用的药物,其主要的临床适应症包括痛风、骨关节炎、类风湿性关节炎、强直性脊柱炎和急慢性肌肉骨骼疼痛等。非甾体抗炎药主要通过抑制环氧合酶(COX)的活性来抑制炎症介质前列腺素(PGS)的合成。现有研究已表明,炎症反应参与了阿尔茨海默症与帕金森病的神经病变过程,且这些炎症刺激主要来自于大脑中激活的小胶质细胞。据研究报道,非甾体抗炎药在脑中风的治疗中发挥了神经保护作用,在阿尔茨海默症的治疗中有效延缓了病情的恶化。研究表明,生活失意或挫败经历造成的神经心理压力可以通过调节中枢神经系统中促炎性细胞因子的表达水平来增强神经炎症的活性,而由压力引发的炎症反应反过来又推动了抑郁症的进一步发展,并由此导致抑郁症患者行为上的初期症状的产生。促炎性细胞因子的异常表达,如白细胞介素-1β(IL-1β)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)和C反应蛋白(CRP)都在抑郁症的发生发展过程中起着重要作用,而这也再次印证神经炎症是诱发抑郁症和推进病程发展的重要环节。而抗炎药物则可以通过抑制小胶质细胞的过度激活而在延缓或预防抑郁症的发展中发挥出至关重要的作用。甲芬那酸(MA),(2’,3’)-二甲基-N-苯基-氨基苯甲酸,是非甾体类抗炎药的一种。作为COX的非选择性抑制剂,具有持久的解热抗炎作用。临床上主要用于缓解软组织、骨损伤或关节炎产生的轻中度疼痛。有研究发现,COX-2参与了脑缺血时神经元死亡的过程,而COX抑制剂(包括MA)则在其中发挥了神经保护作用,表现为显著减少脑缺血的梗死体积。这充分表明,MA的神经保护作用可能是治疗慢性抑郁症中神经炎症的有效化合物。在本项研究中,我们探究了在慢性应激所诱发的抑郁症模型中,MA对小胶质细胞的激活是否具有抑制作用,并进一步确定MA发生相关作用的信号通路。实验结果表明,在慢性抑郁的小鼠模型中,MA通

关键词：甲芬那酸抑郁小胶质细胞炎症吞噬作用

甲芬那酸分散片在健康人体内的药代动力学及生物等效性研究

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甲芬那酸分散片在健康人体内的药代动力学及生物等效性研究

作者：吴寅第四军医大学

学位级别：硕士

任何一个新药在上市前经过临床前研究之后都要进行临床研究。不同注册分类的新药对临床研究有不同的要求。根据我国药品食品监督管理局(SFDA)通过的《药品注册管理办法》，甲芬那酸分散片属于新药五类，即改变国内已上市销售药品的剂型... 详细信息

任何一个新药在上市前经过临床前研究之后都要进行临床研究。不同注册分类的新药对临床研究有不同的要求。根据我国药品食品监督管理局(SFDA)通过的《药品注册管理办法》，甲芬那酸分散片属于新药五类，即改变国内已上市销售药品的剂型，但不改变给药途径的制剂。对于此类新药，临床试验要求口服固体制剂应当进行生物等效性(BE)试验，即指在相同实验条件下给予相同剂量，其吸收速度与程度差异是否有统计学意义。BE的研究反映了药物制剂的生物学标准，对临床疗效提供直接的证明。目的：建立高效液相色谱法(HPLC)测定人血清中甲芬那酸浓度的方法，探讨其在健康人体内的吸收、分布、消除(代谢和排泄)的动态变化特点。在此基础上对甲芬那酸分散片与普通片进行生物等效性评价，为指导临床制定安全、合理的用药方案提供理论依据，为新药审批和临床用药提供试验依据，并为同类药物试验的方法建立提供参考。

关键词：甲芬那酸分散片生物等效性药代动力学高效液相色谱法

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光谱法研究甲芬那酸与蛋白质的相互作用

分析试验室 2004年第6期23卷 41-44页

作者：潘祖亭余军平武汉大学化学与分子科学学院武汉430072

用UV Vis吸收光谱和荧光光谱法研究了在模拟人体生理条件下,甲芬那酸与牛血清白蛋白结合反应特征,发现甲芬那酸对牛血清白蛋白有较强的荧光猝灭作用,且甲芬那酸的紫外吸收光谱和牛血清白蛋白的荧光发射光谱有一定程度的重叠,由此得出了... 详细信息

用UV Vis吸收光谱和荧光光谱法研究了在模拟人体生理条件下,甲芬那酸与牛血清白蛋白结合反应特征,发现甲芬那酸对牛血清白蛋白有较强的荧光猝灭作用,且甲芬那酸的紫外吸收光谱和牛血清白蛋白的荧光发射光谱有一定程度的重叠,由此得出了其结合反应的结合常数、结合位点数和结合过程的基本热力学参数。

关键词：甲芬那酸牛血清白蛋白荧光光谱法吸收光谱法