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甲基纳曲酮治疗阿片类药物引起的阿片性肠功能失调的研究进展

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中国药房 2011年第14期22卷 1331-1333页

作者：林卫英梅伟浙江景宁县人民医院丽水市323500

目的:为甲基纳曲酮治疗阿片类药物引起的阿片性肠功能失调提供参考。方法:对国内外甲基纳曲酮治疗阿片类药物引起的阿片性肠功能失调的研究进展作一综述。结果与结论:阿片类药物是治疗癌性疼痛的重要手段,但由于缓解疼痛的同时会对胃肠... 详细信息

目的:为甲基纳曲酮治疗阿片类药物引起的阿片性肠功能失调提供参考。方法:对国内外甲基纳曲酮治疗阿片类药物引起的阿片性肠功能失调的研究进展作一综述。结果与结论:阿片类药物是治疗癌性疼痛的重要手段,但由于缓解疼痛的同时会对胃肠道产生直接作用而导致阿片性肠功能失调,严重影响其临床的广泛应用。甲基纳曲酮是一种选择性作用于阿片外周受体的拮抗药,能在不影响阿片中枢镇痛效应的同时阻断阿片性肠功能失调的发生。

关键词：甲基纳曲酮阿片类药物阿片性肠功能失调

甲基纳曲酮对肝癌HepG2细胞增殖、迁移及作用机制的影响

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甲基纳曲酮对肝癌HepG2细胞增殖、迁移及作用机制的影响

作者：伍天影广西医科大学

学位级别：硕士

第一章甲基纳曲酮抑制肝癌Hep G2细胞生物学行为目的:观察甲基纳曲酮对肝癌Hep G2细胞增殖、迁移能力的影响方法:传代培养Hep G2人肝癌细胞于对数生长期,分别将含100μmol/L甲基纳曲酮(低剂量组)、1000μmol/L甲基纳曲酮(高剂量组)培养... 详细信息

第一章甲基纳曲酮抑制肝癌Hep G2细胞生物学行为目的:观察甲基纳曲酮对肝癌Hep G2细胞增殖、迁移能力的影响方法:传代培养Hep G2人肝癌细胞于对数生长期,分别将含100μmol/L甲基纳曲酮(低剂量组)、1000μmol/L甲基纳曲酮(高剂量组)培养基与肝癌Hep G2细胞共孵24h、48h、72h,以等体积生理盐水处理组设立空白对照组。应用CCK8法观察甲基纳曲酮对细胞增殖能力的影响,transwell法观察甲基纳曲酮对Hep G2细胞迁移能力的影响。结果:CCK8实验不同剂量实验组及不同时间作用的OD值差异均有统计学意义(F组间=127.136,P组间=0.000),随时间条件的改变,相同剂量组的OD值均有变化的趋势(F时间=230.984,P时间=0.000),相同时间的不同剂量组之间亦有显著性差异(F剂量=18.15,P剂量=0.000),其中低浓度组和高浓度组无显著性差异(P=0.112);Transwell迁移实验显示高剂量组作用Hep G2细胞72h可显著降低Hep G2细胞的迁移性。结论:甲基纳曲酮对肝癌Hep G2细胞增殖、迁移具有显著的抑制作用。第二章甲基纳曲酮抑制肝癌Hep G2细胞生长机制研究目的:初步探讨甲基纳曲酮对肝癌Hep G2细胞生物学功能影响的机制方法:人肝癌细胞Hep G2培养至生长对数期,将1000μmol/L甲基纳曲酮(高剂量组)培养基与肝癌Hep G2细胞共孵72h,以等体积生理盐水处理组设立空白对照组。应用荧光定量PCR法观察甲基纳曲酮对人肝癌细胞Hep G2的VEGF、MMP-9在m RNA水平上的影响,用Western Blot法观察甲基纳曲酮对人肝癌细胞Hep G2的VEGF、MMP-9在蛋白水平上的影响。结果:高浓度的甲基纳曲酮作用72h后,对照组人肝癌细胞Hep G2的VEGF的m RNA的相对表达量为1.00±0.03,高于实验组0.38±0.09(t=9.35,P=0.003),差异结果有统计学意义(P甲基纳曲酮作用于肝癌Hep G2细胞72h后,VEGF、MMP-9的蛋白表达量较对照组有所下调,具有统计学意义(P甲基纳曲酮对肝癌Hep G2细胞生物学功能影响的机制可能与甲基纳曲酮可下调肝癌Hep G2细胞的VEGF、MMP-9在m RNA、蛋白水平上的表达有关。第三章甲基纳曲酮对裸鼠移植瘤的生长抑制目的:建立裸鼠移植瘤模型并进一步探讨甲基纳曲酮在体内对Hep G2人肝癌细胞的裸鼠移植瘤的成瘤能力的影响。方法:消化收集对数期生长的人肝癌Hep G2细胞,调整细胞个数为1*107个,总共200ul。将以上制备好用于接种裸小鼠的Hep G2各组细胞悬液,于裸小鼠腋下注射入Hep G2细胞悬液制成动物实体瘤模型。实验分为对照组、单纯甲基纳曲酮用药组,单纯甲基纳曲酮用药组第8天开始药物干预,对照组以同样方法每天给予等量生理盐水。正常喂养29天。观察裸鼠成瘤情况,于第30天尽可能完整无缺地剥离裸鼠的瘤组织并记下所称量的重量,记下各瘤组织的重量,拍照。成瘤率=(成瘤裸鼠数/试验组裸鼠数)×100%。结果:实验结果表明,甲基纳曲酮组裸鼠一般情况好于对照组,不良表型好于对照组。营养状况甲基纳曲酮组好于对照组,实验组体重显著大于对照组(t=2.49,P=0.032);用药结束后,甲基纳曲酮组净瘤质量明显小于对照组(t=5.45,P=0.000)。结论:在体内实验中,甲基纳曲酮具有抑制Hep G2人肝癌细胞移植瘤的成瘤,抑制率为59.23%,这和体外实验结果相一致。

关键词：肝癌增殖迁移甲基纳曲酮肝癌细胞肝癌甲基纳曲酮血管内皮生长因子 mRNA 肝癌甲基纳曲酮 HepG2人肝癌细胞血管内皮生长因子移植瘤

甲基纳曲酮对肝癌HepG2细胞体内外增殖及体外迁移能力的影响

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广西医学 2018年第11期40卷 1228-1230,1234页

作者：伍天影刘震李志强陈玲珊陈冠宇田昊阮林广西医科大学附属肿瘤医院麻醉科广西医科大学研究生院南宁市530021

目的探讨甲基纳曲酮对肝癌Hep G2细胞体内外增殖及体外迁移能力的影响。方法 (1)将Hep G2细胞分为低、高浓度甲基纳曲酮组及空白对照组,低、高浓度甲基纳曲酮组分别给予终浓度为100μmol/L、1 000μmol/L的甲基纳曲干预,空白对照组给予... 详细信息

目的探讨甲基纳曲酮对肝癌Hep G2细胞体内外增殖及体外迁移能力的影响。方法 (1)将Hep G2细胞分为低、高浓度甲基纳曲酮组及空白对照组,低、高浓度甲基纳曲酮组分别给予终浓度为100μmol/L、1 000μmol/L的甲基纳曲干预,空白对照组给予等体积生理盐水,分别于培养24 h、48 h、72 h后检测细胞增殖能力,72 h后检测细胞迁移能力,并检测高浓度甲基纳曲酮组及空白对照组Hep G2细胞中血管内皮生长因子(VEGF)和基质金属蛋白酶(MMP)9蛋白的表达水平。(2)将0.2 ml Hep G2细胞(浓度为1×107/ml)接种于12只BALB/C裸鼠腋下,接种第8天后,将裸鼠随机分为对照组和甲基纳曲酮组各6只,甲基纳曲酮组腹腔注射甲基纳曲酮,对照组给予等量生理盐水,连续给药21 d,比较两组体重及净瘤质量。结果高、低浓度甲基纳曲酮组细胞增殖抑制率均高于空白对照组,且均随时间延长而升高,迁移细胞数均少于空白对照组(P甲基纳曲酮组VEGF、MMP9蛋白的表达水平均低于对照组(P甲基纳曲酮组裸鼠体重大于对照组,而净瘤质量低于对照组(P甲基纳曲酮可以抑制肝癌Hep G2细胞体内外增殖及体外迁移,其机制可能与下调VEGF、MMP9的表达有关。

关键词：肝细胞癌甲基纳曲酮迁移增殖血管内皮生长因子基质金属蛋白酶9 移植瘤

甲基纳曲酮对肝癌HepG2的VEGF的mRNA表达的抑制作用

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现代养生 2018年第8期: 56-57卷 56-57页

作者：伍天影阮林广西医科大学附属肿瘤医院广西医科大学研究生学院

目的:观察甲基纳曲酮对肝癌HepG2细胞VEGF的m RNA的影响。方法:分别将含0.01μmol甲基纳曲酮(低剂量组)、0.05μmol(中剂量组)、0.1μmol(高剂量组)培养基与肝癌HepG2细胞共孵72h,以等体积生理盐水处理组设立空白对照组。应用RT-PCR检... 详细信息

目的:观察甲基纳曲酮对肝癌HepG2细胞VEGF的m RNA的影响。方法:分别将含0.01μmol甲基纳曲酮(低剂量组)、0.05μmol(中剂量组)、0.1μmol(高剂量组)培养基与肝癌HepG2细胞共孵72h,以等体积生理盐水处理组设立空白对照组。应用RT-PCR检测肝癌HepG2细胞中VEGF基因表达水平。结果:RT-PCR显示,甲基纳曲酮高剂量处理组作用72h的胞VEGF在m RNA水平表达均较对照组下调,低浓度组、中浓度组、高浓度组分别为0.75±0.03、0.58±0.05、0.47±0.04,各组均与对照组相比具有显著性差异(F=107.9,p=0.000),且具有时间依赖关系。结论:甲基纳曲酮能够下调肝癌HepG2细胞VEGF在m RNA的表达。

关键词：肝癌甲基纳曲酮 mRNA 血管内皮生长因子

便秘治疗药甲基纳曲酮（methylnaltrexone）

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世界临床药物 2011年第3期32卷 191-192页

1商品名Relistor2开发与上市厂商木品南关国Progenics制药公司研发，2006年1月惠氏公司从Progenics公司获得本品的全球许可权。本品于2008年9月首次在英国上市，同年10月分别在加拿大和美国上市。

关键词：便秘治疗药甲基纳曲酮 genics公司制药公司惠氏公司商品名上市许可权

改善阿片类止痛剂所引起肠功能失调:甲基纳曲酮的研究进展

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中国临床康复 2002年第20期6卷 3104-3105页

作者：黄河杨天德解放军第三军医大学新桥医院重庆400037

阿片类药物对胃肠神经束的直接作用可导致阿片性肠功能失调。甲基纳曲酮(methylnaltrexone,MNTX)是一种选择性作用于阿片外周受体的拮抗剂,能在不影响阿片中枢效应的同时阻断阿片性肠功能失调的发生。文章简要综述了甲基纳曲酮与阿片性... 详细信息

阿片类药物对胃肠神经束的直接作用可导致阿片性肠功能失调。甲基纳曲酮(methylnaltrexone,MNTX)是一种选择性作用于阿片外周受体的拮抗剂,能在不影响阿片中枢效应的同时阻断阿片性肠功能失调的发生。文章简要综述了甲基纳曲酮与阿片性肠功能失调的研究进展。

关键词：阿片类止痛剂肠功能失调甲基纳曲酮研究进展

顶空毛细管气相色谱法测定溴化甲基纳曲酮中的残留溶剂

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西北药学杂志 2012年第2期27卷 116-118页

作者：刘文欣陈思明徐海燕袁波沈阳巴斯夫维生素有限公司沈阳110016 沈阳药科大学沈阳110016

目的建立溴化甲基纳曲酮中有机残留溶剂的顶空毛细管气相色谱测定法。方法使用PEG-20M毛细管色谱柱(30m×0.25mm×0.25μm)进行分离;检测器为FID;进样口温度为200℃;检测器温度为250℃;柱温为35℃;顶空进样,80℃平衡40min;双蒸水为溶剂... 详细信息

目的建立溴化甲基纳曲酮中有机残留溶剂的顶空毛细管气相色谱测定法。方法使用PEG-20M毛细管色谱柱(30m×0.25mm×0.25μm)进行分离;检测器为FID;进样口温度为200℃;检测器温度为250℃;柱温为35℃;顶空进样,80℃平衡40min;双蒸水为溶剂。结果有机残留溶剂能得到很好的分离,线性关系和精密度良好,平均回收率为95.1%～101.6%。结论该方法简单、准确、可靠,可用于溴化甲基纳曲酮中的残留溶剂的测定。

关键词：顶空毛细管气相色谱法有机残留溶剂甲基纳曲酮溴化测定毛细管色谱柱平均回收率线性关系

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新一代阿片受体拮抗剂-甲基纳曲酮

中国麻醉与镇痛 2003年第4期5卷 311-312页

作者：李绍清薛张纲复旦大学附属中山医院麻醉科，中国200032

阿片类麻醉性镇痛药已广泛应用于围术期及晚期癌痛镇痛治疗。美国每年约有1．7亿张阿片类药处方，发现使用阿片类药物在减轻病人疼痛的同时，也出现不少副作用。为减免这些副作用，许多机构正在开发阿片类药的拮抗剂，目前常用的拮抗剂... 详细信息

阿片类麻醉性镇痛药已广泛应用于围术期及晚期癌痛镇痛治疗。美国每年约有1．7亿张阿片类药处方，发现使用阿片类药物在减轻病人疼痛的同时，也出现不少副作用。为减免这些副作用，许多机构正在开发阿片类药的拮抗剂，目前常用的拮抗剂有纳络酮和纳曲酮，它们既是外周又是中枢阿片受体桔抗剂，因此在减弱阿片类药副反应的同时，

关键词：阿片受体拮抗剂甲基纳曲酮麻醉性镇痛药围术期镇痛治疗药物副反应纳络酮纳曲酮

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Wyeth获得甲基纳曲酮

国外药讯 2006年第6期 22-23页

作者：牛会兰（摘）

Wyeth医药公司已获得Progenics公司主要化合物甲基纳曲酮（methylnaltrexone）（Ⅰ）的所有权。（Ⅰ）用于治疗阿片类诱导的副作用，已由（Ⅰ）开发出三种候选产品，具有不同的给药途径。Wyeth公司早些时候与Exelixis公司签订关于开发... 详细信息

Wyeth医药公司已获得Progenics公司主要化合物甲基纳曲酮（methylnaltrexone）（Ⅰ）的所有权。（Ⅰ）用于治疗阿片类诱导的副作用，已由（Ⅰ）开发出三种候选产品，具有不同的给药途径。Wyeth公司早些时候与Exelixis公司签订关于开发针对法呢醇X受体的化合物的协议，这些化合物用于治疗代谢和肝脏疾病。

关键词：甲基纳曲酮 genics公司 Wyeth公司法呢醇X受体化合物医药公司给药途径肝脏疾病所有权 Pro