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甲氧基丙烯酸酯类和酰胺类杀菌剂品种市场和抗性发展情况

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世界农药 2013年第3期35卷 14-19页

作者：何秀玲张一宾上海市农药研究所上海200032

甲氧基丙烯酸酯类和琥珀酸脱氢酶(SDH)抑制剂型酰胺类杀菌剂均为广泛应用于多种植物病害防治的呼吸抑制剂类杀菌剂,概述了这两类杀菌剂的品种和市场,并对它们的抗性情况进行了较为详细的论述。

关键词：甲氧基丙烯酸酯类酰胺类琥珀酸脱氢酶抑制剂杀菌剂市场抗性

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植物病原菌对SDHI类杀菌剂抗性研究进展

运城学院学报 2020年第6期38卷 1-6页

作者：李培谦杨瑾冯宝珍运城学院生命科学系山西运城044000

琥珀酸脱氢酶抑制剂(SDHI)类杀菌剂作用于病原真菌呼吸链琥珀酸脱氢酶,阻断电子传递干扰真菌能量代谢而起到杀菌作用。新一代的SDHI类杀菌剂由于作用位点单一、杀菌谱广,对多种植物病原真菌都具有良好的防治效果。然而,由于广泛高频使用... 详细信息

琥珀酸脱氢酶抑制剂(SDHI)类杀菌剂作用于病原真菌呼吸链琥珀酸脱氢酶,阻断电子传递干扰真菌能量代谢而起到杀菌作用。新一代的SDHI类杀菌剂由于作用位点单一、杀菌谱广,对多种植物病原真菌都具有良好的防治效果。然而,由于广泛高频使用,田间已经出现了抗药菌株,这最终可能导致大范围抗药性的产生及药效降低。植物病原菌对SDHI类杀菌剂的抗性是由复合体II基因突变引起的,抗性突变体检测的方法包括生物测定法和分子诊断方法。杀菌剂的使用方式是影响病原菌适合度代价的重要因素。测定菌体适合度可以预测整个种群的抗性发展状况。SDHI杀菌剂之间存在交互抗性,但同一杀菌剂对同一种群的病原菌交互抗性模式存在差异。

关键词：植物病原真菌琥珀酸脱氢酶抑制剂抗药性突变适合度

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SDHI类杀菌剂啶酰菌胺

世界农药 2018年第5期40卷 9-15页

作者：华乃震不详

啶酰菌胺是2003年上市的第一个广谱性SDHI类杀菌剂,之后迅速成为上亿美元的产品,这对于整个SDHI类杀菌剂的发展功不可没。较详细论述了啶酰菌胺的发展、作用机理、市场、合成、剂型和应用。同时指出啶酰菌胺归类为中等抗性风险杀菌剂,... 详细信息

啶酰菌胺是2003年上市的第一个广谱性SDHI类杀菌剂,之后迅速成为上亿美元的产品,这对于整个SDHI类杀菌剂的发展功不可没。较详细论述了啶酰菌胺的发展、作用机理、市场、合成、剂型和应用。同时指出啶酰菌胺归类为中等抗性风险杀菌剂,应杜绝滥用,合理混配使用,特别是与其他类杀菌剂混配使用,可以提供好的药效,同时能有效地延缓抗性的发生。

关键词：琥珀酸脱氢酶抑制剂作用机理市场剂型应用

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Pyraziflumid的开发

世界农药 2020年第12期42卷 24-29,38页

作者：叶萱(编译) 中国农药工业协会北京100026

Pyraziflumid是Nihyaku Co.,Ltd.发现和开发的新颖琥珀酸脱氢酶抑制剂。其对许多种类植物病原菌具有优异的杀菌活性,具有较高的安全性,可用于综合害物管理项目。此化合物是在研究独特的化学衍生物3-(三氟甲基)-2-吡嗪甲酰胺的基础上发现... 详细信息

Pyraziflumid是Nihyaku Co.,Ltd.发现和开发的新颖琥珀酸脱氢酶抑制剂。其对许多种类植物病原菌具有优异的杀菌活性,具有较高的安全性,可用于综合害物管理项目。此化合物是在研究独特的化学衍生物3-(三氟甲基)-2-吡嗪甲酰胺的基础上发现的,具有预防、治疗和残留等优异的生物活性,且耐雨水冲刷。2018年,pyraziflumid在日本登记和上市,2018年在韩国登记,目前在许多其他国家在开发中。介绍了其发现、合成、生物活性、安全性和作用机制。

关键词： pyraziflumid 甲酰胺杀菌剂琥珀酸脱氢酶抑制剂

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啶酰菌胺类似物的合成及抑菌活性研究

啶酰菌胺类似物的合成及抑菌活性研究

N-(2-(5-溴-1H-吲唑-1-基)苯基)-2-氯烟酰胺的合成工艺研究

中国化工学会农药专业委员会第十八届年会

作者：王家尧中国农业大学理学院

为了筛选具有更高杀菌活性的化合物,设计合成了2个系列共计5个啶酰菌胺的结构类似物（3e～3i）,其结构均通过核磁共振氢谱、碳谱及高分辨质谱确认。离体抑菌活性测定结果表明,在70μM下,化合物3i对供试12种病原菌均表现出一定的抑制活性... 详细信息

为了筛选具有更高杀菌活性的化合物,设计合成了2个系列共计5个啶酰菌胺的结构类似物（3e～3i）,其结构均通过核磁共振氢谱、碳谱及高分辨质谱确认。离体抑菌活性测定结果表明,在70μM下,化合物3i对供试12种病原菌均表现出一定的抑制活性,其中对油菜菌核病菌（Sclerotinia sclerotiorum）、番茄灰霉病菌（Botrytiscinerea）和稻瘟病菌（Pyriculariagrisea）的抑制率分别为96.9%、85.62和90.94%。精密毒力测定表明,3i对油菜菌核病菌（Sclerotinia sclerotiorum）、番茄灰霉病菌（Botrytis cinerea）的EC50值分别为1.13μM和6.71μM,具有和啶酰菌胺相当或优于啶酰菌胺的活性,具有进一步研究的价值。

关键词：啶酰菌胺抑菌活性琥珀酸脱氢酶抑制剂

来源： cnki会议评论

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云南化工 2017年第10期44卷 39-41页

作者：杜士杰刘伟华铜仁学院材料与化学工程学院贵州铜仁554300

采用单因素试验法对N-(2-(5-溴-1H-吲唑-1-基)苯基)-2-氯烟酰胺合成反应的反应条件进行了优化和研究,对关键步骤中间体I的合成确定了各个因素的最佳取值:反应时间为22h;物料配比应为5-溴吲唑:邻硝基氯苯:碳酸钾=1:0.85:1.15;反应温度为... 详细信息

采用单因素试验法对N-(2-(5-溴-1H-吲唑-1-基)苯基)-2-氯烟酰胺合成反应的反应条件进行了优化和研究,对关键步骤中间体I的合成确定了各个因素的最佳取值:反应时间为22h;物料配比应为5-溴吲唑:邻硝基氯苯:碳酸钾=1:0.85:1.15;反应温度为120℃;碱为碳酸铯。大大的提高了目标产物的总收率,为以后的大批量生产提供了有效途径。

关键词：琥珀酸脱氢酶抑制剂吲唑工艺优化正交试验

1-甲基-3-（二氟甲基）-1H-吡唑-4-甲酸合成工艺研究

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1-甲基-3-（二氟甲基）-1H-吡唑-4-甲酸合成工艺研究

含柔性链的吡唑酰胺类化合物的合成与杀菌活性研究

中国化学会第一届农业化学学术讨论会

作者：李军锋白海龙韦雄雄杨玲西安航天动力试验技术研究所

1-甲基-3-（二氟甲基）-1H-吡唑-4-甲酸这一种中间体对应了氟唑环菌胺、吡唑萘菌胺、联苯吡菌胺、氟唑菌酰胺、氟唑菌酰羟胺和苯并烯氟菌唑等多种种琥珀酸脱氢酶抑制剂类农药。是近年来农药研究的热点之一。本文以二氟乙酰氯为起始原料... 详细信息

1-甲基-3-（二氟甲基）-1H-吡唑-4-甲酸这一种中间体对应了氟唑环菌胺、吡唑萘菌胺、联苯吡菌胺、氟唑菌酰胺、氟唑菌酰羟胺和苯并烯氟菌唑等多种种琥珀酸脱氢酶抑制剂类农药。是近年来农药研究的热点之一。本文以二氟乙酰氯为起始原料,经过三步反应,合成了1-甲基-3-（二氟甲基）-1H-吡唑-4-甲酸,该路线具有收率高,三废少的特点,是一种极具工业化生产前景的合成线路。

关键词：琥珀酸脱氢酶抑制剂合成中间体农药工业化

来源： cnki会议评论

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含柔性链的吡唑酰胺类化合物的合成与杀菌活性研究

中国化工学会农药专业委员会第十八届年会

作者：乔丽翟志文谭成侠翁建全刘幸海浙江工业大学化工学院

[目的]为开发新型高效杀菌剂,[方法]从含吡唑、酰胺两种高活性结构基团与氟元素入手,借鉴现今上市或报道的结构,通过生物电子等排的方式,采用活性结构拼接的方法,引入脲桥或其他杂环、芳环,并结合琥珀酸脱氢酶类抑制剂的结构特点来进行... 详细信息

[目的]为开发新型高效杀菌剂,[方法]从含吡唑、酰胺两种高活性结构基团与氟元素入手,借鉴现今上市或报道的结构,通过生物电子等排的方式,采用活性结构拼接的方法,引入脲桥或其他杂环、芳环,并结合琥珀酸脱氢酶类抑制剂的结构特点来进行新化合物的设计。目标产物的结构经

关键词：吡唑衍生物杀菌剂琥珀酸脱氢酶抑制剂杀菌活性

来源： cnki会议评论

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DFPA合成工艺研究

科技创新导报 2020年第4期17卷 97-98,100页

作者：李军锋杨玲韦雄雄西安航天动力试验技术研究所陕西西安710100

氟唑环菌胺、吡唑萘菌胺、联苯吡菌胺、氟唑菌酰胺、氟唑菌酰羟胺和苯并烯氟菌唑等多种琥珀酸脱氢酶抑制剂类农药,是近年来农药研究的热点之一,1-甲基-3-(二氟甲基)-1H-吡唑-4-甲酸,英文名称3-(difluoromethyl)-1-methyl-1 H-pyrazole-4... 详细信息

氟唑环菌胺、吡唑萘菌胺、联苯吡菌胺、氟唑菌酰胺、氟唑菌酰羟胺和苯并烯氟菌唑等多种琥珀酸脱氢酶抑制剂类农药,是近年来农药研究的热点之一,1-甲基-3-(二氟甲基)-1H-吡唑-4-甲酸,英文名称3-(difluoromethyl)-1-methyl-1 H-pyrazole-4-carboxylic acid(DFPA)这一种中间体是合成以上农药的重要原料,具有良好的市场前景。本文以二氟乙酰氯为起始原料,经过三步反应,合成了1-甲基-3-(二氟甲基)-1H-吡唑-4-甲酸,该路线具有收率高、三废少的特点,是一种极具工业化生产前景的合成线路。

关键词：琥珀酸脱氢酶抑制剂合成中间体农药工业化