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中国中药杂志 2009年第15期34卷 1930-1934页

作者：但春梁健周燕丁立生成都理工大学材料与化学化工学院四川成都610059 中国科学院成都生物研究所四川成都610041

目的:研究升麻Cimicifuga foetida根茎的化学成分和所得化合物的抑制破骨细胞活性。方法:采用正、反相硅胶等色谱方法进行化学成分的分离纯化,根据谱学数据结合理化性质鉴定化合物结构。并进行了抑制破骨细胞活性研究。结果:从升麻根茎... 详细信息

目的:研究升麻Cimicifuga foetida根茎的化学成分和所得化合物的抑制破骨细胞活性。方法:采用正、反相硅胶等色谱方法进行化学成分的分离纯化,根据谱学数据结合理化性质鉴定化合物结构。并进行了抑制破骨细胞活性研究。结果:从升麻根茎的石油醚和醋酸乙酯提取物中共分得13个环菠萝蜜烷三萜成分,其结构分别鉴定为25-O-乙酰基-升麻醇(1),升麻醇(2),升麻酮醇(3),26-去羟基阿科特素(4),类叶升麻苷A(5),23-表-26-去羟基阿科特素(6),阿科特素(7),12β-羟基升麻醇(8),升麻苷E(9),(23R,24S)25-O-乙酰基-升麻醇-3-O-β-D吡喃木糖苷(10),(23R,24S)升麻醇-3-O-β-D-吡喃木糖苷(11),升麻苷H-1(12)和升麻苷H-2(13)。结论:化合物5为首次从该属植物中分离得到,化合物7为首次从该植物中分离得到,化合物2,7,10,11具有抑制破骨细胞活性。

关键词：升麻环菠萝蜜烷三萜抑制破骨细胞活性

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升麻中环菠萝蜜烷三萜化学成分及其抗肿瘤活性的研究

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中南药学 2015年第3期13卷 234-238页

作者：孙海燕刘蓓蓓陈四保中国医学科学院北京协和医学院药用植物研究所北京100193 香港理工大学深圳研究院中药药学及分子药理学国家重点实验室培育基地广东深圳518057

目的从常用中药升麻中分离鉴定具有抗肿瘤活性的环菠萝蜜烷三萜成分。方法应用正、反相硅胶（RP-18）柱层析,葡聚糖凝胶（Sephadex LH-20）柱层析,结合重结晶方法进行分离纯化;运用1H-NMR、13C-NMR、IR和MS等现代波谱技术对化合物的结... 详细信息

目的从常用中药升麻中分离鉴定具有抗肿瘤活性的环菠萝蜜烷三萜成分。方法应用正、反相硅胶（RP-18）柱层析,葡聚糖凝胶（Sephadex LH-20）柱层析,结合重结晶方法进行分离纯化;运用1H-NMR、13C-NMR、IR和MS等现代波谱技术对化合物的结构进行鉴定;采用MTT法测试化学成分对4种人肿瘤细胞增殖的抑制作用。结果从升麻乙醇提取物中分离了6个化合物,分别鉴定为：25-O-乙酰基-7,8-去氢升麻醇-3-O-β-D-吡喃木糖苷（1）、25-O-乙酰基-3-O-β-D-吡喃木糖苷（2）、7,8-去氢升麻醇-3-O-β-D-吡喃木糖苷（3）、升麻醇-3-O-β-D-吡喃木糖苷（4）、24-acetylisodahurinol-3-O-β-D-xylopranoside（5）、升麻酮醇-3-O-β-L-阿拉伯糖苷（6）。化合物1~6对4种人肿瘤细胞株Hep G2（肝癌）、MCF-7（乳腺癌）、Hela（子宫颈癌）、A549（肺癌）的增殖均有一定的抑制作用,其中化合物1对MCF-7和Hep G2作用较为明显,IC50值分别为17.7和22.0μmol·L-1。结论化合物5为首次从升麻中分离得到,化合物1具有潜在的抗肿瘤活性。

关键词：升麻环菠萝蜜烷三萜化学成分抗肿瘤

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升麻属植物化学成分、生物活性及临床应用研究进展

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中草药 2017年第14期48卷 3005-3016页

作者：孙启泉左爱侠张婷婷绿叶制药集团有限公司山东烟台264003 山东大学药学院山东济南250012

升麻属植物含有三萜及其苷类、酚酸类、色酮类等化学成分,具有抗肿瘤、抗炎、抗病毒、抗核苷转运、抗骨质疏松、抗氧化、抗抑郁等诸多生物活性,临床主要用于围绝经期综合征等疾病的治疗。对升麻属植物的化学成分、生物活性以及临床应用... 详细信息

升麻属植物含有三萜及其苷类、酚酸类、色酮类等化学成分,具有抗肿瘤、抗炎、抗病毒、抗核苷转运、抗骨质疏松、抗氧化、抗抑郁等诸多生物活性,临床主要用于围绝经期综合征等疾病的治疗。对升麻属植物的化学成分、生物活性以及临床应用情况的研究进展进行综述,为该属植物的深度开发提供参考。

关键词：升麻属环菠萝蜜烷三萜酚酸类色酮类抗肿瘤围绝经期综合征

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25-乙酰基-7，8二去氢—升麻醇-3-木糖苷对HepG2的细胞毒性及其作用机制初探

25-乙酰基-7，8二去氢—升麻醇-3-木糖苷对HepG2的细胞毒性及其作...

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作者：郭宝凤北京中医药大学

学位级别：硕士

目前,癌症的发病率越来越高。尽管乳腺癌结肠癌等的病因并不十分明确,但重金属、放射性物质等环境污染,以及人们饮食及其习惯的变化等因素都是癌症的重要诱因。再加上其一直居高不下的死亡率,和患者在疾病过程中所遭受的令人难以忍受的... 详细信息

目前,癌症的发病率越来越高。尽管乳腺癌结肠癌等的病因并不十分明确,但重金属、放射性物质等环境污染,以及人们饮食及其习惯的变化等因素都是癌症的重要诱因。再加上其一直居高不下的死亡率,和患者在疾病过程中所遭受的令人难以忍受的痛苦和折磨,导致癌症成为严重威胁人类身体健康的重要疾病之一。其防治受到了人们的高度重视。近几年来,癌症的研究进展日新月异,抗肿瘤药物的临床使用已经成为治疗癌症的主要手段之一,抗肿瘤药物上市的比例也在加大。但是,治疗性抗肿瘤药物的比重还是非常有限。同时,由于化学药物产生的的毒副作用、药物作用于肿瘤细胞后产生的多药耐药性,而中药治疗可以提高人体免疫力和对化疗药物的耐受力,以及化学药物高昂的费用等等因素,使得人们不得不把癌症的治疗转向传统医药。本实验所使用的药物主要是从升麻中提取出来的几种环菠萝蜜烷三萜。升麻属于清热解毒类抗肿瘤中药,主治肺、结肠、乳腺等恶性肿瘤。而作为其主要成分的环菠萝蜜烷三萜类的药理活性,尤其是它的细胞毒性作用,在最近几年间受到了极大的关注。但是,我国对升麻中此类成分及其抗肿瘤药理作用研究较少,所以开发并利用升麻中环菠萝蜜烷三萜类的抗肿瘤活性具有广阔的前景和价值。目前,许多中药粗提物、单体、复方都被确认具有抗肿瘤活性,但是由于天然药物本身成分的复杂性,以及不同药物抗肿瘤作用的机制不同,和有效成分作用靶点的不确定性等,使得抗肿瘤中药机制方面的研究难以深入。所以,我们有必要从中药药理学角度进一步探讨其可能的抗肿瘤机制,以及具体的作用靶点,从而为中药被国际认可和应用提供实验基础。研究内容：从升麻中筛选并确定具有抗肿瘤活性的环菠萝蜜烷三萜,并对其抗肿瘤作用机制及作用靶点进行初步探讨。研究方法和结果：通过体外MTT实验,发现25-ACE对48小时培养的肝癌细胞株Hep G2和Hep 3B,具有显著的细胞毒性作用,药物作用剂量与细胞抑制率呈明显的剂量依赖关系,得出的IC50值在15μM左右;升麻醇、7,8-二去氢-升麻醇-3-木糖苷和22-羟基-升麻醇-3-木糖苷对肝癌细胞没有明显的细胞毒性,其IC50值均大于100μM;通过Hochest 33342染色进行了细胞形态学观察,倒置显微镜下看到药物作用24 h后,加药组细胞出现了明显的凋亡细胞核形态;流式细胞仪分析表明：10μM、20μM或者30μM浓度的25-ACE在处理Hep G2和Hep 3B细胞24 h后,可诱导G2/M期周期阻滞或凋亡;Western Blot实验检测了Hep G2细胞中蛋白表达的变化,证实25-ACE可以使胞内p53蛋白的表达增加,同时可以抑制Caspase-8和p-cdc2这两种蛋白的表达。结论25-ACE对Hep G2和Hep 3B细胞株具有显著的细胞毒性。其对HepG2细胞的抗肿瘤活性是通过阻滞细胞周期在G2/M期和促进癌细胞凋亡发生作用,具体机制可能与细胞中P53、cdc2以及Caspases家族蛋白有关。

关键词：环菠萝蜜烷三萜 Hep G2 Hep 3B P53

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