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环索奈德纳米粒制备及其性质

中国医院药学杂志 2013年第1期33卷 34-39页

作者：石雷陈长春吴小意周婷婷台州职业技术学院浙江台州318000 浙江工业大学药学院浙江杭州310014

目的:制备环索奈德固体脂质纳米粒胶体溶液,对其理化性质进行考察。方法:经方法考察,确定采用乳化-溶剂挥发法制备环索奈德纳米粒胶体溶液。在载体材料种类及用量、表面活性剂种类及用量、水相用量等单因素考察基础上,对处方组成进行了... 详细信息

目的:制备环索奈德固体脂质纳米粒胶体溶液,对其理化性质进行考察。方法:经方法考察,确定采用乳化-溶剂挥发法制备环索奈德纳米粒胶体溶液。在载体材料种类及用量、表面活性剂种类及用量、水相用量等单因素考察基础上,对处方组成进行了响应面优化,确定了最佳处方组成和制备工艺。用高速冷冻离心法和紫外分光光度法测定了包封率、载药量,激光粒径仪测定了粒径、Zeta电位,扫描电镜观察了纳米粒形态,并考察了药物纳米粒胶体溶液的体外稳定性。结果:乳化-溶剂挥发法适合制备环索奈德纳米粒胶体溶液,载体材料组成、药物与载体材料质量比、表面活性剂用量对其粒径影响较大。最佳处方制备的纳米粒呈圆整球状,平均粒径为(96.6±18.4)nm,Zeta电位为(-12.7±2.2)mV,包封率为(94.3±1.4)%,载药量为(10.72±0.23)%,纳米粒溶液在室温条件下不够稳定。结论:研究中处方及制备工艺适合制备环索奈德纳米粒胶体溶液,相关理化性质检测方法可行。

关键词：环索奈德纳米粒乳化-溶剂挥发法粒径包封率

环索奈德中有机溶剂残留量的顶空毛细管GC测定

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中国医药工业杂志 2005年第12期36卷 774-775页

作者：韩茹上海医药工业研究院上海200437

建立了顶空毛细管GC法测定环索奈德中乙醇、丙酮、二氯甲烷、乙酸乙酯、吡啶和DMF等有机溶剂的残留量。采用HP-5毛细管柱,以DMSO为溶剂,6种有机溶剂的回收率分别为99.4%、99.6%、99.8%、100.1%、99.8%和99.5%,检测限分别为0.12、0.12、0... 详细信息

建立了顶空毛细管GC法测定环索奈德中乙醇、丙酮、二氯甲烷、乙酸乙酯、吡啶和DMF等有机溶剂的残留量。采用HP-5毛细管柱,以DMSO为溶剂,6种有机溶剂的回收率分别为99.4%、99.6%、99.8%、100.1%、99.8%和99.5%,检测限分别为0.12、0.12、0.33、0.27、2和8.5μg/ml。

关键词：环索奈德有机溶剂残留量毛细管气相色谱测定

环索奈德通过靶向HIV-1衣壳蛋白六聚体调节其体外装配

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生物学杂志 2023年第6期40卷 19-24页

作者：张莉张大为包小峰南通大学药学院南通226001 江苏理工学院生物信息与医药工程研究所常州213001

多肽CAI在HIV-1衣壳蛋白(CA)C末端的结合口袋可用来筛选CA蛋白装配调节剂。采用均相时间分辨荧光技术(HTRF)筛选399个化合物,发现1个小分子化合物环索奈德(ciclesonide)能够竞争性抑制十二肽CAI与CA蛋白C末端的结合,其半数抑制浓度IC_(... 详细信息

多肽CAI在HIV-1衣壳蛋白(CA)C末端的结合口袋可用来筛选CA蛋白装配调节剂。采用均相时间分辨荧光技术(HTRF)筛选399个化合物,发现1个小分子化合物环索奈德(ciclesonide)能够竞争性抑制十二肽CAI与CA蛋白C末端的结合,其半数抑制浓度IC_(50)值为6.06μmol/L。生物膜干涉技术(BLI)测量环索奈德与CA蛋白(单体和六聚体)的结合,环索奈德与CA六聚体的亲和力为159 nmol/L,远远大于其与CA单体的亲和力(K_(D)=1.68 mmol/L)。衣壳蛋白体外装配实验表明,环索奈德能促进CA蛋白的装配,且具有浓度依赖性。分子模拟分析环索奈德与CA蛋白的结合模式,显示环索奈德与CA六聚体的相互作用发生在六聚体相邻亚基N末端-C末端的界面上,并与H67和L211两个残基形成氢键。研究表明,环索奈德是一种潜在的HIV-1衣壳装配调节剂。

关键词：环索奈德衣壳装配 C端结构域人类免疫缺陷病毒1型均相时间分辨荧光技术

环索奈德气雾剂治疗成人支气管哮喘的有效性和安全性评价

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实用医学杂志 2011年第15期27卷 2813-2816页

作者：张颖何桦赵子文广州市第一人民医院呼吸内科 510180

目的:评价环索奈德气雾剂治疗成人支气管哮喘的临床疗效和安全性。方法:72例轻、中度支气管哮喘患者随机分成两组,进行单盲、平行、阳性药(布地奈德)对照试验,治疗12周,以晨间PEF值作为主要评价指标,辅以夜间PEF值、FEV1值、ACQ评分、... 详细信息

目的:评价环索奈德气雾剂治疗成人支气管哮喘的临床疗效和安全性。方法:72例轻、中度支气管哮喘患者随机分成两组,进行单盲、平行、阳性药(布地奈德)对照试验,治疗12周,以晨间PEF值作为主要评价指标,辅以夜间PEF值、FEV1值、ACQ评分、哮喘症状评分、缓解症状所需的万托林剂量等评价环索奈德的有效性;通过心电图、口咽部检查、实验室检查及不良事件数据评价环索奈德的安全性。结果:治疗前、后试验组和对照组的晨间PEF值变化差异均有显著性(P0.05);试验组和对照组夜间PEF、FEV1和ACQ数据有明显改善,所需万托林的剂量显著减少,哮喘症状评分明显好转,但组间差异无统计学意义(P>0.05)。试验组不良事件发生率为16.67%,对照组为13.89%,组间比较无统计学意义(P>0.05)。结论:本研究证实环索奈德气雾剂1次/d,2喷/次(200μg)治疗成人哮喘有效而且安全。

关键词：哮喘环索奈德有效性安全性

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环索奈德气雾剂治疗轻中度哮喘疗效观察

中国药房 2010年第18期21卷 1677-1680页

作者：林科雄夏前明朱运奎赵子文孙圣华黄奕江全燕汪莉林桦何桦李冀王长征第三军医大学新桥医院重庆市400037 成都军区总医院成都市610083 兰州军区兰州总医院兰州市730050 广州市第一人民医院广州市510180 中南大学湘雅三医院长沙市410013 海南省人民医院海口市570311

目的:评价环索奈德(CIC)气雾剂治疗轻中度哮喘的有效性和安全性。方法:采用多中心、随机、单盲、平行、阳性药物对照研究方法。将229例轻中度哮喘患者随机分为试验组与对照组,试验组给予国产CIC200μgqd治疗8周,对照组给予国产布地奈德(... 详细信息

目的:评价环索奈德(CIC)气雾剂治疗轻中度哮喘的有效性和安全性。方法:采用多中心、随机、单盲、平行、阳性药物对照研究方法。将229例轻中度哮喘患者随机分为试验组与对照组,试验组给予国产CIC200μgqd治疗8周,对照组给予国产布地奈德(BUD)200μgbid治疗8周。观察治疗前、后晨间最大呼气流量(PEF)、夜间PEF、第1秒用力呼气容积(FEV1)、哮喘症状评分及缓解症状药物用量等指标。结果:经8周治疗后,2组晨间PEF、夜间PEF、FEV1、哮喘症状评分及缓解症状药物用量等指标较治疗前均有显著改善(P0.05)。主要不良反应是咽部发痒、疼痛和声音嘶哑,2组不良事件发生率差异无统计学意义(P>0.05)。结论:每天200μgCIC治疗轻中度哮喘与每天使用400μgBUD的疗效相当,且患者依从性更好。

关键词：哮喘环索奈德气雾剂有效性不良反应

环索奈德与布地奈德治疗儿童支气管哮喘的临床观察

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中国药房 2015年第3期26卷 322-325页

作者：马杏娟余姚市第二人民医院儿科浙江余姚315400

目的:比较环索奈德与布地奈德治疗儿童支气管哮喘的疗效、安全性及对患儿外周血单个核细胞Aiolos基因表达的影响。方法:将86例支气管哮喘患儿随机均分为对照组和观察组。对照组患儿给予布地奈德气雾剂维持治疗,200μg/次,bid;观察组患... 详细信息

目的:比较环索奈德与布地奈德治疗儿童支气管哮喘的疗效、安全性及对患儿外周血单个核细胞Aiolos基因表达的影响。方法:将86例支气管哮喘患儿随机均分为对照组和观察组。对照组患儿给予布地奈德气雾剂维持治疗,200μg/次,bid;观察组患儿给予环索奈德气雾剂维持治疗,150μg/次,qd。两组患儿疗程均为1年。随访和记录两组患儿哮喘急性发作情况,观察治疗前及治疗1个月、6个月、1年后的临床症状评分和呼气高峰流量占预计值百分比(PEFR%),检测治疗前及治疗1年后血皮质醇浓度和外周血单个核细胞中Aiolos基因表达情况及不良反应发生情况。结果:对照组患儿哮喘急性发作例次显著多于观察组(P0.05);治疗后两组患儿Aiolos基因表达水平均显著高于治疗前,且观察组高于对照组(P环索奈德较布地奈德治疗儿童支气管哮喘安全、有效,同时能有效促进患儿外周血单个核细胞Aiolos基因表达。

关键词：环索奈德布地奈德儿童支气管哮喘 Aiolos基因表达

环索奈德协同增强福莫特罗扩张豚鼠支气管收缩的作用及机制

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环索奈德协同增强福莫特罗扩张豚鼠支气管收缩的作用及机制

作者：张志程浙江中医药大学

学位级别：硕士

研究背景和研究目的:福莫特罗（Formoterol,FOR）是较常用的长效β2受体激动剂（long-acting beta 2 agonists,LABA）,在临床上常用于治疗哮喘（asthma）、慢性阻塞性肺病（chronic obstructive pulmonary diseases,COPD）等气道阻塞性疾病。环索奈德（Ciclesonide,CIC）是一种具有高效局部抗炎作用的吸入性糖皮质激素,主要用于治疗哮喘。有研究表明福莫特罗与环索奈德联用能产生协同作用,具有更好的临床治疗效果。本实验从整体试验和离体试验两方面研究环索奈德协同增强福莫特罗扩张支气管的作用及机制。方法:1.整体试验建立组胺（Histamine）诱导的豚鼠支气管收缩反应模型,测定豚鼠的气道阻力（RL）和动态肺顺应性（Cdyn）,评价环索奈德、福莫特罗以及环索奈德与福莫特罗联用对组胺诱导的豚鼠支气管收缩反应的抑制作用强度。2.离体试验1)离体气管平滑肌舒张试验:取豚鼠气管制成气管片,用卡巴胆碱（carbarchol,CCh）诱导豚鼠离体气管平滑肌收缩,用Medlab生物采集系统分别记录在环索奈德、福莫特罗以及环索奈德与福莫特罗联用孵育条件下对豚鼠气管平滑肌收缩反应的抑制强度。2)离体气管平滑肌环磷酸腺苷（cAMP）测定:处死豚鼠取出气管后,称取200g气管,用环索奈德、福莫特罗以及环索奈德与福莫特罗联用药物孵育,然后提取cAMP,使用ELISA试剂盒检测cAMP含量,观察药物对豚鼠离体气管cAMP释放的影响。结果:1.对组胺引起的豚鼠支气管收缩的抑制作用:比较福莫特罗+环索奈德联用与福莫特罗或环索奈德单用的作用强度1)与空白组相比,福莫特罗（9μg/kg）或环索奈德（0.6 mg/kg）单药可明显抑制组胺引起的支气管收缩反应,表现为一致豚鼠肺顺应性的下降和气道阻力的增加（p＜0.001-0.05）。2)与空白组相比,福莫特罗（9μg/kg）与环索奈德（0.6 mg/kg）联用明显抑制组胺引起的肺顺应性的下降和气道阻力的增加（p＜0.001-0.05）,与福莫特罗组相比,联合用药组在组胺浓度达到1 mg/mL和2 mg/mL时,其抑制气道阻力的增加和肺动态顺应性的减少的作用开始明显强于福莫特罗组,统计学有显著性差异（p＜0.001-0.05）,与环索奈德组相比,在组胺浓度为0.5、1、2mg/mL时,联合给药组抑制豚鼠肺动态顺应性的减少的效果明显强于环索奈德组（p＜0.001-0.05）,在组胺浓度为1.2 mg/mL时,联合给药组抑制豚鼠气道阻力的增加的效果也明显强于环索奈德组（p＜0.001-0.05）。2.离体试验结果2.1对卡巴胆碱诱导的气管平滑肌收缩的舒张作用:比较福莫特罗+环索奈德联用与福莫特罗或环索奈德单用的作用强度1)卡巴胆碱诱导的气管平滑肌最大收缩反应,然后加受试药物观察其松弛作用。环索奈德单药对卡巴胆碱引起的气管平滑肌的收缩无明显松弛效果（p＞0.05）,而福莫特罗单药呈剂量依赖性地松弛卡巴胆碱引起的气管平滑肌收缩反应（p＜0.001）。2)与空白组相比,联合给药组有明显的松弛作用（p＜0.001）,且效果明显强于环索奈德组（p＜0.001）,与福莫特罗组比较,在药物浓度达到3 × 10-6mol/L和10-5mol/L时,联合用药作用明显的强于福莫特罗（p＜0.001～0.05）。2.2对豚鼠气管平滑肌cAMP水平的影响:比较福莫特罗+环索奈德联用与福莫特罗或环索奈德单用的作用强度1)与空白组相比,环索奈德单药对豚鼠气管平滑肌cAMP水平无明显影响（p＞0.05）,而福莫特罗明显增加豚鼠气管平滑肌cAMP水平（p＜0.01）。2)与空白组相比,联合给药组明显提升了豚鼠气道平滑肌的cAMP水平（p＜0.001）;此外,联合给药组增加豚鼠气道平滑肌cAMP水平也明显强于环索奈德组（p＜0.01～0.05）和福莫特罗组（p＜0.05）。结论:1)环索奈德协同增强福莫特罗对组胺诱导的豚鼠支气管收缩的保护作用;2)环索奈德协同增强福莫特罗对卡巴胆碱诱导的豚鼠离体气管平滑肌收缩的舒张作用;3)环索奈德协同增强福莫特罗对豚鼠气管平滑肌cAMP水平升高作用。4)两药联合应用舒张支气管平滑肌的协同作用机制主要通过升高平滑肌cAMP水平。

关键词：福莫特罗环索奈德豚鼠气道平滑肌离体气管 cAMP

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治疗哮喘新药——环索奈德

中国药房 2010年第17期21卷 1616-1618页

作者：姚远兵王玲夏悦王卓湖北宜昌市第一人民医院药剂科宜昌市443000 湖北荆门市第一人民医院药剂科荆门市448000 第二军医大学附属长海医院药学部上海市200433

环索奈德（Ciclesonide，CIC）是具有新型释放和分布机制的吸入型糖皮质激素。2004年10月，FDA批准了CIC用于治疗成人、青少年以及4岁及4岁以上儿童的持续性哮喘。截至2005年11月初，CIC已经在32个国家获批用于治疗成人持续性哮喘，包... 详细信息

环索奈德（Ciclesonide，CIC）是具有新型释放和分布机制的吸入型糖皮质激素。2004年10月，FDA批准了CIC用于治疗成人、青少年以及4岁及4岁以上儿童的持续性哮喘。截至2005年11月初，CIC已经在32个国家获批用于治疗成人持续性哮喘，包括德国、英国、荷兰、澳大利亚和巴西等，目前在我国还没有上市。笔者查阅了国外上市以来的临床资料，

关键词：持续性哮喘环索奈德治疗吸入型糖皮质激素新药 FDA批准澳大利亚临床资料

新型环索奈德胶囊型干粉吸入剂的研制及其质量研究

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中国新药杂志 2007年第11期16卷 872-876页

作者：王桂玲李婷郑黎吕万良张强北京大学药学院药剂系北京100083 奥星公司北京100020

目的:研制用于治疗哮喘的环索奈德胶囊型干粉吸入剂,建立其含量测定方法,并对其稳定性进行初步考察。方法:用高效液相色谱-紫外法检测环索奈德干粉吸入剂中主药环索奈德及其有关物质的含量。将主药与辅料混合后,以含量均匀度和肺部沉积... 详细信息

目的:研制用于治疗哮喘的环索奈德胶囊型干粉吸入剂,建立其含量测定方法,并对其稳定性进行初步考察。方法:用高效液相色谱-紫外法检测环索奈德干粉吸入剂中主药环索奈德及其有关物质的含量。将主药与辅料混合后,以含量均匀度和肺部沉积率为指标进行处方筛选,考察制剂的有关物质和影响因素,并进行了加速稳定性和长期留样稳定性试验。结果:建立的高效液相色谱法,色谱条件如下:色谱柱为Alltima C18(250 mm×4.6mm,5μm);流动相为乙醇-水(65∶35);流速为1.2 ***-1;检测波长为243 nm。最后选择乳糖作为辅料,确定了最佳处方和工艺,获得了较好的含量均匀度和肺部沉积率(约19%)。稳定性结果显示,本制剂应置于阴凉、干燥处保存,在室温下保存至少在1年内稳定,长期放置稳定性在继续考察。结论:建立的高效液相色谱法适合于环索奈德胶囊型干粉吸入剂的日常质量控制,研制的制剂处方稳定。

关键词：环索奈德干粉吸入剂肺部沉积率高效液相色谱法