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脱氧胆酸钠-环糊精联用促进鼻对胰岛素的吸收(英文)

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Acta Pharmacologica Sinica 2001年第11期22卷 93-98页

作者：张奕蒋新国姚洁中国 200032 复旦大学药学院药剂学研究室复旦大学药学院药剂学研究室上海

目的:评价β-环糊精(β-CD)或二甲基-β-环糊精与脱氧胆酸钠(SDC)联用对胰岛素的吸收促进作用。方法:通过胰岛素降血糖作用来反映其吸收效果;用扫描电镜观察单次给药后的鼻纤毛毒性;测定亮氨酰氨肽酶的活性。结果:0.75％ SDC/β-CD(1:2... 详细信息

目的:评价β-环糊精(β-CD)或二甲基-β-环糊精与脱氧胆酸钠(SDC)联用对胰岛素的吸收促进作用。方法:通过胰岛素降血糖作用来反映其吸收效果;用扫描电镜观察单次给药后的鼻纤毛毒性;测定亮氨酰氨肽酶的活性。结果:0.75％ SDC/β-CD(1:2)联用时,鼻腔给予胰岛素产生的降血糖作用相对缓慢而持久,血糖最低值为初始的(72.6±2.1)％,血糖-时间曲线在1至4h内较平稳。虽然与0.75％ SDC组比较,两组的最低血糖水平有显著性差异,但血糖-时间曲线上面积AOC0-t值无显著性差异(P>0.05)。扫描电镜结果显示大鼠鼻腔给药4h后粘膜纤毛无明显改变。0.01％ SDC促吸收能力很弱,但仍有纤毛毒性。SDC与β-环糊精或二甲基-β-环糊精联用后,亮氨酰氨肽酶的活性抑制率由89.2％下降至60％-70％。结论:β-环糊精与SDC联用后,降低了SDC的纤毛毒性,但仍保留了较强的胰岛素吸收促进作用。这种促进作用并不是由于SDC浓度的降低,而是与亮氨酰氨肽酶的活性被抑制有关。

关键词：脱氧胆酸环糊精类胰岛素吸收鼻粘膜亮氨酰氨肽酶

四种聚阳离子载体材料的体外细胞学及体内性质研究

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浙江大学学报（医学版） 2012年第6期41卷 620-630页

作者：姚祺金雪胡天楠王启闻王训师胡奇达徐桑周峻汤谷平浙江大学化学生物和药物研究所浙江杭州310028

目的:对四种非病毒型聚阳离子载体材料的理化性质、体外细胞学及体内性质进行研究。方法:合成聚乙烯亚胺-环糊精(PEI-CyD)、聚乙烯亚胺-聚天冬酰胺(PEI-PHPA)和烷基胺-聚天冬酰胺(PEE-PHPA)等三种聚阳离子材料,用1H核磁共振对载体材料... 详细信息

目的:对四种非病毒型聚阳离子载体材料的理化性质、体外细胞学及体内性质进行研究。方法:合成聚乙烯亚胺-环糊精(PEI-CyD)、聚乙烯亚胺-聚天冬酰胺(PEI-PHPA)和烷基胺-聚天冬酰胺(PEE-PHPA)等三种聚阳离子材料,用1H核磁共振对载体材料的结构进行确定;凝胶电泳实验研究了载体材料对质粒DNA的浓缩能力;粒径分析仪测定了载体材料结合DNA后的粒径及表面电荷。用MTT法在COS-7、A549、HEK-293和C6等细胞株上测定了四种载体材料的细胞毒性;在HEK-293细胞株上进行了体外细胞转染实验。进行了四种载体材料体内毒性、组织分布和体内携带报告基因转染实验。结果:1H核磁共振证实了它们的结构。在N/P小于40时,载体材料的平均粒径在100～250 nm,表面电荷在10～35 mV,适合体外细胞的吞噬。体外细胞毒性表明,PEE-PHPA在C6、COS-7、A549和HEK293细胞上的IC50值分别为21.5、20.2、7.30和37.1μg/ml,PEI 25 kD的IC50值分别为15.8、18.3、11.4和36.7μg/ml,PEI-CyD和PEI-PHPA在实验所测定的浓度范围中,细胞的存活率高于60%。四种聚阳离子材料都具有较强的DNA缩合能力,且有较好的体外基因转染能力。体内急性毒性实验表明,PEI-PHPA、PEE-PHPA载体材料为低毒性载体材料,其LD50值大于500 mg/kg,血项指标表明PEE-PHPA载体材料对肝、肾功能有轻微影响,体内分布显示,四种聚阳离子载体材料在肾富集较高。结论:PEI-CyD、PEE-PHPA和PEI-PHPA聚阳离子载体材料均有较好的体外基因转染能力,能够携带报告基因在体内表达,其中PEI-CyD和PEE-PHPA是具有应用前景的非病毒性基因药物载体。

关键词：阳离子聚合物遗传载体环糊精类化学聚乙烯亚胺化学聚阳离子材料体外实验体内实验

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胆固醇和甘油环糊精水溶液标准物质的研制

中华检验医学杂志 2017年第7期40卷 520-525页

作者：周伟燕禹松林曾洁王冬环张天娇闫颖张江涛孟庆慧王玉飞陈文祥张传宝北京医院国家老年医学中心卫生部临床检验中心 100730 中国医学科学院北京协和医院检验科

目的研制胆固醇和甘油水溶液基质的标准物质.方法标准物质研究.以胆固醇标准物质GBW09203b和甘油标准物质GBW09149为原料,溶解到20%甲基环糊精溶液中,称量配制法制备6个浓度水平的候选标准物质.用常规方法进行均匀性和同步稳定性研究... 详细信息

目的研制胆固醇和甘油水溶液基质的标准物质.方法标准物质研究.以胆固醇标准物质GBW09203b和甘油标准物质GBW09149为原料,溶解到20%甲基环糊精溶液中,称量配制法制备6个浓度水平的候选标准物质.用常规方法进行均匀性和同步稳定性研究.用参考方法-同位素稀释液相色谱串联质谱（ID-LC/MS/MS）测定候选标准物质以评价定值的准确性,同时进行空白验证试验.评价不均匀性、不稳定性和定值引入的不确定度,并计算总不确定度.结果 6个浓度水平标准物质的研究结果显示均匀性良好,在-70 ℃和-20 ℃保存至少可稳定1年.定值结果（＂标准值±扩展不确定度＂,单位：mmol/L）如下,胆固醇：0.65±0.01,1.31 ±0.01,2.57±0.02,5.21±0.06,7.71±0.08,10.24±0.06;甘油：0.29±0.01,0.58±0.01,1.22±0.02,2.24±0.02,3.46±0.04,4.52 ±0.04.参考方法测定结果与定值结果一致.空白验证结果显示试剂、空白基质不会对待测物的浓度产生影响.结论成功研制了胆固醇和甘油水溶液基质的候选标准物质.物质均匀、稳定,定值可靠,已被批准为国家一级标准物质（GBW 09823、GBW 09824、GBW 09825、GBW09826、GBW09827和GBW 09828）.

关键词：胆固醇甘油三酯类环糊精类溶液指示剂和试剂参考标准串联质谱法

乙酰螺旋霉素作为手性选择剂对手性药物的毛细管电泳拆分

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分析测试学报 2006年第z1期25卷 -页

作者：何天稀王立光赖容谢义武王志民侯经国高锦章重庆后勤工程学院应管系重庆400016 重庆后勤工程学院应管系重庆400016 重庆后勤工程学院应管系重庆400016 重庆后勤工程学院应管系重庆400016 重庆后勤工程学院应管系重庆400016 西北师范大学化学化工学院甘肃兰州730070 西北师范大学化学化工学院甘肃兰州730070

　　毛细管区带电泳添加的手性选择剂常见的有环糊精类、蛋白质以及大环抗生素等[1].作者以乙酰螺旋霉素为手性选择剂,对两种手性药物进行了拆分研究,并初步讨论了部分操作参数的影响.……

关键词：乙酰螺旋霉素手性选择剂手性药物毛细管电泳拆分区带电泳环糊精类操作参数抗生素蛋白质

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尼群地平-β-环糊精包合物的制备

吉林大学学报（医学版） 2005年第5期31卷 811-813页

作者：管清香林天慕丁志英金向群王恩思吉林大学药学院药剂教研室吉林长春130021 吉林大学生命科学学院吉林长春130012 吉林大学药学院天然药物化学教研室吉林长春130021

目的:探讨应用β-环糊精制备尼群地平-β-环糊精包合物,以提高尼群地平的溶解度。方法:以尼群地平利用率为指标,采用正交设计方法研究饱和溶液法制备包合物的最佳处方工艺。用紫外光谱验证包合物的形成并测定对比其溶解度。结果:最佳包... 详细信息

目的:探讨应用β-环糊精制备尼群地平-β-环糊精包合物,以提高尼群地平的溶解度。方法:以尼群地平利用率为指标,采用正交设计方法研究饱和溶液法制备包合物的最佳处方工艺。用紫外光谱验证包合物的形成并测定对比其溶解度。结果:最佳包合条件为尼群地平与β-环糊精摩尔比为1∶2,包合时间为4 h,包合温度为50℃。尼群地平经β-环糊精包合后,溶解度约为原料药的10.5倍。结论:β-环糊精包合技术可提高尼群地平的溶解度。

关键词：尼群地平环糊精类包合物溶解度

甲基-β-环糊精干扰脂质微区影响脑胶质瘤细胞系C6侵袭和迁移的体外研究

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中国现代神经疾病杂志 2008年第5期8卷 471-475页

作者：李飞李梅卢佳友朱刚林江凯孟辉吴南陈志冯华第三军医大学匿南医院神经外科重庆400038

目的观察甲基-β-环糊精(MβCD)破坏脂质微区结构对经体外培养的大鼠脑胶质瘤细胞系C6细胞侵袭和迁移能力的影响。方法采用MβCD(5mmol/L)破坏经体外培养的大鼠脑胶质瘤细胞系C6细胞膜脂质微区,通过Transwell细胞侵袭和迁移实验检测细... 详细信息

目的观察甲基-β-环糊精(MβCD)破坏脂质微区结构对经体外培养的大鼠脑胶质瘤细胞系C6细胞侵袭和迁移能力的影响。方法采用MβCD(5mmol/L)破坏经体外培养的大鼠脑胶质瘤细胞系C6细胞膜脂质微区,通过Transwell细胞侵袭和迁移实验检测细胞侵袭性和迁移能力;Western blotting检测细胞膜脂质微区结构蛋白Caveolin-1和膜受体表皮生长因子受体表达水平的变化。结果干扰组大鼠脑胶质瘤细胞系C6细胞Caveolin-1和表皮生长因子受体表达水平明显低于对照组(P=0.000,0.001)。对照组大鼠脑胶质瘤细胞系C6细胞穿过聚碳酸酯微膜数目为(54.00±9.59)个/视野,干扰组为(23.94±5.56)个/视野,两组比较差异有统计学意义(P=0.000)。对照组大鼠脑胶质瘤细胞系C6细胞迁移至空白端的细胞数目为(134.00±9.68)个/视野,干扰组为(88.00±6.22)个/视野,两组比较差异有统计学意义(P=0.000)。结论甲基-β-环糊精破坏脂质微区结构后可降低经体外培养的大鼠脑胶质瘤细胞系C6细胞的侵袭性和迁移能力,其机制可能与降低Caveolin-1和表皮生长因子受体等多种膜蛋白和受体表达水平有关。

关键词：神经胶质瘤肿瘤侵润环糊精类膜微区细胞质膜微囊蛋白受体,表皮生长因子体外研究

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正交试验法优选柏子仁油的包合工艺

陕西中医 2008年第10期29卷 1398-1399页

作者：杜宏伟和燕西安正大制药有限公司 710043 铜川职业技术学院 727031

目的:研究β-环糊精包合柏子仁油的最佳工艺,提高产品的稳定性。方法:采用正交实验法,优选最佳包合工艺;考察包合物收得率。结果:优选出包合工艺为:柏子仁油:β-环糊精为1:2,将柏子仁油加入β-环糊精水溶液,包合温度80℃,超声处理10min... 详细信息

目的:研究β-环糊精包合柏子仁油的最佳工艺,提高产品的稳定性。方法:采用正交实验法,优选最佳包合工艺;考察包合物收得率。结果:优选出包合工艺为:柏子仁油:β-环糊精为1:2,将柏子仁油加入β-环糊精水溶液,包合温度80℃,超声处理10min。结论:此工艺使液态变固体,使柏子仁油变为亲水性,便于进一步的制剂,可以解决固体制剂的渗油和崩解困难等问题。

关键词：柏子仁/生产和制备工艺学药学环糊精类

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分子包结化合物在高浓度有效氯漂白中的应用

针织工业 1987年第4期 13-20+3-4页

作者：张际康上海针织科学技术研究所

采用高浓度的有效氯漂白棉织物,具有成本低、白度好等优点,但不足之处在于漂白后对棉织物的强力影响较大。本文探讨了高浓度有效氯漂白的机理,分析了影响棉织物强力的主要成分,随后引入了分子包结化合物——α-环糊精。认为,通过此类物... 详细信息

采用高浓度的有效氯漂白棉织物,具有成本低、白度好等优点,但不足之处在于漂白后对棉织物的强力影响较大。本文探讨了高浓度有效氯漂白的机理,分析了影响棉织物强力的主要成分,随后引入了分子包结化合物——α-环糊精。认为,通过此类物质所特有的空间结构和性质,能对漂白中影响棉织物强力的主要成分产生包结作用,使其失去活性,从而达到保护强力的作用。文章最后在α-环糊精的初步合成及漂白应用方面也作了一些探索。

关键词：包结化合物白度织物平均聚合度包合物有效氯环糊精类高浓度

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干姜挥发油β-环糊精包合物的实验研究

中药新药与临床药理 2008年第5期19卷 396-398页

作者：朱立俏何伟沈雪梅山东中医药大学药学院济南250355 广东药学院药物研究所广州510006

目的将干姜挥发油制成β-环糊精(β-CD)包合物并对其质量进行分析验证。方法采用正交试验探讨β-环糊精(β-CD)包合工艺,应用TLC、UV和X-射线衍射分析对包合物进行质量考察。结果包合物确已形成一种新的物相,包合前后挥发油组成无变化... 详细信息

目的将干姜挥发油制成β-环糊精(β-CD)包合物并对其质量进行分析验证。方法采用正交试验探讨β-环糊精(β-CD)包合工艺,应用TLC、UV和X-射线衍射分析对包合物进行质量考察。结果包合物确已形成一种新的物相,包合前后挥发油组成无变化。结论β-环糊精(β-CD)包合技术可以使干姜挥发油固化,从而减少挥发油的损失,提高生物利用度。

关键词：干姜挥发油环糊精类正交试验 X一射线衍射分析