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环糊精包合物脂质体技术及其在药物递送中的应用进展

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中国医药工业杂志 2022年第7期53卷 943-952页

作者：周伟成岳鹏飞雷方方陈颖翀杨明江西中医药大学现代中药制剂教育部重点实验室江西南昌330004

环糊精包合物脂质体(DCL)将环糊精包合物封装到脂质体中,结合两种给药系统的优势,可有效避免亲脂性药物在脂质双分子层中的渗漏和快速释放,有利于保持脂质体的完整性。环糊精和脂质体的双重保护可显著提高光敏性和热敏性药物的稳定性,... 详细信息

环糊精包合物脂质体(DCL)将环糊精包合物封装到脂质体中,结合两种给药系统的优势,可有效避免亲脂性药物在脂质双分子层中的渗漏和快速释放,有利于保持脂质体的完整性。环糊精和脂质体的双重保护可显著提高光敏性和热敏性药物的稳定性,更好地控制药物的释放,提高药物的治疗效果。DCL的适用药物范围广泛,具有广阔的应用前景,本研究就DCL的分类、制备方法、特性及其在药物递药中的应用进展进行了综述,以期为DCL技术的研究应用提供方法和借鉴。

关键词：环糊精包合物脂质体环糊精包合物脂质体药物递送

六氢β-酸环糊精包合物的抑菌活性及其稳定性

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精细化工 2018年第1期35卷 51-57,157页

作者：徐海宁普燕刘玉梅煤炭清洁转化与化工过程自治区重点实验室新疆大学化学化工学院新疆乌鲁木齐830046 新疆生物资源基因工程重点实验室新疆大学生命科学与技术学院新疆乌鲁木齐830046

以金黄色葡萄球菌和大肠杆菌为供试菌,测试了六氢β-酸环糊精包合物抑菌活性及其稳定性。采用滤纸片法测定7种环糊精包合物的抑菌活性,采用2倍稀释法测定了六氢β-酸-2,6-二甲基-β-CD、六氢β-酸-2-甲基-β-CD和六氢β-酸-羟丙基-β-C... 详细信息

以金黄色葡萄球菌和大肠杆菌为供试菌,测试了六氢β-酸环糊精包合物抑菌活性及其稳定性。采用滤纸片法测定7种环糊精包合物的抑菌活性,采用2倍稀释法测定了六氢β-酸-2,6-二甲基-β-CD、六氢β-酸-2-甲基-β-CD和六氢β-酸-羟丙基-β-CD包合物的最低抑菌质量浓度,并考察了温度、p H、紫外线对上述3种包合物抑菌稳定性的影响。结果表明：7种环糊精包合物均有不同程度的抑菌活性,其中,六氢β-酸-2,6-二甲基-β-CD、六氢β-酸-2-甲基-β-CD和六氢β-酸-羟丙基-β-CD包合物抑菌效果最好,最低抑菌质量浓度均为8 mg/L。在p H〉6条件下,3种包合物的抑菌活性增强,在p H〈6条件下,其抑菌活性减弱;温度（20~120℃）和紫外线（辐照180min以内）对3种包合物抑菌活性无影响。

关键词：六氢β-酸环糊精包合物抑菌活性稳定性生物工程

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石斛碱环糊精包合物固体分散体的研究

石斛碱环糊精包合物固体分散体的研究

作者：詹茂玲西华大学

学位级别：硕士

金钗石斛（Dendrobium nobile Lindl.）的代表性成分石斛碱在胰岛素抵抗、抗炎、神经保护、抗白内障以及抗肿瘤等方面活性较强,具有开发为临床药物的潜力。但其水溶性很差,严重影响了其在普通剂型中的溶出及药效的发挥,因此,改善水溶性... 详细信息

金钗石斛（Dendrobium nobile Lindl.）的代表性成分石斛碱在胰岛素抵抗、抗炎、神经保护、抗白内障以及抗肿瘤等方面活性较强,具有开发为临床药物的潜力。但其水溶性很差,严重影响了其在普通剂型中的溶出及药效的发挥,因此,改善水溶性是其作为临床药物开发需要解决的重要问题之一。环糊精包合技术和固体分散技术有助于增强药物水溶性、改善药物溶出并可能提高生物利用度。本课题联用环糊精包合技术与固体分散技术,制备石斛碱环糊精包合物固体分散体,以改善石斛碱的水溶性。石斛碱环糊精包合物（Dendrobine cyclodextrin inclusion complex,Den-IC）的研究。（1）石斛碱的制备:以金钗石斛为原料制备高纯度的石斛碱,通过UPLC-MS确定其结构,经GC定量分析确定其纯度为95.85%。（2）包合壁材的筛选:采用“先预测-后验证”的思路,用分子对接预测各包合壁材与石斛碱之间的结合能力,再以实验验证。结果表明,4种环糊精及其衍生物中羟丙基-β-环糊精（Hydroxypropyl-β-cyclodextrin,HP-β-CD）与石斛碱的结合能力最强,结合自由能为-7.04 Kcal/mol。（3）包合工艺:用水醇-搅拌法制备Den-IC,以包合率和载药量作为考察指标,通过单因素实验和响应面设计对包合工艺进行优化。确定了最优包合工艺为:石斛碱与HP-β-CD的投料摩尔比为1:1,包合温度为50℃,转速为200 r/min,包合时间为3 h。所得包合物的平均包合率为79.98±4.77%,平均载药量为134.84±6.44 mg/g。（4）包合物的表征:采用扫描电镜、红外光谱、X射线衍射、热分析、核磁共振氢谱、薄层色谱对Den-IC进行了表征,结果显示包合结构已形成且外观形貌、热力学性质、晶型等都发生了显著变化,石斛碱以无定形形态存在于HP-β-CD空腔中。石斛碱环糊精包合物固体分散体（Solid dispersion of Dendrobine Hydroxypropyl-β-cyclodextrin Inclusion Complex,Den-IC-SD）的研究。（1）固体分散体制备工艺:将Den-IC分散在载体中,采用高压微射流均质法制备Den-IC-SD。考察了不同载体及不同工艺条件对Den-IC-SD的体外释放度、粒径、PDI及电位的影响。结果表明PVP K30为最适载体,Den-IC与PVP K30最佳质量比为1:2,最适均质压力为125 Mpa,最佳均质次数为4次。（2）固体分散体的表征:对Den-IC-SD进行载药量、外观形貌、粒径及电位分布的表征。结果显示Den-IC-SD的载药量为49.76±1.88 mg/g,粒径为95.99±2.03 nm,PDI为0.37±0.02,电位为-34.57±1.22 m V,粒径及电位分布较均匀,外观为分散性良好的固体粉末,溶解后为澄清透明的液体。（3）固体分散体的性能:测定了Den-IC-SD在水中的溶解度、体外释放度、体外抗肿瘤活性。结果表明,Den-IC-SD的上述考察指标均优于石斛碱和Den-IC;Den-IC-SD的在水中的溶解度（16.43±1.34mg/m L,以石斛碱计）较石斛碱（0.05±0.01 mg/m L）提高了约328倍,体外释放度提高了约60%,对Hela细胞的增殖抑制率较石斛碱提高了约30%;Den-IC-SD的在水中的溶解度高于Den-IC（13.83±0.19 mg/m L,以石斛碱计）,体外释放度较Den-IC提高约28%,对Hela细胞的增殖抑制率较Den-IC提高了约13%。

关键词：金钗石斛石斛碱水溶性环糊精包合物固体分散体

六氢β-酸/甲基-β-环糊精包合物的抑菌活性

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精细化工 2019年第4期36卷 696-702页

作者：赵九阳赵冠宇刘玉梅煤炭清洁转化与化工过程自治区重点实验室新疆大学化学化工学院新疆乌鲁木齐830046

采用二倍稀释法确定了六氢β-酸环糊精包合物对7种测试菌种的最小抑菌浓度(MIC),并以活性较强的金黄色葡萄球菌(MIC为16.25 mg/L)和阪崎肠杆菌(MIC为32.5 mg/L)为指示菌,考察了金属离子、食品添加剂对其抑菌活性的影响。结果表明,除乙... 详细信息

采用二倍稀释法确定了六氢β-酸环糊精包合物对7种测试菌种的最小抑菌浓度(MIC),并以活性较强的金黄色葡萄球菌(MIC为16.25 mg/L)和阪崎肠杆菌(MIC为32.5 mg/L)为指示菌,考察了金属离子、食品添加剂对其抑菌活性的影响。结果表明,除乙型副伤寒沙门氏菌外,包合物对单增李斯特菌、白色念珠菌、乙型溶血性链球菌、阪崎肠杆菌、金黄色葡萄球菌、大肠杆菌均有良好的抑菌活性。其中,Na_2SO_3会提高对阪崎肠杆菌的抑菌活性;金属离子中Ca^(2+)、K^+、Na^+、Mg^(2+)、Zn^(2+)及食品添加剂中Na NO_2、苯甲酸钠对包合物的抑菌活性没有明显影响,Fe^(2+)/Fe^(3+)、Cu^(2+)会使HBA/M-β-CD包合物对两种指示菌的抑菌活性减弱,并呈负相关性。山梨酸钾和H_2O_2在质量浓度分别达到14和0.5 g/L时,包合物对阪崎肠杆菌的抑菌活性有所下降;随着KMnO_4添加浓度的增大,包合物对两种测试菌的抑制活性逐渐减弱,至0.38 g/L时失去抑制活性。

关键词：六氢β-酸环糊精包合物抑菌活性食品添加剂金属离子

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他克莫司环糊精包合物的制备及肠吸收研究

中国新药杂志 2018年第16期27卷 1918-1926页

作者：霍涛涛陈旭张倩孙凯慧张敏新陶春宋洪涛福州总医院药学科福州350025 福建医科大学药学院福州350108

目的:制备他克莫司(FK506)环糊精包合物,改善药物的体外溶出度和肠道吸收效率。方法:通过低温饱和水溶液法,分别以羟丙基β环糊精(HP-β-CD)、2,6-二甲基β环糊精(DM-β-CD)和磺丁基醚β环糊精(SBE-β-CD)为载体制备他克莫司包合物,以... 详细信息

目的:制备他克莫司(FK506)环糊精包合物,改善药物的体外溶出度和肠道吸收效率。方法:通过低温饱和水溶液法,分别以羟丙基β环糊精(HP-β-CD)、2,6-二甲基β环糊精(DM-β-CD)和磺丁基醚β环糊精(SBE-β-CD)为载体制备他克莫司包合物,以体外溶出度及影响因素实验为指标,筛选最优处方。同时对包合物制备时的反应温度进行研究。采用扫描电子显微镜(SEM)、差示扫描量热法(DSC)和傅里叶红外光谱(FT-IR)对最优处方进行表征。以他克莫司原料药和市售Prograf为参比制剂,进行大鼠在体肠吸收实验,比较他克莫司包合物在肠道的吸收特性。结果:由3种不同类型环糊精制备所得的包合物均能提高他克莫司的体外溶出度,以DM-β-CD为载体制备的包合物(FK 506-DM-β-CD)改善了他克莫司在十二指肠和空肠的吸收效率。结论:他克莫司DM-β-CD包合物提高了药物的体外溶出度和肠吸收。

关键词：他克莫司环糊精包合物体外溶出度大鼠在体肠吸收

羟丙基-β-环糊精/月桂酰精氨酸乙酯盐酸盐包合物的制备及应用研究

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羟丙基-β-环糊精/月桂酰精氨酸乙酯盐酸盐包合物的制备及应用研究

作者：徐瑶瑶南京财经大学

学位级别：硕士

近年来,安全高效的食品抗菌剂的研发越来越受到重视。月桂酰精氨酸乙酯盐酸盐(LAE)因为具有广谱抗菌性、强抗菌能力、快速杀菌效果、高安全性及无色无味等优势而广受关注。然而,由于LAE自身稳定性较差、携带阳离子易与食品中阴离子组分... 详细信息

近年来,安全高效的食品抗菌剂的研发越来越受到重视。月桂酰精氨酸乙酯盐酸盐(LAE)因为具有广谱抗菌性、强抗菌能力、快速杀菌效果、高安全性及无色无味等优势而广受关注。然而,由于LAE自身稳定性较差、携带阳离子易与食品中阴离子组分相互作用而削弱其抗菌性能,从而限制其在食品领域的应用范围。为了解决以上问题,本研究制备了一种新型的羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)/LAE包合物,具有良好的稳定性、乳化性及抗菌性。利用该包合物乳化植物精油制备纳米乳液、微胶囊,分别添加到壳聚糖(CS)、淀粉/PBAT薄膜中制备可食用及生物可降解抗菌膜,探究其在草莓保鲜中的应用。研究结果如下:(1)制备了HP-β-CD/LAE包合物,通过FT-IR、XRD、H-NMR、SEM验证包合物的形成并推测其结构,探究包合物对LAE综合性能的影响。结果表明:LAE的非极性尾部可能从HP-β-CD的大口端进入其空腔,并从空腔小口端贯穿而出形成中段部分包合的新型包合物。HP-β-CD/LAE包合物提升了LAE的热稳定性;降低了LAE的自聚集,将室温下LAE溶液的p H稳定区间扩大到1～9,同时在4℃冷藏条件下,LAE溶液在p H3～9范围内能存放至少35天不出现析出、沉淀现象;HP-β-CD/LAE包合物具有头部亲水、尾部疏水、外壁亲水的包合结构,提升了LAE的乳化性;同时,避免食品中的阴离子组分与LAE的相互作用,显著提升了LAE的抗菌性能。在阴离子多糖黄原胶存在下,含等量0.2%LAE的包合物将原本LAE对金黄色葡萄球菌的抑菌圈由15.54 mm显著提升至31.64mm,将LAE对大肠杆菌的MIC、MBC分别由0.038 mg/m L、0.055 mg/m L显著降低到0.020 mg/m L、0.039 mg/m L,降低其在实际使用中的添加量。(2)利用HP-β-CD/LAE包合物乳化肉桂精油(CEO),并与适用于工业化的高压微射流结合制备纳米乳液,探究微射流参数对乳液性能的影响。结果表明:随着微射流压力增大、循环次数增加,乳液粒径降低;选择适中的微射流参数(100 MPa、7次循环)可以获得粒径为96.71 nm、PDI为0.139的纳米乳液。该纳米乳液可以在4°C、25°C、40°C稳定储存至少25天,在经受90°C的高温处理后粒径仅为116.33 nm,具有较好的长期储存稳定性和热稳定性。热重分析表明HP-β-CD/LAE包合物的乳化显著提升了CEO的热稳定性能。HP-β-CD/LAE包合物稳定的CEO乳液能同时发挥LAE与CEO的抗菌作用,微射流处理获得的小粒径纳米乳液可以进一步提升抗菌效果,减少各自在实际使用中的剂量。(3)利用高压微射流制备HP-β-CD/LAE包合物稳定的肉桂精油(CEO)、丁香精油(CLO)、百里香精油(TEO)、茶树精油(TTO)纳米乳液,添加到壳聚糖(CS)中制备可食抗菌膜,探究不同精油纳米乳液以及添加量对CS膜性能的影响。结果表明:不同精油纳米乳液对CS膜结构、物理和抗菌性能有一定影响,这与不同精油乳液粒径、精油组分及组分与CS的相互作用有关。其中,添加CEO纳米乳液的CS膜(CS-HL-5CEO)总体性能较好,将CS膜的抗拉强度和断裂伸长率分别由16.48 MPa、31.44%提升至21.05 MPa、36.76%。CS-HL-5CEO还具有良好的阻水性、热稳定性和抗菌性。添加不同量(0%、5%、10%、15%)CEO纳米乳液对CS膜性能有较大影响,5%纳米乳液在膜基质中均匀分散,包合物的乳化提升了体系相容性,进而提升膜的机械性能;10%及15%的乳液则易在膜基质中发生聚集,破坏其连续性,导致CS膜的断裂伸长率由31.44%分别显著下降至18.28%、5.18%。HP-β-CD/LAE包合物稳定的CEO纳米乳液入膜可以提高精油保留率,将储存8天后CS膜中的CEO损失率由72.64%降至60.76%,并发挥缓释效果,提升壳聚糖可食膜的抗菌性能。(4)将制备的HP-β-CD/LAE/CEO纳米乳液,分散于麦芽糊精溶液(MD)中经喷雾干燥制备成微胶囊,并结合挤压吹塑工艺制备含微胶囊的淀粉/PBAT生物可降解抗菌膜,探究添加微胶囊对膜性能的影响以及在草莓保鲜中的应用。结果表明:4%HP-βCD/LAE包合物-3%CEO-9%MD微胶囊具有较小的粒径(3.3μm)和较高的精油包埋率(84.51%)及较好的抗菌性。相对于乳液,微胶囊中外层壁材的保护进一步提升了CEO热稳定性。微胶囊(6.5%)可以填充在淀粉/PBAT的界面空隙中,增强薄膜性能,在保持较好断裂伸长率(243.92%)的同时,提升膜的阻水、阻氧性能,同时表现出优良的抗菌活性。薄膜的包装有效降低了草莓在10天储存(25℃、50%相对湿度)期间的失重率(49.03%)、腐烂率(40.59%),保持较好的硬度和可溶性固形物含量,对霉菌和细菌都有很好的抑制效果,延长了草莓

关键词：月桂酰精氨酸乙酯盐酸盐环糊精包合物植物精油纳米乳液微胶囊可食膜生物可降解抗菌膜

黄芩素-环糊精包合物的制备、表征及抗溃疡性结肠炎的药效研究

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黄芩素-环糊精包合物的制备、表征及抗溃疡性结肠炎的药效研究

作者：钮炜南京中医药大学

学位级别：硕士

目的:黄芩素(Baicalein,Ba)作为一种从中药黄芩中提取的黄酮苷元类化合物,具有良好的抗氧化、抗炎的效果。但是,由于其水溶性较差,口服生物利用度很低,限制了药效的发挥。为了提高黄芩素的水溶性、体内吸收和生物利用度,本研究拟选用β... 详细信息

目的:黄芩素(Baicalein,Ba)作为一种从中药黄芩中提取的黄酮苷元类化合物,具有良好的抗氧化、抗炎的效果。但是,由于其水溶性较差,口服生物利用度很低,限制了药效的发挥。为了提高黄芩素的水溶性、体内吸收和生物利用度,本研究拟选用β-环糊精(β-CD)和羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)作为包合辅料,通过冷冻干燥法制备黄芩素-环糊精包合物,对其理化性质进行表征,并对其药动学特性和抗溃疡性结肠炎(UC)的药效进行研究。方法:(1)首先采用相溶解度法研究β-CD和HP-β-CD对Ba的增溶作用,然后以包合率作为考察指标,采用单因素实验和三因素三水平的星点设计-响应面法,对黄芩素-环糊精包合物的制备条件进行了优化,确定包合物的最佳制备工艺。(2)采用差示扫描量热分析(DSC)、红外光谱法(IR)、X射线衍射分析(XRD)、扫描电子显微镜(SEM)和分子模拟研究对Ba-β-CD包合物和Ba-HP-β-CD包合物进行了结构表征和验证,采用溶解度和溶出度实验分别测定原料药Ba和两种包合物的溶解度和体外溶出度。(3)采用HPLC测定大鼠口服Ba、Ba-β-CD包合物和Ba-HP-β-CD包合物后的血浆中的药物浓度,运用DAS 2.0软件计算药动学参数,比较Ba包合前后在体内的吸收程度和口服生物利用度的差异。(4)建立脂多糖(LPS)刺激的小鼠RAW264.7炎症细胞模型和葡聚糖硫酸钠(DSS)诱导的UC小鼠模型,分别用黄芩素和其环糊精包合物进行治疗,通过ELISA试剂盒法检测细胞上清液和小鼠血清、结肠中的炎症因子和生化指标的含量,以评价黄芩素及其环糊精包合物的体外抗炎和对溃疡性结肠炎小鼠的体内抗氧化和抗炎活性。(5)通过UPLC-Xevo TQ-MS/MS测定黄芩素及其环糊精包合物在正常小鼠和DSS诱导的UC小鼠肝脏、结肠和小肠组织中的分布情况。结果:(1)HP-β-CD和β-CD对Ba都具有良好的增溶作用,前者的的增溶效果优于后者。Ba-β-CD包合物的最佳制备工艺为包合温度60℃,搅拌时间95 min,Ba和β-CD摩尔比1:2;Ba-HP-β-CD包合物的最佳制备工艺为Ba和HP-β-CD摩尔比1:2,包合温度70℃,搅拌时间120 min,水和乙醇体积比2:3。按最佳工艺制得的包合物溶解度较高。(2)Ba-β-CD包合物和Ba-HP-β-CD包合物在DSC、XRD、IR中未检测出Ba的特征峰,SEM显示包合物形态为无规则的碎屑状,分子模拟表明了 Ba分别被β-CD和HP-β-CD包合后,Ba均位于两者的中心位置,分别形成3和2个分子间氢键,形成新的物相,包合成功。相比于Ba,Ba-β-CD包合物和Ba-HP-β-CD包合物的溶解度分别提高了 29.7倍和37.6倍,180分钟溶出度分别提高了 11.86倍和12.53倍。(3)Ba被β-CD和HP-β-CD包合后,在大鼠体内的t1/2、Cmax和AUC0-∞均比Ba有显著提高(p物利用度分别提高了 3.95倍和5.80倍,Ba-HP-β-CD包合物的生物利用度优于Ba-β-CD包合物。(4)12.5～100 μmol/L 剂量下,Ba、Ba-β-CD 包合物和 Ba-HP-β-CD 包合物对 RAW264.7细胞无毒性,有效降低LPS诱导的RAW264.7炎症细胞产生的一氧化氮(NO)、白介素-6(IL-6)和肿瘤坏死因子-α(TNF-α)的水平(p包合物和Ba-HP-β-CD包合物相较于Ba有效改善小鼠体重下降、腹泻、便血的症状,减小脾脏指数,改善小鼠结肠缩短、恢复杯状细胞和隐窝,缓解受损的结肠黏膜,减少炎症细胞浸润,降低小鼠血清中二胺氧化酶(DAO)、IL-6、TNF-α和白介素-1β(IL-1β)的含量和结肠中髓过氧化物酶(MPO)和丙二醛(MDA)水平,升高血清中白介素-10(IL-10)的含量(p包合物和Ba-HP-β-CD包合物对RAW264.7炎症细胞具有体外抗炎作用,对DSS诱导的UC小鼠具有体内抗UC活性,相对于原料药Ba,两种包合物的体外和体内抗氧化和抗炎作用更好。(5)Ba和包合物灌胃给药后的组织分布研究发现:黄芩素和转化物黄芩苷主要分布于正常和UC小鼠小肠组织中,肝脏和结肠中分布较低,且这些组织中黄芩素的量高于黄芩苷。Ba-β-CD包合物和Ba-HP-β-CD包合物相较于Ba在小鼠结肠、小肠和肝脏组织中黄芩素和黄芩苷的药峰浓度更高,分布更多。DSS诱导的UC小鼠的结肠组织中测得的黄芩苷和黄芩素的药峰浓度一般比正常小鼠高。结论:本文成功制备了 Ba-β-CD包合物和Ba-HP-β-CD包合物,提高了 Ba的溶解度、口服生物利用度和对RAW264.7炎症细胞的体外抗炎活性和和对溃疡性结肠炎小鼠的体内抗炎

关键词：黄芩素环糊精包合物溶解度生物利用度溃疡性结肠炎组织分布

单向灌流法研究姜黄素羟丙基-β-环糊精包合物的大鼠在体肠吸收

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中国组织工程研究 2019年第6期23卷 957-962页

作者：罗见春郭绮张敏钟萌万胜利张景勍重庆医科大学药物高校工程研究中心重庆市400016 重庆市药品技术审评认证中心重庆市401120 西南医科大学附属医院药剂科四川省泸州市646009

背景:姜黄素具有良好的抗癌、抗炎等药理作用,但水溶性极低,影响了其药理活性的发挥。目的:观察姜黄素羟丙基-β-环糊精包合物及姜黄素在体肠吸收情况。方法:采用研磨法制备姜黄素羟丙基-β-环糊精包合物;检测姜黄素羟丙基-β-环糊精包... 详细信息

背景:姜黄素具有良好的抗癌、抗炎等药理作用,但水溶性极低,影响了其药理活性的发挥。目的:观察姜黄素羟丙基-β-环糊精包合物及姜黄素在体肠吸收情况。方法:采用研磨法制备姜黄素羟丙基-β-环糊精包合物;检测姜黄素羟丙基-β-环糊精包合物与姜黄素的溶解度。取12只雄性SD大鼠,建立在体肠段单向灌流模型(每只大鼠选取十二指肠、空肠、回肠及结肠4个肠段),随机分2组进行药物灌流,实验组灌流姜黄素羟丙基-β-环糊精包合物水溶液,对照组灌流姜黄素混悬液,收集各肠段的灌流药液,采用紫外可见分光光度法测定姜黄素羟丙基-β-环糊精包合物及姜黄素在大鼠体内各肠段的吸收速率常速(K_a)和有效渗透率(P_(app))。结果与结论:姜黄素羟丙基-β-环糊精包合物在水中的溶解度较姜黄素提高了33.68倍;姜黄素羟丙基-β-环糊精包合物的吸收速率常数K_a结果为:十二指肠>回肠>空肠>结肠,有效渗透率P_(app)结果为:结肠>十二指肠>回肠>空肠,并且姜黄素羟丙基-β-环糊精包合物在大鼠各肠段的吸收较姜黄素明显提高(P 环糊精包合物能够明显改善姜黄素在大鼠肠内的吸收情况。

关键词：姜黄素姜黄素羟丙基-β-环糊精体内肠吸收紫外可见分光光度法环糊精包合物吸收速率 β环糊精类肠吸收组织工程

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β-酸/环糊精包合物的制备及其性质研究

β-酸/环糊精包合物的制备及其性质研究

作者：古文杰新疆大学

学位级别：硕士

长期以来,啤酒花被誉为“啤酒的灵魂”,在啤酒酿造中起着不可或缺的作用。作为一种药食两用植物,啤酒花中大量的活性成分受到了研究者的广泛关注。β-酸是啤酒花软树脂的主要成分之一,具有抑菌、抗氧化、抗癌等生物活性,但是其化学性质... 详细信息

长期以来,啤酒花被誉为“啤酒的灵魂”,在啤酒酿造中起着不可或缺的作用。作为一种药食两用植物,啤酒花中大量的活性成分受到了研究者的广泛关注。β-酸是啤酒花软树脂的主要成分之一,具有抑菌、抗氧化、抗癌等生物活性,但是其化学性质活泼,不稳定,且难溶于水,一定程度上限制了β-酸的应用。为了改善β-酸的稳定性和水溶性,扩大β-酸及啤酒花的应用范围,本论文以环糊精(CD)为主体分子,β-酸为客体分子,制备了五种β-酸/环糊精包合物,采用紫外光谱(UV)、傅里叶变换红外光谱(FTIR)、X-射线衍射(XRD)、扫描电镜(SEM)、核磁共振氢谱(H NMR)对形成的包合物进行结构表征;探究了包合物的形成对β-酸的稳定性,生物活性的影响;并在对比了包合物的溶解度和包合率的基础上,采用单因素结合正交实验优化了研磨法制备β-酸/羟丙基-β-CD(HP-β-CD)包合物的最佳工艺条件;进而将制备的β-酸/HP-β-CD包合物添加到鲜榨苹果汁中,考察其在水基食品体系的保鲜效果。主要工作和结论如下:1、研磨法制备了β-酸/α-CD、β-酸/β-CD、β-酸/γ-CD、β-酸/三甲基-β-环糊精(TM-β-CD)和β-酸/HP-β-CD五种包合物,并采用UV、FTIR、XRD、SEM、H NMR等测试方法对其结构进行表征。结果表明,在紫外光谱中,β-酸的水溶液在全波长扫描范围内无明显吸收,β-酸/环糊精包合物的紫外光谱与β-酸甲醇溶液的谱图相似;红外光谱图中可发现,包合物中β-酸的-OH伸缩振动吸收带变宽且峰强度发生改变,C-H键和C=O键的伸缩振动吸收峰强度明显变弱;X-射线衍射图显示,在包合物的衍射图中,β-酸的特征衍射峰已经消失;且包合物的衍射图与β-酸、环糊精以及物理混合物的衍射图均存在差异;包合物的微观形貌和β-酸、环糊精以及物理混合物的扫描电镜图均存在明显差异,且在包合物的扫描电镜图中,β-酸特征长条状结构和环糊精(以HP-β-CD为例)典型的球状结构均不存在;核磁谱图也可以看到形成包合物后β-酸的化学位移发生了改变。因此,综合上述五种测试表征结果,可以证明β-酸/环糊精包合物的形成。2、各种包合物的形成对β-酸的稳定性(光稳定性、热稳定性、酸碱稳定性)的影响结果表明:(1)包合物的光稳定性较好,以β-酸/TM-β-CD包合物、β-酸/HP-β-CD包合物最为突出。(2)随温度的升高环糊精包合物的稳定性逐渐下降;在相对较低的温度(30-60°C)下,与β-酸相比,包合物的热稳定性得到了较大的改善,但当温度超过70°C,β-酸的保存率下降明显(p?0.05);但即使温度达到90°C以上时,β-酸/环糊精包合物中的β-酸的保存率也明显高于未包合样品。(3)包合物在酸性条件下不稳定,在中性或碱性条件下稳定性良好,24 h内β-酸的保存率均可达到75%以上。3、制备的五种包合物的抗氧化活性研究表明,β-酸/HP-β-CD包合物、β-酸/α-CD包合物清除DPPH·效果较好,但不及对照品芦丁。在OH·清除能力评价体系中,β-酸/环糊精包合物的抗氧化能力与浓度呈剂量依赖关系,清除能力依次为:β-酸/HP-β-CD包合物≈β-酸/α-CD包合物>β-酸/TM-β-CD包合物>β-酸/β-CD包合物≈β-酸/γ-CD包合物。在β-胡萝卜素-亚油酸体系中,β-酸/TM-β-CD包合物的抗氧化活性最好,β-酸/β-CD包合物的活性最差,这可能是由于其溶解度较低造成的。4、制备的五种包合物的抑菌活性研究表明,包合物对革兰氏阴性菌(大肠杆菌、铜绿假单胞菌、阪崎肠杆菌)和革兰氏阳性菌(枯草芽孢杆菌、乙型副伤寒沙门氏菌)均有不同程度的抑制作用。其中,对大肠杆菌的抑制效果最好,五种包合物的最小抑菌浓度均为37.5?g/m L,且该浓度下包合物的抑菌圈直径均大于β-酸甲醇溶液;对金黄色葡萄球菌的抑制效果次之,除β-酸/γ-CD包合物外,其余包合物的最小抑菌浓度也可达到37.5?g/m L。5、在初步比较了五种包合物的溶解度和包合率的基础上,采用单因素结合正交实验优化了β-酸/HP-β-CD包合物的制备工艺。结果表明,环糊精包合物的形成增加了β-酸的溶解度,方差分析结果显示研磨温度和研磨时间对包合率的影响显著(p?0.05);β-酸/HP-β-CD包合物的最佳包合条件为:主客分子质量比1:40、温度20°C、时间105 min,此条件下β-酸/HP-β-CD包合物的包合率可达到72.11%,其它几种环糊精包合物的包合率也有所提高,依次为71.58%(TM-β-CD包合物)、64.22%(β-酸/α-CD)、61.09%(β-酸/β-CD包合物)和46.98%(β-酸/γ-CD包合物)。上述结果为β-酸的进一步应用奠定了基础。6、将制备的β-酸/HP-β-CD包合物应用于鲜榨苹果汁的保鲜中,结果表明,β-酸/HP-β-CD包合物的添加,抑制了苹果汁中微生物的滋生;延缓了其中

关键词： β-酸环糊精包合物稳定性溶解度生物活性