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牡荆子脂样物平喘作用的实验研究

中国中西医结合杂志 1997年第S1期17卷 132-134页

作者：王书臣许建中史庆敦中国中医研究院西苑医院呼吸科北京100091

牡荆子是马鞭草科多年生植物牡荆的果实,亦叫小荆实。古藉记载“牡荆子味苦、温,无毒,主除骨间寒热、通利胃气、止咳逆、下气。”民间多用其治疗支气管炎和哮喘。在牡荆油丸研制过程中发现牡荆子脂质部分含平喘成分。为探讨其平喘机制... 详细信息

牡荆子是马鞭草科多年生植物牡荆的果实,亦叫小荆实。古藉记载“牡荆子味苦、温,无毒,主除骨间寒热、通利胃气、止咳逆、下气。”民间多用其治疗支气管炎和哮喘。在牡荆油丸研制过程中发现牡荆子脂质部分含平喘成分。为探讨其平喘机制。我们进行了以下研究,现报告如下。

关键词：牡荆子实验研究平喘作用支气管炎组织胺小鼠马鞭草科中国中医研究院多年生植物呼吸科

基于UFLC-IT-TOF-MS技术的牡荆子中2个木脂素在大鼠体内代谢研究

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中草药 2017年第24期48卷 5117-5124页

作者：李月婷孙晶霍会霞庞道然孙慧张云封宋月林屠鹏飞赵云芳李军北京中医药大学中药学院中药现代研究中心北京100029

目的对牡荆子中2个木脂素单体化合物6-羟基-4-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-3-羟甲基-7-甲氧基-3,4-二氢-2-萘醛(VB-1)和vitedoin A(VB-2)在大鼠体内的代谢情况进行研究。方法采用超快速液相色谱-离子阱飞行时间质谱(UFLC-IT-TOF-MS)技术,鉴... 详细信息

目的对牡荆子中2个木脂素单体化合物6-羟基-4-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-3-羟甲基-7-甲氧基-3,4-二氢-2-萘醛(VB-1)和vitedoin A(VB-2)在大鼠体内的代谢情况进行研究。方法采用超快速液相色谱-离子阱飞行时间质谱(UFLC-IT-TOF-MS)技术,鉴定大鼠分别ig给予2个木脂素单体化合物后,粪便、尿液、胆汁、血浆中的代谢产物。结果发现并确证了2个木脂素原型及其11个代谢产物在大鼠体内的存在。通过代谢产物鉴定分析了其主要代谢途径,发现在大鼠体内这2个木脂素成分发生了葡萄糖醛酸化、硫酸化、羟化、羟化硫酸化、还原葡萄糖醛酸化和还原硫酸化等代谢反应。结论通过对2个木脂素单体化合物代谢产物的分析,基本阐明了其在体内的代谢过程,为进一步的药理活性及其机制研究提供了依据。

关键词：牡荆子 UFLC-MS-IT-TOF 木脂素代谢产物 6-羟基-4-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-3-羟甲基-7-甲氧基-3 4-二氢-2-萘醛 vitedoin A

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牡荆子的化学成分

中国实验方剂学杂志 2014年第19期20卷 116-119页

作者：宋妍杨雪葛红娟李建林汪冬庚黄金华陈广通南通大学药学院江苏南通226001

目的:研究牡荆子的化学成分。方法:采用反复硅胶柱色谱、ODS、制备高效液相色谱法及重结晶等方法对牡荆子提取物进行分离纯化,根据波谱数据结合理化性质解析所得化合物的结构。结果:从牡荆子醋酸乙酯萃取部分分离得到8个化合物,分别鉴... 详细信息

目的:研究牡荆子的化学成分。方法:采用反复硅胶柱色谱、ODS、制备高效液相色谱法及重结晶等方法对牡荆子提取物进行分离纯化,根据波谱数据结合理化性质解析所得化合物的结构。结果:从牡荆子醋酸乙酯萃取部分分离得到8个化合物,分别鉴定为紫花牡荆素(casticin,1),去四氢铁杉脂素(detetrahydroconidendrin,2),6-羟基-4β-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-3α-羟甲基-7-甲氧基-3,4-二氢-2-萘醛(6-hydroxy-4β-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-3α-hydroxymethyl-7-methoxy-3,4-dihydro-2-naphthaldehyde,3),对羟基苯甲酸乙酯(ethyl p-hydroxybenzoate,4),5,4'-二羟基-3,6,7,8,3'-五甲氧基黄酮(5,4'-dihydroxy-3,6,7,8,3'-pentamethoxyflavone,5),5-羟基-6,7,3',4'-四甲氧基黄酮(5-hydroxy-6,7,3',4'-tetramethoxyflavone,6),5,4'-二羟基-6,7,8,3'-四甲氧基黄酮(5,4'-dihydroxy-6,7,8,3'-tetramethoxyflavone,7),异落叶松脂素(isolariciresinol,8)。结论:化合物4,5,7为首次从该属植物中分得,化合物2为首次从该植物中分得。

关键词：牡荆属牡荆子化学成分

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牡荆子的化学成分研究以及生药学鉴定

牡荆子的化学成分研究以及生药学鉴定

作者：李华强上海师范大学

学位级别：硕士

牡荆子为马鞭草科(Verbenaceae)牡荆属植物牡荆Vitex negundo L. var. cannabifolia (Sieb. et Zucc.) Hand.-Mazz.的干燥成熟果实。牡荆子具有化湿祛痰、止咳平喘、理气止痛的功效,现代药理研究表明其具有缓解支气管平滑肌、抗炎镇痛... 详细信息

牡荆子为马鞭草科(Verbenaceae)牡荆属植物牡荆Vitex negundo L. var. cannabifolia (Sieb. et Zucc.) Hand.-Mazz.的干燥成熟果实。牡荆子具有化湿祛痰、止咳平喘、理气止痛的功效,现代药理研究表明其具有缓解支气管平滑肌、抗炎镇痛、抗氧化、调节内分泌等作用。为了更好的开发和利用牡荆子药用资源,本课题对牡荆子的化学成分进行系统分离、鉴定,为进一步阐明牡荆子的药效活性成分奠定基础。此外,由于民间多将牡荆子与其原种黄荆Vitex negundo的果实黄荆子混用,本课题拟基于生药学五大鉴别方法(基源、性状、显微、理化和分子鉴别)对两者进行生药学比较研究,以期明确两者之间的异同并为两者能否同用提供实验依据。因此,本课题主要开展以下两方面研究工作：一、牡荆子的化学成分研究将牡荆子乙醇提取物与水混悬后依次经不同极性溶剂萃取,分别得到石油醚部位、二氯甲烷部位、乙酸乙酯部位、正丁醇部位和水部位。结合现代色谱分离手段以及多种波谱和光谱技术,从牡荆子石油醚部位分离、鉴定化合物6个,从二氯甲烷部位分离、鉴定化合物19个,共分离鉴定化合物25个。其中,木脂素类化合物9个,二萜类化合物4个,三萜类化合物1个,甾体类化合物2个,黄酮类化合物6个,酚酸类化合物3个。其中有3个化合物(VCL-8,12,14)为首次从牡荆中分离得到,分别为4β-羟基泡桐素、Abietatriene-3β-ol与无羁萜。二、牡荆子与黄荆子的生药学比较研究牡荆为黄荆的变种,两者原植物与果实都非常相似,药用过程中容易混淆。本课题基于生药学五大鉴别方法,对牡荆子和黄荆子进行生药学比较研究。植物基源鉴别中,两者主要区别在于叶片锯齿的有无,黄荆多为全缘,而牡荆叶片多具有浅裂锯齿。果实性状鉴别中,两者基本一致,无明显区别特征。果实粉末显微鉴别中,两者主要区别在于石细胞形态,牡荆子石细胞多为卵圆形或椭圆形,次生壁薄,胞腔呈椭圆形且大;黄荆子石细胞多为披针形或楔形,次生壁较厚,胞腔狭长。理化鉴别中,采用液质联用技术(LC-MS)分析牡荆子和黄荆子的化学成分,结合文献检索建立的牡荆属化学成分数据库进行匹配,从黄荆子中推测出115个化合物,牡荆子中推测出79个,其中69个化合物为两者共有成分,可见两者的化学成分非常相似。分子鉴别中,采用新鲜叶片提取DNA,通过ITS2通用引物进行扩增,测定ITS2序列,基于ITS2序列对黄荆和牡荆进行鉴别。结果显示,牡荆和黄荆的ITS2长度均为221bp,两者共有6个差异位点(第26、36、160、163、171和173位),提示两者的ITS2序列可作为鉴别牡荆和黄荆的依据。综上,本课题从牡荆子中共分离鉴定25个化合物,以木脂素类化合物为主要类型成分,其中3个化合物为牡荆中首次报导,进一步丰富了牡荆的化学成分资料;通过牡荆子和黄荆子的生药学比较研究,探索出粉末显微鉴别和ITS2序列分子鉴别为两者的有效鉴别方法,可为牡荆属植物的鉴别提供一定参考;基于LC-MS的牡荆子与黄荆子化学成分比较分析表明两者化学成分相似度较高,提示两者合用存在一定的合理性,但两者今后是否能够合并收载仍需进一步的化学及药理研究提供科学佐证。

关键词：牡荆属牡荆子黄荆子化学成分生药学鉴定

牡荆子化学成分及紫花牡荆素临床前药代动力学研究

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牡荆子化学成分及紫花牡荆素临床前药代动力学研究

作者：徐金龙第二军医大学

学位级别：硕士

牡荆子为马鞭草科植物牡荆Vitex negundo var. cannabifolia的干燥成熟果实，味苦、辛，性温;归肺、大肠经。具有除湿祛痰，止咳平喘，理气止痛的功效，现代药理研究表明牡荆子具有镇痛、平喘、抗炎、抗菌、抗氧化等作用。该植物生于低... 详细信息

牡荆子为马鞭草科植物牡荆Vitex negundo var. cannabifolia的干燥成熟果实，味苦、辛，性温;归肺、大肠经。具有除湿祛痰，止咳平喘，理气止痛的功效，现代药理研究表明牡荆子具有镇痛、平喘、抗炎、抗菌、抗氧化等作用。该植物生于低山向阳的山坡路边或灌木丛中，产于全国大部分地区，主要分布于华东及河北、湖南、湖北、广东、广西、四川、贵州等。近些年来对于牡荆属植物化学成分研究表明，牡荆属植物富含木脂素类、黄酮类、二萜类等成分，这些成分也显示出了一系列活性如：抗氧化、抗炎、抗菌、镇痛等。牡荆子在民间与传统用药上作为抗炎平喘的药物来使用，但是由于对牡荆子的系统研究较为缺乏，导致其物质基础不明确，因此，我们对牡荆子进行系统的化学成分研究，阐明其物质基础，为其进一步开发打下研究基础。本课题主要涵盖以下两个方面：一、牡荆子化学成分研究牡荆子药材经低温干燥及打粉后，用80%乙醇反复回流提取3次，每次2小时。减压回流后得到的总浸膏分别用二氯甲烷、石油醚、正丁醇、乙酸乙酯和水萃取，采用柱层析、薄层色谱、半制备液相等方法从二氯甲烷性部位中分离出30个化合物，并应用理化常数测定和光谱(IR, UV, MS,C-NMR,H-NMR,2D-NMR)分析技术鉴定了其中的23个化合物。分别为牡荆内酯、前牡荆内酯、白桦酸、紫花牡荆素、北美草素-7-甲醚、对羟基苯甲醛、β-谷甾醇、香草醛、6-羟基-4β-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-3α-羟甲基-5-甲氧基-3,4-二氢-2-萘醛、6-羟基-4β-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-3α-羟甲基-7-甲氧基-3,4-二氢-2-萘醛、泡桐素、(3S,5S,8R,9R,10S)-3-乙酰氧基-14,15,16-三降-13,9-半日花烷交酯、异落叶松脂素、芝麻素、对羟基肉桂酸、熊果酸、金合欢素、2,5-二羟基-1-甲氧基吡酮、15-羟基脱氢松香酸、5-羟基-6,7,3’,4’-四甲氧基黄酮、8-羟基-5,7,3’,4’-四甲氧基黄酮、对羟基苯甲酸与对甲氧基肉桂醛。我们通过同属植物(黄荆、牡荆、蔓荆、单叶蔓荆以及穗花牡荆)化学成分的比较，发现该属植物大多含有紫花牡荆素，说明紫花牡荆素为该属植物的特征性成分，并且主要成分为紫花牡荆素的植物提取物在欧洲广泛的用于治疗经前期综合征。但由于其药代动力学特征不明确，影响其进一步应用，所以对其进行药代动力学研究，明确其药代学特征，对紫花牡荆素开发成新药显得尤为重要。二、药代动力学研究药物代谢动力学是定量描述药物进入体内以后的吸收、分布、代谢、排泄过程，通过测定生物样本中的药物或者代谢产物的浓度，可以更好的阐明药物的药效或者毒性，为新药研究的代谢筛选和临床用药的安全有效提供重要依据。随着组合化学技术和天然药物分离制备技术的发展，大量的候选药物需要进行药代动力学评价，这就要求建立并优化相关分析方法对生物样品中的目标成分进行高灵敏度、快速准确、低消耗的定量分析。紫花牡荆素(Casticin，3’,5-dihydroxy-3,4’,6,7-tetramethoxyflavone)又名蔓荆子黄素(vitexicarpin)，作为一个重要的黄酮类成分，广泛的存在于牡荆属植物中，例如蔓荆、穗花牡荆、单叶蔓荆。据报道紫花牡荆素具有抗肿瘤、抗炎、抗高催乳素血症、抗氧化、镇痛等活性。近年来，紫花牡荆素被认为是抗经前期综合征的主要活性物质，与传统抗经前期综合征的药物(镇痛药、雌激素)相比，从天然产物中得到的紫花牡荆素具有更少的副作用，并在欧洲广泛的用于治疗经前期综合征。鉴于紫花牡荆素具有抗炎、抗高催乳素血症、抗氧化、镇痛等作用，其发展成为抗经前期综合征药物的潜力很大，所以建立一种选择性、灵敏性高的定性、定量检测方法，对紫花牡荆素而言是十分必要的。虽然在以往的研究中，建立了几种通过HPLC-DAD定性、定量检测紫花牡荆素的方法，但这些方法主要着重于原材料的检测，而针对于生物样品的检测报道很少。本文主要的目的在于建立一个快速准确、简单可信的LC-MS检测方法，并将其应用于紫花牡荆素的临床前药代动力学研究。

关键词：牡荆子牡荆属植物化学紫花牡荆素药代动力学

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蔓荆子与牡荆子的鉴别

中药材 1991年第7期14卷 25-26页

作者：谢超群张建英河北省保定地区药检所 071000

本文通过对蔓荆子与牡荆子的药材性状、显微特征、薄层层析及紫外吸收光谱等方面的鉴别,为生产、经营和使用单位提供鉴别依据。

关键词：蔓荆子牡荆子鉴别

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蔓荆子与混淆品牡荆子的比较鉴别

中药材 1999年第4期22卷 179-181页

作者：陆大忠朱山寅浙江省嘉兴市药品检验所 314001

本文对蔓荆子及混淆品牡荆子进行了药材性状、显微特征、薄层色谱、紫外吸收光谱比较鉴别。

关键词：蔓荆子牡荆子生药鉴别鉴制

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牡荆子化学成分研究

中国现代应用药学 2017年第6期34卷 794-799页

作者：罗国良汪洋李华强舒志恒秦路平郑承剑浙江英特集团股份有限公司杭州310015 第二军医大学药学院生药教研室上海200433

目的研究牡荆属植物牡荆Vitex negundo ***果实的化学成分。方法采用反复硅胶柱层析、MCI、凝胶柱层析、制备液相色谱法及重结晶等方法,对牡荆子提取物进行分离纯化,根据波谱数据结合理化性质解析得到化合物的结构。结果从牡荆子果实80... 详细信息

目的研究牡荆属植物牡荆Vitex negundo ***果实的化学成分。方法采用反复硅胶柱层析、MCI、凝胶柱层析、制备液相色谱法及重结晶等方法,对牡荆子提取物进行分离纯化,根据波谱数据结合理化性质解析得到化合物的结构。结果从牡荆子果实80%乙醇提取物中共分离鉴定22个化合物,从牡荆子石油醚部位分离、鉴定5个化合物,从二氯甲烷部位分离、鉴定17个化合物。其中,9个木脂素类化合物,3个二萜类化合物,1个三萜类化合物,6个黄酮类化合物,3个酚酸类化合物。结论 4β-羟基泡桐素、和厚朴酚与无羁萜为首次从该植物中分离得到。5,7,2',5'-四羟基黄酮为首次从该属植物中分离得到。

关键词：牡荆子 4β-羟基泡桐素和厚朴酚 5,7,2',5'-四羟基黄酮无羁萜

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牡荆子乙醇提取物抗氧化活性的研究

广东工业大学学报 2006年第3期23卷 31-35页

作者：肖国珍罗宗铭广东工业大学后勤产业集团广东广州510090 广东工业大学轻工化工学院广东广州510090

牡荆子乙醇提取物可以作为天然的食品抗氧化剂．因此，对其抗氧化活性的研究是有价值的．用乙醇提取牡荆子粉体样品的条件为：样品100g，用250ml乙醇提取，温度60℃-65℃，时间60h，提取3次，得提取物依次为2．44g，1．23g和0．84g，提... 详细信息

牡荆子乙醇提取物可以作为天然的食品抗氧化剂．因此，对其抗氧化活性的研究是有价值的．用乙醇提取牡荆子粉体样品的条件为：样品100g，用250ml乙醇提取，温度60℃-65℃，时间60h，提取3次，得提取物依次为2．44g，1．23g和0．84g，提取物中黄酮含量分别为11．52％，11．51％和9．50％，向猪油中加入牡荆子提取物为0．030％时，9d内可使猪油的POV值较空白对照样的POV值降到8．05％．加入量为0．120％时，猪油POV值在9d内变化很小，这与加入没食子酸丙酯0．020％时猪油POV值的变化相当，表明牡荆子提取物对油脂有较强抗氧化活性．实验表明，牡荆子提取物抗氧化活性，与所含黄酮化合物的量相关，从而推断黄酮化合物是提取物抗氧化的重要活性成分．

关键词：牡荆子提取物抗氧化活性黄酮化合物