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中国新药杂志 2015年第4期24卷 409-414页

作者：黄婷曾佳相琳邵会石李娜王乾上海市计划生育科学研究所国家人口和计划生育委员会计划生育药具重点实验室上海生殖健康药具工程技术研究中心上海200032 大连大学大连116622 辽宁绿丹药业有限公司丹东118009

第4代孕激素烯诺孕酮(ST-1435,nestorone,NES)孕激素活性显著、无雄激素和雌激素活性、且不与性激素结合球蛋白结合,是长效避孕和哺乳期避孕的首选药物。NES口服无效,其制剂研究主要集中在皮下埋植剂、阴道环、透皮给药系统和微球注射... 详细信息

第4代孕激素烯诺孕酮(ST-1435,nestorone,NES)孕激素活性显著、无雄激素和雌激素活性、且不与性激素结合球蛋白结合,是长效避孕和哺乳期避孕的首选药物。NES口服无效,其制剂研究主要集中在皮下埋植剂、阴道环、透皮给药系统和微球注射剂等非口服给药形式,但目前无上市制剂。本文就NES制剂的国内外研究进展进行综述,为其进一步研究开发提供借鉴。

关键词：烯诺孕酮皮下埋植剂阴道环透皮给药系统微球注射剂

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烯诺孕酮阴道环的制备及体外释放的测定方法

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中国医院药学杂志 2019年第1期39卷 13-18页

作者：邱顺晨刘振齐谷翊群宁美英国家卫生计生委科学技术研究所药物和医用材料研究中心北京100081

目的:研制烯诺孕酮阴道环并建立其体外释放度的检测方法,考察其体外释放情况。方法:以硅橡胶为载体,采用注塑成型法,制备基质型阴道环;以基质型阴道环为药芯,包覆一定厚度的无活性硅橡胶膜,制得储库型阴道环。采用溶出度桨法的装置进行... 详细信息

目的:研制烯诺孕酮阴道环并建立其体外释放度的检测方法,考察其体外释放情况。方法:以硅橡胶为载体,采用注塑成型法,制备基质型阴道环;以基质型阴道环为药芯,包覆一定厚度的无活性硅橡胶膜,制得储库型阴道环。采用溶出度桨法的装置进行体外释放实验,以p H 4. 0的醋酸缓冲液200 m L为释放介质,转速为50 r·min-1,温度为(37±0. 5)℃,含量检测方法为高效液相色谱法(HPLC),检测条件为色谱柱DiamonsilC18(2)(250 mm×4. 6 mm,5μm);流动相甲醇-水(70∶30,v/v);检测波长243 nm;流速1 m L·min-1;进样量20μL;柱温35℃,并对烯诺孕酮阴道环的体外释放度进行释放拟合。结果:优化了烯诺孕酮阴道环制备工艺及处方,阴道环中药物可以维持21 d缓慢释放,基质型阴道环的释药速率符合Higuchi方程,储库型阴道环的释药速率更加平稳。所建立的烯诺孕酮阴道环体外释放方法能够检测样品的体外释放度。结论:烯诺孕酮阴道环具有良好的释药特性,制备工艺稳定;所建立的释放度测定方法准确、可靠、灵敏,可用于烯诺孕酮阴道环体外释放度的测定。

关键词：烯诺孕酮阴道环释放度高效液相色谱法

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血细胞彗星电泳在遗传毒性评价中的应用(英文)

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中国药理学报 1999年第11期20卷 975-978页

作者：郭菊媛屠曾宏中国科学院上海药物研究所国家新药研究重点实验室上海中国200031

目的:用彗星实验检测不同种类化学物在单细胞水平上DNA的损伤情况。方法:体外彗星实验。结果:L-4氧代赖氨酸及10-羟基喜树碱不能直接引起DNA的损伤。ST1435剂量高达4mmol·L^(-1)时才能对DNA产生损伤。二甲基亚砜,作为一种常用溶剂,当... 详细信息

目的:用彗星实验检测不同种类化学物在单细胞水平上DNA的损伤情况。方法:体外彗星实验。结果:L-4氧代赖氨酸及10-羟基喜树碱不能直接引起DNA的损伤。ST1435剂量高达4mmol·L^(-1)时才能对DNA产生损伤。二甲基亚砜,作为一种常用溶剂,当其浓度小于2％时,不增加对DNA的损伤,但当浓度≥4％时,可产生具有剂量-效应关系的DNA损伤。博莱霉素和丝裂霉素对DNA有强的剂量-效应关系。结论:慧星实验作为检测可疑化合物遗传毒性的工具,具有快速,灵敏,简单,重复性好及价廉的优点。

关键词：烯诺孕酮淋巴细胞血细胞彗星电泳遗传毒性

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第四代孕激素研究进展

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中国药学杂志 2006年第8期41卷 572-576页

作者：朱焰孙祖越曹霖上海市计划生育科研所药理毒理学研究室

目的介绍第四代孕激素的药理学特性和临床应用状况。方法以国外近年研究结果为依据,总结第四代孕激素的药理作用特点。结果第四代孕激素与孕酮受体的结合更具选择性,与其他甾体激素受体几乎不结合。不抵消雌激素对血管的保护作用。无雄... 详细信息

目的介绍第四代孕激素的药理学特性和临床应用状况。方法以国外近年研究结果为依据,总结第四代孕激素的药理作用特点。结果第四代孕激素与孕酮受体的结合更具选择性,与其他甾体激素受体几乎不结合。不抵消雌激素对血管的保护作用。无雄激素、雌激素或糖皮质激素活性,不影响脂代谢,作用更接近于天然孕酮。结论第四代孕激素更适合应用于激素补充疗法。

关键词：第四代孕激素地诺孕素屈螺酮曲美孕酮诺美孕酮烯诺孕酮

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新一代避孕药物的国内外研发进展

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中国药理通讯 2013年第4期30卷 21-21页

作者：朱焰曹霖上海市计划生育科学研究所生殖药理研究组上海生殖健康药具工程技术研究中心上海200032

目的：介绍新一代避孕药物（COC）的国内外研发进展。方法：综述文献。结果：在最近二十年中，五个新型孕激素已在国外广泛应用，分别是：烯诺孕酮（nestorone，NES）、诺美孕酮（nomegestrolacetate，NOMAc）、曲美孕酮（trimegestone... 详细信息

目的：介绍新一代避孕药物（COC）的国内外研发进展。方法：综述文献。结果：在最近二十年中，五个新型孕激素已在国外广泛应用，分别是：烯诺孕酮（nestorone，NES）、诺美孕酮（nomegestrolacetate，NOMAc）、曲美孕酮（trimegestone，TMG）、地诺孕素（dien—ogest，DNG）和屈螺酮（drospirnone，DRSP）。

关键词：避孕药物国内外综述文献烯诺孕酮诺美孕酮曲美孕酮地诺孕素孕激素

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