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4-烯基吲哚和1，3-偶极子的[4+3]环化反应研究

4-烯基吲哚和1，3-偶极子的[4+3]环化反应研究

引用

作者：曹佳佳大连理工大学

学位级别：硕士

具有药理活性的药物先导分子的发现一直是新药开发领域的研究热点。通过对药物分子结构的总结,人们发现许多具有药理活性的化合物都含有杂环结构。其中,吲哚稠合杂环作为一种重要的杂环结构,以其较高的生物活性在抗肿瘤、抗病毒、消炎... 详细信息

具有药理活性的药物先导分子的发现一直是新药开发领域的研究热点。通过对药物分子结构的总结,人们发现许多具有药理活性的化合物都含有杂环结构。其中,吲哚稠合杂环作为一种重要的杂环结构,以其较高的生物活性在抗肿瘤、抗病毒、消炎等药物领域中广泛存在并受到药物化学家的追捧,其独特的结构特征也使其成为有机化学家的合成目标。环化反应作为有机化学中构造环状结构的最有效方式之一,科研工作者们已对其进行了广泛的研究。其中,1,3-偶极子以其较高的原子利用率、简单温和的反应条件和较高的立体选择性成为有机合成中一类用途广泛的合成子,1,3-偶极子与亲偶极体环加成反应成为构筑环状结构的有效方式。该类方法符合绿色化学的要求,在有机合成及药物化学领域有着很高的实用性。本文利用α-卤代异羟肟酸酯为1,3-偶极子前体,开发了在无机碱作用下原位生成的氮氧杂烯丙基阳离子与4-烯基吲哚的[4+3]环化反应,通过一步简单操作实现了吲哚基含氮七元环的构筑,为吲哚并氮杂?类化合物的合成提供了新方法。通过对反应溶剂、碱及其用量、底物的计量比等条件的筛选,最终得到最佳的反应条件为:在空气氛围中,室温条件下,用六氟异丙醇(HFIP)作为反应溶剂,碳酸铯(CsCO,2 equiv.)为碱,底物投料当量比为1:2,以26-90%的收率得到一系列氮杂?吲哚衍生物。

关键词：烯基吲哚 α-卤代异羟肟酸酯氮氧杂烯丙基阳离子 [4+3]环化氮杂?并吲哚

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铑催化炔烃/烯烃参与的C-H键活化反应研究

铑催化炔烃/烯烃参与的C-H键活化反应研究

引用

作者：郑子昂江汉大学

学位级别：硕士

近几十年,过渡金属催化的C-H键活化反应得到了迅速发展,已经成为有机化学中热门的研究领域之一。相对于传统的偶联反应,因为过渡金属催化的C-H键活化具有无需底物的预先活化,,避免使用昂贵配体,降低了重金属废弃物排放,简化实验步骤,提... 详细信息

近几十年,过渡金属催化的C-H键活化反应得到了迅速发展,已经成为有机化学中热门的研究领域之一。相对于传统的偶联反应,因为过渡金属催化的C-H键活化具有无需底物的预先活化,,避免使用昂贵配体,降低了重金属废弃物排放,简化实验步骤,提高反应的原子经济性等特点。本论文对铑催化的C-H环化反应以及C-H烯基化反应进行了相关研究,其主要研究内容如下:一、铑催化磷酰胺与炔烃的C-H活化/环化反应利用五氟苯基取代的二芳基膦酰胺作为反应底物,研究了微波条件下铑催化二芳基膦酰胺与炔烃的C-H活化/环化反应,以中等到较好的收率获得一系列具有环状结构的含氟膦酰胺衍生物。通过对溶剂,温度,时间以及碱等因素考察,建立了最佳反应条件。最佳反应条件为DCE(1,2-二氯乙烷)作为溶剂,Na HCO作为碱,AgCO作为氧化剂,110℃微波反应条件,反应15 min,反应最高收率可达93%。并且,该反应具有较好的底物适用性,反应底物上带有吸电子基团或供电子基团时都能得到较好的收率。我们还进行了克级规模实验,在较低的催化剂用量下,反应能够顺利发生,并且其催化效率并没有明显的降低。在此基础之上,推测了该反应可能的反应机理,并将此方法成功应用于一种新型含氟代环状磷酰胺二胺单体的制备。二、铑催化吲哚与烯基硼酸酯的C-H烯基化反应利用乙烯基硼酸酯作为烯基来源,研究了铑催化N-嘧啶吲哚与乙烯基硼酸酯的C-H烯基化反应,为末端吲哚乙烯衍生物的制备提供了一种新的合成方法。通过对溶剂,氧化剂,反应温度等因素考察,确立了最佳的反应条件为:甲醇作为溶剂,Ag OAc作为氧化剂,60℃反应条件下,反应24 h,反应最高收率可达89%。并且此反应条件具有很好的适用范围,底物上带有吸电子基团或供电子基团时都能获得较好的收率。并在此研究基础上,我们进行了竞争性实验以及动力学同位素效应。该反应的动力学同位素效应为K/K=1:1,推测了该反应的反应机理。克级规模实验表明在较低的催化剂用量下,反应能够顺利发生,并且其催化效率并没有明显的降低。最后利用此反应进行了合成应用,模型产物可以经过三步转化,以较高的收率获得咔啉化合物,为咔啉类医药农药中间体的制备提供了一种有效的合成方法。

关键词：微波磷酰胺 C-H活化/环化铑催化烯基吲哚 C-H烯基化反应

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