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热熔挤出工艺中促进难溶性药物溶出的聚合物载体概述

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中国医药工业杂志 2021年第2期52卷 180-189页

作者：李凌晖涂迎盈赵新宇蒋曙光中国药科大学药学院药剂系江苏南京211198

目前,应用制剂学手段提高难溶性药物的溶解度及溶出速率,是实现生物药剂学分类系统(BCS)Ⅱ类药物口服给药的研究热点之一。热熔挤出(hot melt extrusion,HME)作为一种可连续化生产的新型固体制剂制备技术,在制备聚合物无定形固体分散体... 详细信息

目前,应用制剂学手段提高难溶性药物的溶解度及溶出速率,是实现生物药剂学分类系统(BCS)Ⅱ类药物口服给药的研究热点之一。热熔挤出(hot melt extrusion,HME)作为一种可连续化生产的新型固体制剂制备技术,在制备聚合物无定形固体分散体、熔融连续造粒等方面应用广泛,但目前可供HME应用的聚合物相对局限,且聚合物熔体复杂的流变学行为及与药物之间的相互作用会影响挤出可加工性和药物溶出行为。因此本文聚焦于应用HME技术促进难溶性药物溶出的聚合物载体,对HME的相关原理、可应用的聚合物、挤出过程中聚合物与药物的相互作用及聚合物熔体的流变学特性等研究进展进行综述。

关键词：热熔挤出聚合物载体难溶性药物流变学聚合物无定形固体分散体

热熔挤出中药物活性组分混合过程数值模拟研究

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中国塑料 2017年第6期31卷 84-89页

作者：梁继举李翱北京化工大学机电工程学院北京100029

采用Polyflow软件,分别选取粒径尺寸、混合指数、分离尺度和时间平均混合效率4个表征参数,将以聚氧化乙烯(PEO)为载体的对乙酰氨基酚(APAP)在旋转盘式混合器内进行热熔挤出,研究了转速和磨盘间隙对APAP混合过程的影响规律。结果表明,增... 详细信息

采用Polyflow软件,分别选取粒径尺寸、混合指数、分离尺度和时间平均混合效率4个表征参数,将以聚氧化乙烯(PEO)为载体的对乙酰氨基酚(APAP)在旋转盘式混合器内进行热熔挤出,研究了转速和磨盘间隙对APAP混合过程的影响规律。结果表明,增大动盘转速,减小磨盘间隙,有利于增强热熔挤出技术过程中的分散混合和分布混合;得到的药物活性组分粒径尺寸可作为分析后续药物溶解机理的初始数据。

关键词：热熔挤出药物活性组分混合过程旋转盘式混合器

热熔挤出技术制备伊曲康唑固体分散体及体外溶出考察

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中国医药工业杂志 2020年第1期51卷 88-94页

作者：高岩马奇三王正平赵燕娜韩军聊城大学生物制药研究院山东聊城252000 聊城高新生物技术有限公司山东聊城252000

以羟丙甲纤维素(HPMC E5)为分散载体,利用热熔挤出技术制备难溶性药物伊曲康唑固体分散体,并探究不同挤出工艺参数和增塑剂1,2-丙二醇(PG)含量对固体分散体溶出度的影响。结果表明,二次挤出制得的固体分散体中药物的溶出率大于直接挤出... 详细信息

以羟丙甲纤维素(HPMC E5)为分散载体,利用热熔挤出技术制备难溶性药物伊曲康唑固体分散体,并探究不同挤出工艺参数和增塑剂1,2-丙二醇(PG)含量对固体分散体溶出度的影响。结果表明,二次挤出制得的固体分散体中药物的溶出率大于直接挤出的固体分散体,且二者均明显大于物理混合物。使用PG作增塑剂后伊曲康唑固体分散体的溶出率得到了显著提高,当PG用量较高(10%)时,固体分散体在0.1 mol/L盐酸介质中的溶出率可达到93%。本研究可以为热熔挤出的工艺开发提供更多的思路,同时为进一步制备高规格(200 mg)伊曲康唑片剂提供帮助。

关键词：热熔挤出固体分散体伊曲康唑溶出度

热熔挤出技术制备布渣叶总黄酮固体分散体及其表征研究

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中药材 2014年第3期37卷 508-512页

作者：涂瑶生朱颖孙冬梅王洛临徐文杰广东省中医研究所广东广州510095 广州中医药大学广东广州510405

目的:采用热熔挤出技术制备布渣叶总黄酮固体分散体,以体外溶出度、红外光谱、X-射线衍射、扫描电镜等方法筛选辅料。方法:分别以PEG4000、PEG6000、poloxamer407和poloxamer188为载体制备固体分散体,考察药物与载体比例为1∶1、1∶8时... 详细信息

目的:采用热熔挤出技术制备布渣叶总黄酮固体分散体,以体外溶出度、红外光谱、X-射线衍射、扫描电镜等方法筛选辅料。方法:分别以PEG4000、PEG6000、poloxamer407和poloxamer188为载体制备固体分散体,考察药物与载体比例为1∶1、1∶8时,牡荆苷、异牡荆苷、水仙苷的体外溶出度,并采用X-射线衍射、红外光谱、扫描电镜对其进行表征。结果:PEG4000、PEG6000、poloxamer407、poloxamer188均能增加布渣叶总黄酮中牡荆苷、异牡荆苷、水仙苷的体外溶出度,且以PEG6000为载体制备的固体分散体溶出度最好;红外光谱结果显示,布渣叶总黄酮与各载体均以氢键的形式结合;X-射线衍射和扫描电镜结果显示,布渣叶总黄酮与各载体的固体分散体均未形成新的物相。结论:固体分散体技术是提高布渣叶总黄酮溶出性质的一种有效可行的方法。

关键词：布渣叶总黄酮热熔挤出 X-一射线衍射扫描电镜

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热熔挤出技术制备茴三硫固体分散体

华西药学杂志 2013年第1期28卷 16-19页

作者：刘春晖林巧平祁智王悦许向阳江苏先声药物研究有限公司江苏南京210042

目的制备茴三硫固体分散体。方法分别以Plasdone S630和Poloxamer 188为载体,采用热熔挤出法制备了茴三硫固体分散体并考察两种载体的增溶效果,用差示扫描量热法和X射线粉末衍射法对固体分散体进行了表征,并考察了40℃/75%RH加速实验6... 详细信息

目的制备茴三硫固体分散体。方法分别以Plasdone S630和Poloxamer 188为载体,采用热熔挤出法制备了茴三硫固体分散体并考察两种载体的增溶效果,用差示扫描量热法和X射线粉末衍射法对固体分散体进行了表征,并考察了40℃/75%RH加速实验6个月时的溶出度。结果溶出率大小为:茴三硫-Plasdone S630>胆维他>茴三硫-Poloxamer 188>物理混合物,以Plasdone S630为载体时,药物以无定形或分子状态存在于固体分散体中,以Poloxamer 188为载体时,药物以晶体状态存在于固体分散体中,溶出度稳定性Plasdone S630优于Poloxamer 188。结论 Plasdone S630更适合作为热熔挤出法制备茴三硫固体分散体的载体。

关键词：茴三硫固体分散体 Plasdone S630 Poloxamer 188 热熔挤出

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热熔挤出法制备联苯双酯固体分散体的工艺

沈阳药科大学学报 2008年第7期25卷 515-518页

作者：李慧唐星沈阳药科大学药学院辽宁沈阳110016

目的应用热熔挤出技术制备难溶性药物联苯双酯(bifendate,DDB)的固体分散体,提高DDB的溶出度。方法以共聚维酮(S630)(PVP,N-乙烯基-2-吡咯烷酮和醋酸乙烯酯以质量比为60∶40的比例合成的水溶性共聚物)、PEG6000、丙烯酸树脂Ⅳ为亲水性... 详细信息

目的应用热熔挤出技术制备难溶性药物联苯双酯(bifendate,DDB)的固体分散体,提高DDB的溶出度。方法以共聚维酮(S630)(PVP,N-乙烯基-2-吡咯烷酮和醋酸乙烯酯以质量比为60∶40的比例合成的水溶性共聚物)、PEG6000、丙烯酸树脂Ⅳ为亲水性载体辅料,采用同向双螺杆热熔挤出技术制备DDB固体分散体。比较不同载体挤出物的差示扫描量热图谱和累积溶出曲线,从而判断热熔挤出法对提高DDB溶出度方面的作用。结果采用热熔挤出技术制备的固体分散体可以显著的提高DDB的溶出度。结论采用HME方法制备DDB固体分散体可以显著提高药物的溶出度。

关键词：热熔挤出热重分析差示扫描量热法溶出度联苯双酯固体分散体

热熔挤出技术制备普罗布考固体分散体及其大鼠体内药动学研究

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中国医药工业杂志 2011年第12期42卷 902-906页

作者：黄健顾王文蒋世军张志文陈伶俐江苏大学药学院江苏镇江212013 中国科学院上海药物研究所上海201203

以Soluplus为载体,采用热熔挤出技术制备普罗布考固体分散体,并评价其平衡溶解度、溶出度及大鼠体内药动学行为。结果表明,普罗布考-Soluplus比例为1:3(w/w)的固体分散体,在30 min时的体外累积溶出率为97%。差示扫描量热和粉末X-射线衍... 详细信息

以Soluplus为载体,采用热熔挤出技术制备普罗布考固体分散体,并评价其平衡溶解度、溶出度及大鼠体内药动学行为。结果表明,普罗布考-Soluplus比例为1:3(w/w)的固体分散体,在30 min时的体外累积溶出率为97%。差示扫描量热和粉末X-射线衍射分析表明药物主要以分子状态分散于固体分散体中。大鼠体内药动学研究表明,普罗布考固体分散体的c_(max)和口服生物利用度是原药的3.26倍和3.02倍。

关键词：热熔挤出固体分散体普罗布考溶出度生物利用度

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流变学在热熔挤出制剂的研究进展

中国药学杂志 2019年第5期54卷 345-351页

作者：刘永娇伊珊陆杨熊素彬浙江工业大学药学院杭州310032

热熔挤出(HME)是一种新型的固体分散和熔融制粒制剂技术。药物和高分子在HME过程受热、剪切和拉伸等作用呈现复杂的流变特性,流变学是指导热熔挤出制剂处方、工艺和过程控制的理论基础。笔者综述了熔体流变特性与温度和剪切速率的关系,... 详细信息

热熔挤出(HME)是一种新型的固体分散和熔融制粒制剂技术。药物和高分子在HME过程受热、剪切和拉伸等作用呈现复杂的流变特性,流变学是指导热熔挤出制剂处方、工艺和过程控制的理论基础。笔者综述了熔体流变特性与温度和剪切速率的关系,以及时-温等效等流变学基本原理;常用流变仪及其在研究药用高分子熔体的热塑性,药物在高分子熔体的溶解性,药物与高分子相互作用,热熔挤出工艺参数的筛选及过程分析(PAT)等方面的进展。

关键词：流变学高分子热熔挤出热塑成型固体分散

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热熔挤出技术在药物制剂领域的应用进展

中国实验方剂学杂志 2013年第23期19卷 327-334页

作者：王艳宏姜霁洺张智慧李雪虹黑龙江中医药大学北药基础与应用研究省部共建教育部重点实验室黑龙江省中药及天然药物药效物质基础研究重点实验室哈尔滨150040

热熔挤出(HME)制剂的处方由活性成分和功能性辅料等组成,HME与传统制剂技术相比具有不使用溶剂、工序少、可连续操作、生物利用度高等优势。作者从HME药物制剂的处方组成、设备和制备过程、质量评价及其在增溶、缓释、掩味等方面的应用... 详细信息

热熔挤出(HME)制剂的处方由活性成分和功能性辅料等组成,HME与传统制剂技术相比具有不使用溶剂、工序少、可连续操作、生物利用度高等优势。作者从HME药物制剂的处方组成、设备和制备过程、质量评价及其在增溶、缓释、掩味等方面的应用进行整理分析,为HME在中药领域的推广提供参考。

关键词：热熔挤出载体塑化剂增溶缓释系统掩味