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热熔挤出制备卡马西平组合胶囊及其体外释放行为的研究

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中国药学杂志 2021年第8期56卷 669-674页

作者：李其彬项佳好刘艳红陈跃文柯学中国药科大学药学院药剂系江苏省纳米药物制备与生物学评价公共服务中心南京210009

目的分别制备速释、缓释和肠溶3种释药速率的卡马西平释药单元,按比例灌装胶囊以制备卡马西平缓释组合胶囊,并对其进行初步评价。方法采用双螺杆挤出机通过热熔挤出法制备3种卡马西平固体分散体释药单元,以载药量、粒度、相似因子为指标... 详细信息

目的分别制备速释、缓释和肠溶3种释药速率的卡马西平释药单元,按比例灌装胶囊以制备卡马西平缓释组合胶囊,并对其进行初步评价。方法采用双螺杆挤出机通过热熔挤出法制备3种卡马西平固体分散体释药单元,以载药量、粒度、相似因子为指标,通过单因素法优化处方。结果分别以VA64、EC 7CP、Eudragit L100-55为载体,制得载药量为33%、50%和20%的速释、缓释和肠溶释药单元。与市售制剂Carbatrol?对比,3种释药单元的相似因子f2分别是55、56和62,自制组合胶囊制剂与市售制剂的f2为68。结论采用热熔挤出制备卡马西平组合胶囊的技术简单易行,具有一定的产业化优势。

关键词：缓释组合胶囊热熔挤出卡马西平固体分散体

热熔挤出过程药物在聚己内酯中的分散形态及对药物释放行为的影响

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高分子材料科学与工程 2016年第1期32卷 115-119页

作者：陈霞张聪刘桂廷陈蓉郭少云高分子材料工程国家重点实验室(四川大学)四川大学高分子研究所四川成都610065

以聚己内酯(PCL)为基体、2种难溶性药物布洛芬(BF)和双氯芬酸钠(DS)为模型药物,采用热熔挤出(HME)技术制备了2种载药体系;通过差示扫描量热法、X射线衍射和扫描电镜等表征了药物在PCL基体中的分散形态,探讨了药物分散形态对其释放行为... 详细信息

以聚己内酯(PCL)为基体、2种难溶性药物布洛芬(BF)和双氯芬酸钠(DS)为模型药物,采用热熔挤出(HME)技术制备了2种载药体系;通过差示扫描量热法、X射线衍射和扫描电镜等表征了药物在PCL基体中的分散形态,探讨了药物分散形态对其释放行为的影响。结果表明,低熔点的药物BF以无定形态均匀分散于PCL中;而高熔点的药物DS仍以结晶形态分散于PCL中(药物颗粒直径约0.5μm)。在原药溶解度相差不大的情况下,由于在挤出过程2种药物的分散形态不同,挤出产物中BF的释放速率明显快于DS。

关键词：聚己内酯布洛芬双氯芬酸钠热熔挤出

基于逆向工程的复方咖啡因无水吞服颗粒的开发及研究

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药学学报 2022年第8期57卷 2512-2519页

作者：范坤丁珮韩晓璐王增明李蒙于彦周郑爱萍军事医学研究院毒物药物研究所北京100850 军事体育训练中心运动医学室北京100851

本研究采用逆向工程技术对Doppelherz®Energy DIRECT产品进行处方及工艺剖析,为自研复方咖啡因无水吞服颗粒的开发提供指导。处方剖析部分以产品官网原辅料信息为基础,根据药典及文献方法建立各辅料的检测方法,结合重量分析法确定处方... 详细信息

本研究采用逆向工程技术对Doppelherz®Energy DIRECT产品进行处方及工艺剖析,为自研复方咖啡因无水吞服颗粒的开发提供指导。处方剖析部分以产品官网原辅料信息为基础,根据药典及文献方法建立各辅料的检测方法,结合重量分析法确定处方中各原辅料用量,最终确定上市制剂的原辅料组成为:咖啡因、牛磺酸、B族维生素、无水葡萄糖(71.4%)、柠檬酸(7.0%)、山梨醇、三氯蔗糖、硬脂酸镁(热熔挤出技术作为自研制剂的掩味技术,通过差示扫描量热分析对热熔挤出工艺参数完成了筛选,最终制得口感好且质量合格的产品,为相关制剂的研发提供了可参考的方法。

关键词：逆向工程咖啡因疲劳掩味技术热熔挤出

热流变特性对牛蒡苷元固体分散体制备工艺的作用

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中国现代应用药学 2023年第5期40卷 584-596页

作者：刘盼弟王妍刘怡任沁赵立杰朱君鲜洁晨王优杰上海中医药大学中药现代制剂技术教育部工程研究中心上海201203 上海亚什兰化工技术开发有限公司上海200030 纳米技术及应用国家工程研究中心上海200241

目的考察制剂处方的热流变特性与热熔挤出(hot melt extrusion,HME)固体分散体工艺的相关性。方法以牛蒡苷元为模型药,考察载体辅料、药辅混合物在一定的应力应变作用下黏弹性随温度的变化,及在一定的温度下,剪切频率扫描下的处方热... 详细信息

目的考察制剂处方的热流变特性与热熔挤出(hot melt extrusion,HME)固体分散体工艺的相关性。方法以牛蒡苷元为模型药,考察载体辅料、药辅混合物在一定的应力应变作用下黏弹性随温度的变化,及在一定的温度下,剪切频率扫描下的处方热流变特性。以体外溶出率为考察指标,辅以扫描电镜及X射线衍射法,考察HME的处方参数和工艺参数,评价热流变特性参数对HME工艺的指导作用。结果制剂处方在高于热流变玻璃化转变温度(thermo-rheological glasstransitiontemperature,Tgrheo)20℃(Tgrheo+20℃),复数黏度均挤出。以体外溶出率为考察指标,扫描电镜和X射线衍射法对固体分散体进行物相鉴别,优化得到牛蒡苷元HME最优的处方和工艺:聚合物HPMCAS-MG为载体,药辅比为1∶6,螺杆设计为0对或1对捏合块,挤出温度为155℃,螺杆转速30~70 r·min^(–1)。该条件下获得的固体分散体,在pH6.8的缓冲液中牛蒡苷元表观溶解度提高了近13倍,在60min内溶出度可达到90%左右,且3 h内溶出稳定,未发生重结晶。结论 HME制剂处方的Tgrheo温度对HME具有重要的参考价值,Tgrheo+20℃是HME物料适宜的操作温度,本实验考察的所有处方均符合该规律,这一规律对提高HME的制剂处方优化研究效率具有重要意义。

关键词：热流变玻璃化温度热熔挤出牛蒡苷元固体分散体醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯

利用热熔挤出技术制备和表征白藜芦醇缓释固体分散体

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Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences 2023年第3期32卷 165-179页

作者：高美琪吴佳丽朱文静张晓彤樊文玲南京中医药大学药学院江苏南京210023 江苏省中医药健康养生技术工程研究中心江苏南京210023

本文旨在制备、表征和评价固体分散体对低溶解度和高熔点的白藜芦醇(RES)的能力。采用热熔挤出法(HME)制备缓释固体分散体(SRSD),使用疏水-亲水聚合物混合物(EudragitRS和Poloxamer188)控制RES的释放。使用单因素试验系统研究了配方和... 详细信息

本文旨在制备、表征和评价固体分散体对低溶解度和高熔点的白藜芦醇(RES)的能力。采用热熔挤出法(HME)制备缓释固体分散体(SRSD),使用疏水-亲水聚合物混合物(EudragitRS和Poloxamer188)控制RES的释放。使用单因素试验系统研究了配方和工艺参数对制备工艺的影响。接着,采用Box-Behnken设计(三因素、三水平)对SRSD的制备工艺进行优化。使用差示扫描量热法和X-射线衍射来确定固体分散体的物理状态,使用扫描电子显微镜观察其表面特性,使用傅里叶红外光谱探寻辅料之间的化学相互作用。通过溶出度试验考察其动力学和释药时间。体外研究表明,制备出的白藜芦醇固体分散体的释放遵循Weibull模型。最终使用热熔挤出技术成功制备了白藜芦醇缓释固体分散物(RESRS P188-SRSD),其中药物与载体的质量比为1:3,释放调节剂为P188,剂量为10%。该制剂稳定性好,溶出度提高了10倍。

关键词：缓释固体分散体白藜芦醇热熔挤出响应面设计

热熔挤出工艺中促进难溶性药物溶出的聚合物载体概述

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中国医药工业杂志 2021年第2期52卷 180-189页

作者：李凌晖涂迎盈赵新宇蒋曙光中国药科大学药学院药剂系江苏南京211198

目前,应用制剂学手段提高难溶性药物的溶解度及溶出速率,是实现生物药剂学分类系统(BCS)Ⅱ类药物口服给药的研究热点之一。热熔挤出(hot melt extrusion,HME)作为一种可连续化生产的新型固体制剂制备技术,在制备聚合物无定形固体分散体... 详细信息

目前,应用制剂学手段提高难溶性药物的溶解度及溶出速率,是实现生物药剂学分类系统(BCS)Ⅱ类药物口服给药的研究热点之一。热熔挤出(hot melt extrusion,HME)作为一种可连续化生产的新型固体制剂制备技术,在制备聚合物无定形固体分散体、熔融连续造粒等方面应用广泛,但目前可供HME应用的聚合物相对局限,且聚合物熔体复杂的流变学行为及与药物之间的相互作用会影响挤出可加工性和药物溶出行为。因此本文聚焦于应用HME技术促进难溶性药物溶出的聚合物载体,对HME的相关原理、可应用的聚合物、挤出过程中聚合物与药物的相互作用及聚合物熔体的流变学特性等研究进展进行综述。

关键词：热熔挤出聚合物载体难溶性药物流变学聚合物无定形固体分散体

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热熔挤出技术制备依帕司他固体分散体

中国药学杂志 2017年第11期52卷 960-964页

作者：郝晶晶潘学强曹悦北京卫生职业学院北京100053

目的采用热熔挤出(holt-melt extrusion,HME)技术制备高熔点难溶性药物依帕司他(epalrestat,EP)的固体分散体(solid dispersion,SD),提高其体外溶出度。方法以依帕司他的体外溶出度为指标,运用热熔挤出技术在低于药物熔点的温度下制备... 详细信息

目的采用热熔挤出(holt-melt extrusion,HME)技术制备高熔点难溶性药物依帕司他(epalrestat,EP)的固体分散体(solid dispersion,SD),提高其体外溶出度。方法以依帕司他的体外溶出度为指标,运用热熔挤出技术在低于药物熔点的温度下制备依帕司他固体分散体,考察不同载体和比例对溶出度的影响,筛选出最优处方。并采用X射线粉末衍射(XRD)、傅里叶变换红外光谱(FT-IR)和差示扫描量热法(DSC)对其物相进行研究。结果以Poloxamer 188为载体,药物与Poloxamer 188的比例为1∶3时,采用热熔挤出技术制备的固体分散体能够显著提高依帕司他的体外溶出度。XRD、FT-IR、DSC分析显示,依帕司他在固体分散体中以无定型态存在。结论载体可影响固体分散体中药物的溶出行为和物理状态。

关键词：热熔挤出依帕司他固体分散体溶出度

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大黄素固体分散体制备、表征与释药机制研究

中国现代应用药学 2022年第24期39卷 3211-3217页

作者：李莉张朝阳田斌杨建宏宁夏医科大学药学院银川750004 陕西科技大学食品与生物工程学院西安710021

目的制备大黄素固体分散体,提高其体外溶出度并探究其释药机制。方法采用分子对接技术,辅助筛选聚合物载体。以大黄素为原料药,Kollidon?VA64为聚合物载体,采用热熔挤出工艺制备大黄素固体分散体。通过溶出仪测定其体外溶出,利用SEM、... 详细信息

目的制备大黄素固体分散体,提高其体外溶出度并探究其释药机制。方法采用分子对接技术,辅助筛选聚合物载体。以大黄素为原料药,Kollidon?VA64为聚合物载体,采用热熔挤出工艺制备大黄素固体分散体。通过溶出仪测定其体外溶出,利用SEM、DCS和PXRD对原料药和固体分散体的表面形态和晶型进行表征,最后采用FTIR、NMR和分子动力学模拟对固体分散体的释药机制进行探究。结果相较于大黄素原料药,大黄素固体分散体在4种介质中的溶出被明显改善,大黄素由结晶态转化为无定形态,药物与聚合物载体间形成了氢键。结论固体分散体中药物晶型的转变和氢键的产生是改善药物体外溶出的主要因素。

关键词：大黄素固体分散体分子对接热熔挤出释药机制

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热熔挤出中吲哚美辛熔化和混合机理的研究

中国塑料 2018年第9期32卷 90-95页

作者：陈佳楠李翱北京化工大学机电工程学院北京100029

选用难溶性药物吲哚美辛(INM)为模型药物,泊洛沙姆188(F-68)为载体,从数值模拟和实验研究2方面研究采用双转子混合器制备F-68/INM固体分散体过程中,转子速比对INM熔化相变和混合过程的影响规律。结果表明,提高转子速比,INM在载体F-68中... 详细信息

选用难溶性药物吲哚美辛(INM)为模型药物,泊洛沙姆188(F-68)为载体,从数值模拟和实验研究2方面研究采用双转子混合器制备F-68/INM固体分散体过程中,转子速比对INM熔化相变和混合过程的影响规律。结果表明,提高转子速比,INM在载体F-68中的分布、分散混合和熔化扩散作用均得到增强,INM的溶出进程加快。

关键词：热熔挤出吲哚美辛固体分散体熔化分散分布混合