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灯盏花乙素苷元的胆汁排泄研究

中国中药杂志 2006年第20期31卷 1710-1712页

作者：车庆明陈颖潘丽怡何红北京大学药学院北京100083

目的:建立大鼠胆汁中灯盏花乙素的高效液相-电化学色谱(HPLC-ECD)测定方法,研究灌胃给药灯盏花乙素苷元200 ***-1后,代谢产物在胆汁中的排泄方式。方法:Prontosil C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相50 mmol.L-1磷酸盐缓冲液(pH 2.... 详细信息

目的:建立大鼠胆汁中灯盏花乙素的高效液相-电化学色谱(HPLC-ECD)测定方法,研究灌胃给药灯盏花乙素苷元200 ***-1后,代谢产物在胆汁中的排泄方式。方法:Prontosil C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相50 mmol.L-1磷酸盐缓冲液(pH 2.6)-甲醇-四氢呋喃(60∶40∶10);流速1 mL.m in-1,分析电压100 mV。结果:灌胃给药灯盏花乙素苷元后,胆汁中主要以灯盏花乙素(灯盏花乙素苷元7-O-G lcA)的形式排泄。结论:口服灯盏花乙素苷元后,大鼠胆汁中没有原形药排出,只有代谢产物灯盏花乙素。

关键词：灯盏花乙素苷元灯盏花乙素高效液相-电化学色谱法胆汁排泄

灯盏花乙素苷元对大鼠血栓形成和血液流变学的影响

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中国新药杂志 2011年第15期20卷 1446-1449页

作者：宋艳张红梅马建建李长龄北京大学药学院分子与细胞药理学系北京100191

目的:研究灯盏花乙素苷元对大鼠血栓形成、血小板聚集和血液流变学的影响。方法:大鼠连续灌胃灯盏花乙素苷元(100,50,25 ***-1)7 d。电刺激大鼠颈动脉复制动脉血栓模型,记录血栓形成时间;结扎大鼠下腔静脉复制静脉血栓模型,记录血栓湿... 详细信息

目的:研究灯盏花乙素苷元对大鼠血栓形成、血小板聚集和血液流变学的影响。方法:大鼠连续灌胃灯盏花乙素苷元(100,50,25 ***-1)7 d。电刺激大鼠颈动脉复制动脉血栓模型,记录血栓形成时间;结扎大鼠下腔静脉复制静脉血栓模型,记录血栓湿重和干重;采用0.5×10-4mol.L-1的二磷酸腺苷(adenosine d iphosphate,ADP)诱导血小板聚集,测定最大聚集率;大鼠皮下注射肾上腺素复制血瘀模型,测定红细胞沉降率、全血表观黏度和血浆黏度。同时设灯盏花乙素(100 ***-1)阳性对照。结果:灯盏花乙素苷元能够明显延缓大鼠动脉血栓形成时间,抑制静脉血栓形成,抑制ADP诱导血小板聚集,降低血瘀模型大鼠的红细胞沉降率和血黏度。结论:灯盏花乙素苷元具有抗血栓形成、抗血小板聚集、改善血液流变学指标的作用,疗效优于灯盏花乙素。

关键词：灯盏花乙素苷元灯盏花乙素血栓形成血小板聚集血液流变学

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灯盏花乙素苷元对实验性脑缺血的保护作用

中国新药杂志 2009年第21期18卷 2061-2064页

作者：宋艳张红梅马建建车庆明李长龄北京大学药学院北京100191

目的:研究灯盏花乙素苷元对大鼠实验性脑缺血的保护作用。方法:灯盏花乙素苷元(100,50,25 ***-1)给大鼠连续灌胃7 d,采用电凝法阻断大鼠大脑中动脉(MCAO)制备局部脑缺血模型,缺血24 h后测定神经行为学评分和脑梗死面积;采用结扎双侧颈... 详细信息

目的:研究灯盏花乙素苷元对大鼠实验性脑缺血的保护作用。方法:灯盏花乙素苷元(100,50,25 ***-1)给大鼠连续灌胃7 d,采用电凝法阻断大鼠大脑中动脉(MCAO)制备局部脑缺血模型,缺血24 h后测定神经行为学评分和脑梗死面积;采用结扎双侧颈总动脉致全脑缺血模型,观测脑组织病理改变、脑含水量和脑组织中Na+,K+含量;实验同时设灯盏花乙素(100 ***-1)阳性对照。结果:灯盏花乙素苷元能够明显改善MCAO局部脑缺血大鼠的神经功能障碍,缩小脑梗死面积;降低全脑缺血大鼠的脑含水量,抑制缺血脑组织的Na+潴留及K+流失现象,并可改善光镜下脑组织缺血性损伤。结论:灯盏花乙素苷元对大鼠实验性脑缺血模型具有保护作用,疗效优于灯盏花乙素。

关键词：灯盏花乙素苷元灯盏花乙素脑缺血

灯盏花乙素苷元不同给药剂量的大鼠药动学比较

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中国新药杂志 2006年第18期15卷 1557-1561页

作者：车庆明陈颖潘丽怡何红北京大学药学院北京100083

目的:比较灯盏花乙素苷元不同剂量给药的大鼠药动学。方法:12只大鼠随机均分为2组,分别单剂量灌胃给予灯盏花乙素苷元在20和200 mg·kg^(-1),用高效液相-电化学色谱法(HPLC-ECD)测定给药后不同时间血浆中灯盏花乙素苷元及其代谢物灯盏... 详细信息

目的:比较灯盏花乙素苷元不同剂量给药的大鼠药动学。方法:12只大鼠随机均分为2组,分别单剂量灌胃给予灯盏花乙素苷元在20和200 mg·kg^(-1),用高效液相-电化学色谱法(HPLC-ECD)测定给药后不同时间血浆中灯盏花乙素苷元及其代谢物灯盏花乙素的浓度,计算AUC_(0-24h)。色谱柱为Kromasil C_(18)柱(150 mm×4．6 mm,5μm);流动相为pH 2．6的50 mmol·L^(-1)磷酸盐缓冲液-甲醇-四氢呋喃(60:40:10);流速为1．0 mL·min^(-1);分析电压为100 mV。结果:灯盏花乙素苷元20 mg·kg^(-1)剂量给药时,原型药完全被代谢,血浆中只检测到代谢产物灯盏花乙素;200 mg·kg^(-1)剂量给药时,血浆中代谢产物灯盏花乙素和原型药灯盏花乙素苷元共存。灯盏花乙素苷元200 mg·kg^(-1)剂量时,代谢产物灯盏花乙素的AUC值相仅较20 mg·kg^(-1)剂量时提高3倍(1934．83 vs 536．51 ng·mL^(-1)·h)。结论:大小剂量下灯盏花乙素苷元的药动学行为呈非线性。

关键词：灯盏花乙素苷元灯盏花乙素高效液相-电化学色谱法药动学

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灯盏花乙素苷元的制备研究进展

化学试剂 2015年第2期37卷 132-134,192页

作者：凌成利杨兆祥张伟云南中医学院中药系云南昆明650500 昆明制药集团股份有限公司药物研究院云南昆明650100

综述了标题化合物的制备方法及最新研究进展。其中,植物提取方法主要是从灯盏花或野黄芩药材中提取分离得到。化学合成方法有全合成和半合成方法,全合成方法以5,6,7,4'-四甲氧基黄酮为起始原料,采用不同的脱甲基试剂合成标题化合物;半... 详细信息

综述了标题化合物的制备方法及最新研究进展。其中,植物提取方法主要是从灯盏花或野黄芩药材中提取分离得到。化学合成方法有全合成和半合成方法,全合成方法以5,6,7,4'-四甲氧基黄酮为起始原料,采用不同的脱甲基试剂合成标题化合物;半合成方法是用灯盏花乙素经水解断糖苷键合成标题化合物。

关键词：灯盏花乙素苷元 5,6,7,4’-四甲氧基黄酮提取合成半合成

灯盏花乙素苷元衍生物设计、合成与生物活性研究

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灯盏花乙素苷元衍生物设计、合成与生物活性研究

作者：韩官甫昆明医科大学

学位级别：硕士

[目的]灯盏花乙素是从菊科植物灯盏细辛中提取出的有明确药理活性的化合物,临床上主要用于缺血性心脑血管疾病的治疗。灯盏花乙素制剂疗效确切,毒副作用小。但是灯盏花乙素存在溶解度差和稳定性差,生物利用度低、脑分布低、活性弱等缺... 详细信息

[目的]灯盏花乙素是从菊科植物灯盏细辛中提取出的有明确药理活性的化合物,临床上主要用于缺血性心脑血管疾病的治疗。灯盏花乙素制剂疗效确切,毒副作用小。但是灯盏花乙素存在溶解度差和稳定性差,生物利用度低、脑分布低、活性弱等缺陷。针对灯盏花乙素存在的理化性质问题,我们基于已有的构效关系,对灯盏花乙素苷元展开有针对性的结构修饰,希望获得理化性质、生物利用度和活性等成药性优于灯盏花乙素苷元的候选药物。[方法]基于课题组前期工作的基础,本论文对灯盏花乙素苷元的A环和C环进行了结构优化,设计并合成了 A、B两个系列化合物。A系列结构优化针对的是课题组之前合成的对心肌细胞有较好保护作用的WSC-B系列化合物,利用药物拼合原理,在保留化合物WSC-B环4’位氟和三氟甲基的同时,与A环6位通过亲核取代反应引入不同的脂肪胺或脂环胺基团,以期能提高化合物的水溶性及其生物利用度。B系列化合物结构优化集中在灯盏花乙素苷元C环1位。在保留灯盏花乙素苷元羰基和酚羟基这些有活性的药效团同时,对没有活性的1位进行结构修饰。[结果]一共合成了 A、B两个系列16个新化合物。体外活性结果显示,A系列化合物中HGF-A-9、HGF-A-11和B系列化合物中HGF-B-1、HGF-B-2、HGF-B-4的抗血小板凝聚作用明显优于原药灯盏花乙素苷元和WSC-B系列化合物。[结论]通过对灯盏花乙素构效关系的分析,设计合成了一系列化合物。经过体外活性测试发现了五个活性较好的衍生物,特别是HGF-A-9和HGF-B-2,对collagen诱导的血小板凝聚表现出全部抑制。这5个灯盏花乙素苷元衍生物值得进一步评价。

关键词：灯盏花乙素苷元结构优化化学合成活性

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灯盏花乙素苷元的微生物限度检查方法验证

中国民族民间医药 2015年第1期24卷 32-33页

作者：赵加强周荣光杨兆祥王金袁正东昆明制药集团股份有限公司云南昆明650100 昆明医科大学云南昆明650500 昆明理工大学生命科学与技术学院云南昆明650224

目的:建立灯盏花乙素苷元的微生物限度检查方法。方法:按照《中国药典》2010版要求,采用常规法对代表性的细菌、霉菌、酵母菌进行回收率测定,并对控制菌检查法进行方法学验证。结果:采用常规法,5种试验菌的回收率均大于70%。结论:可采... 详细信息

目的:建立灯盏花乙素苷元的微生物限度检查方法。方法:按照《中国药典》2010版要求,采用常规法对代表性的细菌、霉菌、酵母菌进行回收率测定,并对控制菌检查法进行方法学验证。结果:采用常规法,5种试验菌的回收率均大于70%。结论:可采用常规法对灯盏花乙素苷元进行微生物限度检查。

关键词：灯盏花乙素苷元微生物限度检查方法学验证

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灯盏花乙素苷元结构修饰的研究进展

中国民族民间医药 2020年第14期29卷 60-63页

作者：韩官甫李润涛张伟昆明医科大学药学院暨云南省天然药物药理重点实验室云南昆明650500 昆明龙津药业股份有限公司云南昆明650503 北京大学药学院北京100191

灯盏花乙素是从灯盏细辛中提取的有药理活性的化合物,目前主要用于治疗缺血性心脑血管疾病。灯盏花乙素苷元是灯盏花乙素在人体内的主要吸收形式,但是灯盏花乙素苷元存在溶解度和稳定性差,生物利用度低、脑分布低、活性弱等缺陷。基于... 详细信息

灯盏花乙素是从灯盏细辛中提取的有药理活性的化合物,目前主要用于治疗缺血性心脑血管疾病。灯盏花乙素苷元是灯盏花乙素在人体内的主要吸收形式,但是灯盏花乙素苷元存在溶解度和稳定性差,生物利用度低、脑分布低、活性弱等缺陷。基于已有的灯盏花乙素苷元的构效关系发现,灯盏花乙素苷元A环的6、7、8位和B环的4’位对活性影响较小。对灯盏花乙素苷元在A环和B环上的结构优化进行总结,为进一步开发以灯盏花乙素苷元为先导化合物的新药提供参考。

关键词：灯盏花乙素苷元溶解度结构修饰合成

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灯盏花乙素苷元离解常数和油水分配系数测定

云南中医学院学报 2010年第5期33卷 28-32页

作者：张伟荣娜娜催文博杨兆祥昆明制药集团股份有限公司药物研究院云南昆明650100 昆明医学院云南昆明650500 大理学院云南大理671003

目的:通过高效液相色谱(HPLC)研究了灯盏花乙素苷元的离解常数和油水分配系数。方法:利用待测组分的保留因子(k值)与流动相的pH值,导出了pH-k的曲线方程,并通过曲线拟合软件求出拐点即是灯盏花乙素苷元的离解常数。采用振荡-液相色谱法... 详细信息

目的:通过高效液相色谱(HPLC)研究了灯盏花乙素苷元的离解常数和油水分配系数。方法:利用待测组分的保留因子(k值)与流动相的pH值,导出了pH-k的曲线方程,并通过曲线拟合软件求出拐点即是灯盏花乙素苷元的离解常数。采用振荡-液相色谱法测定了灯盏花乙素苷元的油水分配系数。结果∶HPLC对灯盏花乙素苷元离解常数的测定中k-pH曲线符合S型数理模型,灯盏花乙素苷元的油水分配系数在水相pH3.0～8.0范围内不随pH变化而变化。结论∶用所建立的方法分别测定了灯盏花乙素苷元的离解常数和油水分配系数,HPLC法准确度高,重现性好,方便简单,分析快速、准确。

关键词：灯盏花乙素苷元高效液相色谱法离解常数油水分配系数