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聚乳酸微球的制备

吉林大学学报（理学版） 2005年第6期43卷 842-846页

作者：李德冠姜丹姜云垒庄江兴刘成柏刘立东陈霞吉林大学生命科学学院长春130021 吉林农业大学动物科技学院长春130018

利用聚乙烯醇和阿拉伯胶作为修饰剂,采用溶剂挥发法制备聚乳酸微球,通过正交实验设计研究了不同的修饰剂、有机溶剂、聚乳酸浓度、表面活性剂、搅拌速度等因素对微球粒径的影响,并对制备的微球粉体学性质进行了初步研究.结果表明,在本... 详细信息

利用聚乙烯醇和阿拉伯胶作为修饰剂,采用溶剂挥发法制备聚乳酸微球,通过正交实验设计研究了不同的修饰剂、有机溶剂、聚乳酸浓度、表面活性剂、搅拌速度等因素对微球粒径的影响,并对制备的微球粉体学性质进行了初步研究.结果表明,在本文的工艺流程下制备的微球具有较均一的粒径,平均粒径为2.0～3.0μm,微球表面平滑,呈球形.

关键词：聚乳酸微球正交设计溶剂挥发法

二氢杨梅素磷脂复合物及其滴丸的制备及其体内药动学比较

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中成药 2021年第12期43卷 3270-3274页

作者：魏永鸽黄贺梅徐凯孙永武李姝颖范明松郑州铁路职业技术学院河南郑州450052 黄河科技学院河南郑州450005 上海雷允上药业有限公司技术中心上海201401

目的制备二氢杨梅素磷脂复合物及其滴丸,并比较其体内药动学。方法溶剂挥发法制备磷脂复合物,测定其紫外吸收光谱、晶型、表观溶解度。以PEG 6000为基质,将磷脂复合物进一步制成滴丸,测定其累积溶出度。大鼠分别灌胃给予二氢杨梅素、磷... 详细信息

目的制备二氢杨梅素磷脂复合物及其滴丸,并比较其体内药动学。方法溶剂挥发法制备磷脂复合物,测定其紫外吸收光谱、晶型、表观溶解度。以PEG 6000为基质,将磷脂复合物进一步制成滴丸,测定其累积溶出度。大鼠分别灌胃给予二氢杨梅素、磷脂复合物、滴丸的0.5%CMC-Na溶液(100 mg/kg),于0.25、0.5、1、1.5、2、2.5、3、4、6、8、10 h采血,HPLC法测定二氢杨梅素血药浓度,计算主要药动学参数。结果二氢杨梅素在磷脂复合物中以无定型状态存在,磷脂复合物在水、正辛醇中的表观溶解度高于原料药(P<0.01)。磷脂复合物240 min内累积溶出度为63.74%,而滴丸30 min内累积溶出度达95.43%。与原料药比较,磷脂复合物、滴丸C_(max)、AUC_(0~t)、AUC_(0~∞)升高(P<0.05,P<0.01),以滴丸更明显(P<0.01),并且滴丸t_(max)缩短(P<0.01),相对生物利用度分别提高至1.68、3.72倍。结论滴丸可改善二氢杨梅素磷脂复合物的累积溶出度及口服生物利用度。

关键词：二氢杨梅素磷脂复合物滴丸制备体内药动学溶剂挥发法 HPLC

鞣花酸磷脂复合物的制备及其口服生物利用度研究

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中成药 2021年第7期43卷 1685-1690页

作者：张留超刘勇华黄河科技学院河南郑州450005

目的制备鞣花酸磷脂复合物,并研究其口服生物利用度。方法溶剂挥发法制备磷脂复合物。以磷脂用量、制备温度、制备时间为影响因素,复合率为评价指标,Box⁃Behnken响应面法优化制备工艺。对磷脂复合物进行X射线粉末衍射(XRPD)分析,测定其... 详细信息

目的制备鞣花酸磷脂复合物,并研究其口服生物利用度。方法溶剂挥发法制备磷脂复合物。以磷脂用量、制备温度、制备时间为影响因素,复合率为评价指标,Box⁃Behnken响应面法优化制备工艺。对磷脂复合物进行X射线粉末衍射(XRPD)分析,测定其在水、正辛醇中的溶解度。大鼠随机分为3组,分别灌胃给予原料药、物理混合物、磷脂复合物的0.5%CMC⁃Na混悬液(100 mg/kg),于0.15、0.25、0.75、1、1.5、2、3、4、6、8、12 h采血,HPLC法测定鞣花酸血药浓度,计算主要药动学参数。结果最佳条件为磷脂用量141.6 mg,制备温度46.9℃,制备时间4.7 h,复合率为99.3%。鞣花酸在磷脂复合物中以无定形状态存在,在水、正辛醇中的溶解度分别提高至3.22、7.18倍。与原料药、物理混合物比较,磷脂复合物tmax缩短(P<0.05),C_(max)、AUC_(0~t)、AUC_(0~∞)升高(P<0.01),相对口服生物利用度提高至2.46倍。结论磷脂复合物可改善鞣花酸的口服生物利用度。

关键词：鞣花酸磷脂复合物制备口服生物利用度溶剂挥发法 HPLC

伊潘立酮长效缓释微球的制备及体外释药特性研究

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第三军医大学学报 2014年第3期36卷 274-277页

作者：林丽黄华张涛张雁翎钟晓东重庆医科大学药学院药剂学教研室重庆400016 重庆医药工业研究院有限责任公司重庆400061 重庆市化学制药工程技术研究中心重庆400061 四川大学华西药学院成都610041

目的以聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)为载体材料,制备伊潘立酮长效缓释微球,并考察微球的体外释放度。方法采用O/W型乳化-溶剂挥发法制备伊潘立酮PLGA微球,运用正交实验设计优化处方组成和制备工艺,并对微球的外观形态、粒径、包封率、... 详细信息

目的以聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)为载体材料,制备伊潘立酮长效缓释微球,并考察微球的体外释放度。方法采用O/W型乳化-溶剂挥发法制备伊潘立酮PLGA微球,运用正交实验设计优化处方组成和制备工艺,并对微球的外观形态、粒径、包封率、载药量和体外释放等理化性质进行了考察。结果优化得到的最佳处方工艺为油相PLGA的浓度为80 g/L,油相-水相体积比为1∶30,聚乙烯醇(PVA)浓度为1%,乳化剪切速度为10 000 r/min。以优化处方制备的伊潘立酮PLGA微球为圆球形,粒径为(24.56±0.46)μm,包封率为(81.94±1.48)%,载药量为(7.50±0.13)%。药物体外释放30 d累计释放度达86.33%。结论采用O/W型乳化-溶剂挥发法制备的伊潘立酮PLGA微球的包封率和载药量高,具有较好的缓释效果。

关键词：伊潘立酮微球聚乳酸-羟基乙酸共聚物乳化溶剂挥发法正交设计

聚(D,L-乳酸)微球的制备与释药性能研究

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北京化工大学学报（自然科学版） 2010年第6期37卷 60-63页

作者：石淑先韩文卿渠艳林伟峰夏宇正王为民北京化工大学碳纤维及功能高分子教育部重点实验室北京100029 北京绿润祥科技发展有限公司北京102488

以溶液缩聚法制得的聚(D,L-乳酸)(PDLLA)为载体材料,聚乙烯醇为乳化剂,二氯甲烷为溶剂,采用乳化-溶剂挥发法制备了PDLLA微球和PDLLA/吡虫啉、PDLLA/啶虫脒载药缓释微球。考察了油相PDLLA用量、水相聚乙烯醇用量以及水油相体积比对微球... 详细信息

以溶液缩聚法制得的聚(D,L-乳酸)(PDLLA)为载体材料,聚乙烯醇为乳化剂,二氯甲烷为溶剂,采用乳化-溶剂挥发法制备了PDLLA微球和PDLLA/吡虫啉、PDLLA/啶虫脒载药缓释微球。考察了油相PDLLA用量、水相聚乙烯醇用量以及水油相体积比对微球粒径的影响,并采用紫外分光光度法探讨了PDLLA/吡虫啉、PDLLA/啶虫脒缓释微球的释药性能。结果表明,工艺条件对微球粒径有显著影响,当PDLLA用量为8%(质量分数),聚乙烯醇用量1%(质量分数),水油相体积比2∶1时,可得光滑完整的微球。

关键词：聚(D,L-乳酸) 微球溶剂挥发法药物缓释

欧前胡素固体分散体的制备及其体内药动学研究

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中成药 2021年第3期43卷 574-579页

作者：尚曙玉张铁山徐凯范明松黄河科技学院河南郑州450063 上海雷允上药业有限公司技术中心上海201401

目的制备欧前胡素固体分散体,并考察其体内药动学。方法溶剂挥发法制备固体分散体后,检测欧前胡素存在状态,并测定溶解度、溶出率、累积溶出度。大鼠随机分为2组,分别灌胃给予欧前胡素及其固体分散体0􀆰3%CMC⁃Na混悬液(25 mg/kg),于0.25... 详细信息

目的制备欧前胡素固体分散体,并考察其体内药动学。方法溶剂挥发法制备固体分散体后,检测欧前胡素存在状态,并测定溶解度、溶出率、累积溶出度。大鼠随机分为2组,分别灌胃给予欧前胡素及其固体分散体0􀆰3%CMC⁃Na混悬液(25 mg/kg),于0.25、0.5、1、1.5、2、3、4、6、8、12 h采血,HPLC法测定欧前胡素血药浓度,计算主要药动学参数。结果欧前胡素以结晶型状态存在,制成固体分散体后转变为无定型状态,溶解度、溶出率、累积溶出度明显升高。与原料药比较,固体分散体t_(max)缩短(P<0.05),C_(max)、AUC_(0-t)、AUC_(0-∞)升高(P<0.01),相对生物利用度增加至2􀆰03倍。结论固体分散体可改善欧前胡素溶解度、溶出率、累积溶出度,促进其体内吸收。

关键词：欧前胡素固体分散体制备体内药动学溶剂挥发法 HPLC

不同形貌PSt/PGMA双面粒子的制备和表征

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精细化工 2011年第1期28卷 18-23+49页

作者：见亮张秋禹张宝亮张和鹏马明亮吕昌彦西北工业大学理学院应用化学系

溶剂挥发法制备出单分散PSt/PGMA双面粒子,用扫描电镜(SEM)、光学显微镜、红外光谱仪(FTIR)、EDS能谱仪等对其进行了表征。通过控制PSt和PGMA两种聚合物的相对分子质量(简称分子量,以下同),得到具有双面形态的雪人状、橡子状、汉堡状PSt... 详细信息

溶剂挥发法制备出单分散PSt/PGMA双面粒子,用扫描电镜(SEM)、光学显微镜、红外光谱仪(FTIR)、EDS能谱仪等对其进行了表征。通过控制PSt和PGMA两种聚合物的相对分子质量(简称分子量,以下同),得到具有双面形态的雪人状、橡子状、汉堡状PSt/PGMA复合微球。选取w(十二烷基磺酸钠)=0.25%水溶液作为乳化剂制备PSt/PGMA双面粒子,依靠荧光染色分析和EDS能谱分析,得出两种聚合物相分离过程不完全,确定出了PSt/PGMA双面粒子的组成,较大半球主要为PGMA,较小半球主要为PSt。

关键词：溶剂挥发法 PSt/PGMA 双面粒子乳化剂功能材料

田蓟苷-磷脂酰胆碱复合物的制备及其体内药动学研究

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中成药 2022年第9期44卷 2757-2762页

作者：尚曙玉张铁山杨娟刘勇华黄河科技学院河南郑州450005

目的制备田蓟苷-磷脂酰胆碱复合物,并研究其体内药动学。方法溶剂挥发法制备复合物,再加入大豆油制备油制剂。X射线粉末衍射(XRPD)对复合物进行晶型分析,测定其在水、正辛醇中表观溶解度,考察油制剂稳定性。以磷脂酰胆碱用量、水浴温度... 详细信息

目的制备田蓟苷-磷脂酰胆碱复合物,并研究其体内药动学。方法溶剂挥发法制备复合物,再加入大豆油制备油制剂。X射线粉末衍射(XRPD)对复合物进行晶型分析,测定其在水、正辛醇中表观溶解度,考察油制剂稳定性。以磷脂酰胆碱用量、水浴温度、搅拌时间为影响因素,复合率为评价指标,Box-Behnken效应面法优化制备工艺。大鼠随机分为3组,分别灌胃给予田蓟苷及其复合物的0.5%CMC-Na混悬液和油制剂(50 mg/kg),于0.5、1、1.5、2、3、4、5、6、8、10、12 h采血,HPLC法测定田蓟苷血药浓度,计算主要药动学参数。结果复合物以无定型状态存在,在水、正辛醇中表观溶解度分别提高至10.50、16.66倍。油制剂在90 d内稳定性良好,无沉淀。最优条件为磷脂酰胆碱用量177 mg,水浴温度49℃,搅拌时间4.6 h,复合率为99.8%。与原料药比较,复合物及其油制剂t_(max)、t_(1/2)延长(P<0.01),C_(max)、AUC_(0~t)、AUC_(0~∞)升高(P<0.01),以油制剂更明显(P<0.01),口服生物利用度分别提高至2.53、5.38倍。结论磷脂酰胆碱复合物可有效改善田蓟苷溶解度和口服吸收,制成油制剂后生物利用度更高。

关键词：田蓟苷磷脂酰胆碱复合物油制剂制备体内药动学溶剂挥发法 Box-Behnken效应面法 HPLC

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PBS微胶囊制备工艺的研究

工程塑料应用 2013年第2期41卷 33-38页

作者：张敏李艳李莉李杰陕西科技大学教育部轻化工助剂化学与技术重点实验室西安710021 高分子材料工程国家重点实验室(四川大学) 成都610065

以可生物降解材料聚丁二酸丁二酯(PBS)为壁材,聚乙烯醇(PVAL)、明胶为分散剂,吐温80、司盘80为乳化剂,分别用甲醇抽提法和溶剂挥发法制备PBS微胶囊。在室温(25±1)℃、搅拌速率为300～400 r/min下,分别探讨了两种制备工艺中不同种类、... 详细信息

以可生物降解材料聚丁二酸丁二酯(PBS)为壁材,聚乙烯醇(PVAL)、明胶为分散剂,吐温80、司盘80为乳化剂,分别用甲醇抽提法和溶剂挥发法制备PBS微胶囊。在室温(25±1)℃、搅拌速率为300～400 r/min下,分别探讨了两种制备工艺中不同种类、不同配比的分散剂和乳化剂对PBS微胶囊粒径分布和形貌的影响。结果表明,加入复配分散剂和乳化剂比加入单一分散剂和乳化剂制备的PBS微胶囊效果好;当分散剂PVAL与明胶的质量比为2∶8、乳化剂吐温80与司盘80的体积比为7∶3时,用溶剂挥发法制备的PBS微胶囊形状较好,粒度较均匀。

关键词：聚丁二酸丁二酯微胶囊溶剂挥发法甲醇抽提法分散剂乳化剂