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脂质体纳米药物制剂的生物分析方法及药代动力学研究进展

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药学学报 2023年第4期58卷 834-843页

作者：刘一张煜杰王梓榆尤建嵩尹磊史美云大连理工大学生命科学与药学学院辽宁盘锦124221 艾美诚信生物制药有限公司辽宁大连116100

脂质体纳米药物制剂是一种被脂双分子层囊泡结构包裹的具有纳米尺度的新型药物制剂。脂质体作为药物递送载体,具备生物相容性良好、在体内可被生物降解以及定位靶向性强等优点。应用脂质体纳米药物递送系统,可在一定程度上改善某些药物... 详细信息

脂质体纳米药物制剂是一种被脂双分子层囊泡结构包裹的具有纳米尺度的新型药物制剂。脂质体作为药物递送载体,具备生物相容性良好、在体内可被生物降解以及定位靶向性强等优点。应用脂质体纳米药物递送系统,可在一定程度上改善某些药物在人体内的药代动力学行为及药效,减轻不良反应。脂质体纳米药物进入人体后,会释放游离型药物,因而体内会同时存在负载型脂质体纳米药物和游离型药物。负载型药物是药物的贮库,游离型药物与药物的药效和不良反应有关,因此,脂质体药代动力学研究应该同时关注负载型药物和游离型药物。游离药物、脂质体粒子及其材料的精准分析是脂质体体内定量研究的一个难点。本篇综述介绍了脂质体纳米药物的前处理方法,总结了脂质体纳米药物的生物分析方法及其药代动力学的研究进展,希望能够为脂质体纳米药物制剂的研究开发提供参考。

关键词：脂质体纳米药物前处理方法游离型药物生物分析方法药代动力学

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应用唾液进行治疗药物监测研究概况

中国药房 2009年第20期20卷 1587-1589页

作者：鞠爱霞杨祎楠郭泉刘杰李秋红黑龙江中医药大学哈尔滨市150040

治疗药物监测(Tlaerapeutic drug monitoring,TDM)是指在特定的时间间隔测量特定药物在患者体液中的浓度,从而优化个体给药方案的一种临床实践活动,为20世纪中后期药学部门为临床合理用药而开展的一项服务,是临床药理学与药物浓度测定... 详细信息

治疗药物监测(Tlaerapeutic drug monitoring,TDM)是指在特定的时间间隔测量特定药物在患者体液中的浓度,从而优化个体给药方案的一种临床实践活动,为20世纪中后期药学部门为临床合理用药而开展的一项服务,是临床药理学与药物浓度测定技术紧密结合的结果~([1]).

关键词：治疗药物监测临床合理用药药物浓度测定游离型药物唾液血液样本临床药理学 drug

纳米药物非临床药代动力学的研究策略及关注要点

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中国临床药理学与治疗学 2021年第8期26卷 842-850页

作者：付淑军黄芳华顾景凯吴伟孙涛王庆利国家药品监督管理局药品审评中心北京100022 吉林大学生命科学学院吉林长春130012 复旦大学药学院上海201203

随着纳米技术的迅速发展,纳米药物的研发已成为目前药物创新的发展方向之一。纳米药物具有基于纳米结构的尺度效应,其药代动力学特征与普通药物相比存在明显差异,其药代动力学研究与普通药物相比也有其特殊性。本文着重探讨纳米药物的... 详细信息

随着纳米技术的迅速发展,纳米药物的研发已成为目前药物创新的发展方向之一。纳米药物具有基于纳米结构的尺度效应,其药代动力学特征与普通药物相比存在明显差异,其药代动力学研究与普通药物相比也有其特殊性。本文着重探讨纳米药物的非临床药代动力学的研究策略及关注要点,包括受试物、体内/外试验、生物样本分析、数据评价分析等,期望为研发者提供参考。

关键词：纳米药物非临床药代动力学载体材料游离型药物负载型药物

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药物与血液

实用医药杂志 1993年第2期11卷 34-36页

作者：蒋锡源第370医院

药物被人体吸收后进入体循环,血液是药物在体内转运的枢纽。药物在血液这个环境中,同时出现血浆蛋白与药物结合以及药物对血细胞的各种影响…,而且二者会反映到全身或局部的生理效应上。因此,认识掌握这些结合与影响对合理用药是十分重... 详细信息

药物被人体吸收后进入体循环,血液是药物在体内转运的枢纽。药物在血液这个环境中,同时出现血浆蛋白与药物结合以及药物对血细胞的各种影响…,而且二者会反映到全身或局部的生理效应上。因此,认识掌握这些结合与影响对合理用药是十分重要的。1 血浆蛋白与药物结合药物吸收进入血液,不等量被吸附在血浆蛋白的表面,这种现象称之药物与血浆蛋白结合。对难溶于水的药物,若不与血浆蛋白结合就很难经血液向各组织脏器转运,然而药物与血浆蛋白结合后也将减少到达组织部位的药量,影响药物的药理活性。

关键词：血浆蛋白结合率游离型药物血细胞血液系统药理活性药物不良反应合理选用合理用药新生儿生理效应

类粘蛋白的遗传多态性对奎尼丁游离药物浓度与蛋白结合率的影响

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中国临床药理学杂志 2001年第1期17卷 59-63页

作者：李金恒许劲秋曹晓梅倪立李勇庄一义宫剑滨南京军区南京总医院临床药理科南京210002 南京军区南京总医院检验科生化室南京210002 南京军区南京总医院心血管内科南京210002

目的：探讨类粘蛋白（ｏｒｏｓｏｍｕｃｏｉｄ，ＯＲＭ）表型对弱碱性药物奎尼丁血清游离浓度和蛋白结合率的影响。方法：对健康受试者的去唾液酸血清ＯＲＭ用等电聚焦电泳、免疫印迹法进行表型分型。ＯＲＭ１的３种表型分别为纯合子Ｏ... 详细信息

目的：探讨类粘蛋白（ｏｒｏｓｏｍｕｃｏｉｄ，ＯＲＭ）表型对弱碱性药物奎尼丁血清游离浓度和蛋白结合率的影响。方法：对健康受试者的去唾液酸血清ＯＲＭ用等电聚焦电泳、免疫印迹法进行表型分型。ＯＲＭ１的３种表型分别为纯合子ＯＲＭ１Ｆ１（ｎ＝１０），ＯＲＭ１Ｓ（ｎ＝８），和杂合子ＯＲＭ１　Ｆ１Ｓ（ｎ＝１０）。受试者口服单剂量的硫酸奎尼丁片２００ｍｇ，测定服药后不同时间血清奎尼丁总浓度（ＲＰ－ＨＰＬＣ）和游离浓度（微超滤离心／ＲＰ－ＨＰＬＣ）。结果：给药后２４ｈ内，３组不同ＯＲＭ１表型者奎尼丁血清总浓度的经时过程、血浆ｔ１／２、Ｃｍａｘ和ｔｍａｘ值相似。但ＯＲＭＩＦ１表型组的奎尼丁游离浓度高于ＯＲＭ１Ｓ和ＯＲＭ１Ｆ１Ｓ表型组，而其蛋自结合率（８０．２１±６．１３Ｔ）却明显低于ＯＲＭ１Ｓ（８９．３１±４．８３％）（Ｐ＜０．０１）和ＯＲＭ１Ｆ１Ｓ（８７．２６±３．４２％）（Ｐ＜０．０１）表型者；奎尼丁游离药物分数则分别为ＯＲＭ１Ｆ１：１９．７９％，ＯＲＭ１　Ｓ１０．６９％和ＯＲＭ１　Ｆ１Ｓ１２．７４％（Ｐ＜０．０１）。结论：不同ＯＲＭ１表型明显影响弱碱性药物奎尼丁的血清游离药物浓度和蛋白结合率；ＯＲＭ１Ｆ１表?

关键词：类粘蛋白奎尼丁游离型药物蛋白结合率遗传多态性抗心律失常药物