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星点设计-响应面法优化盐酸氮卓斯汀温敏型原位凝胶滴眼液处方

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中国新药杂志 2016年第8期25卷 954-960页

作者：别海燕王宏丽王英婷山东省济宁市第一人民医院济宁272000

目的:制备盐酸氮卓斯汀温敏型原位凝胶滴眼液。方法:以泊洛沙姆407、泊洛沙姆188和羟丙基甲基纤维素为辅料,冷溶法制备盐酸氮卓斯汀温敏型原位凝胶滴眼液;试管倒转法测定胶凝温度,星点设计-响应面法设计试验,泊洛沙姆407、188和羟丙甲... 详细信息

目的:制备盐酸氮卓斯汀温敏型原位凝胶滴眼液。方法:以泊洛沙姆407、泊洛沙姆188和羟丙基甲基纤维素为辅料,冷溶法制备盐酸氮卓斯汀温敏型原位凝胶滴眼液;试管倒转法测定胶凝温度,星点设计-响应面法设计试验,泊洛沙姆407、188和羟丙甲纤维素为自变量,凝胶被模拟泪液稀释前后的胶凝温度(T_1,T_2)为因变量,拟合方程及方差分析,优化处方,预测值和实测值比较分析。结果:泊洛沙姆407和188的浓度显著影响胶凝温度,泊洛沙姆407浓度和胶凝温度呈负相关,泊洛沙姆188浓度和胶凝温度正相关,羟丙甲纤维素降低胶凝温度较小,模拟泪液稀释使胶凝温度升高较大。T1和T2二元多项式方程代表性较好,模型方差分析差异显著,而自变量交叉方差分析不显著。P407 22.00%-P188 4.50%-HPMC 0.25%,P407 21.44%-P188 3.35%-HPMC 0.20%,P407 21.07%-P188 3.00%-HPMC 0.20%3个优选处方胶凝温度(T_1,T_2)预测值和实测值的偏差在±1%以内,满足室温下呈流动态、经模拟泪液稀释后32℃实现胶凝的基本要求。处方中盐酸氮卓斯汀含量为0.05%。结论:通过星点设计-响应面法实现了盐酸氮卓斯汀温敏型原位凝胶滴眼液处方优化,制备了盐酸氮卓斯汀温敏型原位凝胶滴眼剂,为盐酸氮卓斯汀的临床应用提供了一种新的制剂研究。

关键词：盐酸氮卓斯汀温敏型原位凝胶滴眼液星点设计-响应面法

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阿苯达唑亚砜温敏型原位凝胶抗泡球蚴的效果

中国人兽共患病学报 2017年第8期33卷 690-693,709页

作者：冯祎王芬刘许诺王昕叶彬重庆医科大学病原生物学教研室重庆医科大学分子生物学与肿瘤研究中心重庆400016 成都医学院病原生物学教研室成都610083

目的探索阿苯达唑亚砜(albendazole sulfoxide,ABZSO)与聚丙交酯乙交酯-聚乙二醇-聚丙交酯乙交酯(PLGA-PEG-PLGA)制备的阿苯达唑亚砜温敏型原位凝胶(ABZSO/PLGA-PEG-PLGA)抗泡球蚴的效果。方法应用ABZSO/PLGA-PEG-PLGA(20μg/mL、40μg/mL、80μg/mL)、ABZSO(40μg/mL)、PLGA-PEG-PLGA处理体外培养泡球蚴并统计原头节的存活率,采用扫描电镜观察各处理组泡球蚴或原头节形态变化;以各药物组治疗泡球蚴病大鼠动物模型后检查泡球蚴体积大小。结果药物处理体外培养泡球蚴18d时,ABZSO/PLGA-PEG-PLGA(40μg/mL)原头节存活率显著低于ABZSO(40μg/mL)组;扫描电镜结果显示ABZSO/PLGA-PEG-PLGA(80μg/mL)组的原头节结构被显著破坏;动物体内实验表明ABZSO/PLGA-PEG-PLGA(4mg/mL)组对抗泡球蚴效果比其他各药物组显著。结论 ABZSO/PLGA-PEG-PLGA具有抗泡球蚴的效果。

关键词：多房棘球绦虫泡球蚴病阿苯达唑亚砜温敏型原位凝胶

星点设计-响应面法优化盐酸氮斯汀温敏型原位凝胶滴鼻剂处方

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中国药房 2016年第1期27卷 98-100页

作者：王宏丽别海燕司传平王英婷济宁市第一人民医院山东济宁272100 济宁医学院山东济宁272000

目的:优化盐酸氮斯汀(AH)温敏型原位凝胶滴鼻剂处方。方法:以泊洛沙姆407(P407)、泊洛沙姆188(P188)为辅料,采用冷溶法制备AH温敏型原位凝胶。以P407、P188处方中的用量(g/100 ml)为因素,以相变温度为指标,采用星点设计-响应面法优化处... 详细信息

目的:优化盐酸氮斯汀(AH)温敏型原位凝胶滴鼻剂处方。方法:以泊洛沙姆407(P407)、泊洛沙姆188(P188)为辅料,采用冷溶法制备AH温敏型原位凝胶。以P407、P188处方中的用量(g/100 ml)为因素,以相变温度为指标,采用星点设计-响应面法优化处方,进行二项式拟合,同时分析预测值和实测值偏差。结果:二项式拟合复相关系数R2=0.986 5;最优处方为P407占20.414 4%、P188占5.035 4%;3次验证试验的相变温度实测值为(30.81±0.02)℃,预测值为31℃,偏差为0.61%。结论:星点设计-响应面法可用于优化AH温敏型原位凝胶滴鼻剂处方。

关键词：盐酸氮斯汀温敏型原位凝胶滴鼻剂星点设计-响应面法

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温敏型原位凝胶剂在抗癌领域的研究与应用

吉林医药学院学报 2019年第5期40卷 359-361页

作者：史健艺朱鹤云朴慧顺冯波延边大学药学院吉林延吉133002 吉林医药学院药学院吉林吉林132013

传统化疗手段对于治疗癌症给患者带来的毒副作用过大,间质化疗成为当今抗癌领域的研究热点。温敏型原位凝胶剂作为间质化疗其中一种化疗方式,既可减少对机体正常细胞的损坏,又可以提高对癌症的治疗效果。本文对温敏型原位凝胶剂在不同... 详细信息

传统化疗手段对于治疗癌症给患者带来的毒副作用过大,间质化疗成为当今抗癌领域的研究热点。温敏型原位凝胶剂作为间质化疗其中一种化疗方式,既可减少对机体正常细胞的损坏,又可以提高对癌症的治疗效果。本文对温敏型原位凝胶剂在不同种类癌症的应用做简要概述。

关键词：温敏型原位凝胶间质化疗癌症应用

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锡类散温敏型原位凝胶的制备

中成药 2018年第7期40卷 1615-1618页

作者：谢松上海医药集团股份有限公司中央研究院上海201203

目的制备锡类散温敏型原位凝胶。方法以胶凝温度、黏度、溶蚀时间为评价指标,P407、P188用量为影响因素,Box-Behnken响应面法优化制备工艺。结果最佳条件为P407用量21.63%,P188用量2.41%,胶凝温度34.99℃,黏度48.07 cps,溶蚀时间4.47 h... 详细信息

目的制备锡类散温敏型原位凝胶。方法以胶凝温度、黏度、溶蚀时间为评价指标,P407、P188用量为影响因素,Box-Behnken响应面法优化制备工艺。结果最佳条件为P407用量21.63%,P188用量2.41%,胶凝温度34.99℃,黏度48.07 cps,溶蚀时间4.47 h,凝胶释放平稳,在4 h内累积释放率达90%以上。结论所制得的锡类散温敏型原位凝胶胶凝迅速,释放稳定,可用于黏膜给药。

关键词：锡类散温敏型原位凝胶制备 Box-Behnken响应面法

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乳酸环丙沙星温敏型原位凝胶的初步研制

乳酸环丙沙星温敏型原位凝胶的初步研制

作者：曹礼华南京农业大学

学位级别：硕士

原位凝胶(in situ gel)是一种新型的药物传递系统,在使用前是自由流动的液体,当环境条件变化时可迅速发生相转变,形成半固体状态凝胶,有利于局部给药和延缓药物释放。温敏型在体凝胶(thermosensitive in situ gel)是一种仅随贮藏条件和... 详细信息

原位凝胶(in situ gel)是一种新型的药物传递系统,在使用前是自由流动的液体,当环境条件变化时可迅速发生相转变,形成半固体状态凝胶,有利于局部给药和延缓药物释放。温敏型在体凝胶(thermosensitive in situ gel)是一种仅随贮藏条件和用药部位的温度变化而发生相转变的原位凝胶。本课题通过选取合宜的温敏材料、模型药物及溶媒制备了温敏型原位凝胶,对该原位凝胶的胶凝温度等特性进行了研究,探讨了温敏型原位凝胶的溶蚀及药物释放规律,考察了温敏型原位凝胶的体外胶凝时间,肌肉刺激性及稳定性。在国内兽医领域首次制备了乳酸环丙沙星(Ciprofloxacin lactate,CPFL)原位凝胶。具体内容如下：1温敏型原位凝胶的温敏材料及模型药物筛选选择合宜的基质并考察其水溶液胶凝特性。以给药次数、半衰期短、抗菌谱、用途广泛程度及良好的水溶性为指标筛选出合宜的抗菌模型药。结果表明：P407具有特殊的反向胶凝性质,无毒,刺激性小,生物相容性好,具有良好的流变学特征及缓释作用而被选为温敏材料。P407水溶液浓度接近或高于17.6%(g/mL)时,才具有胶凝能力;泊洛沙姆胶凝能力显现出强烈的浓度依赖性。CPFL抗菌谱广、应用广泛、半衰期短、给药次数多及很好的水溶性而被最终选定为模型药。泊洛沙姆溶液中能溶解高达20%(g/mL)的CPFL,可见,泊洛沙姆的载药能力比较强,能满足临床需要。2CPFL温敏型原位凝胶的溶媒筛选通过考察CPFL泊洛沙姆组合物在缓冲溶液中的稳定性,以探寻影响乳酸环丙沙星泊洛沙姆溶液稳定性的因素和筛选最佳溶媒。乳酸、乳酸-乳酸钠缓冲液及盐酸控制的CPFL泊洛沙姆溶液在1周内便析出沉淀。药物浓度在10%时,醋酸-醋酸钠缓冲液不能保证CPFL泊洛沙姆溶液的稳定性;pH值3.6的醋酸-醋酸钠缓冲液可保证8%CPFL泊洛沙姆溶液的稳定性。结果表明：CPFL在泊洛沙姆溶液中的稳定性主要受pH值、pH调节剂、药物浓度及温度的影响;醋酸-醋酸钠缓冲液(pH=3.6,0.2mol/L)适合作为CPFL泊洛沙姆组合物的溶媒,同时又兼保证CPFL(≤8%)在该体系中稳定的稳定剂。3CPFL温敏型原位凝胶的制备及特性研究采用冷溶法制备原位凝胶溶液;采用试管倒转法考察泊洛沙姆溶液胶凝温度及辅料、主药对其胶凝温度的影响。以胶凝温度为指标筛选处方。试验结果表明：①P407浓度接近或高于18%(g/mL)时,才具有胶凝能力;泊洛沙姆胶凝能力显现出强烈的浓度依赖性。②0.03%的依地二酸钠(EDTA.2Na)作为该制剂的金属离子络合剂,0.15%的亚硫酸氢钠(NaHS04)作为抗氧化剂,0.01%的苯扎溴铵为防腐剂。③EDTA.2Na及NaHS04药用辅料对胶凝温度没有明显影响,苯扎溴铵可以略微提高胶凝温度,CPFL可以明显提高胶凝温度。④初步优选的处方及其胶凝温度如下：24%P407+2%P188+8%CPFL+0.03%EDTA-2Na+0.15%NaHS04+0.01%苯扎溴铵,24%P407+3%P188+8%CPFL+0.03%EDTA-2Na+0.15%NaHS04+0.01%苯扎溴铵及23%P407+1%P188+8%CPFL+0.03%EDTA-2Na+0.15%NaHS04+0.01%苯扎溴铵,对应的胶凝温度为32.5℃、33.5℃及31.4℃。因此,通过调节泊洛沙姆407和188的比例,可得到具有适宜胶凝温度的原位凝胶。4CPFL温敏型原位凝胶的体外溶蚀及药物释放行为①采用紫外分光光度法建立了释放介质中CPFL的含量测定方法。方法的精密度、回收率、稳定性均符合方法学的要求,CPFL在1.0-12.0μg·mL-l范围内浓度与吸光度间有良好的线性关系,处方辅料对CPFL的测定无干扰。②采用无膜溶出法和紫外分光光度法考察了原位凝胶的体外溶蚀和药物释放行为及其影响因素。不论释放介质是水还是生理盐水,试验条件下优化处方制备的CPFL原位凝胶体外的溶蚀行为及药物释放行为均遵循Higuchi平面扩散模式动力学方程。以缓释时间为指标筛选出了最佳CPFL原位凝胶处方即24%P407+2%P188+8%CPFL+0.03%EDTA·2Na+0.15%NaHS04+0.01%苯扎溴铵。释放面积增大,凝胶溶蚀及药物释放速率显著增加;但振荡频率增大,凝胶的溶蚀及药物释放并没有显著的改变,它们的溶蚀及药物释放行为的相似性很高(f2均接近100)。③凝胶溶蚀与CPFL释放的相关性考察试验表明溶蚀与扩散是原位凝胶药物释放的两种机制,且溶蚀是控制释药的主要因素。5RP-HPLC法测定CPFL温敏型原位凝胶中主药的含量建立CPFL泊洛沙姆原位凝胶中CPFL含量测定的高效液相

关键词：温敏型原位凝胶泊洛沙姆407 乳酸环丙沙星体外释药胶凝温度

阿苯达唑亚砜温敏型原位凝胶制备及杀虫效果研究

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阿苯达唑亚砜温敏型原位凝胶制备及杀虫效果研究

作者：冯祎重庆医科大学

学位级别：硕士

目的:探索阿苯达唑亚砜温敏型原位凝胶（ABZSO/PLGA-PEG-PLGA）的杀虫效果。方法:采用溶剂挥发法制备ABZSO/PLGA-PEG-PLGA,并考察了它的相变行为。通过傅里叶近红外光谱分析、核磁共振对其进行表征;采用无膜溶出法研究其体外释药规律。... 详细信息

目的:探索阿苯达唑亚砜温敏型原位凝胶（ABZSO/PLGA-PEG-PLGA）的杀虫效果。方法:采用溶剂挥发法制备ABZSO/PLGA-PEG-PLGA,并考察了它的相变行为。通过傅里叶近红外光谱分析、核磁共振对其进行表征;采用无膜溶出法研究其体外释药规律。应用Orign7.5考察了凝胶溶蚀与释药的关系和ABZSO/PLGA-PEG-PLGA的体外释药动力学;然后获得了大鼠血浆中ABZSO/PLGA-PEG-PLGA的时药曲线,并用DAS2.0对药动学参数进行分析;通过研究ABZSO/PLGA-PEG-PLGA对秀丽隐杆线虫的致死率来初步地探讨其杀虫效果;通过研究ABZSO/PLGA-PEG-PLGA体内、外抗泡球蚴效果进一步验证其杀虫效果。首先,应用ABZSO/PLGA-PEG-PLGA处理体外培养泡球蚴并统计原头节的存活率,然后,采用扫描电镜（SME）观察各处理组泡球蚴或原头节形态变化;而体内实验则以各药物组治疗泡球蚴病大鼠动物模型后通过检查泡球蚴体积大小来判断其抗泡球蚴的效果。结果:结果显示本实验所制ABZSO/PLGA-PEG-PLGA在25℃时为透明、均匀的溶液,且能顺利通过25G针头,并展示了ABZSO/PLGA-PEG-PLGA的凝胶状态和沉淀状态,此外,相变温度结果显示其胶凝温度为30℃,沉淀温度为37℃;红外光谱和核磁共振图谱均显示ABZSO与PLGA-PEG-PLGA的结构未发生改变;体外释放曲线结果显示ABZSO/PLGA-PEG-PLGA在第6天时ABZSO累积释放量仅为80.3%,且体外释药与凝胶的溶蚀成线性关系（R=0.0.999）,而体外释放动力学结果表明,ABZSO/PLGA-PEG-PLGA的释放符合Higuchi方程（R=0.992）;药动学研究表明ABZSO/PLGA-PEG-PLGA组Cma x（178.09 ng/ml）高于ABZSO普通制剂组（131.98 ng/ml）;ABZSO/PLGA-PEG-PLGA杀虫效果的初步考察实验表明ABZSO/PLGA-PEGPLGA组对秀丽隐杆线虫的致死率显著高于ABZSO普通制剂组。通过对ABZSO/PLGA-PEG-PLGA体内外抗泡球蚴的考察进一步研究其杀虫效果。药物处理体外培养泡球蚴18d时,ABZSO/PLGA-PEG-PLGA（40μg/ml）组原头节存活率显著低于ABZSO（40μg/ml）组;扫描电镜结果显示ABZSO/PLGA-PEG-PLGA（80μg/ml）组的原头节结构被严重破坏;动物体内实验表明ABZSO/PLGA-PEG-PLGA（4mg/ml）组对抗泡球蚴效果优于其他各药物组。因此,ABZSO/PLGA-PEG-PLGA的抗泡球蚴效果显著。结论:本文成功制备了可注射用制剂-阿苯达唑亚砜温敏型原位凝胶且已被证明ABZSO成功载入PLGA-PEG-PLGA且各自的结构未发生改变;药动学、药效学的实验研究表明ABZSO/PLGA-PEG-PLGA是一种显著优于ABZSO普通制剂的缓释制剂且对秀丽隐杆线虫具有杀虫效果;此外,体内外抗泡球蚴的实验结果进一步证实了ABZSO/PLGA-PEG-PLGA具有显著的杀虫效果。

关键词：阿苯达唑亚砜温敏型原位凝胶蠕虫秀丽隐杆线虫泡球蚴病

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注射用温敏型原位凝胶研究进展

中国兽药杂志 2018年第1期52卷 63-68页

作者：张振东刘希望马宁李剑勇中国农业科学院兰州畜牧与兽药研究所/农业部兽用药物创制重点实验室/甘肃省新兽药工程重点实验室甘肃兰州730050

温敏型原位凝胶因具有良好的流动性、高效的生物利用度、较长的滞留时间以及良好的药物缓释性能等优点成为了新型药物递送系统的主要研究对象,已成为国内外研究新型药物递送系统的一个热点。以近年来国内外注射用温敏型原位凝胶相关文... 详细信息

温敏型原位凝胶因具有良好的流动性、高效的生物利用度、较长的滞留时间以及良好的药物缓释性能等优点成为了新型药物递送系统的主要研究对象,已成为国内外研究新型药物递送系统的一个热点。以近年来国内外注射用温敏型原位凝胶相关文献为基础,对其主要种类、质量控制以及应用的研究进行总结,进而为注射用温敏型原位凝胶的研发提供参考与借鉴。

关键词：温敏型原位凝胶基质质量控制应用

更昔洛韦壳聚糖纳米粒眼用温敏型原位凝胶的制备与体外释放度研究

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药学进展 2013年第10期37卷 522-527页

作者：张静静王柏中国药科大学药剂学教研室江苏南京210009

目的：制备更昔洛韦壳聚糖纳米粒眼用温敏型原位凝胶并考察其体外释放行为。方法：以离子交联化法制备更昔洛韦壳聚糖纳米粒，考察纳米粒的粒径、包封率等指标，同时观察纳米粒形态，测定纳米粒混悬液的pH及电位等。通过冷溶法将温敏材... 详细信息

目的：制备更昔洛韦壳聚糖纳米粒眼用温敏型原位凝胶并考察其体外释放行为。方法：以离子交联化法制备更昔洛韦壳聚糖纳米粒，考察纳米粒的粒径、包封率等指标，同时观察纳米粒形态，测定纳米粒混悬液的pH及电位等。通过冷溶法将温敏材料溶于混悬液，制备温敏型原位凝胶，并采用星点设计一效应面法优化凝胶制备处方工艺，以人工模拟泪液为释放介质，考察制剂的体外释放特性。结果：更昔洛韦壳聚糖纳米粒呈球形，外观均匀圆整，分散性较好，平均粒径为（208．1±20）nm，多分散指数为0．171±0．030，平均包封率为（16．7±1．35）％，zeta电位为（27。36±2．0）mV；所得温敏型原位凝胶室温下为半透明具蓝色乳光的液体，体温下转变为半固体凝胶。凝胶中更昔洛韦缓释效果较好，其释放在0～4h符合一级释药动力学过程，4h之后符合零级动力学过程。结论：更昔洛韦壳聚糖纳米粒温敏型原位凝胶的胶凝效果良好，缓释作用明显，制备工艺简单可行。

关键词：更昔洛韦壳聚糖纳米粒温敏型原位凝胶眼用制剂