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洛索洛芬钠大鼠在体肠吸收动力学研究

中国医院药学杂志 2023年第15期43卷 1701-1704页

作者：汤林熹钟佳胜泮卫红贾菲强皎于晓阳周向荣王中彦国药集团致君(深圳)制药有限公司广东深圳518110 沈阳药科大学药学院辽宁沈阳110016

目的:研究洛索洛芬钠大鼠在体肠吸收动力学,为剂型设计提供依据。方法:采用大鼠在体肠灌流方法,采用高效液相色谱法-紫外检测器测定洛索洛芬含量,取麻醉后大鼠的十二指肠、空肠、回肠和结肠段作为受试肠段建立在体肠灌流模型,计算洛索... 详细信息

目的:研究洛索洛芬钠大鼠在体肠吸收动力学,为剂型设计提供依据。方法:采用大鼠在体肠灌流方法,采用高效液相色谱法-紫外检测器测定洛索洛芬含量,取麻醉后大鼠的十二指肠、空肠、回肠和结肠段作为受试肠段建立在体肠灌流模型,计算洛索洛芬的吸收速率常数和吸收百分率。结果:洛索洛芬在大鼠各肠段吸收百分率和吸收速率常数均无显著性差异(P>0.05),无特异吸收部位。洛索洛芬在不同质量浓度及pH范围内的肠吸收速率常数基本不变。结论:洛索洛芬大鼠肠吸收为一级动力学过程,各肠段均有吸收,吸收机制为被动扩散,适合制成缓控释制剂。

关键词：洛索洛芬钠肠吸收在体肠灌流

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洛索洛芬钠合成路线图解

中国药物化学杂志 2022年第5期32卷 413-416页

作者：古丽丽林龙王梦琪陈川陈欢生厦门医学院药学系福建厦门361023 厦门医学院厦门市中药生物工程重点实验室福建厦门361023

洛索洛芬钠(loxoprofen sodium, 1)为新型的非水杨酸类非甾体抗炎药(NSAIDs),化学名称为2-[4-(2-氧代环戊烷-1-基甲基)苯基]丙酸钠二水合物,由日本三共株式会社首先研制,在20世纪80年代后期上市,我国于1999年引进生产,由中国医药工业公... 详细信息

洛索洛芬钠(loxoprofen sodium, 1)为新型的非水杨酸类非甾体抗炎药(NSAIDs),化学名称为2-[4-(2-氧代环戊烷-1-基甲基)苯基]丙酸钠二水合物,由日本三共株式会社首先研制,在20世纪80年代后期上市,我国于1999年引进生产,由中国医药工业公司经销。洛索洛芬钠作用位点为环氧酶(COX酶),能掩盖COX酶的中心活性,抑制前列腺素(PG)代谢,起到解热、镇痛、抗炎的功效。

关键词：洛索洛芬钠环氧酶医药工业丙酸钠合成路线图解环戊烷水杨酸类作用位点

洛索洛芬钠贴剂治疗外伤导致肿胀疼痛的随机双盲双模拟临床试验

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中国新药杂志 2018年第22期27卷 2645-2650页

作者：张恒王国春赵东宝张志毅肖卫国栗占国林剑浩北京大学国际医院北京102206 中日友好医院北京100029 上海长海医院上海200433 哈尔滨医科大学附属第一医院哈尔滨150081 中国医科大学附属第一医院沈阳110001 北京大学人民医院北京100044

目的:评价洛索洛芬钠贴剂治疗外伤导致肿胀、疼痛的有效性和安全性。方法:采用多中心、随机、双盲、双模拟、平行组对照研究。共入组外伤后肿胀或疼痛患者162例,其中试验组80例,采用洛索洛芬钠贴剂qd,1次1贴(100 mg)贴敷于患处同时口服... 详细信息

目的:评价洛索洛芬钠贴剂治疗外伤导致肿胀、疼痛的有效性和安全性。方法:采用多中心、随机、双盲、双模拟、平行组对照研究。共入组外伤后肿胀或疼痛患者162例,其中试验组80例,采用洛索洛芬钠贴剂qd,1次1贴(100 mg)贴敷于患处同时口服洛索洛芬钠片安慰剂1次1片,tid;对照组82例,采用洛索洛芬钠贴剂安慰剂1次1贴(qd)贴敷于患处+口服洛索洛芬钠片剂1次1片(60 mg) tid。两组疗程均为7 d。主要评价指标为用药终点时全分析集的整体改善度和总有效率,其他评价指标包括疼痛、肿胀等单项症状改善度和有效率、患者自我评价和不良反应情况。结果:治疗7 d后,试验组和对照组的总有效率分别为91. 3%和89. 0%,两组比较无统计学差异(P=0. 617),两组有效率的差值(试验组-对照组)及其95%可信区间为2. 2%(-6. 9%～11. 4%),结果提示试验组疗效不劣于对照组。疼痛(静止痛、压痛和运动痛)、炎症症状(肿胀、局部烧灼感)、运动受限等单项症状的有效率两组间没有差异。试验组与对照组的不良反应发生率分别为8. 8%和12. 2%,两组间比较差异无统计学意义(P=0. 47),两组均没有严重不良反应发生。结论:洛索洛芬钠贴剂治疗外伤导致的肿胀或疼痛的有效性和安全性不劣于洛索洛芬钠片剂。

关键词：洛索洛芬钠贴剂外伤肿胀疼痛外用非甾体类抗炎药

热熔挤出技术在生产洛索洛芬钠凝胶制剂中的应用

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中国药学杂志 2023年第9期58卷 799-806页

作者：田萌李其彬徐慧柯学中国药科大学药学院药剂系江苏省纳米药物制备与生物学评价公共服务中心南京210009

目的使用热熔挤出工艺,采用泊洛沙姆407作为凝胶基质连续化生产洛索洛芬钠凝胶。方法使用粉末x射线衍射、流变学表征、质构分析和体外渗透试验等方法,将热熔挤出法与冷溶法制得的凝胶进行比较。结果 2种方法制备的洛索洛芬钠凝胶在黏... 详细信息

目的使用热熔挤出工艺,采用泊洛沙姆407作为凝胶基质连续化生产洛索洛芬钠凝胶。方法使用粉末x射线衍射、流变学表征、质构分析和体外渗透试验等方法,将热熔挤出法与冷溶法制得的凝胶进行比较。结果 2种方法制备的洛索洛芬钠凝胶在黏弹性、黏度、硬度、黏附性等方面,在统计学上无显著性差异,药物均以分子形式分散于凝胶基质中。体外渗透试验过程中,热熔挤出凝胶与冷溶法凝胶的最大稳态渗透速率分别为(14.12±0.55)和(13.17±2.26)μg·cm^(-2)·h^(-1),两者在统计学上无显著性差异。结论用热熔挤出工艺可以快速,连续化地生产凝胶制剂,展示了该工艺在半固体制剂连续制造中的新应用。

关键词：热熔挤出凝胶洛索洛芬钠泊洛沙姆

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洛索洛芬钠的合成

中国医药工业杂志 2017年第1期48卷 12-15页

作者：曾宪国郭珩吴海波丛日刚张福利中国医药工业研究总院上海医药工业研究院创新药物与制剂工艺国家重点实验室上海200437 迪沙药业集团有限公司山东威海264205

己二酸单乙酯经氯代、傅-克反应得6-苯基-6-氧代己酸乙酯,经Dieckmann缩合和选择性催化还原羰基得2-苄基环戊酮,经傅-克反应、再与乙二醇反应得6-[4-[2-(1-氯乙基)-1,3-二氧戊环-2-基]苄基]-1,4-二氧螺[4.4]壬烷,在氧化锌作用下进行1,2... 详细信息

己二酸单乙酯经氯代、傅-克反应得6-苯基-6-氧代己酸乙酯,经Dieckmann缩合和选择性催化还原羰基得2-苄基环戊酮,经傅-克反应、再与乙二醇反应得6-[4-[2-(1-氯乙基)-1,3-二氧戊环-2-基]苄基]-1,4-二氧螺[4.4]壬烷,在氧化锌作用下进行1,2-芳基重排得2-[4-[(2-氧代环戊基)甲基]苯基]丙酸,再成盐得洛索洛芬钠,总收率58.9%(以己二酸单乙酯计),纯度99.89%。该路线原料价廉易得、收率稳定、操作简便,适合工业化生产。

关键词：洛索洛芬钠非甾体抗炎药 1,2-芳基重排合成

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洛索洛芬钠的合成工艺研究与杂质研究

洛索洛芬钠的合成工艺研究与杂质研究

作者：毛宇成上海应用技术大学

学位级别：硕士

洛索洛芬钠是一类新型芳基丙酸类非甾体抗炎药,二十世纪八十年代由日本三共株式会社首次开发上市,具有解热,镇痛,抗炎等功效,口服量小;并且由于它是以盐的形式进入人体,通过人体代谢之后形成洛索洛芬酸从而发挥药效,减少了对胃肠道的刺... 详细信息

洛索洛芬钠是一类新型芳基丙酸类非甾体抗炎药,二十世纪八十年代由日本三共株式会社首次开发上市,具有解热,镇痛,抗炎等功效,口服量小;并且由于它是以盐的形式进入人体,通过人体代谢之后形成洛索洛芬酸从而发挥药效,减少了对胃肠道的刺激,副作用相比其他非甾体抗炎药要小,所以在临床上得到了广泛使用。近几年来,国内外市场对于非甾体抗炎药的需求量不断上升,而洛索洛芬钠正是其中的明星产品,被列入国家九五和2010年新品开发推荐试制品种之一,具有巨大的市场潜力。本文通过对国内外文献的查阅调研,发现一般的合成方法所制得的洛索洛芬钠纯度普遍不达标,需要多次重结晶才能得到合格品,增加了生产成本;为了克服这种不足,本文运用“过程控制策略”,对传统合成路线进行调整优化,减少后续处理的难度,降低生产成本;同时依据逆合成分析原理,设计了新的合成路线,并尝试开发。本文合成路线是以2-（4-溴甲基苯基）丙酸和2-氧代环戊烷-1-羧酸乙酯作为原料,通过酯化,缩合,水解脱羧,结晶,成盐五步,通过“过程控制策略”,一次制得液相纯度99%以上的洛索洛芬钠。本文对酯化,缩合,水解脱羧,成盐四步反应进行了针对性优化,同时对每一步反应可能出现的杂质进行了结构分析;对每一步杂质的来源,产生途径,控制方法进行了分析总结。对后续的工业化生产提供了有力的理论支撑。也为后续药品注册所需的杂质分析,基因毒性提供了一定的支持。最后还做了成本核算,明确了经济价值。合成路线的原料价廉易得,操作简单,具有良好的工业化价值。

关键词：非甾体抗炎药洛索洛芬钠过程控制工艺优化

洛索洛芬钠联合小柴胡汤加减治疗亚急性甲状腺炎的临床疗效

同方学位论文库评论

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同方学位论文库

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临床合理用药杂志 2022年第3期15卷 29-31,35页

作者：何岳飞湖南中医药大学第二附属医院药剂科湖南省长沙市410005

目的探讨洛索洛芬钠联合小柴胡汤加减治疗亚急性甲状腺炎的临床疗效。方法选取湖南中医药大学第二附属医院2019年4月—2020年4月收治的亚急性甲状腺炎患者90例,按照计算机编号的单双数分为对照组和观察组,各45例。对照组采用洛索洛芬钠... 详细信息

目的探讨洛索洛芬钠联合小柴胡汤加减治疗亚急性甲状腺炎的临床疗效。方法选取湖南中医药大学第二附属医院2019年4月—2020年4月收治的亚急性甲状腺炎患者90例,按照计算机编号的单双数分为对照组和观察组,各45例。对照组采用洛索洛芬钠治疗,观察组在对照组基础上联合小柴胡汤加减治疗。2组均连续治疗8周。比较2组临床疗效,治疗前后中医证候积分、甲状腺功能指标[血清游离三碘甲状腺原氨酸(FT_(3))、游离甲状腺素(FT_(4))、促甲状腺激素(TSH)],并观察2组不良反应发生情况。结果观察组总有效率为95.56%,高于对照组的82.22%(χ^(2)=4.050,P=0.044)。治疗前,2组中医证候积分比较,差异无统计学意义(P>0.05);治疗后,观察组中医证候积分低于对照组(P0.05);治疗后,观察组FT_(3)、FT_(4)低于对照组,TSH高于对照组(P洛索洛芬钠联合小柴胡汤加减治疗亚急性甲状腺炎的临床疗效确切,可有效改善患者临床症状和甲状腺功能,且安全性较高。

关键词：亚急性甲状腺炎洛索洛芬钠小柴胡汤甲状腺功能治疗结果

含氮生物炭对制药废水中洛索洛芬钠的吸附研究

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应用化工 2022年第S01期51卷 17-23页

作者：姜侠栾会妮王冠王寒舒威海海洋职业学院山东威海264300 青岛科技大学山东青岛266061 迪沙药业集团有限公司山东威海264205

采用KOH化学活化法制备了一种全新含氮生物炭,采用扫描电镜、透射电镜、比表面积测试、元素分析仪及X射线光电子能谱分析仪对含氮生物炭进行了形貌、孔径及N元素表面分布表征。以制药废水中的洛索洛芬钠为吸附对象,研究了溶液浓度、pH... 详细信息

采用KOH化学活化法制备了一种全新含氮生物炭,采用扫描电镜、透射电镜、比表面积测试、元素分析仪及X射线光电子能谱分析仪对含氮生物炭进行了形貌、孔径及N元素表面分布表征。以制药废水中的洛索洛芬钠为吸附对象,研究了溶液浓度、pH、温度等因素对含氮活性炭吸附性能的影响,并探究了吸附过程机理。结果显示含氮活性炭中富含微孔结构,比表面积高达2 493 m^(2)/g,在20℃下吸附洛索洛芬钠量可达157.78 mg/g,吸附过程符合Redlich-Peterson等温吸附模型(R^(2)=0.996 9)。热力学研究结果表明,含氮生物炭吸附能力强,吸附过程为放热过程,温度的升高不利于吸附过程的进行。

关键词：生物炭改性活性炭洛索洛芬钠吸附制药废水

银质针导热疗法联合洛索洛芬钠贴剂治疗膝骨关节炎的疗效及机制研究

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针刺研究 2021年第1期46卷 64-68页

作者：张振武凌地洋韩健吴呈祥王哲银深圳市人民医院(暨南大学第二临床医学院南方科技大学第一附属医院)疼痛科广东深圳518020

目的:探讨银质针导热疗法联合洛索洛芬钠贴剂治疗膝骨关节炎(KOA)的临床疗效。方法:选择92例KOA患者,按照随机数字表法分为治疗组和对照组,每组46例。治疗组予以银质针导热疗法(每次20 min,每周1次)联合洛索洛芬钠贴剂(每日1贴)治疗,对... 详细信息

目的:探讨银质针导热疗法联合洛索洛芬钠贴剂治疗膝骨关节炎(KOA)的临床疗效。方法:选择92例KOA患者,按照随机数字表法分为治疗组和对照组,每组46例。治疗组予以银质针导热疗法(每次20 min,每周1次)联合洛索洛芬钠贴剂(每日1贴)治疗,对照组仅予以洛索洛芬钠贴剂治疗,均治疗4周。比较两组治疗前后西安大略和麦克马斯特大学骨关节炎指数量表(WOMAC)评分、骨代谢指标[包括骨钙素(BGP)、骨特异性碱性磷酸酶(BALP)、抗酒石酸盐酸性磷酸酶异构体(TRACP)-5b]含量、炎性因子[包括肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、转化生长因子-β(TGF-β)、白细胞介素-1β(IL-1β)]含量;并比较两组治疗总有效率。结果:与治疗前比较,治疗后两组WOMAC评分及血清TRACP-5b、TNF-α、IL-1β含量均显著降低(P洛索洛芬钠贴剂可有效缓解炎性反应,改善骨代谢,降低膝骨关节炎指数评分,治疗KOA效果显著。

关键词：膝骨关节炎银质针导热疗法洛索洛芬钠骨代谢炎性因子