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大黄鲜切过程对化学成分、泻下、抗炎及体外抗氧化活性的影响

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时珍国医国药 2022年第12期33卷 2924-2928页

作者：李东辉吴红伟李国峰杨新荣李咸慰宋沁洁司昕蕾边甜甜张育贵孙宇靖李越峰甘肃中医药大学甘肃省中药制药工艺工程研究中心甘肃兰州730000

目的研究大黄鲜切过程对化学成分、泻下、抗炎及体外抗氧化活性的影响。方法利用HPLC技术对大黄鲜切晾干过程的化学成分峰面积进行测定,采用UV技术考察鲜切过程中各样品对DPPH自由基及ABTS自由基的清除能力,并考察此过程中的泻下作用及... 详细信息

目的研究大黄鲜切过程对化学成分、泻下、抗炎及体外抗氧化活性的影响。方法利用HPLC技术对大黄鲜切晾干过程的化学成分峰面积进行测定,采用UV技术考察鲜切过程中各样品对DPPH自由基及ABTS自由基的清除能力,并考察此过程中的泻下作用及抗炎作用。结果大黄各样品中各化学成分峰面积均呈现减少趋势,大黄切面颜色及色度值变化明显,大黄样品对DPPH自由基及ABTS自由基的清除能力,泻下作用及抗炎作用均呈现减少趋势。结论大黄鲜切过程中各样品颜色及化学成分变化明显,对自由基清除能力及泻下抗炎作用均减弱。

关键词：大黄鲜切化学成分颜色自由基泻下抗炎

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大黄不同炮制品对大承气汤泻下作用变化研究

中华中医药杂志 2018年第12期33卷 5392-5396页

作者：魏江存秦祖杰谢臻唐春丽陈勇陈圣斌阙祖亮广西国际壮医医院南宁530001 广西中医药大学南宁530200 广西中医药大学第一附属医院南宁530023

目的:研究大黄不同炮制品配伍后的大承气汤对其泻下作用的变化及其共性关系。方法:将168只小鼠随机分为空白对照组、阳性对照组及大黄不同炮制品配伍后的大承气汤组(6、10g/kg),按容积20mL/kg的剂量给药后,分别用代谢笼积分法、炭末推... 详细信息

目的:研究大黄不同炮制品配伍后的大承气汤对其泻下作用的变化及其共性关系。方法:将168只小鼠随机分为空白对照组、阳性对照组及大黄不同炮制品配伍后的大承气汤组(6、10g/kg),按容积20mL/kg的剂量给药后,分别用代谢笼积分法、炭末推进作用及Na+-K+-ATPase活性实验,比较大黄不同炮制品配伍后的大承气汤对小鼠的正常泻下作用、炭末推进率及Na+-K+-ATPase活性的差异。结果:大黄不同炮制品配伍后的大承气汤的泻下作用都有不同程度的变化,与空白对照组比较,大黄不同炮制品的大承气汤6g/kg和10g/kg剂量组都能显著增加正常小鼠泻下作用、提高炭末推进率及抑制Na+-K+-ATPase活性;与生大黄大承气汤组比较,熟大黄大承气汤、酒大黄大承气汤、醋大黄大承气汤和大黄炭大承气汤的泻下作用、炭末推进率及Na+-K+-ATPase活性有显著性差异(P泻下作用有差异性变化,这可能与配伍中大黄不同炮制品的主要化学成分引起大承气汤复方中蒽醌类化合物的溶出量变化及大黄不同炮制品药对间的相使相须作用有关。

关键词：大黄炮制品大承气汤泻下

不同品种大黄降尿酸、抗炎和泻下作用比较研究

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西部中医药 2024年第1期37卷 13-16页

作者：王红娟吕小旭邹家栋王芳张旭东甘肃医学院甘肃平凉744000 平凉市妇幼保健院甘肃平凉744000 平凉旭阳科技有限责任公司甘肃平凉744000

目的:研究不同品种大黄降尿酸、抗炎和泻下的作用。方法:选取体质量相近的Wistar大鼠90只,通过次黄嘌呤及氧嗪酸钾建立急性高尿酸血症模型,应用角叉菜胶建立足肿胀模型和复方地芬诺酯建立便秘模型,给予药用、掌叶及唐古特大黄高(5 g/kg... 详细信息

目的:研究不同品种大黄降尿酸、抗炎和泻下的作用。方法:选取体质量相近的Wistar大鼠90只,通过次黄嘌呤及氧嗪酸钾建立急性高尿酸血症模型,应用角叉菜胶建立足肿胀模型和复方地芬诺酯建立便秘模型,给予药用、掌叶及唐古特大黄高(5 g/kg)、低剂量(1.25 g/kg)水提物,实验另设空白组、阴性对照组和阳性对照组。通过检测给药前后大鼠血液中尿酸值考察降尿酸作用,通过大鼠足肿胀度和足组织液总蛋白含量考察抗炎作用,通过6 h内首次黑便时间、总黑便次数和大鼠结肠内Na^(+)-K^(+)-ATP酶活力含量考察泻下作用。结果:大黄具有降尿酸作用,其效果依次为掌叶大黄、药用大黄和唐古特大黄,3种大黄之间存在差异(P泻下作用,其效果依次为唐古特大黄、掌叶大黄和药用大黄,3种大黄之间存在差异(P泻下作用,不同品种之间药理作用存在一定差别,临床应区别用药。

关键词：尿酸抗炎泻下大黄总蛋白 Na^(+)-K^(+)-ATP酶

生、酒大黄对大承气汤小鼠泻下作用的比较研究

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中华中医药学刊 2019年第2期37卷 326-329页

作者：魏江存秦祖杰谢臻陈勇李耀华黄冬美马艳阙祖亮广西国际壮医医院广西南宁530201 广西中医药大学广西南宁530200

目的:研究生大黄和酒大黄的大承气汤对其泻下作用的差异性。方法:将72只试验小鼠随机分为阳性对照组及生、空白对照组、生大黄的大承气汤(生DCQ)6、10 g·kg^(-1)剂量组、酒大黄的大承气汤(酒DCQ)6、10 g·kg^(-1)剂量组,按容积20 mL/k... 详细信息

目的:研究生大黄和酒大黄的大承气汤对其泻下作用的差异性。方法:将72只试验小鼠随机分为阳性对照组及生、空白对照组、生大黄的大承气汤(生DCQ)6、10 g·kg^(-1)剂量组、酒大黄的大承气汤(酒DCQ)6、10 g·kg^(-1)剂量组,按容积20 mL/kg的剂量给药后,分别用代谢笼积分法、炭末推进作用及Na^+-K^+-ATPasc活性实验,比较生、酒大黄的大承气汤对小鼠的正常泻下作用、炭末推进率及Na^+-K^+-ATPasc活性的差异。结果:生、酒大黄对大承气汤的泻下作用的影响有差异,但其变化差异在一定程度上与生、酒大黄存在着联系。生DCQ组、酒DCQ组与空白对照组及阳性对照组比较,其对正常小鼠正常泻下作用、炭末推进作用、抑制Na^+-K^+-ATPase活性的作用有差异,且给药组间比较,生DCQ组泻下作用的影响差异最显著,给药剂量6、10 g·kg^(-1)组均有显著差异。结论:生、酒大黄对大承气的泻下作用的影响有一定的差异性,这可能与君药生、酒大黄的主要化学成分含量变化引起大承气汤复方中蒽醌类化合物的溶出量变化有关。

关键词：大承气汤大黄泻下

大黄配伍药对的泻下作用变化及其共性关系研究

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中国医院药学杂志 2017年第9期37卷 804-808页

作者：庞婷谢臻陈勇胡瑶瑶张丽霞麦蓝尹邓丽红广西中医药大学药学院广西南宁530001

目的:研究大黄配伍药后对其泻下作用的变化及其共性关系。方法:将140只实验动物随机分为生理盐水组、果导组及大黄药对组(15 g·kg^(-1)、7.5 g·kg^(-1),以大黄生药计),按10 mL·kg^(-1)的剂量给药后,分别用代谢笼积分法、酚红糊排空... 详细信息

目的:研究大黄配伍药后对其泻下作用的变化及其共性关系。方法:将140只实验动物随机分为生理盐水组、果导组及大黄药对组(15 g·kg^(-1)、7.5 g·kg^(-1),以大黄生药计),按10 mL·kg^(-1)的剂量给药后,分别用代谢笼积分法、酚红糊排空法、炭末推进作用及Na^+-K^+-ATPase活性实验,比较大黄配伍药对对大鼠的正常泻下作用、酚红糊肠推进功能、炭末推进率及Na^+-K^+-ATPase活性。结果 :大黄与药对配伍后泻下作用均有不同程度的改变,与生理盐水组比较,大黄、大黄牡丹及大黄桃仁15 g·kg^(-1)剂量组显著增加正常小鼠泻下作用、促进肠推进功能、提高炭末推进率及抑制Na^+-K^+-ATPase活性,表明其泻下作用有显著差异;且与大黄组比较,大黄桃仁及大黄牡丹配伍后的泻下作用有差异,其中泻下作用最显著的是大黄牡丹组。结论:大黄与牡丹、桃仁、甘遂配伍可促进其泻下作用,与枳实、黄连配伍则可抑制其泻下作用,这可能与配伍中药的主要化学成分引起大黄中蒽醌类化合物的溶出量变化及药对间的相使相须作用有关。

关键词：大黄药对配伍泻下变化共性关系

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大黄泻下效应的药理学新解释

中国中药杂志 2008年第4期33卷 481-484页

作者：李锋王胜春王新任秦有王文尚刚伟张莉张珊红第四军医大学西京医院全军中医内科专科中心陕西西安710032 第四医大学省西京医院全军消化病研究所陕西西安710032 第四军医大学唐都医院陕西西安710038 西安新药评价研究中心陕西西安710000

大黄以"泻下"效应著称,其效应部位在结肠、且与"水"密切相关,对大黄蒽醌衍生物构效关系分析证实,具有1,8-二羟基且在2,3,6或7位没有羟基的蒽醌苷(emodin,rhein,chrysophanol)能产生较强的"水泻作用";结肠上皮细胞AQP丰富表达,AQPs表达... 详细信息

大黄以"泻下"效应著称,其效应部位在结肠、且与"水"密切相关,对大黄蒽醌衍生物构效关系分析证实,具有1,8-二羟基且在2,3,6或7位没有羟基的蒽醌苷(emodin,rhein,chrysophanol)能产生较强的"水泻作用";结肠上皮细胞AQP丰富表达,AQPs表达异常可能导致结肠对水的吸收减少和/或肠液分泌增加,这可能是以结肠为主要药理效应部位的药物(泻下药)重要的效应分子之一,为大黄"泻下"功效的药理效应机制研究提供了新视角。大黄这一"水泻作用"是否与结肠AQP变化有关。通过对中医药理论、大黄功效与药理和AQPs研究资料分析,认为大黄对结肠AQP的调节效应可能是其"泻下"功效的药理学新解释,亦可能是大黄具有多重功效的缘由。

关键词：大黄泻下中药药理结肠水通道

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泻下药和解表药的现代药理解释

中国药学杂志 2007年第6期42卷 422-426页

作者：刘海波乔颖欣周家驹中国科学院研究生院北京100049 中国科学院过程工程研究所生化工程国家重点实验室北京100080

目的在中药现代化的进程中,对中医药体系中的传统药效的现代药理学解释是一项有深远意义的工作。本实验设计了3种方法,在总体上对中药的传统药效与中药的现代药理活性进行对比分析,从中发现规律,对被研究的中药药效给出言之有据的解释... 详细信息

目的在中药现代化的进程中,对中医药体系中的传统药效的现代药理学解释是一项有深远意义的工作。本实验设计了3种方法,在总体上对中药的传统药效与中药的现代药理活性进行对比分析,从中发现规律,对被研究的中药药效给出言之有据的解释。方法收集大量中药传统药效、中药现代药理活性和中药所含活性化合物现代药理活性数据,通过统计方法寻找特定中药药效类别(泻下和解表)的现代药理学的特征,从而得到其现代药理学解释。结果使用的3种方法都能够给出与2种药效相关的现代药理活性。汇总3种结果得到,泻下与导泄、兴奋胃肠平滑肌、止血和利尿4种药理活性相关;解表与抗凝血/抗血栓、止痛、解热3种药理作用相关。3种方法比较,共有化合物方法结果比较好。结论对大量中药的传统药效和它们的现代药理活性数据进行比对分析,可以得到中药药效的现代药理解释。这种方法可以推广到对其他中药传统药效的研究中,对中医药的现代化进程起到推动作用。

关键词：中药数据库中药药理泻下解表

基于谱效关系分析的胡黄连泻下新功效及其物质基础研究

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基于谱效关系分析的胡黄连泻下新功效及其物质基础研究

作者：赵敏山西中医药大学

学位级别：硕士

胡黄连是我国传统中药,亦是儿科常用药,也是导师宋明锁先生临床调理小儿脾胃的常用药之一。在成千上万例的儿科临床实践过程中,导师宋明锁先生发现本药的一个新的功效,为了更深切的体会本药的药性、功能,加深对导师“从脾胃论治小儿杂... 详细信息

胡黄连是我国传统中药,亦是儿科常用药,也是导师宋明锁先生临床调理小儿脾胃的常用药之一。在成千上万例的儿科临床实践过程中,导师宋明锁先生发现本药的一个新的功效,为了更深切的体会本药的药性、功能,加深对导师“从脾胃论治小儿杂病”学术思想的理解,特对导师习用药中比较有特点的这一味药物的这一新功效进行初步研究。目的观察胡黄连泻下作用的功效,初步探讨胡黄连产生泻下作用的活性成分。方法1.不同胡黄连提取物的泻下作用的观察:将70只小鼠随机划分为7个组,每组10只,按照生药量2g/kg,分别计算各组给药量如下:1组空白组给予蒸馏水,2组大黄阳性对照(0.67g/kg),3组免煎高剂量(0.67g/kg),4组水煎剂(2g/kg),5组胡黄连免煎剂低剂量(0.33g/kg),6组醇提物(0.64g/kg),7组药材生粉(2g/kg),灌胃体积按照药典均为20ml/kg,观察5h内各组的首次泻下时间,称量大便总量、稀便量,计算稀便率、稀便级和腹泻指数;通过碳末推进实验比较各组药物对小鼠小肠推进率的影响。2.胡黄连不同煎煮时间的泻下作用比较:将40只小鼠随机分为4个组,分别为空白组、胡黄连不同煎煮时间组,按照生药量2g/kg,分别计算各组给药量如下:1组空白组给予蒸馏水,2组20min(2g/kg),3组40min(2g/kg),4组60min(2g/kg),灌胃体积同前,各观察指标同前。3.胡黄连不同溶剂萃取物的泻下作用比较:将48只小鼠随机分为6个组,分别为空白组(给予蒸馏水)、石油醚组(0.0348g/kg)、乙酸乙酯组(0.308g/kg)、氯仿组(0.154g/kg)、正丁醇组(0.693g/kg)、水层组(1.694g/kg),空白组给予蒸馏水,其余组给予胡黄连不同溶剂萃取物。灌胃体积同前,观察指标同前。4.胡黄连指纹图谱及谱效关系分析:用HPLC—MS法,研究胡黄连的高效液相色谱指纹图谱,并通过质谱技术指认胡黄连供试品指纹图谱中共有峰的归属。并与药效学实验结果进行相关性分析,明确产生泻下作用的有效活性成分。5.验证实验:将12只小鼠随机分为2个组,分别为:空白组(给予蒸馏水),香草酸组(0.04g/kg),灌胃体积均同前,观察指标同前。结果1.不同胡黄连提取物的泻下作用的观察:免煎剂高剂量组与空白组相比在稀便次、率、级、小肠推进率上均有差异(P泻下作用:与空白组相比20min组、40min组、60min组在稀便次、率、级、腹泻指数和小肠推进率等指标上上均有显著差异(P泻下作用,其泻下作用与煎煮时间有一定的正相关关系。3.胡黄连不同溶剂萃取物的泻下作用:乙酸乙酯组与空白组在稀便次、率、级、腹泻指数和小肠推进率等各项指标上比较均有显著差异(P0.9的有6个峰,分别为1#、3#、4#、5#、8#、16#峰,但只有3#、4#、5#峰的Pearson相关性分析显示有差异(P泻下活性,是胡黄连中产生泻下和肠推进作用的主要活性物质,对比指认出的已知物质,得出香草酸有一定活性,且主要存在于煎剂中,其他两种活性成分尚待考察。5.验证实验:香草酸组与空白组比在稀便次、级、率、腹泻指数及肠推进率等指标上均有差异(P泻下和肠推进作用确切,且单味药水煎剂效果最好。2.其产生此作用的有效活性成分为香草酸及其他两种未知成分,协同作用产生了泻下作用。

关键词：胡黄连泻下肠推进谱效关系活性成分

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含大黄制剂关于泻下作用的质量控制研究

含大黄制剂关于泻下作用的质量控制研究

作者：杜闻杉承德医学院

学位级别：硕士

大黄为蓼科植物掌叶大黄（Rheum palmatum L）、唐古特大黄（Rheum tanguticum Maxim.ex Balf）或药用大黄（Rheum officinale Baill）的干燥根和根茎,为2015年版《中国药典》（一部）收录药材。其具有泻下攻积,清热泻火,凉血解毒,逐瘀... 详细信息

大黄为蓼科植物掌叶大黄（Rheum palmatum L）、唐古特大黄（Rheum tanguticum Maxim.ex Balf）或药用大黄（Rheum officinale Baill）的干燥根和根茎,为2015年版《中国药典》（一部）收录药材。其具有泻下攻积,清热泻火,凉血解毒,逐瘀通经,利湿退黄的功效,为常用中药。且处方中有大黄的制剂,多用其“泻下”功效[1]。现代研究证明大黄发挥“泻下”药效作用的是大黄中的蒽醌类成分,包括芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚和大黄素甲醚等,蒽醌类成分在大黄中以两种形式存在:游离蒽醌（苷元）和结合蒽醌（苷）,结合蒽醌为相应游离蒽醌结合糖形成。主要的泻下机制是口服结合蒽醌到达结肠后,被酶解为游离蒽醌发挥泻下药效,而直接口服游离蒽醌因上消化道的吸收破坏,泻下作用很弱[2-3]。本课题组研究结果表明,大黄游离蒽醌口服几乎无泻下作用,但用口服结肠定位释药技术使其在结肠定位释放,则产生了相应的泻下作用[4-5]。将大黄游离总蒽醌制成了口服结肠定位释放颗粒,与大黄药材相比,达到了增效的目的[6-8]。2015版《中国药典》（一部）中含大黄制剂的质量标准没有对结合蒽醌的含量作出要求,然而结合蒽醌的含量差别可导致泻下药效的明显差别。本研究以大黄中的游离蒽醌、结合蒽醌和总蒽醌为测定指标,用HPLC法同时测定含大黄制剂（清火片、三黄片和一清颗粒）中芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚和大黄素甲醚的含量,并采用Ward最小方差平方和法对不同厂家和同一厂家不同批次清火片、三黄片和一清颗粒中芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚和大黄素甲醚这五种成分的游离蒽醌、结合蒽醌和总蒽醌进行聚类分析,此项工作对于提高含大黄制剂的质量并更好的控制其泻下药效有指导性的意义。目的:测定含大黄制剂（清火片、三黄片、一清颗粒）中芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚和大黄素甲醚的游离蒽醌、结合蒽醌含量,并对其进行聚类分析,对含大黄制剂关于泻下作用的质量控制进行研究。方法:1.分别建立含大黄制剂（清火片、三黄片、一清颗粒）的HPLC含量测定方法。2.采用HPLC法对含大黄制剂（清火片、三黄片、一清颗粒）中芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚和大黄素甲醚这五种成分的游离蒽醌、结合蒽醌、总蒽醌进行含量测定。3.采用Ward法对含大黄制剂（清火片、三黄片、一清颗粒）中芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚和大黄素甲醚这五种成分的游离蒽醌、结合蒽醌进行聚类分析。结果:1.HPLC含量测定方法学考查结果表明,测定方法符合体外分析的要求;建立了科学可靠的制剂体外质量评价方法。2.HPLC含量测定结果不同厂家清火片中芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚和大黄素甲醚这五种成分的游离蒽醌含量分别为6.178,1.659,4.479,0.828,2.971,1.949,3.022,5.727,1.933,3.132mg/g,结合蒽醌含量分别为2.282,0.468,0.429,0.496,2.404,1.055,0.304,1.424,2.446,0.830mg/g;不同厂家三黄片中芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚和大黄素甲醚这五种成分的游离蒽醌含量分别为6.272,9.143,3.950,6.718,7.214,5.411,8.501,5.411,11.725,8.785 mg/g,结合总蒽醌含量分别为3.781,0.700,6.060,4.202,5.560,8.369,6.036,5.621,1.624,3.361 mg/g,同一厂家三黄片中芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚和大黄素甲醚这五种成分的游离蒽醌含量分别为8.785,8.749,9.226,13.884,7.411,6.756 mg/g,结合蒽醌含量分别为3.361,7.008,3.322,3.345,3.682,4.429 mg/g;不同厂家一清颗粒中芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚和大黄素甲醚这五种成分的游离蒽醌含量分别为0.082,0.108,0.623,0.270,0.390,0.209,0.612,0.052,0.565,0.107mg/g,结合总蒽醌含量分别为0.175,0.094,0.257,0.333,0.142,0.454,0.501,0.063,0.262,0.110mg/g,同一厂家颗粒中芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚和大黄素甲醚这五种成分的游离蒽醌含量分别为0.209,0.193,0.260,0.357,0.241,0.261 mg/g,结合总蒽醌含量分别为0.454,0.416,0.473,0.300,0.395,0.339mg/g。3.聚类分析结果表明,类别的划分突出特性,游离蒽醌和结合蒽醌含量具有空间分布特征,不同厂家含大黄制剂（清火片、三黄片、一清颗粒）中芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚和大黄素甲醚这五种成分的游离蒽醌、结合蒽醌含量差异显著。结论:本研究H

关键词：含大黄制剂大黄泻下游离蒽醌结合蒽醌 HPLC 聚类分析