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水飞蓟宾与水杨酸、丁香酸、水杨酰胺的共晶

化学工业与工程 2023年第1期40卷 138-146页

作者：齐锦伟张坤飞韩健李积慧张慧欣陈建新河北工业大学化工学院天津300401

水飞蓟宾在水和脂质介质中溶解性较差,生物利用度低,而药物共晶给药技术可在不改变药物药效的前提下提高药物溶解度、溶出速率、生物利用度和稳定性等理化性质。采用溶剂蒸发法在不同溶剂中成功制备出水飞蓟宾-水杨酸、水飞蓟宾-丁香酸... 详细信息

水飞蓟宾在水和脂质介质中溶解性较差,生物利用度低,而药物共晶给药技术可在不改变药物药效的前提下提高药物溶解度、溶出速率、生物利用度和稳定性等理化性质。采用溶剂蒸发法在不同溶剂中成功制备出水飞蓟宾-水杨酸、水飞蓟宾-丁香酸、水飞蓟宾-水杨酰胺3种共晶。通过X-射线衍射、傅里叶变换红外光耦等表征手段确定了共晶的形成,且对3种共晶进行溶解度测定,结果表明3种共晶增加了水飞蓟宾在水中的溶解度。

关键词：水飞蓟宾药物共晶溶解度

水飞蓟宾对小鼠肺纤维化及氧化应激的作用及其机制

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解放军医学杂志 2022年第12期47卷 1201-1208页

作者：任维鑫王俊华柳梅韩成美丁雷山东第一医科大学附属人民医院/济南市人民医院感染科山东济南271100 山东第一医科大学附属人民医院/济南市人民医院呼吸内科山东济南271100

目的探讨水飞蓟宾对小鼠肺纤维化和氧化应激的缓解作用及其可能机制。方法120只小鼠随机分为假手术组、肺损伤模型组、地塞米松组,以及水飞蓟宾低、中、高剂量组,每组20只。采用博来霉素诱导小鼠肺损伤模型,地塞米松组及水飞蓟宾低、中... 详细信息

目的探讨水飞蓟宾对小鼠肺纤维化和氧化应激的缓解作用及其可能机制。方法120只小鼠随机分为假手术组、肺损伤模型组、地塞米松组,以及水飞蓟宾低、中、高剂量组,每组20只。采用博来霉素诱导小鼠肺损伤模型,地塞米松组及水飞蓟宾低、中、高剂量组分别灌胃给予地塞米松(3 mg/kg)和水飞蓟宾(120、240、480 mg/kg),假手术组和肺损伤模型组灌胃给予等量生理盐水,连续28 d。收集各组支气管肺泡灌洗液(BALF)和肺组织,镜检计数BALF中炎性细胞数,HE染色观察肺组织病理变化,干湿重法测定肺湿/干重比(W/D),ELISA法检测肺组织中羟脯氨酸(HYP)含量以及BALF中超氧化物歧化酶(SOD)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)、总抗氧化能力(T-AOC)、丙二醛(MDA)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、白细胞介素-6(IL-6)、IL-1β水平,Western blotting检测肺组织中骨形态发生蛋白9/骨成型蛋白受体2(BMP9/BMPR2)/SMAD信号通路相关蛋白的表达。结果与假手术组比较,肺损伤模型组小鼠BALF炎性细胞数、肺损伤评分、肺纤维化评分、肺W/D、HYP含量,以及BALF中MDA、TNF-α、IL-1β、IL-6水平明显升高,BALF中SOD、GSH-Px活性和T-AOC水平,以及肺组织中BMP9、BMPR2、p-SMAD1/5/9蛋白相对表达水平明显降低(P水飞蓟宾高剂量组及地塞米松组小鼠BALF炎性细胞数、肺损伤评分、肺纤维化评分、肺W/D、HYP含量,以及BALF中MDA、TNF-α、IL-1β、IL-6水平明显降低,BALF中SOD、GSH-Px活性和T-AOC水平,以及肺组织中BMP9、BMPR2、p-SMAD1/5/9蛋白相对表达水平明显升高(P水飞蓟宾可能通过介导BMP9/SMAD信号通路,缓解博来霉素诱导的肺损伤小鼠肺纤维化和氧化应激,从而实现肺损伤修复。

关键词：水飞蓟宾博来霉素谷胱甘肽过氧化物酶超氧化物歧化酶丙二醛总抗氧化能力肿瘤坏死因子-α 白细胞介素

水飞蓟宾噁唑衍生物的合成及体外抗肿瘤活性研究

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化学通报 2023年第10期86卷 1263-1268,1273,I0001页

作者：霍荣迪赵风菊刘家越李学城孟艳秋沈阳化工大学制药与生物工程学院沈阳110142

水飞蓟宾多作为保肝药使用,近年来因其在抗肿瘤方面显示出的良好潜力而备受关注。为提高水飞蓟宾的抗肿瘤活性,以天然产物水飞蓟宾为先导化合物,合成了一系列水飞蓟宾衍生物,其化学结构经1H NMR、13C NMR、MS确证。采用MTT法测试目标化... 详细信息

水飞蓟宾多作为保肝药使用,近年来因其在抗肿瘤方面显示出的良好潜力而备受关注。为提高水飞蓟宾的抗肿瘤活性,以天然产物水飞蓟宾为先导化合物,合成了一系列水飞蓟宾衍生物,其化学结构经1H NMR、13C NMR、MS确证。采用MTT法测试目标化合物对人乳腺癌细胞(MCF-7)和人胃癌细胞(SGC-7901)的体外抗肿瘤活性,并运用分子对接方法分析目标化合物与HER2靶点的作用方式。结果表明,合成的衍生物对两种癌细胞的抑制率均优于水飞蓟宾本身,其中衍生物II3和II9与阳性对照药拉帕替尼和阿法替尼的抑制作用相当,其能与HER2靶蛋白周围的氨基酸残基通过氢键紧密结合。本研究可为新型抗肿瘤药物的研发提供参考。

关键词：水飞蓟宾结构改造抗肿瘤 HER2

水飞蓟宾抑制Fas/FasL信号通路对肺结核大鼠炎症损伤及巨噬细胞凋亡的影响

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中国免疫学杂志 2024年第1期40卷 86-91页

作者：王莲珊王家贤郑成芳海南西部中心医院儋州571700

目的:探究水飞蓟宾对肺结核(TB)大鼠肺部炎症损伤、巨噬细胞凋亡的影响,及对死亡受体Fas及其配体FasL的调控作用。方法:采用尾静脉注射结核分枝杆菌(Mtb)法制备TB大鼠模型,并随机分为模型组、水飞蓟宾组、Fas过表达重组蛋白(pcDNA-Fas)... 详细信息

目的:探究水飞蓟宾对肺结核(TB)大鼠肺部炎症损伤、巨噬细胞凋亡的影响,及对死亡受体Fas及其配体FasL的调控作用。方法:采用尾静脉注射结核分枝杆菌(Mtb)法制备TB大鼠模型,并随机分为模型组、水飞蓟宾组、Fas过表达重组蛋白(pcDNA-Fas)组、pcDNA-Fas阴性对照(pcDNA-NC)组、水飞蓟宾+pcDNA-Fas组,每组15只,另取15只大鼠为正常对照组。抗酸染色检测肺组织感染情况;HE染色观察肺组织病理变化;ELISA法检测肺组织TNF-α、IL-6表达;Annexin VFITC/PI双染结合流式细胞术检测肺泡巨噬细胞凋亡率;Western blot检测Fas、FasL、caspase8、caspase3、巨噬细胞炎症蛋白-2(MIP-2)表达水平。结果:与正常对照组相比,模型组大鼠肺组织炎症因子表达、肺泡巨噬细胞凋亡率升高,肺组织Mtb感染及干酪样坏死严重,Fas/FasL介导的caspase8/3凋亡途径活化(P水飞蓟宾组大鼠肺组织炎症因子表达、肺泡巨噬细胞凋亡率降低,肺组织Mtb感染及干酪样坏死缓解,Fas/FasL介导的caspase8/3凋亡途径活性降低(P水飞蓟宾发挥的抗Fas/FasL活化、抗炎及抗巨噬细胞凋亡作用(P水飞蓟宾可能通过抑制Fas/FasL信号通路发挥抗Mtb感染、抗肺组织巨噬细胞凋亡及抗肺部炎症损伤作用。

关键词：水飞蓟宾肺结核 Fas/FasL信号通路炎症巨噬细胞凋亡

水飞蓟宾联合阿法替尼抑制卵巢癌细胞增殖和侵袭的机制研究

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中国现代应用药学 2022年第22期39卷 2908-2914页

作者：王敏姗董迅赵伟欣金湘湘钱淑琴象山县第一人民医院医疗健康集团浙江宁波315700 宁波市海曙区中医医院浙江宁波315000 温州医科大学药学院浙江温州325035

目的探讨水飞蓟宾联合阿法替尼对卵巢癌的治疗作用及其可能机制。方法将不同浓度阿法替尼和水飞蓟宾单独或联合作用于卵巢癌SKOV3和CP70细胞48 h,采用CCK-8法检测水飞蓟宾和阿法替尼单独或联用对细胞增殖的影响,并计算半数抑制浓度(IC_(... 详细信息

目的探讨水飞蓟宾联合阿法替尼对卵巢癌的治疗作用及其可能机制。方法将不同浓度阿法替尼和水飞蓟宾单独或联合作用于卵巢癌SKOV3和CP70细胞48 h,采用CCK-8法检测水飞蓟宾和阿法替尼单独或联用对细胞增殖的影响,并计算半数抑制浓度(IC_(50));采用集落形成试验检测药物对细胞增殖的影响;采用Transwell试验检测药物对细胞侵袭的影响;采用免疫荧光和鬼笔环肽染色检测黏着斑激酶(focal adhesion kinase,FAK)和细胞骨架的影响;采用Western blotting检测药物对FAK及其磷酸化的影响;通过数据库分析FAK在卵巢癌中表达水平以及表达水平与预后之间的关联。结果水飞蓟宾和阿法替尼均能抑制SKOV3和CP70细胞的生长,且抑制作用呈浓度依赖性,水飞蓟宾和阿法替尼对SKOV3的IC_(50)分别为81.2,1.9μmol·L^(−1),对CP70的IC_(50)分别为154.1,4.1μmol·L^(−1)。两药联合应用能显著增加生长抑制率;两药均能抑制SKOV3细胞的侵袭能力,且两药联合作用能显著增加对SKOV3细胞侵袭的抑制作用;两药联用能抑制FAK表达水平及磷酸化。水飞蓟宾和阿法替尼均能够显著破坏细胞骨架的完整性,联用时对细胞骨架的破坏更强;数据库分析表明FAK在卵巢癌中的高表达,且FAK的高表达与卵巢癌预后呈负相关。结论初步证明水飞蓟宾联合阿法替尼用药能显著抑制SKOV3和CP70的增殖,其作用机制可能是通过破坏细胞骨架和减少FAK的形成来抑制SKOV3细胞的侵袭能力。

关键词：水飞蓟宾阿法替尼卵巢癌黏着斑激酶细胞骨架

水飞蓟宾对索拉非尼在大鼠体内药动学的影响及机制研究

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中草药 2023年第21期54卷 7104-7110页

作者：刘洪涛张磊黄志云张红楠张帆赵媛媛河北医科大学第一医院药剂科河北石家庄050000

目的研究不同剂量水飞蓟宾对索拉非尼在大鼠体内药动学的影响并探究相关机制。方法雄性SD大鼠随机分为索拉非尼(100 mg/kg)组、低剂量(50 mg/kg)水飞蓟宾+索拉非尼(100 mg/kg)组和高剂量(100 mg/kg)水飞蓟宾+索拉非尼(100 mg/kg)组,每组... 详细信息

目的研究不同剂量水飞蓟宾对索拉非尼在大鼠体内药动学的影响并探究相关机制。方法雄性SD大鼠随机分为索拉非尼(100 mg/kg)组、低剂量(50 mg/kg)水飞蓟宾+索拉非尼(100 mg/kg)组和高剂量(100 mg/kg)水飞蓟宾+索拉非尼(100 mg/kg)组,每组6只,连续8 d ig空白溶剂或水飞蓟宾后ig索拉非尼,于不同时间点采集血样,测定血浆索拉非尼质量浓度。采用qRT-PCR检测大鼠肝组织中细胞色素P4503A1(cytochrome P4503A1,CYP3A1)、尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶1A7(UDP-glucuronosyltransferase 1A7,UGT1A7)和小肠组织中P-糖蛋白(P-glycoprotein,P-gp)和乳腺癌耐药蛋白(breast cancer resistance protein,BCRP)m RNA表达。结果50 mg/kg水飞蓟宾使索拉非尼的Cmax、AUC0~t和AUC0~∞分别增加了47.4%、57.1%和64.7%,100 mg/kg水飞蓟宾使索拉非尼的C_(max)、AUC_(0~t)和AUC_(0~∞)分别增加了47.6%、80.5%和79.8%;联合给药组小肠组织中P-gp和BCRP mRNA表达明显受到抑制(P水飞蓟宾和索拉非尼联用存在药动学相互作用,可能会增加索拉非尼不良反应发生风险,临床联合使用时应加强监测,必要时调整给药剂量。

关键词：索拉非尼水飞蓟宾药物相互作用 P-糖蛋白乳腺癌耐药蛋白

水飞蓟宾对宫颈癌HeLa细胞增殖和侵袭能力的影响及机制研究

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华中科技大学学报（医学版） 2023年第6期52卷 756-760,770页

作者：付晴晴刘婷婷易念华湖北省妇幼保健院妇女保健科武汉430070

目的研究水飞蓟宾(silibinin,SB)对宫颈癌HeLa细胞增殖和侵袭能力的影响,并探究其作用机制。方法CCK-8检测不同浓度SB对宫颈癌HeLa细胞增殖的影响,筛选SB作用浓度。将细胞分为9组:对照组、SB-L(水飞蓟宾低剂量)组、SB-M(水飞蓟宾中剂量... 详细信息

目的研究水飞蓟宾(silibinin,SB)对宫颈癌HeLa细胞增殖和侵袭能力的影响,并探究其作用机制。方法CCK-8检测不同浓度SB对宫颈癌HeLa细胞增殖的影响,筛选SB作用浓度。将细胞分为9组:对照组、SB-L(水飞蓟宾低剂量)组、SB-M(水飞蓟宾中剂量)组、SB-H(水飞蓟宾高剂量)组、PD98059(ERK1/2信号抑制剂)组、SB202190(p38 MAPK抑制剂)组、PD98059+SB组、SB202190+SB组和顺铂组;CCK-8检测细胞增殖能力,Transwell观察各组细胞侵袭情况,实时PCR检测基质金属蛋白酶-2(matrix metalloproteinase-2,MMP-2)、MMP-9、细胞外信号调节激酶1/2(extracellular signal-regulated kinase 1/2,ERK 1/2)和p38 mRNA表达水平,Western blot检测MMP-2、MMP-9、ERK1/2、p38、p-ERK1/2和p-p38蛋白表达水平。结果与对照组比较,其余各组细胞的增殖率和侵袭细胞数均显著降低(均P<0.05),MMP-2、MMP-9、p-ERK1/2和p-p38表达水平均显著降低(均P<0.05);与SB-M组相比,PD98059+SB组和SB202190+SB组上述变化更加显著(均P<0.05)。结论SB可抑制宫颈癌HeLa细胞的增殖和侵袭,其作用机制可能与抑制ERK/p38 MAPK信号通路的激活,进而下调MMP-2和MMP-9的表达有关。

关键词：宫颈癌水飞蓟宾侵袭 ERK/p38 MAPK信号通路

水飞蓟宾靶向结直肠癌肿瘤微环境作用机制研究进展

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上海中医药杂志 2023年第11期57卷 90-94,100页

作者：何盛澜徐小雯龚彪上海中医药大学附属曙光医院消化病研究所上海201203 上海中医药大学附属曙光医院内镜中心上海201203 上海中医药大学附属曙光医院消化内科上海201203

肿瘤微环境是指围绕在肿瘤细胞周围的细胞和理化成分,其改变与肿瘤的侵袭、转移及耐药有关。与肿瘤细胞相比,肿瘤微环境中的非肿瘤成分具有更好的遗传稳定性。水飞蓟宾能够在肿瘤的不同阶段发挥抗肿瘤作用,在结直肠癌的研究中引起了广... 详细信息

肿瘤微环境是指围绕在肿瘤细胞周围的细胞和理化成分,其改变与肿瘤的侵袭、转移及耐药有关。与肿瘤细胞相比,肿瘤微环境中的非肿瘤成分具有更好的遗传稳定性。水飞蓟宾能够在肿瘤的不同阶段发挥抗肿瘤作用,在结直肠癌的研究中引起了广泛关注。从血管生成、炎症反应、免疫细胞、细胞外基质以及肿瘤相关成纤维细胞等方面综述水飞蓟宾对结直肠癌肿瘤微环境的靶向作用,以期为结直肠癌的治疗提供参考。

关键词：结直肠癌水飞蓟宾肿瘤微环境耐药性靶向治疗研究进展

水飞蓟宾调控NF-κB通路和NLRP3炎症小体改善脂多糖所致大鼠急性肾损伤

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中国医院药学杂志 2022年第12期42卷 1239-1242页

作者：魏秋红刘晓月王一丁高欢吉林大学第一医院临床药学部吉林长春130000

目的:探讨水飞蓟宾(silybin,SB)对脂多糖(lipopolysaccharide,LPS)所致大鼠急性肾损伤的保护作用及机制。方法:选用45只雄性SD大鼠,随机分为空白组(CTRL)、模型组(LPS)和水飞蓟宾给药组(LPS+SB)。LPS+SB组连续5 d灌胃给药(每日100 mg·k... 详细信息

目的:探讨水飞蓟宾(silybin,SB)对脂多糖(lipopolysaccharide,LPS)所致大鼠急性肾损伤的保护作用及机制。方法:选用45只雄性SD大鼠,随机分为空白组(CTRL)、模型组(LPS)和水飞蓟宾给药组(LPS+SB)。LPS+SB组连续5 d灌胃给药(每日100 mg·kg^(-1)),其他组采用等体积0.9%氯化钠溶液同步处理,第5天时LPS组与LPS+SB组灌胃给药2 h后腹腔注射LPS(10 mg·kg^(-1)),CTRL组采用0.9%氯化钠溶液同步处理,8 h后经腹主动脉取血并收集肾脏组织;ELISA试剂盒检测血清、TNF-α和IL-6水平变化;生化试剂盒检测肌酐和尿素氮指标;HE染色观察肾组织病理学变化;Western blot法检测肾组织核转录因子-κB(NF-κB)、Nod样受体蛋白3(NLRP3)和相关蛋白的表达情况。结果:SB能够明显降低血清和组织中TNF-α和IL-6炎症因子水平,显著改善大鼠肾脏功能,减轻肾组织病理性损伤;Western blot结果表明SB可以抑制LPS所致NLRP3炎症相关蛋白的表达和NF-κB通路的激活。结论:SB可有效改善LPS所致大鼠肾损伤,作用机制可能与抑制NLRP3炎症小体激活以及调控NF-κB信号通路有关。

关键词：水飞蓟宾脓毒症肾损伤 NF-κB信号通路 NLRP3炎症小体