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水溶性阳离子卟啉类酰腙cu(II)配合物的合成及生物活性

水溶性阳离子卟啉类酰腙Cu(II)配合物的合成及生物活性

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作者：冯小霞西北师范大学

学位级别：硕士

本论文通过修饰卟啉外围及中心金属,设计合成了11个水溶性阳离子卟啉类酰腙cu(II)配合物,通过核磁,质谱,元素分析等方法对其进行表征。应用物理化学手段研究了其与小牛胸腺DNA(ct-DNA)的相互作用,通过其构效关系可更好的理解细胞水平的... 详细信息

本论文通过修饰卟啉外围及中心金属,设计合成了11个水溶性阳离子卟啉类酰腙cu(II)配合物,通过核磁,质谱,元素分析等方法对其进行表征。应用物理化学手段研究了其与小牛胸腺DNA(ct-DNA)的相互作用,通过其构效关系可更好的理解细胞水平的体外抗肿瘤活性,可为水溶性卟啉化合物在医药方面的研究提供一定的基础。1.介绍了水溶性卟啉化合物的研究意义、合成现状,与DNA的相互作用及体外抗肿瘤研究进展。2.设计合成了3个含4-吡啶基的阳离子卟啉酰腙cu(II)配合物(cu-Por1u-Por3),采用紫外滴定法,溴化乙锭(EtBr)荧光猝灭实验,诱导圆二色谱法和粘度法测试了其与ct-DNA的作用方式,实验表明cu-Por3绑定强于cu-Por1和cu-Por2,这是酰腙部分空间位阻所致;通过MTT法研究了cu-Por1u-Por3对肺癌细胞(A549),肝癌细胞(HepG2)和正常乳腺细胞(Hs578Bst)生长的抑制情况。发现它们对癌细胞有好的细胞活性而对正常细胞毒性很弱,归结于卟啉化合物对恶性肿瘤组织的特殊选择性;且cu-Por3对A549细胞呈现最好的细胞毒性,原因在于其酰腙部分多余的配位Cl易被癌细胞酸性介质中其他物质所取代,导致细胞环境紊乱,使细胞凋亡。为了更好的理解细胞毒性,用一种类似于萃取的方法测试了癌细胞对其吸收情况。此外,通过流式细胞术测得cu-Por3诱导A549细胞凋亡的可能机制是细胞处于晚凋或阻滞G1期细胞。3.设计合成了4个含2-吡啶基的阳离子卟啉酰腙cu(II)配合物(cu-P1u-P4),采用紫外滴定法,EtBr荧光猝灭法,圆二色谱及诱导圆二色谱法和粘度法测试了其与ct-DNA的作用方式,表明cu-P4有更强的绑定作用,这主要归结于其小的分子尺寸。细胞毒性实验表明,相比于正常乳腺细胞(Hs578Bst),cu-P1u-P4对肺癌细胞(A549)和肝癌细胞(HepG2)有好的定位作用,从而有更高的毒性,尤其cu-P4对A549展现出好的抑制作用,这是易离去基团与分子尺寸共同作用的结果。此外,应用流式细胞术测得cu-P4诱导A549细胞凋亡的机制可能是使细胞处于晚凋时期或累积于S期。4.设计合成了4个阳离子金属卟啉水杨醛酰腙cu(II)配合物1,采用紫外滴定法,EtBr荧光猝灭法,圆二色谱及诱导圆二色谱法和粘度法测试了其与ct-DNA的作用方式,实验表明,卟啉环中心金属无轴向配位体的化合物2显现出更强的作用方式。MTT实验表明,由于卟啉化合物可富集在癌细胞周围,从而配合物1对癌细胞A549和HepG2有好的细胞毒性,对Hs 578Bst毒性很弱。尤其是当作用72h时,化合物1对HepG2细胞有较理想的IC值,除了卟啉环外围电子效应外,主要是中心金属Zn的轴向配位体作为易离去基团可被癌细胞中其他介质所替代,使细胞环境紊乱,因此毒性更高。并且测得化合物1诱导HepG2细胞凋亡的机制可能是阻滞S期细胞。

关键词：水溶性卟啉cu配合物 ct-DNA绑定细胞毒性细胞吸收细胞周期细胞凋亡

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