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氨基酸类肿瘤显像剂氟-18标记方法

中国药学杂志 2017年第23期52卷 2053-2061页

作者：李凤林罗志福中国原子能科学研究院北京102413

阅读国内外相关文献并进行整理分析,对氨基酸类肿瘤显像剂的氟-18(^(18)F)标记方法进行系统综述。正电子发射断层(positron emission tomography,PET)显像是一种发展迅速的核医学诊断技术,是一种能定量确定人体器官或组织局部功能和生... 详细信息

阅读国内外相关文献并进行整理分析,对氨基酸类肿瘤显像剂的氟-18(^(18)F)标记方法进行系统综述。正电子发射断层(positron emission tomography,PET)显像是一种发展迅速的核医学诊断技术,是一种能定量确定人体器官或组织局部功能和生化过程的显像技术,在肿瘤及其他疾病的诊断中具有十分重要的作用。2-氟-2-脱氧-D-葡萄糖作为临床上使用最广泛的PET显像剂,已成功地用于临床各个方面,如分辨肿瘤的良恶性、评价肿瘤的恶性程度等,但临床使用中也发现2-氟-2-脱氧-D-葡萄糖特异性差,有时会出现假阳性、肿瘤和炎症不能区分等问题。这要求我们进一步研发新的PET显像剂来弥补。考虑到在肿瘤组织中,不仅糖代谢旺盛,氨基酸转运和蛋白质的合成代谢也会增加,因此用正电子核素标记氨基酸就成为另一类有潜力的肿瘤诊断显像剂。

关键词：氟-18 肿瘤正电子发射断层显像氨基酸

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正电子发射断层显像剂的氟-18标记

北京师范大学学报（自然科学版） 2015年第5期51卷 492-497页

作者：齐传民周黎贺勇北京师范大学化学学院北京师范大学放射性药物教育部重点实验室北京100875

氟-18正电子发射断层显像是建立在放射性核素示踪技术基础上的无创成像技术,可体外无损伤、定量、动态地在分子水平上观察人体内的药物分布,病灶的早期诊断和早期治疗是提高生存率和改善愈后与生活质量的关键,而氟-18正电子发射断层显... 详细信息

氟-18正电子发射断层显像是建立在放射性核素示踪技术基础上的无创成像技术,可体外无损伤、定量、动态地在分子水平上观察人体内的药物分布,病灶的早期诊断和早期治疗是提高生存率和改善愈后与生活质量的关键,而氟-18正电子发射断层显像剂的标记合成是重要的前提条件.本文分类介绍了常用的氟-18标记的显像剂的制备方法.氟-18放射性标记的主要方法有:磺酸酯类亲核取代反应、季铵盐类亲核取代反应、卤交换反应、click反应、脱硝氟代反应等.氟-18正电子发射断层显像剂选择合适的标记方法可以提高其放化产率,更适合其在临床的应用推广.

关键词：放射化学氟-18 正电子发射断层标记

氟-18标记PET示踪剂在前列腺癌中的研究进展

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国际泌尿系统杂志 2023年第1期43卷 166-169页

作者：刘芙岑(综述) 张俊(审校) 绵阳市中心医院核医学科绵阳621000 泰州市人民医院核医学科泰州225300

前列腺癌(PCa)是男性常见的泌尿生殖系恶性肿瘤和第二大死亡原因,常规影像方法发现时其常常已是中晚期。正电子发射计算机断层扫描(PET)作为分子影像方法能反映肿瘤生物特征和代谢水平,从而能够早期、准确地检测PCa。在过去的十余年中,... 详细信息

前列腺癌(PCa)是男性常见的泌尿生殖系恶性肿瘤和第二大死亡原因,常规影像方法发现时其常常已是中晚期。正电子发射计算机断层扫描(PET)作为分子影像方法能反映肿瘤生物特征和代谢水平,从而能够早期、准确地检测PCa。在过去的十余年中,几种具有特定分子靶标的PET示踪剂已进入临床领域。本文主要对5种类型的氟-18(18F)标记PET示踪剂在原发及复发性PCa中的研究现状作一综述,包括18F核素的优势、5种示踪剂的诊断效能以及应用于不同临床条件中的比较。

关键词：前列腺肿瘤正电子发射断层显像计算机体层摄影术氟-18 放射性示踪剂

国产氟-18多功能模块及合成正电子放射性药物概述

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中国医疗器械信息 2016年第11期22卷 31-35页

作者：张帆于璟大连医科大学附属第二医院核医学科大连116027

正电子放射性药品大多采用自动化模块合成以适应临床需要,这种全自动化模块的生产模式有其自身优势,但同时也带来了很大的挑战。本文介绍了国产PET-MF-2V-IT-I型氟-18多功能模块的特点,并运用该模块进行单反应管合成、双反应管合成、点... 详细信息

正电子放射性药品大多采用自动化模块合成以适应临床需要,这种全自动化模块的生产模式有其自身优势,但同时也带来了很大的挑战。本文介绍了国产PET-MF-2V-IT-I型氟-18多功能模块的特点,并运用该模块进行单反应管合成、双反应管合成、点击化学合成、联合^(11)C碘代甲烷模块合成多种放射性药物,以满足临床及科研的需求。

关键词：正电子发射断层显像放射化学自动化放射性药物合成氟-18

3-(4-[^(18)F]氟苄基)-8-羟基-1,2,3,4-四氢苯并吡喃[3,4-c]吡啶-5-酮的放射化学合成

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核技术 2006年第5期29卷 368-371页

作者：李谷才尹端沚程登峰王明伟郑明强汪勇先中国科学院上海应用物理研究所放射性药物研究中心上海201800

多巴胺D4受体是一种G蛋白偶联受体,在精神分裂症病因发展中起着重要作用。通过核医学显像仪器,利用PET显像剂可以确定受体在活体内的分布、含量变化等。本文用三氟甲基磺酸-4-三甲基铵苯甲醛作标记前体,采用“一锅法”制备了一种潜在的... 详细信息

多巴胺D4受体是一种G蛋白偶联受体,在精神分裂症病因发展中起着重要作用。通过核医学显像仪器,利用PET显像剂可以确定受体在活体内的分布、含量变化等。本文用三氟甲基磺酸-4-三甲基铵苯甲醛作标记前体,采用“一锅法”制备了一种潜在的多巴胺D4受体PET显像剂3-(4-[18F]氟苄基)-8-羟基-1,2,3,4-四氢苯并吡喃[3,4-c]吡啶-5-酮(18F-FHTP)。其总的合成时间为105min,放射化学产率为19.7%,比活度大于120GBq/μmol。

关键词：苯并吡喃[3,4-c]吡啶-5-酮氟-18 放射化学合成多巴胺D4受体

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DNA三角双锥结构的放射性标记

高等学校化学学报 2016年第9期37卷 1655-1659页

作者：李剑波王雪梅包宝亮何玉林王相成张国建白侠刘磊内蒙古医科大学附属医院核医学科呼和浩特010050

分别采用点击化学方法对DNA三角双锥结构进行氟-18标记研究,采用二氯亚锡还原法对DNA三角双锥结构进行锝-99m标记研究.结果表明,点击化学方法不适用于DNA三角双锥结构的氟-18标记;而采用二氯亚锡还原法则制得了以DNA三角双锥结构为载体... 详细信息

分别采用点击化学方法对DNA三角双锥结构进行氟-18标记研究,采用二氯亚锡还原法对DNA三角双锥结构进行锝-99m标记研究.结果表明,点击化学方法不适用于DNA三角双锥结构的氟-18标记;而采用二氯亚锡还原法则制得了以DNA三角双锥结构为载体的分子影像探针99mTc-DBNs.

关键词： DNA三角双锥结构放射性标记氟-18 锝-99m

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PET心肌灌注显像剂

化学进展 2012年第10期24卷 1966-1973页

作者：牟甜甜张现忠北京师范大学化学学院、放射性药物教育部重点实验室北京100875

由于PET在心肌灌注显像方面具有高分辨率、高灵敏度、低组织衰减和心肌血流定量等优势而使得PET心肌灌注显像剂的研究日益受到关注。本文介绍了目前已经应用于临床的PET心肌灌注显像剂的情况,分别综述了18F标记和其他正电子核素标记的PE... 详细信息

由于PET在心肌灌注显像方面具有高分辨率、高灵敏度、低组织衰减和心肌血流定量等优势而使得PET心肌灌注显像剂的研究日益受到关注。本文介绍了目前已经应用于临床的PET心肌灌注显像剂的情况,分别综述了18F标记和其他正电子核素标记的PET心肌灌注显像剂的研究进展,重点讨论了几种亲脂性阳离子类和线粒体复合物Ⅰ(MC-Ⅰ)抑制剂类18F标记心肌灌注显像剂,特别是近年取得突破性进展的MC-Ⅰ抑制剂类心肌灌注显像剂(如BMS-747158-02和[18F]FP1OP),介绍了各类PET心肌灌注显像剂的生物性能、心肌摄取机制,对其优缺点进行比较,并对PET心肌灌注显像剂的应用前景进行了展望。

关键词：放射性药物氟-18 正电子发射计算机断层显像心肌灌注显像剂

^(18)F标记放射性药物的新方法与新技术

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化学进展 2011年第7期23卷 1501-1506页

作者：黄华璠梁坤刘玉鹏黄士堂褚泰伟北京大学化学与分子工程学院放射化学与辐射化学重点学科实验室北京分子科学国家实验室北京100871

PET显像技术具有高分辨率和高灵敏度。这一技术需要合适的正电子核素标记的药物。在一系列核素中1,8F是最适用于PET显像的。但是,氟的化学性质限制了18F药物的合成策略,大部分药物的18F标记费时费力。本文介绍了近几年18F标记放射性药... 详细信息

PET显像技术具有高分辨率和高灵敏度。这一技术需要合适的正电子核素标记的药物。在一系列核素中1,8F是最适用于PET显像的。但是,氟的化学性质限制了18F药物的合成策略,大部分药物的18F标记费时费力。本文介绍了近几年18F标记放射性药物的新方法与新技术,包括18F脱标识法1、8F-FDG直接标记多肽、Al 18F络合标记、水溶液中18F-氟硼酸酯的标记、基于微流控芯片的PET药物标记合成技术等,旨在为有关研究者提供参考。

关键词：放射性药物化学标记硼酸酯微流控芯片氟-18

多巴胺D4受体显像剂^18F-FDTP的研制和受体结合分析

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核化学与放射化学 2008年第3期30卷 167-173页

作者：李谷才尹端沚夏姣云程登峰王明伟郑明强汪勇先湖南工程学院化学化工系湖南湘潭411104 中国科学院上海应用物理研究所放射性药物研究中心上海201800 长沙理工大学化学与环境工程系湖南长沙410076

研发多巴胺D4受体显像剂,采用"一锅两步法"制备了一种潜在的多巴胺D4受体PET显像剂3-(4-[18F]氟苄基)-8,9-二甲氧-基1,2,3,4-四氢苯并吡喃[3,4-c]吡啶-5-酮(18F-FDTP),并用高效液相色谱法进行了分离纯化。其合成时间为105 min,放射化学... 详细信息

研发多巴胺D4受体显像剂,采用"一锅两步法"制备了一种潜在的多巴胺D4受体PET显像剂3-(4-[18F]氟苄基)-8,9-二甲氧-基1,2,3,4-四氢苯并吡喃[3,4-c]吡啶-5-酮(18F-FDTP),并用高效液相色谱法进行了分离纯化。其合成时间为105 min,放射化学产率为19.8%(衰变校正),纯化后放射化学纯度大于97%,比活度大于6.3×104PBq/mol。通过体外受体竞争结合分析,测定FDTP对多巴胺D4受体的亲和常数为8.1 nmol/L,对D2,D3受体的亲和常数分别大于5800,3000 nmol/L;通过分配实验,测得其脂水分配系数为0.85。初步的体外研究显示,18F-FDTP有希望用于D4受体显像,但还需经进一步试验证实。

关键词：苯并吡喃[3,4-c]吡啶-5-酮氟-18 多巴胺D4受体显像剂受体结合分析