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区域性动脉灌注化疗中5-氟脲嘧啶在大鼠血液和胰腺组织中的分布

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中国医学科学院学报 1999年第5期21卷 390-394页

作者：陶蔚赵玉沛蔡力行朱预中国医学科学院中国协和医科大学协和医院外科北京100730

目的观察并比较区域性动脉灌注和静脉推注中５－氟脲嘧啶（５－ＦＵ）的吸收、分布和消除过程，为临床区域性动脉灌注化疗提供实验室依据。方法将Ｗｉｓｔａｒ大鼠随机分为全身静脉给药组和区域性动脉灌注组，用高效液相色谱法分别测定... 详细信息

目的观察并比较区域性动脉灌注和静脉推注中５－氟脲嘧啶（５－ＦＵ）的吸收、分布和消除过程，为临床区域性动脉灌注化疗提供实验室依据。方法将Ｗｉｓｔａｒ大鼠随机分为全身静脉给药组和区域性动脉灌注组，用高效液相色谱法分别测定两组血浆和胰腺组织中的５－ＦＵ浓度，并计算穿透指数和治疗优势度。结果静脉推注组胰腺组织中５－ＦＵ的最大浓度（Ｃｍａｘ）为８．４２ｕｇ／ｇ，存留时间为５０ｍｉｎ；区域性动脉灌注组胰腺组织中５－ＦＵ的Ｃｍａｘ为２０．００ｕｇ／ｇ，存留时间为９０ｍｉｎ，皆明显高于静脉推注组（Ｐ＜０．０５）。治疗优势度为２．４２。结论区域性动脉灌注５－ＦＵ能提高胰腺组织中５－ＦＵ浓度，延长胰腺癌组织和转移灶在５－ＦＵ中的暴露时间，改善治疗效果。

关键词：氟脲嘧啶胰腺肿瘤动脉灌注药物疗法

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榄香烯乳氟脲嘧啶方案治疗晚期胃癌对照研究

中国肿瘤临床 1996年第11期23卷 810-812页

作者：银正民张英谢忠官成浓广东医学附属医院湛江市524001

65例晚期胃癌患者随机应用榄香烯乳氟脲嘧啶(EF方案,31例)与丝裂霉素氟脲嘧啶(MF方案,34例)进行同期治疗,有效率分别为32.3%(10/31),41.2%(14/34),两组间无显著差异(X^2＝0.55,P＞0.10)。EF方案毒副反应有恶心,呕吐100%(31/31),静脉炎... 详细信息

65例晚期胃癌患者随机应用榄香烯乳氟脲嘧啶(EF方案,31例)与丝裂霉素氟脲嘧啶(MF方案,34例)进行同期治疗,有效率分别为32.3%(10/31),41.2%(14/34),两组间无显著差异(X^2＝0.55,P＞0.10)。EF方案毒副反应有恶心,呕吐100%(31/31),静脉炎及白细胞下降均为58.1%(18/31),发热19.4%(6/31),血小板减少仅3.2%(1/31)。研究表明,EF方案对晚期胃癌有较好疗效而血液学毒性较低,更适合于年老体弱及骨髓功能不良者的治疗。

关键词：榄香烯乳药物疗法胃肿瘤氟脲嘧啶

5-氟脲嘧啶壳聚糖微球的制备及体外释放特性

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中国药科大学学报 2004年第4期35卷 318-323页

作者：郑爱萍刘海宏李宏斌武凤兰北京大学药学院北京100083 河北工程学院医学部邯郸0562002 河北省邯郸市第三医院邯郸056002

目的 :以壳聚糖为载体材料 ,5 氟脲嘧啶为模型药物 ,制备鼻腔给药脑靶向微球并考察其体外释放。方法 :采用乳化化学交联法制备氟脲嘧啶鼻用微球 ,正交实验设计中引入理想函数优化制备工艺 ,扫描电镜观察微球表面形态 ,动态透析法检测... 详细信息

目的 :以壳聚糖为载体材料 ,5 氟脲嘧啶为模型药物 ,制备鼻腔给药脑靶向微球并考察其体外释放。方法 :采用乳化化学交联法制备氟脲嘧啶鼻用微球 ,正交实验设计中引入理想函数优化制备工艺 ,扫描电镜观察微球表面形态 ,动态透析法检测微球的体外释放特性及其影响因素。用微球吸水能力表示微球的溶胀度。结果 :所得微球形态良好 ,粒径分布窄 ,平均粒径为 4 3 2 0± 4 17μm ,载药量为 (38 4 8± 1 0 3) % ,包封率为 (78 96± 1 77) %。体外释放符合Higuichi方程Q =0 10 35t1/2 +0 0 2 84 ,r=0 996 5。体外释放初始阶段释药快 ,遵守溶胀控制机理 ,释放后期释药减慢 ,遵守扩散控制机理。结论 :所优化的制备工艺稳定 ,包封率较高 ,适于鼻粘膜用氟脲嘧啶壳聚糖微球的制备。

关键词：氟脲嘧啶壳聚糖微球制备体外释放

草酸铂氟脲嘧啶和叶酸组成的两种方案治疗晚期大肠癌

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中国肿瘤临床 2006年第3期33卷 148-150页

作者：李立涛王巍庞丹梅佛山市第一人民医院肿瘤医院内科广东省佛山市528041

目的:观察两种剂量的叶酸(citrovorum factorCF20mg/m2、200mg/m2)、草酸铂(OxaliplatinL-OHP130mg/m2、85mg/m2),两种给药方法的氟脲嘧啶(5-FU每天滴注2小时、持续滴注)组成的两种方案,分别治疗晚期大肠癌的临床疗效及不良反应。方法:... 详细信息

目的:观察两种剂量的叶酸(citrovorum factorCF20mg/m2、200mg/m2)、草酸铂(OxaliplatinL-OHP130mg/m2、85mg/m2),两种给药方法的氟脲嘧啶(5-FU每天滴注2小时、持续滴注)组成的两种方案,分别治疗晚期大肠癌的临床疗效及不良反应。方法:将晚期大肠癌患者按照治疗方案不同,随机分为A、B两组,对两组临床疗效及毒副反应进行对比观察。结果:A组有效率为45.3%(24/53),中位生存期17.6个月;B组有效率为25.5%(13/51),中位生存期12.9个月。两组疗效比较有统计学意义(P<0.05)。结论:对于晚期大肠癌,草酸铂联合CF和5-FU持续滴注化疗的疗效优于草酸铂联合CF和5-FU间断滴注。

关键词：草酸铂氟脲嘧啶叶酸大肠癌

颈外动脉栓塞化疗用氟脲嘧啶白蛋白微球的研制

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中国药学杂志 1993年第8期28卷 479-481页

作者：程宇慧廖工铁侯世祥陈彤熊国军吴功柱范代芳华西医科大学药学院川北医学院附属医院

本文介绍用乳化热固化法制备适合于颈外动脉栓塞化疗头颈部肿瘤的5-FU白蛋白微球,收率80%±5%,呈圆球体,平均粒径54.0μm,药物含量为11.2%,包封率86.0%。通过动态透析系统完成了体外释药试验。动物实验表明,该微球可达到理想的栓塞效果... 详细信息

本文介绍用乳化热固化法制备适合于颈外动脉栓塞化疗头颈部肿瘤的5-FU白蛋白微球,收率80%±5%,呈圆球体,平均粒径54.0μm,药物含量为11.2%,包封率86.0%。通过动态透析系统完成了体外释药试验。动物实验表明,该微球可达到理想的栓塞效果,能保证局部组织中较高的药物浓度,有利于提高药物的疗效,减小毒副作用。

关键词：氟脲嘧啶微球动脉栓塞清蛋白

复方氟脲嘧啶的术前腹腔应用及其在胃癌组织中的分布

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中华肿瘤杂志 2004年第10期26卷 638-640页

作者：李勇刘滨伟杜文力宋振川赵群范立侨杨进强李琦军王明霞焦志凯张志栋河北医科大学第四医院外三科石家庄050011 河北医科大学第四医院药剂科石家庄050011

目的检测复方氟脲嘧啶(Co5Fu)术前腹腔灌注后在胃癌及其癌周组织中的分布,为开展Co5Fu术前腹腔化疗提供依据。方法胃癌96例,分为Co5Fu静脉滴注组(Co5Fuiv)、Co5Fu腹腔灌注组(Co5Fuip)、5Fu静脉组(5Fuiv)和5Fu腹腔灌注组(5Fuip)。各组分... 详细信息

目的检测复方氟脲嘧啶(Co5Fu)术前腹腔灌注后在胃癌及其癌周组织中的分布,为开展Co5Fu术前腹腔化疗提供依据。方法胃癌96例,分为Co5Fu静脉滴注组(Co5Fuiv)、Co5Fu腹腔灌注组(Co5Fuip)、5Fu静脉组(5Fuiv)和5Fu腹腔灌注组(5Fuip)。各组分别于术前的2d、1d和60min用药。术中取材,应用高效液相色谱法测定各组织中氟脲嘧啶浓度。结果Co5Fuip组明显高于Co5Fuiv组和5Fuip组(P<0.05或P<0.01),而5Fuip组明显高于5Fuiv组(P<0.01)。各组药物分布浓度从高到低分别为Co5Fuip组为癌周淋巴结、癌组织、腹膜、胃黏膜、大网膜和小网膜,且前三种组织均分别明显高于后三种组织(P<0.01),癌周淋巴结明显高于其他组织(P<0.01),胃黏膜明显高于大网膜和小网膜(P<0.01);Co5Fuiv组为癌周淋巴结、癌组织、胃黏膜、腹膜、大网膜和小网膜,且前三种组织均分别明显高于后三种组织(P<0.01),癌组织明显高于其他组织(P<0.01);5Fuip组为腹膜、癌周淋巴结、癌组织、胃黏膜、大网膜和小网膜,前两种组织均分别明显高于其他组织(P<0.01)。结论Co5Fu具有对胃癌及癌周淋巴结的靶向性、缓释性和长效性。术前腹腔应用Co5Fu灌注,较静脉应用及腹腔应用5Fu在治疗胃癌中更具有优势。

关键词： 5-Fu 术前大网膜淋巴结腹腔氟脲嘧啶胃癌结论长效性取材

地塞米松影响结肠癌细胞对奥沙利铂与氟脲嘧啶化疗敏感性的实验研究

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中国肿瘤临床 2010年第3期37卷 142-145页

作者：周进明钟大平周琪彭秋平潘凤何颖王雪梁后杰第三军医大学西南医院肿瘤科重庆市400038 解放军第521医院肿瘤科

目的:检测糖皮质激素受体在结肠癌组织及细胞株中的表达,探讨地塞米松共处理或预处理24h,结肠癌细胞株对奥沙利铂和氟脲嘧啶化疗敏感性的变化。方法:采用免疫组化检测糖皮质激素受体在61例结肠癌组织标本及4种结肠癌细胞株中的表达;Hoec... 详细信息

目的:检测糖皮质激素受体在结肠癌组织及细胞株中的表达,探讨地塞米松共处理或预处理24h,结肠癌细胞株对奥沙利铂和氟脲嘧啶化疗敏感性的变化。方法:采用免疫组化检测糖皮质激素受体在61例结肠癌组织标本及4种结肠癌细胞株中的表达;Hoechst33342染色、流式细胞仪检测体外地塞米松对结肠癌细胞株的凋亡诱导作用;以MTT法检测地塞米松共处理或预处理24h后,结肠癌Lovo细胞株对奥沙利铂和氟脲嘧啶化疗敏感性的变化。结果:在57.3%的结肠癌组织标本中糖皮质激素受体呈阳性表达,在四种结肠癌细胞株中仅Lovo和HCT-116表达糖皮质激素受体,HT-29和SW-480细胞不表达。单独应用地塞米松后,对糖皮质激素受体阳性的Lovo和HCT-116细胞有较强的促凋亡作用,对不表达糖皮质激素受体的HT-29和SW-480细胞作用则不明显。以1×10^(-4)mol/L的地塞米松处理Lovo细胞24h,或与奥沙利铂共处理可使奥沙利铂的IC50从(13.7±1.3)μg/mL降低至(5.9±0.6)μg/mL和(4.8±0.7)μg/mL;同样处理可使氟脲嘧啶的IC50从(72.2±8.1)μg/mL降低至(21.1±4.1)μg/mL和(18.6±4.0)μg/mL。结论:部分结肠癌组织及细胞株表达糖皮质激素受体。地塞米松体外作用能够促进糖皮质激素受体阳性的结肠癌细胞发生凋亡,与奥沙利铂和氟脲嘧啶预处理或共处理后可以增加结肠癌细胞的化疗敏感性。

关键词：结肠癌糖皮质激素受体地塞米松奥沙利铂氟脲嘧啶

奥沙利铂联合氟脲嘧啶用于胃癌辅助化疗的临床观察

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中国肿瘤临床 2011年第22期38卷 1408-1411页

作者：王素芬黄鼎智邓婷白明巴一天津医科大学附属肿瘤医院消化肿瘤内科天津市肿瘤防治重点实验室天津市300060

目的:观察奥沙利铂联合氟脲嘧啶用于Ⅱ、Ⅲ期胃癌根治术后辅助化疗的临床疗效及不良反应。方法:分析本院2007年11月至2008年11月间279例接受根治术的Ⅱ、Ⅲ期胃癌患者,其中200例患者术后接受奥沙利铂联合氟脲嘧啶化疗,79例患者术后未行... 详细信息

目的:观察奥沙利铂联合氟脲嘧啶用于Ⅱ、Ⅲ期胃癌根治术后辅助化疗的临床疗效及不良反应。方法:分析本院2007年11月至2008年11月间279例接受根治术的Ⅱ、Ⅲ期胃癌患者,其中200例患者术后接受奥沙利铂联合氟脲嘧啶化疗,79例患者术后未行任何治疗,分层分析辅助化疗在不同分期、不同年龄患者中对3年生存率的影响,单因素及多因素分析年龄、性别、手术术式、病理类型、浸润深度、淋巴结转移度、辅助化疗、肿瘤部位、肿瘤大小、化疗时间、切检淋巴结数目等因素对患者预后的影响。根据NCI-CTC 3.0毒性标准来评价化疗的毒性。结果:辅助化疗组与单纯手术组3年生存率分别为61%和52%,差异无统计学意义(P=0.094),进一步分析发现,辅助化疗时间为3～8个周期者(134例)的3年生存率优于未化疗者或化疗时间为1～2个周期者,P值分别为0.025和0.013。亚组分析发现,Ⅲ期患者中及年龄氟脲嘧啶方案用于Ⅱ、Ⅲ期胃癌根治术后辅助化疗可提高生存率,且耐受性良好。

关键词：胃肿瘤辅助化疗奥沙利铂氟脲嘧啶

经典恒温法预测1-乙酰基-3-邻甲基苯甲酰基-5-氟脲嘧啶的贮存期

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中国药科大学学报 1989年第6期20卷 373-375页

作者：赵冰张占坤李汉龄山东医科大学药物化学教研室山东医科大学山东医科大学药物分析教研室

1-乙酰基-3-邻甲基苯甲酰基-5-氟脲嘧啶(1-Acetyl-3-ο-Toluyl-5-Flurouracil,简写ATFU或A-OT-FU)

关键词：恒温法氟脲嘧啶比色分析稳定性