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抗凝血杀鼠剂由于适口性好,对非靶动物安全,已成为很多国家消灭家鼠的主要药物。但因其杀鼠速度较慢,为适应新的灭鼠需求,对于各种新型抗凝血杀鼠剂的研究就具有重要的现实意义。本论文设计并合成了五种含氟药物中间体：4-(2-氟乙氧基)查尔酮(M1)、对氟乙酰氨基查尔酮(M2)、4-(2-氟乙氧基)苯乙酮(M3)、4-(2-氟乙氧基)苄叉丙酮(M4)、4-(2-氟乙氧基)-苯甲酰氧基苯乙酮(M5)。并提出了分别以4-羟基香豆素和1,3-茚满二酮为母体,在其基础上引入毒性基团的三种新型含氟抗凝血杀鼠剂的结构模型,合成了3-[3-(4-氟乙酰氨基)苯基-3-羟基-1-苯基丙基]-4-羟基香豆素(以下简称R1)、2-[4-(2-氟乙氧基)苯甲酰基]-1,3-茚满二酮(以下简称R2)和2-{3-[4-(2-氟乙氧基)苯甲酰基]丙烯酰基}-1,3-茚满二酮(以下简称R3)。首先分别以氟乙酰胺、2-氯乙醇为原料,合成了氟乙酰氯和1,2-氟溴乙烷,并对它们的合成路线进行比较,确定了最佳的合成路线。然后引入它们的毒性基团合成了上述中间体(M1～M5)。利用上述合成的中间体M2与4-羟基香豆素在催化剂作用下缩合反应,并经还原合成了抗凝血杀鼠剂R1;再利用中间体M3和M4在催化剂作用下分别与邻苯二甲酸二甲酯发生酯酮缩合合成了1,3-茚满二酮类抗凝血杀鼠剂R2和R3,并确定了最佳的反应条件。通过用红外光谱分析(IR)和质子的核磁共振波谱分析(1H-NMR)对药物中间体及抗凝血药物的化学结构进行了表征,结果表明它们的结构都符合分子设计。并分别对Rl和R2进行了生效实验,测定了R1的急性口服毒性LD50=0.718 mg/kg,摄食系数为0.87,R2的急性口服毒性LD50=0.693 mg/kg,摄食系数为0.70,都达到了A级。试验表明所合成化合物具有良好的适口性和较强的杀属效果,是良好的抗凝血杀鼠剂。

关键词：氟乙酰氯 1,2-氟溴乙烷查尔酮 4-羟基香豆素 1,3-茚满二酮抗凝血杀鼠剂

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两种含氟4-羟基香豆素类抗凝血杀鼠剂的合成与药效研究

两种含氟4-羟基香豆素类抗凝血杀鼠剂的合成与药效研究

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作者：王梅静东北大学

学位级别：硕士

本文设计了两种新型的抗凝血杀鼠剂A和B的结构模型,并提出了以4-羟基香豆素为母体,在其基础上引入急性杀鼠基团氟乙酰基,以增强其急性毒力,改善第二代抗凝血杀鼠剂的抗药性问题的理论。首先,合成了氟乙酸钠、氟乙酰氯,并探索了由氟... 详细信息

本文设计了两种新型的抗凝血杀鼠剂A和B的结构模型,并提出了以4-羟基香豆素为母体,在其基础上引入急性杀鼠基团氟乙酰基,以增强其急性毒力,改善第二代抗凝血杀鼠剂的抗药性问题的理论。首先,合成了氟乙酸钠、氟乙酰氯,并探索了由氟乙酸为原料制备氟乙酰氯和以氟乙酸钠为原料制备氟乙酰氯两种不同的路线,最终选择了以氟乙酸钠为原料制备氟乙酰氯的最佳路线。然后,以4-溴苯胺,肉桂酸等为原料,合成了4-溴联苯、肉桂酰氯、4-溴-4’-肉桂酰基联苯等中间体,并利用上述中间体,以不同的合成路线合成了急性毒力不同的两种抗凝血杀鼠剂A和B,并且确定了最佳反应条件。其次,利用红外光谱,核磁及其它的理化性质对肉桂酰氯,4-溴联苯,4-溴-4’-肉桂酰基联苯,3-[3-（4-溴联苯基）苯甲酰基-1-苯基乙基]-4-羟基-2H-1-苯并吡喃-2-酮,杀鼠剂A和B等进行了表征,并且对各中间体的合成路线进行比较,论证和实验,确定了最佳反应条件。通过红外光谱,熔点测定法及其它理化性质,对目标产物A和B进行了表征,证明合成了目标产物新型抗凝血杀鼠剂A和B。最后,测定了新型含氟4-羟基香豆素类抗凝血杀鼠剂A的急性口服毒性LD50=0.693mg/kg,摄食系数为0.72;新型含氟4-羟基香豆素类抗凝血杀鼠剂B的急性口服毒性LD50=0.762mg/kg,摄食系数为0.85,试验表明所合成两种化合物是良好的杀鼠剂,且含氟基团越多抗凝血杀鼠剂的毒性越强。

关键词：抗凝血杀鼠剂氟乙酸钠氟乙酰氯肉桂酰氯 4-羟基香豆素 4-溴联苯

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新型茚满二酮类抗凝血杀鼠剂的合成与生效实验研究

新型茚满二酮类抗凝血杀鼠剂的合成与生效实验研究

引用

作者：宋巧红东北大学

学位级别：硕士

抗凝血杀鼠剂由于适口性好,对非靶动物安全,目前已成为杀灭鼠类的主要药物,但其具有杀鼠速度较慢,且鼠不死于明处,容易造成环境污染的不足。为了克服这些缺点,新型杀鼠剂一直是近几年来国内外的研究的热点,而基于抗凝血杀鼠剂结构的改... 详细信息

抗凝血杀鼠剂由于适口性好,对非靶动物安全,目前已成为杀灭鼠类的主要药物,但其具有杀鼠速度较慢,且鼠不死于明处,容易造成环境污染的不足。为了克服这些缺点,新型杀鼠剂一直是近几年来国内外的研究的热点,而基于抗凝血杀鼠剂结构的改进、增加特异性官能团的研究具有重要的现实意义。本文设计了三种以茚满二酮为母体,并引入含氟类急性杀鼠基团的新型杀鼠剂。首先以氟乙酰胺为原料分别合成了氟乙酸钠、氟乙酸、氟乙酰氯;以1,2-氟溴乙醇为原料合成了1,2-氟溴乙烷;以苯乙酰胺、乙酸酐、苯和茚满二酮为原料制备了苯乙酸、苯丙酮、1,1-二苯基丙酮和敌鼠钠盐;以碘甲烷、三氯乙醛、甲苯和茚满二酮为原料制备了中间体三氯异丙醇、1,1-二甲苯基丙酮和双甲敌鼠铵盐。利用上述中间体分别合成了2-(2,2-二苯基氟乙酰氧基)-1,3-茚满二酮(简称R1),2-(2,2-二甲苯基氟乙酰氧基)-1,3-茚满二酮(简称R2)和2-(2,2-二苯基氟乙氧基)-1,3-茚满二酮(简称R3)三种新型杀鼠剂,并且对各种中间体的合成路线进行了比较,确定了最佳反应条件。然后利用红外光谱、核磁共振波谱分析(1H-NMR)及其它的理化检测手段对上述9种中间体和三种最终产物进行了表征。证明合成的最终产物为目的产物。最后,测定了目的产物的急性口服LD50以及摄食系数。试验表明所合成化合物具有良好的适口性和较强的杀鼠效果,含氟基团起到了急性杀鼠作用,加快了鼠类死亡的时间,是良好的抗凝血杀鼠剂。

关键词：抗凝血杀鼠剂氟乙酰氯苯基丙酮 1,1-二苯基丙酮茚满二酮

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