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比阿培南的合成工艺

比阿培南的合成工艺

作者：李鹤南昌大学

学位级别：硕士

比阿培南,化学名（1R,5S,6S）-2-[（6,7-二氢-5H-吡唑[1,2-a][1,2,4]三唑离子-6-基）]-硫-6-[（R）-1-羟乙基]-1-甲基碳青霉-2-烯-3-羧酸（1）,是一种新的肠胃外给药的碳青霉烯抗生素,对革兰氏阳性菌和阴性菌都具有广谱的抗菌活性。 ... 详细信息

比阿培南,化学名（1R,5S,6S）-2-[（6,7-二氢-5H-吡唑[1,2-a][1,2,4]三唑离子-6-基）]-硫-6-[（R）-1-羟乙基]-1-甲基碳青霉-2-烯-3-羧酸（1）,是一种新的肠胃外给药的碳青霉烯抗生素,对革兰氏阳性菌和阴性菌都具有广谱的抗菌活性。本文以水合肼为原料,经过缩合、烯丙基化、脱保护后甲酰化、溴加成、环合、取代、醇解、氧化、去甲酰化、环合、还原等11步反应得到侧链6,7-二氢-6-巯基-5H-吡唑并[1,2-a][1,2,4]三唑鎓氯化物2,收率11.7%。然后将侧链2与主环14经缩合、脱保护得到比阿培南1,收率67.3%（以主环14计）。整条路线通过工艺的改进,全部采取结晶的方式得到关键中间体和成品,完全取代了柱层析分离,并通过大量的实验对每步反应的关键合成工艺参数进行了研究,得出了最佳反应条件。

关键词：碳青霉烯比阿培南侧链合成工艺改进优化

比阿培南与亚胺培南/西司他丁治疗下呼吸道感染疗效对比

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山东医药 2011年第29期51卷 74-75页

作者：王丹凤唐良法东南大学医学院附属江阴医院江苏江阴214400

目的比较比阿培南与亚胺培南/西司他丁治疗下呼吸道感染的临床效果。方法将80例下呼吸道感染患者随机分成两组,对照组给予亚胺培南/西司他丁静滴,治疗组给予比阿培南静滴,疗程7～14 d。比较两组的临床疗效和细菌学疗效,记录治疗过程中... 详细信息

目的比较比阿培南与亚胺培南/西司他丁治疗下呼吸道感染的临床效果。方法将80例下呼吸道感染患者随机分成两组,对照组给予亚胺培南/西司他丁静滴,治疗组给予比阿培南静滴,疗程7～14 d。比较两组的临床疗效和细菌学疗效,记录治疗过程中的不良事件。结果对照组和治疗组的临床有效率分别为82.50%和87.50%,细菌学疗效分别为77.50%和82.50%,两组比较均无统计学差异(P均>0.05)。两组不良反应发生率分别为10.0%和7.5%,两组比较无统计学差异(P>0.05)。结论比阿培南与亚胺培南/西司他丁对下呼吸道感染的临床疗效相当,不良反应少,安全可靠。

关键词：下呼吸道感染比阿培南亚胺培南西司他丁

注射用比阿培南治疗呼吸系统、泌尿系统细菌感染的随机对照多中心临床研究

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第二军医大学学报 2014年第4期35卷 388-393页

作者：陈杨修清玉方正岳红梅程真顺王金根彭丽萍崔丽英秦志强范治璐第二军医大学长征医院呼吸科上海200003 兰州大学第一医院呼吸科兰州730000 武汉大学中南医院呼吸科武汉430030 江西省人民医院泌尿外科南昌330006 吉林大学第一医院呼吸科长春130021 内蒙古医学院附属医院呼吸科呼和浩特010000 广西壮族自治区人民医院呼吸科南宁530021 大连医科大学第二附属医院泌尿外科大连116027

目的评价注射用比阿培南治疗呼吸系统和泌尿系统细菌感染的疗效和安全性。方法采用多中心、随机、盲法、阳性药物平行对照试验方法,共入选288例呼吸系统和泌尿系统感染患者,随机分别接受比阿培南(试验组,144例)或美罗培南(对照组,144例... 详细信息

目的评价注射用比阿培南治疗呼吸系统和泌尿系统细菌感染的疗效和安全性。方法采用多中心、随机、盲法、阳性药物平行对照试验方法,共入选288例呼吸系统和泌尿系统感染患者,随机分别接受比阿培南(试验组,144例)或美罗培南(对照组,144例)的治疗,统计两组的临床治愈率、细菌学疗效和不良反应发生率并进行比较。结果试验组和对照组临床治愈率分别为95.10%(136/143)和92.25%(131/142),呼吸系统感染治愈率分别为93.06%(67/72)和94.29%(66/70),泌尿系统感染治愈率分别为97.18%(69/71)和90.28%(65/72);试验组和对照组细菌清除率分别为88.00%(66/75)和92.65%(63/68),呼吸系统感染细菌清除率分别为83.33%(30/36)和90.62%(29/32),泌尿系统感染细菌清除率分别为92.31%(36/39)和94.44%(34/36);两组间临床治愈率、细菌学疗效比较差异无统计学意义(P>0.05);试验组不良反应发生率为2.08%(3/144),对照组为8.33%(12/144),两组间比较差异有统计学意义(P=0.030 6)。非劣效性检验结果显示,试验组的细菌清除率和综合疗效非劣于对照组成立。结论比阿培南治疗呼吸系统感染和泌尿系统感染的疗效与美罗培南相仿,安全性更好。

关键词：比阿培南美罗培南细菌感染呼吸系统泌尿生殖系统多中心研究

比阿培南治疗淋巴瘤化疗后Ⅳ度骨髓抑制合并重度感染的临床疗效观察

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白血病．淋巴瘤 2013年第5期22卷 282-283页

作者：杨怡欣陈喜林肖秀斌达永仲凯励刘静杨秋实赵世华游华鲁云顺宗马艺路春蕾苏晓峰苏航张伟京解放军医学院北京100853 解放军第三0七医院淋巴瘤科

目的评价淋巴瘤患者在化疗后Ⅳ度骨髓抑制期出现重度感染后应用比阿培南的疗效。方法回顾性分析在化疗后Ⅳ度骨髓抑制期出现重度感染后应用比阿培南的35例淋巴瘤患者资料，观察其临床疗效及不良反应。结果予比阿培南抗感染后，29例患者... 详细信息

目的评价淋巴瘤患者在化疗后Ⅳ度骨髓抑制期出现重度感染后应用比阿培南的疗效。方法回顾性分析在化疗后Ⅳ度骨髓抑制期出现重度感染后应用比阿培南的35例淋巴瘤患者资料，观察其临床疗效及不良反应。结果予比阿培南抗感染后，29例患者体温可降至正常，有效率为82．86％（29／35），未观察到明显的不良反应。结论比阿培南用于淋巴瘤治疗后Ⅳ度骨髓抑制期合并重度感染，安全、可靠，为有效的碳青霉烯类抗感染药物。

关键词：淋巴瘤骨髓抑制感染比阿培南

泵注比阿培南延长给药时间治疗ICU重症感染临床研究

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中国医院药学杂志 2016年第2期36卷 142-145页

作者：李明艳杨志杰赖军华胡方禄广西医科大学第四附属医院广西柳州545005

目的:探讨微泵输注比阿培南延长给药时间对重症感染的疗效是否优于传统短时间间断输注法。方法:选择入住ICU,经临床判断需要给予比阿培南治疗的重症感染患者,按最小不平衡指数法随机分组,分为30 min输注组(TI)和3 h输注组(EI),观察2组... 详细信息

目的:探讨微泵输注比阿培南延长给药时间对重症感染的疗效是否优于传统短时间间断输注法。方法:选择入住ICU,经临床判断需要给予比阿培南治疗的重症感染患者,按最小不平衡指数法随机分组,分为30 min输注组(TI)和3 h输注组(EI),观察2组患者治疗的安全性、有效性及经济性。结果:共纳入128例患者,实际完成104例,延长输注组54例,临床有效率66.7%,传统输注组50例,临床有效率64.0%,2组患者的临床有效率、细菌清除率及不良反应均无统计学显著差异,但是延长输注组比阿培南用药天数[延长输注组:6.6±2.9,传统输注组:(8.1±3.9)d,P=0.035]及人均费用[延长输注组:(3 459±1 752)元,传统输注组:(4 931±2 836)元,P=0.002]显著低于传统输注组。结论:比阿培南延长输注对重症感染的治疗结果优于传统输注,可以作为传统输注法的一种更优替代。

关键词：比阿培南延长输注重症感染

多黏菌素E联合比阿培南对耐碳青霉烯铜绿假单胞菌的体外抗菌活性研究

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中国临床药理学杂志 2015年第24期31卷 2437-2439页

作者：牛卉梁蓓蓓张雪邸秀珍唐铭婧王睿王瑾中国人民解放军总医院药物临床研究中心北京100853

目的评价多黏菌素E联合比阿培南对85株耐碳青霉烯铜绿假单胞菌(CRPA)的体外抗菌效应。方法用琼脂平板稀释法测定多黏菌素E和比阿培南对85株CRPA的最低抑菌浓度(MIC)值。用微量肉汤稀释法测定不同浓度组合的多黏菌素E和比阿培南对85株CRP... 详细信息

目的评价多黏菌素E联合比阿培南对85株耐碳青霉烯铜绿假单胞菌(CRPA)的体外抗菌效应。方法用琼脂平板稀释法测定多黏菌素E和比阿培南对85株CRPA的最低抑菌浓度(MIC)值。用微量肉汤稀释法测定不同浓度组合的多黏菌素E和比阿培南对85株CRPA的MIC值,并计算部分抑菌浓度指数来判定联合效应。测定多黏菌素E与比阿培南单用或联用的时间杀菌曲线。结果多黏菌素E与比阿培南联合用药可显著降低CRPA的MIC(P比阿培南联合用药表现协同作用为11.76%、部分协同为17.65%、相加作用为34.12%、无关作用为36.47%、无拮抗作用。多黏菌素E联合比阿培南的细菌数量与单药相比降低>2 log_(10)CFU·mL^(-1)。结论多黏菌素E与比阿培南联合用药在体外对CRPA以协同作用和相加作用为主,杀菌曲线也显示了较好的协同作用。

关键词：耐碳青霉烯铜绿假单胞菌多黏菌素E 比阿培南部分抑菌浓度时间杀菌曲线

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新碳青霉烯类抗生素比阿培南

中国临床药理学杂志 2005年第5期21卷 390-392页

作者：赵敏赵国君张勇天津天士力集团有限公司研究院天津300402 包头市第四医院内蒙古包头014030

比阿培南是碳青霉烯类抗生素,对革兰阴性和阳性菌的需氧菌和厌氧菌等均具有超广谱强敏抗菌作用,并有良好的组织渗透性;药代动力学特性优良;用于治疗下呼吸道感染和泌尿道感染;临床有效率为89．5％～100％;药物不良反应轻微。

关键词：比阿培南药代动力学细菌感染

HPLC法测定比阿培南二聚物方法研究及其降解途径考察

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药物分析杂志 2012年第3期32卷 468-472页

作者：刘俊华张莉程玉宝赫涡涛珠海联邦制药股份有限公司中山528467

目的:建立了测定比阿培南二聚物的高效液相色谱法,同时考察二聚物的降解途径。方法:采用高效液相色谱法:色谱柱为C18柱,流动相为0.05%三氟乙酸溶液-乙腈(92∶8),检测波长为318 nm,流速为1.0 mL.min-1。结果:比阿培南溶液浓度在0.000 2～... 详细信息

目的:建立了测定比阿培南二聚物的高效液相色谱法,同时考察二聚物的降解途径。方法:采用高效液相色谱法:色谱柱为C18柱,流动相为0.05%三氟乙酸溶液-乙腈(92∶8),检测波长为318 nm,流速为1.0 mL.min-1。结果:比阿培南溶液浓度在0.000 2～0.076 8 mg.mL-1范围内,溶液浓度与峰面积线性关系良好(r=1.000)。比阿培南二聚物A和二聚物B测定结果的重复性良好,RSD(n=6)分别为2.5%和0.8%。结论:本方法操作简便,结果可靠,可以用于比阿培南中二聚物的检测。

关键词： 1β-甲基碳青霉烯类抗生素 β-内酰胺类抗生素抗菌作用比阿培南高分子杂质聚合物降解途径

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注射用比阿培南健康人体连续给药药动学研究

中国抗生素杂志 2016年第2期41卷 149-152页

作者：朱燕吕媛魏敏吉张朴康子胜刘燕梁军张曼肖永红北京大学第一医院临床药理研究所北京100034

目的通过对比阿培南注射剂在中国健康人群中进行的连续给药药动学研究,进一步了解该药连续给药的药动学特点和可能产生的不良反应,为临床给药方案提供参考。方法采用开放试验设计,空腹给药的试验方法,在12名健康中国受试者(其中包括6名... 详细信息

目的通过对比阿培南注射剂在中国健康人群中进行的连续给药药动学研究,进一步了解该药连续给药的药动学特点和可能产生的不良反应,为临床给药方案提供参考。方法采用开放试验设计,空腹给药的试验方法,在12名健康中国受试者(其中包括6名男性和6名女性)中连续7d静脉给予剂量为300mg的比阿培南注射液,每12h一次,并使用HPLC法测定给药后不同时间点的血、尿药物浓度。给药前、给药后分别进行各项指标的观察和检查。结果受试者连续7d静脉点滴300mg比阿培南注射液后第1天和第7天的主要药动学参数分别如下,C_(max)分别为(15.37±1.91)和(15.36±1.34)mg/L;T_(max)分别为(1.00±0.00)和(1.00±0.00)h;AUC_(0-t)分别为(26.55±2.90)和(24.68±1.51)mg·h/L;T_(1/2β)分别为(1.09±0.25)和(1.00±0.25)h;CL分别为(11.10±1.35)和(11.86±0.73)L/h;V_c分别为(7.20±2.64)L,24h尿排出率为57.6%。结论连续7d静脉给予比阿培南300mg药动学结果说明,药物在体内无蓄积,受试者耐受性良好。

关键词：比阿培南药动学连续给药高效液相色谱法