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M受体及相关选择性药物研究进展

国际药学研究杂志 2009年第5期36卷 355-361页

作者：史一鸣钮因尧陆阳上海交通大学医学院药学系上海200025

毒草碱受体（M受体）是体内重要的G蛋白偶联受体之一，有M1～M5五种药理学亚型，各亚型在体内的分布和功能不同，受体蛋白结构和信号转导机制也有差异。对M受体、相关选择性药物及受体一配体作用位点的研究，将为设计以M受体各亚型为靶... 详细信息

毒草碱受体（M受体）是体内重要的G蛋白偶联受体之一，有M1～M5五种药理学亚型，各亚型在体内的分布和功能不同，受体蛋白结构和信号转导机制也有差异。对M受体、相关选择性药物及受体一配体作用位点的研究，将为设计以M受体各亚型为靶标的选择性药物提供帮助，对临床治疗多种M受体功能紊乱的疾病，如阿尔茨海默病等具有重要意义。

关键词：毒蕈碱受体胆碱能药物亚型选择性

Stimulation of endothelial non-neuronal muscarinic receptor attenuates the progression of atherosclerosis via inhibiting endothelial cells activation

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中国应用生理学杂志 2014年第6期30卷 549-559页

作者： Jing-hong ZHOU Zhi-yuan PAN Yan-fang ZHANG Wen-yu CUI Chao-liang LONG Hai WANG Cardiovascular Drug Research Center Institute of Pharmacology and Toxicology Beijing Cardiovascular Drug Research Center Institute of Health and Environmental Medicine Beijing Cardiovascular Drug Research Center Thadweik Academy of Medicine

Objective To investigate the effects of non-neuronal muscarinic receptors(NNMR) stimulation on atherosclerosis and endothelial cells activation.Methods Atherosclerosis model was established in ApoE^(-/-)mice by a high fat diet for 7 weeks.During the experimental periods,animals were received a low(7 mg/kg/d) or a high(21 mg/kg/d) dose of arecoline by gavage.At the termination of the treatments,serum total cholesterol and NO levels were measured,and the aorta morphology was analyzed by hematoxylin and eosin staining.The gene expression of monocyte chemoattractant protein-1(MCP-1) and adhesion molecules in the thoracic aortas was determined by RT-PCR,and the MCP-1 protein expression and NFkB activity were detected by Western blot analysis.NO production,MCP-1 secretion in cultured rat aortic endothelial cells(RAECs),and monocyte-endothelium adhesion assay were also performed after arecoline treatments.Results Arecoline efficiently decreased atherosclerotic plaque areas,increased serum nitric oxide(NO) content,suppressed the mRNA and protein expression of MCP-1,and modulated the IκB-αdegradation and P65 phosphorylation in the aortae of ApoE^(-/-) mice.Furthermore,arecoline promoted NO production and suppressed MCP-1 secretion in cultured RAECs after ox-LDL exposure,and either atropine or NG-nitro-L-arginine methylester could abrogate these effects.Arecoline also significantly inhibited the adherence of U937 monocytes to the ox-LDL injured human umbilical vein endothelial cells,which could be abolished by atropine.Conclusion Our results indicate that arecoline attenuates the progression of atherosclerosis and inhibits endothelial cells activation and adherence by stimulating endothelial NNMR.These effects,at least in part,are due to its modulation on NF-kB activity.

关键词：动脉粥样硬化血管内皮毒蕈碱受体单核细胞趋化蛋白-1 神经元细胞激活人脐静脉内皮细胞 RT-PCR检测

Non-neuronal muscarinic receptor activation prevents apoptosis of endothelial cells induced by homocysteine

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中国应用生理学杂志 2013年第6期29卷 565-572页

作者： Jun LI Chao-liang LONG Zhi-yuan PAN Yuan-yuan ZHANG Hai WANG Cardiovascular Drug Research Center Institute of Health and Environmental Medicine Academy of Military Medical Sciences

Objective Endothelial apoptosis plays an important role in the initiation of atherosclerosis. It would be useful to clarify whether activation of non-neuronal muscarinic receptor(NNMR) could prevent endothelial apoptosis and atherosclerosis. We investigated the effects of NNMR activation on regulating rat aortic endothelial cells(RAECs) apoptosis induced by homocysteine, an independent risk factor of atherosclerosis, and further studied its molecular mechanism. Methods RAECs were incubated using homocysteine at the concentration of 2.7 mmol/L for 36 h. RAECs were also pre-treated with carbachol or arecoline to examine their effects. RT-PCR was used to assess changes in the gene expression related to cell apoptosis. Results Incubation of RAECs with homocysteine at the concentration of 2.7 mmol/L resulted in morphologic changes, such as cellular shrinkage, membrane blebbing, chromatin condensation and margination. These could be attenuated by pretreatment with carbachol and arecoline at the concentration of 10 μmol/L for 12 h. Homocysteine induced apoptosis in RAECs and the molecular mechanisms were associated with the regulation of fas, fas-L and caspase-8 in the death receptor pathway, bcl-2, bcl-xL and bax in the mitochondrial pathway, caspase-12 in the endoplasmic reticulum pathway and caspase-3, caspase-6 and p53 as downstream effectors. Carbachol and arecoline attenuated the effects of homocysteine on genes in the death receptor pathway, in the mitochondrial pathway and in the downstream pathway. Atropine could reverse all of the effects of arecoline. Conclusion Activation of NNMR by carbacol and arecoline inhibits homocysteine-induced endothelial cell apoptosis mainly through regulation of death receptor pathway, mitochondrial pathway and downstream effectors.

关键词：同型半胱氨酸细胞凋亡毒蕈碱受体血管内皮诱导活化神经细胞动脉粥样硬化

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急性有机磷农药中毒救治的误区

医学信息（西安上半月） 2007年第5期20卷 840-842页

作者：龚学智云南省禄丰县第二人民医院云南禄丰651200

阿托品是目前抢救AOPP患者的主要药物，在基层广泛大量使用，阿托品具有阻断乙酰胆碱对副交感神经和中枢神经系统毒蕈碱受体的作用，有效缓解毒蕈碱样症状和对抗呼吸中枢抑制作用。

关键词：急性有机磷农药中毒救治中枢神经系统中枢抑制作用毒蕈碱受体副交感神经 AOPP 乙酰胆碱

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膀胱过度活动症治疗进展

中华临床医师杂志（电子版） 2011年第13期5卷 3856-3859页

作者：陈西良任明华倪少滨哈尔滨医科大学附属第一医院泌尿外科 150001

膀胱过度活动症(overactive bladder,OAB)是一种临床上常见的以尿急症状为特征的症候群,常伴有尿频和夜尿症状,可伴或不伴急迫性尿失禁,可明显影响患者的日常生活和社会活动。随着对下尿路功能的深入研究,该病在临床治疗方面也取得了较... 详细信息

膀胱过度活动症(overactive bladder,OAB)是一种临床上常见的以尿急症状为特征的症候群,常伴有尿频和夜尿症状,可伴或不伴急迫性尿失禁,可明显影响患者的日常生活和社会活动。随着对下尿路功能的深入研究,该病在临床治疗方面也取得了较快的发展。下面将对膀胱过度活动症的治疗方面作一简要综述。

关键词：膀胱过度活动症急迫性尿失禁尿急症状下尿路托特罗定逼尿肌受体亚型 bladder 毒蕈碱受体膀胱颈部

眼镜蛇毒MP成分与大鼠大脑皮层及心肌M受体结合的亚型选择性研究

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解放军药学学报 2012年第5期28卷 385-388页

作者：黄立峰郑佳冰南京军区福州总医院药学科福建福州350025 福建医科大学药学院福建福州350004

目的初步了解眼镜蛇毒MP成分与M受体结合的亚型选择性。方法制备大鼠大脑皮层组织和大鼠心肌组织两种M受体膜蛋白底物。采用放射配体结合法,分别测定眼镜蛇毒MP成分对[3H]QNB与这两种膜蛋白底物结合的抑制百分率和IC50值,分析MP与M受体... 详细信息

目的初步了解眼镜蛇毒MP成分与M受体结合的亚型选择性。方法制备大鼠大脑皮层组织和大鼠心肌组织两种M受体膜蛋白底物。采用放射配体结合法,分别测定眼镜蛇毒MP成分对[3H]QNB与这两种膜蛋白底物结合的抑制百分率和IC50值,分析MP与M受体结合的亚型选择性。结果 MP均能完全抑制[3H]QNB与这两种膜蛋白底物的结合。大鼠大脑皮层组中,MP的抑制行为呈两相式:第Ⅰ相的抑制率为25%,IC50=0.4 nmol·L-1;第Ⅱ相的抑制率为100%,IC50=248.8 nmol·L-1。心肌组MP的IC50值为22.1 nmol·L-1,约为皮层组第Ⅰ相的55倍、第Ⅱ相的1/10。结论 MP对M受体的结合具有亚型选择性。

关键词：眼镜蛇毒液放射配体测定毒蕈碱受体亚型选择性大脑皮层

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认知促进剂尼拉西坦富马酸盐

药学进展 1998年第3期 50-52页

正在进行Ⅲ期临床试验的贝林格尔·因格海姆公司的尼拉西坦富马酸盐（Ｎｅｂｒａｃ－ｅｔａｍＦｕｍａｒａｔｅ）是一个新的认知促进剂，有望用于脑血管性和老年性痴呆的治疗，其化学名为４－氨甲基－１－苯基吡咯烷－２－酮富马酸盐。... 详细信息

正在进行Ⅲ期临床试验的贝林格尔·因格海姆公司的尼拉西坦富马酸盐（Ｎｅｂｒａｃ－ｅｔａｍＦｕｍａｒａｔｅ）是一个新的认知促进剂，有望用于脑血管性和老年性痴呆的治疗，其化学名为４－氨甲基－１－苯基吡咯烷－２－酮富马酸盐。药理作用尼拉西坦富马酸盐是一种带有...

关键词：促进剂富马酸盐无毒限量脑血管性痴呆多发性梗死性痴呆老年性痴呆毒蕈碱受体纹状体基底神经节

托特罗定缓释片治疗膀胱过度活动症的临床研究

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东南国防医药 2010年第6期12卷 487-489页

作者：仇永亮郭春晓程文高建平张征宇葛京平马宏青位志峰徐晓峰徐锋南京军区空军司令部门诊部泌尿外科江苏南京210018 南京军区南京总医院泌尿外科江苏南京210002

目的评价酒石酸托特罗定缓释片治疗膀胱过度活动症的有效性与安全性。方法采用随机、双盲、双模拟平行对照的方法对膀胱过度活动症220例进行托特罗定缓释片剂型组(观察组,110例)和托特罗定原剂型组(对照组,110例)对比研究。托特罗定缓释... 详细信息

目的评价酒石酸托特罗定缓释片治疗膀胱过度活动症的有效性与安全性。方法采用随机、双盲、双模拟平行对照的方法对膀胱过度活动症220例进行托特罗定缓释片剂型组(观察组,110例)和托特罗定原剂型组(对照组,110例)对比研究。托特罗定缓释片,每片4 mg,每日1次,口服;托特罗定片,每片2 mg,每日2次,口服。各连服6周。结果治疗后观察组24 h平均排尿次数由(12.21±3.10)次降至(8.50±2.31)次,24 h平均每次排尿量由(119.80±30.54)ml增至(215.50±68.52)ml、24 h平均尿失禁次数由(2.88±2.5)次减至(0.07±0.38)次。治疗前后比较,有极显著差异(P0.05)。结论托特罗定缓释片与托特罗定片,其疗效与不良反应基本相同。但托特罗定缓释片,用药次数少,服用方便,为膀胱过度活动症治疗药物的最佳选择。

关键词：膀胱过度活动症托特罗定缓释片托特罗定片毒蕈碱受体

3种生物来源的PLA_2对豚鼠回肠M受体的激动作用

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安徽医药 2012年第11期16卷 1580-1582页

作者：黄立峰俞昌喜南京军区福州总医院药学科福建福州350025 福建医科大学药学院福建福州350004

目的了解蛇毒MP成分对M受体的激动作用是否为PLA2的共性。方法采用离体生物测定法,分别测定蛇毒MP成分、蜂毒PLA2和猪胰腺PLA2等3种PLA2对豚鼠回肠纵行肌标本张力的影响,绘制量效曲线,计算EC50值。观察阿托品对3种PLA2对豚鼠回肠作用的... 详细信息

目的了解蛇毒MP成分对M受体的激动作用是否为PLA2的共性。方法采用离体生物测定法,分别测定蛇毒MP成分、蜂毒PLA2和猪胰腺PLA2等3种PLA2对豚鼠回肠纵行肌标本张力的影响,绘制量效曲线,计算EC50值。观察阿托品对3种PLA2对豚鼠回肠作用的影响。结果 3种PLA2均能剂量依赖性地引起离体豚鼠回肠纵行肌的收缩效应,但最大作用强度仅为CCh的40%～50%。蛇毒PLA2和蜂毒PLA2的EC50值分别为29.5 nmol.L-1和24.1 nmol.L-1,与CCh的EC50值相当。阿托品能部分拮抗PLA2对豚鼠回肠的收缩作用。结论 3种PLA2均具有激动M受体的作用。

关键词：眼镜蛇毒液磷脂酶A2 毒蕈碱受体豚鼠回肠肌收缩