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现代医学 2023年第5期51卷 713-717页

作者：孙晨铮王城常培叶内蒙古医科大学第一临床医学院内蒙古呼和浩特010000 内蒙古医科大学附属医院核医学科内蒙古呼和浩特010000

帕金森病(PD)是第二大神经系统退行性疾病,发病率随着年龄增长而上升。核医学显像技术可以早期、无创地从分子水平反映中枢神经系统的功能代谢变化,对PD的早期鉴别诊断发挥重要的作用。作者主要综述PD相关正电子显像剂的研究现状与进展。

关键词：帕金森病正电子显像剂分子影像文献综述

注射相关因素对11C标记正电子显像剂注入有效活度的影响

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中华放射医学与防护杂志 2019年第1期39卷 73-76页

作者：杜晓光李彦鹏谢新立王卓赵丽韩星敏郑州大学第一附属医院核医学科河南省分子影像医学重点实验室 450052

由于用11C核素标记的正电子显像剂11C-胆碱(11C-choline)、11C-蛋氨酸(11C-methylmethionine,11C-MET)、11C-乙酸盐(11C-sodium acetate,11C-ACE)、11C-甲基-N-2β-甲基酯-3β-(4-F-苯基)托烷[11C-methy-N-2β-carbomethoxy-3β-(4-fluoropheny)tropane,11C-βCFT]等进行PET/CT检查,在蛋白质合成、脂肪酸代谢、受体及配体和神经递质显像等方面具有明显优势,与已广泛应用的18F-2-氟-2-脱氧-D-葡萄糖(18F-2-fluoro-2-deoxy-D-glucose,18F-FDG)正电子发射计算机断层显像(PET/CT)在肿瘤的诊断和鉴别诊断等方面起到互补或相互印证的作用,因此近年来应用逐渐普及,但与18F标记的显像剂相比,11C半衰期很短,仅有20.34 min,其放射性活度的变化速率较快,因此研究注射前放射性活度的测量时机和静脉注射方法对实际注入的有效活度的影响有重要意义。

关键词：正电子显像剂放射性活度注射方法正电子发射计算机断层显像 2-脱氧-D-葡萄糖 acetate 11C-胆碱鉴别诊断

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正电子显像剂的临床应用及无热源实验研究

四川生理科学杂志 2005年第3期27卷 110-112页

作者：陈素华四川省医学科学院四川省人民医院610072

目的探讨正电子显像剂2-18F-2脱氧-D-葡萄糖(18F-FDG)的临床应用,对制备的18F-FDG进行无热源试验研究。结果18F-FDG对肿瘤的早期诊断、良恶性的鉴别及检测肿瘤的复发与转移具有较高的准确性、敏感性和特异性。结论18F-FDG对肿瘤的诊断... 详细信息

目的探讨正电子显像剂2-18F-2脱氧-D-葡萄糖(18F-FDG)的临床应用,对制备的18F-FDG进行无热源试验研究。结果18F-FDG对肿瘤的早期诊断、良恶性的鉴别及检测肿瘤的复发与转移具有较高的准确性、敏感性和特异性。结论18F-FDG对肿瘤的诊断、神经精神疾病、心血管疾病的应用和研究其有极高价值,其制剂无热源试验为阴性,显示可用于临床。

关键词： ^18F-FDG 肿瘤诊断内毒素检测正电子显像剂临床应用热源实验研 ^18F-FDG 神经精神疾病早期诊断试验研究 D-葡萄糖

正电子显像剂^(18)F-FDG的制备与质量控制

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第一军医大学学报 2001年第5期21卷 357-358页

作者：高晓唐刚华王明芳吴湖炳李志黄祖汉第一军医大学南方医院南方PET中心广东广州510515

目的　研究正电子断层显像剂２－１８Ｆ－２－脱氧－Ｄ－葡萄糖（１８Ｆ－ＦＤＧ）的制备与质量控制。方法采用回旋加速器，通过１８Ｏ（ｐ，ｎ）１８核反应和亲核取代反应制备１８Ｆ－ＦＤＧ。对制备的１８Ｆ－ＦＤＧ进行质量控制研... 详细信息

目的　研究正电子断层显像剂２－１８Ｆ－２－脱氧－Ｄ－葡萄糖（１８Ｆ－ＦＤＧ）的制备与质量控制。方法采用回旋加速器，通过１８Ｏ（ｐ，ｎ）１８核反应和亲核取代反应制备１８Ｆ－ＦＤＧ。对制备的１８Ｆ－ＦＤＧ进行质量控制研究。结果放射化学产率约为５４％，用ＴＬＣ法和ＨＰＬＣ法测定化学纯度均大于９９％，放化纯度均大于９５％，１８Ｆ－ＦＤＧ各项质量控制指标符合药典要求。结论制备的１８Ｆ－ＦＤＧ适用于临床ＰＥＴ。

关键词： ^18F-FDG 合成质量控制正电子显像剂

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正电子核素心肌代谢显像剂的研究进展

国际放射医学核医学杂志 2021年第3期45卷 192-197页

作者：李帅李剑明泰达国际心血管病医院核医学科天津300457

心肌细胞利用葡萄糖、脂肪酸、乳酸及酮体等多种底物产生能量,以维持自身的正常舒缩功能。心肌细胞能量代谢的异常改变与多种心脏疾病相关,如心肌缺血和心力衰竭等。放射性核素显像作为一种无创性功能检查方法,能够用于心肌细胞代谢状... 详细信息

心肌细胞利用葡萄糖、脂肪酸、乳酸及酮体等多种底物产生能量,以维持自身的正常舒缩功能。心肌细胞能量代谢的异常改变与多种心脏疾病相关,如心肌缺血和心力衰竭等。放射性核素显像作为一种无创性功能检查方法,能够用于心肌细胞代谢状况的评价。放射性核素心肌代谢显像剂是由放射性核素标记的心肌代谢底物及其类似物,在临床上分为氧代谢显像剂、糖代谢显像剂和脂肪酸代谢显像剂。笔者就近年来有关正电子核素心肌代谢显像剂的研究进展进行综述。

关键词：放射性核素显像正电子显像剂心肌代谢

正电子类阿尔茨海默病显像剂18F-AV45的自动化合成及影响因素

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西南医科大学学报 2018年第3期41卷 242-245页

作者：万强刘楠西南医科大学附属医院核医学科四川泸州646000

目的:使用国产多功能合成模块自动化标记合成18F-AV45并对反应条件进行筛选。方法:研究以AV105为前体,标记合成18F-AV45并对前体用量、溶剂类型、反应温度、反应时间等影响合成效率的因素进行考察。结果:前体的化学量和反应温度明显影响... 详细信息

目的:使用国产多功能合成模块自动化标记合成18F-AV45并对反应条件进行筛选。方法:研究以AV105为前体,标记合成18F-AV45并对前体用量、溶剂类型、反应温度、反应时间等影响合成效率的因素进行考察。结果:前体的化学量和反应温度明显影响18F-AV45的合成效率,前体用量为4 mg,反应温度为130℃时,可达到最佳合成效率;适合的反应时间(10 min)可以减少不必要放射性核素衰变损失。结论:使用国产多功能模块,通过优化合成参数,可有效提高18F-AV45的合成效率,得到满足临床科研所需的正电子药物。

关键词：阿尔茨海默症 β-淀粉样蛋白正电子显像剂 18F-AV45

6-[^(18)F]氟-L-多巴的质量控制

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核技术 2002年第11期25卷 918-923页

作者：唐刚华张岚唐小兰王明芳汪勇先黄祖汉尹端沚中国科学院上海原子核研究所放药中心上海201800 第一军医大学南方医院PET中心广州510515

6 - [18F]氟 -L -多巴 (18FDOPA ,I)为L -多巴的类似物 ,是研究大脑突触前多巴胺能神经功能的正电子显像剂。为在临床上安全有效地使用18FDOPA ,对合成的18FDOPA进行了较系统的质量控制研究 ,并建立了手性流动相HPLC法测定18FDOPA对映纯... 详细信息

6 - [18F]氟 -L -多巴 (18FDOPA ,I)为L -多巴的类似物 ,是研究大脑突触前多巴胺能神经功能的正电子显像剂。为在临床上安全有效地使用18FDOPA ,对合成的18FDOPA进行了较系统的质量控制研究 ,并建立了手性流动相HPLC法测定18FDOPA对映纯度 ,合成的18FDOPA各项质控指标符合药典的要求。本研究为研制新型PET显像剂提供了质量控制模式 ,为测定18FDOPA和其他L -型氨基酸的对映纯度提供了廉价而实用的方法。

关键词： 6-[^18F]氟-L-多巴质量控制对映纯度手性流动性 HPLC法诊断帕金森病正电子显像剂放射性药物

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心肌代谢类PET显像剂研究进展

分子影像学杂志 2023年第3期46卷 537-542页

作者：刘子钰何玉林内蒙古医科大学附属医院核医学科内蒙古自治区分子影像学重点实验室内蒙古呼和浩特010050

正电子发射断层显像/计算机断层成像(PET/CT)由于敏感度高、无创等优点,在心血管疾病的诊断中占据了重要的地位。不同正电子显像剂为提高检查的特异性和敏感度提高了保证。在心肌代谢疾病中,代谢底物的改变常发生在解剖结构之前,通过判... 详细信息

正电子发射断层显像/计算机断层成像(PET/CT)由于敏感度高、无创等优点,在心血管疾病的诊断中占据了重要的地位。不同正电子显像剂为提高检查的特异性和敏感度提高了保证。在心肌代谢疾病中,代谢底物的改变常发生在解剖结构之前,通过判断代谢方式的改变对预估心肌受损有重要意义,从而心肌对代谢底物的选择为正电子显像剂的设计提供了想法和思路。本文根据不同代谢途径将其分成氧代谢途径,糖代谢途径及脂肪酸代谢3类,并从不同核素及其适用的诊断方向等对其优缺点进行分类论述,以期在未来结合更多技术得到更加性能优良的代谢显像剂。

关键词：正电子发射断层显像/计算机断层成像心肌代谢正电子显像剂

淀粉样蛋白和tau蛋白PET显像在痴呆中的临床研究进展

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重庆医科大学学报 2021年第7期46卷 813-817页

作者：张慧玮左传涛复旦大学附属华山医院PET中心上海200235

人口老龄化导致痴呆,特别是阿尔茨海默病(Alzheimer’s disease,AD)的发病率、患病率呈明显上升态势。正电子发射断层显像(positron emission tomography,PET)是近年来蓬勃发展的分子影像学诊断技术之一。在痴呆领域中,以神经病理学为基... 详细信息

人口老龄化导致痴呆,特别是阿尔茨海默病(Alzheimer’s disease,AD)的发病率、患病率呈明显上升态势。正电子发射断层显像(positron emission tomography,PET)是近年来蓬勃发展的分子影像学诊断技术之一。在痴呆领域中,以神经病理学为基础,放射性标记的淀粉样蛋白和tau蛋白正电子显像剂可以客观地检测脑内异常蛋白沉积分布情况,可广泛应用于AD的早期诊断与鉴别诊断、疾病进展与预后评估等方面。本文主要针对淀粉样蛋白和tau蛋白正电子显像剂的发展和临床研究现状进行综述。

关键词：阿尔茨海默病诊断正电子显像剂

前列腺癌显像剂^(18)F-8-乙氧基-2-(4-氟苯基)-3-硝基-2H-色烯的合成

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中国药物化学杂志 2019年第6期29卷 452-455页

作者：刘剑峰李昕孙晋瑞山东大学齐鲁医院核医学科山东济南250012 山东省药学科学院化学合成室山东济南250101

目的制备前列腺癌显像剂18F-8-乙氧基-2-(4-氟苯基)-3-硝基-2H-色烯的前体8-乙氧基-2-(4-N,N,N-三甲基氨基苯基)-3-硝基-2H-色烯季胺三氟甲磺酸盐;用前体和放射性核素18F合成18F-8-乙氧基-2-(4-氟苯基)-3-硝基-2H-色烯。方法以2-羟基-1... 详细信息

目的制备前列腺癌显像剂18F-8-乙氧基-2-(4-氟苯基)-3-硝基-2H-色烯的前体8-乙氧基-2-(4-N,N,N-三甲基氨基苯基)-3-硝基-2H-色烯季胺三氟甲磺酸盐;用前体和放射性核素18F合成18F-8-乙氧基-2-(4-氟苯基)-3-硝基-2H-色烯。方法以2-羟基-1-乙氧基-3-醛基苯为起始原料,经烯化、环化、磺化、成盐反应得到标记前体8-乙氧基-2-(4-N,N,N-三甲基氨基苯基)-3-硝基-2H-色烯季胺三氟甲磺酸盐;然后与放射性核素18F经亲核氟代反应,得到18F-8-乙氧基-2-(4-氟苯基)-3-硝基-2H-色烯。标记前体8-乙氧基-2-(4-N,N,N-三甲基氨基苯基)-3-硝基-2H-色烯季胺三氟甲磺酸盐及各步反应中间体的结构均经核磁共振谱和质谱确证。结果与结论成功合成前列腺癌诊断显影剂18F-8-乙氧基-2-(4-氟苯基)-3-硝基-2H-色烯,标记率为(25.8±2.6)%(n=5,未经衰减校正),TLC测定其放化纯度(RCP)为97.5%,为进一步临床研究奠定了基础。

关键词：前列腺癌正电子显像剂 ^(18)F-8-乙氧基-2-(4-氟苯基)-3-硝基-2H-色烯前体