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欧前胡素固体分散体凝胶骨架缓释片的制备及药动学评价

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中草药 2022年第17期53卷 5321-5329页

作者：徐志杰威海海洋职业学院山东威海264300

目的制备欧前胡素固体分散体(imperatorinsoliddispersion,IMP-SD)凝胶骨架缓释片(hydrogelmatrix sustained-release tablets)(IMP-SD-HMSRT),并研究口服药动学行为及体内外相关性。方法溶剂挥发法制备IMP-SD。在单因素考察的基础上,选择HPMC K15M用量、聚乙二醇(PEG)400比例和PEG总用量为主要影响因素,缓释片在2、6、12 h累积释放率的综合评分为响应值,采用Box-Behnken设计-效应面法优化IMP-SD-HMSRT最佳处方,并考察在家兔体内的药动学行为。利用Loo-Rigelman法评价其体内外相关性。结果 IMP-SD-HMSRT最佳处方为HPMCK15M用量为48mg/片、PEG 400比例为58%、PEG总量为26.5 mg/片。HMSRT的12 h累积释放率达到95.54%。药动学结果显示IMP-SDHMSRT的C波动小,tmax后至(4.08±0.43)h,与欧前胡素普通片相比IMP-SD-HMSRT的相对生物利用度提高至219.76%。IMP-SD-HMSRT在pH 6.8磷酸盐缓冲液中体外释药行为与体内吸收存在相关性。结论 IMP-SD-HMSRT释药缓慢,促进了药物吸收,体内吸收与体外释药具有良好的相关性。

关键词：欧前胡素固体分散体凝胶骨架缓释片 Box-Behnken设计-效应面法药动学

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欧前胡素通过TGF-β1/Smad3和PI3K/Akt信号通路对哮喘小鼠气道重塑模型的影响

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中国药理学通报 2018年第12期34卷 1719-1724页

作者：咸哲民王重阳朴玉华李俊峰姜京植赵雨喆李良昌朴红梅延光海延边大学附属医院呼吸内科吉林延吉133002 延边大学医学院解剖学教研室吉林延吉133002

目的探究欧前胡素(imperatorin, IMP)对哮喘小鼠气道重塑模型的抑制作用,其机制是否与TGF-β1/Smad3和PI3K/Akt信号通路相关。方法将40只♀BALB/c小鼠随机分成5组,即正常对照组、OVA气道重塑模型组、欧前胡素治疗组(30、60 mg·kg^(-1)... 详细信息

目的探究欧前胡素(imperatorin, IMP)对哮喘小鼠气道重塑模型的抑制作用,其机制是否与TGF-β1/Smad3和PI3K/Akt信号通路相关。方法将40只♀BALB/c小鼠随机分成5组,即正常对照组、OVA气道重塑模型组、欧前胡素治疗组(30、60 mg·kg^(-1))、地塞米松阳性对照组(1 mg·kg^(-1))。使用HE、Masson染色法检查小鼠肺组织病理学变化;Diff-Quick染色对小鼠BALF中的总细胞和嗜酸性粒细胞(eosinophilia, EOS)进行计数;ELISA方法检测IL-4、IL-5、IL-13、IgE、TGF-β1的含量;免疫组织化学法检测肺组织中α-平滑肌肌动蛋白(α-SMA)的表达水平;Western blot对肺组织中α-SMA、MMP-9、TGF-β1、p-Smad3、p-Akt的含量进行定量分析。结果欧前胡素减少胶原沉积和炎症细胞渗出;欧前胡素抑制IL-4、IL-5、IL-13、IgE、TGF-β1和EOS的生成;免疫组化结果显示,欧前胡素可减少肺组织中α-SMA的阳性面积;Western blot结果显示,欧前胡素抑制α-SMA、MMP-9、TGF-β1、Smad3和Akt的蛋白表达量。结论欧前胡素通过TGF-β1/Smad3和PI3K/Akt通路对OVA诱导的哮喘小鼠气道重塑模型起到抑制作用。

关键词：欧前胡素气道重塑转化生长因子β1 磷脂酰肌醇-3激酶 α-平滑肌肌动蛋白基质金属蛋白酶9

欧前胡素通过Nrf2/HO-1抗氧化途径对哮喘模型小鼠气道炎症的影响

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中草药 2018年第19期49卷 4596-4601页

作者：咸哲民姜京植赵雨喆王重阳李俊峰朴玉华延光海李良昌朴红梅延边大学附属医院呼吸内科吉林延吉133000 延边大学医学院解剖学教研室吉林延吉133002

目的探究欧前胡素对哮喘模型小鼠气道炎症的影响及其作用机制。方法将50只雄性BALB/c小鼠随机分成5组,即对照组、模型组及欧前胡素低、中、高剂量(15、30、60 mg/kg)组。采用HE、Masson、PAS染色观察小鼠肺组织病理学改变;ELISA法检测... 详细信息

目的探究欧前胡素对哮喘模型小鼠气道炎症的影响及其作用机制。方法将50只雄性BALB/c小鼠随机分成5组,即对照组、模型组及欧前胡素低、中、高剂量(15、30、60 mg/kg)组。采用HE、Masson、PAS染色观察小鼠肺组织病理学改变;ELISA法检测小鼠肺泡灌洗液(BALF)中免疫球蛋白E(Ig E)及白细胞介素-4(IL-4)、IL-5、IL-13、γ-干扰素(IFN-γ)水平;双氢罗丹明(DHR)-123法检测小鼠BALF中活性氧(ROS)的含量;检测小鼠肺组织中蛋白羰基含量及丙二醛(MDA)水平;抗氧化酶试剂盒检测小鼠BALF中超氧化物歧化酶(SOD)活性、谷胱甘肽(GSH)水平及总抗氧化能力(TAOC);免疫组织化学法和Western blotting法检测小鼠肺组织中核因子E2相关因子2(Nrf2)及血红素氧合酶1(HO-1)蛋白表达水平。结果与模型组比较,欧前胡素能够减少哮喘小鼠肺组织炎症细胞的渗出、杯状细胞的增生和胶原沉积;减少BALF中ROS、总Ig E和卵清蛋白(OVA)特异性Ig E的表达;降低IL-4、IL-5、IL-13、蛋白羰基、MDA的量并增加IFN-γ、SOD、GSH水平及TAOC;提高肺组织中Nrf2和HO-1蛋白表达水平。结论欧前胡素对OVA诱导的哮喘模型小鼠具有治疗作用,其作用机制可能与Nrf2/HO-1通路活化有关。

关键词：欧前胡素哮喘核因子E2相关因子2 血红素加氧酶1 抗氧化

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欧前胡素药理作用及机制研究进展

中国实验方剂学杂志 2020年第18期26卷 196-201页

作者：李晓强谭余庆李慧杰赵丽凤隋峰中国中医科学院中药研究所北京100700

欧前胡素是从白芷、防风、蛇床子等伞形科植物中提取的呋喃香豆素类化合物,尤以白芷中含量丰富。研究表明,欧前胡素具有抗炎、镇痛、抗菌、抗病毒、抗过敏、抗肿瘤、逆转肿瘤细胞的耐药性、与药物代谢酶相互作用以及影响心血管和神经系... 详细信息

欧前胡素是从白芷、防风、蛇床子等伞形科植物中提取的呋喃香豆素类化合物,尤以白芷中含量丰富。研究表明,欧前胡素具有抗炎、镇痛、抗菌、抗病毒、抗过敏、抗肿瘤、逆转肿瘤细胞的耐药性、与药物代谢酶相互作用以及影响心血管和神经系统等作用,是多种止痛药物中的质量控制标准成分之一。近年来,关于欧前胡素的药理研究成果日渐增多,有关应用欧前胡素抗肿瘤、治疗心血管等疾病的多项专利申请也通过批准。另外,由于欧前胡素的水不溶性影响其生物利用度,广大研究者也逐渐重视了这方面的研究,如对其结构进行改造修饰或合成其衍生物。笔者查阅了近年来国内外有关欧前胡素的文献报道,并对其药理作用及作用机制进行归纳总结,发现除了香豆素所具有的大部分药理作用,还可能治疗骨质疏松、皮肤病及具有光敏作用等,而且其作用机制具有多途径多靶点的效应,但大部分的研究尚未明确其作用靶点,仍有待深入研究。欧前胡素广泛且显著的药理作用使其显示出了作为新药开发的巨大潜力。该文就欧前胡素的基本性质、药理作用及机制研究进展进行综述,并对其研究现状及未来的研究方向提出了建议,期望为广大的科研者提供研究思路,也为其未来的开发利用提供有益参考。

关键词：欧前胡素药理作用机制信号通路研究进展

欧前胡素对高脂型蛋氨酸-胆碱缺乏饲粮诱导的非酒精性脂肪性肝病小鼠血清生化指标和肝脏的影响

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动物营养学报 2024年第9期36卷 6027-6037页

作者：李仕韦邱鹏孟凡舜夏榕鸽李士泽黑龙江八一农垦大学动物科技学院大庆163319 广西大学动物科学技术学院亚热带农业生物资源保护与利用国家重点实验室南宁530005

本试验旨在研究欧前胡素(IMP)对高脂型蛋氨酸-胆碱缺乏饲粮(MCD-HFD)引起的小鼠非酒精性脂肪性肝病(NAFLD)的影响。将50只9周龄雄性C57BL/6小鼠随机分为5组,每组10只。MCS-LFD组(对照组)饲喂蛋氨酸-胆碱充分低脂饲粮(MCS-LFD),MCD-HFD组... 详细信息

本试验旨在研究欧前胡素(IMP)对高脂型蛋氨酸-胆碱缺乏饲粮(MCD-HFD)引起的小鼠非酒精性脂肪性肝病(NAFLD)的影响。将50只9周龄雄性C57BL/6小鼠随机分为5组,每组10只。MCS-LFD组(对照组)饲喂蛋氨酸-胆碱充分低脂饲粮(MCS-LFD),MCD-HFD组(模型组)、MCD-HFD+IMP25组、MCD-HFD+IMP50组和MCD-HFD+IMP100组小鼠饲喂MCD-HFD,连续喂养8周。各组均在喂养4周后对小鼠进行灌胃处理,连续4周。MCD-HFD+IMP25组、MCD-HFD+IMP50组和MCD-HFD+IMP100组小鼠分别灌胃25、50和100 mg/(kg·d)IMP,MCS-LFD组和MCD-HFD组小鼠灌胃等量生理盐水。饲喂8周后处死,取血清检测天门冬氨酸氨基转移酶(AST)、丙氨酸氨基转移酶(ALT)活性和甘油三酯(TG)、总胆固醇(TC)含量;通过苏木精-伊红(HE)染色以及Masson染色检测肝脏组织脂肪变性和纤维化;称量肝脏湿重,计算肝脏指数;通过Western blot法检测肝脏中肉碱棕榈酰基转移酶1A(CPT1A)的蛋白表达量。结果显示:1)与MCS-LFD组相比,MCD-HFD组小鼠体重和增重显著降低(P0.05),肝脏湿重和肝脏指数均极显著降低(P<0.01),血清AST、ALT活性和TG、TC含量均极显著下降(P<0.01)。5)与MCD-HFD组相比,IMP处理能够减少肝脏中空泡数量,改善肝细胞气球样变性和纤维化程度,且呈剂量依赖性。由此可见,IMP能够缓解MCD-HFD诱导的NAFLD小鼠的肝脏损伤,改善体内脂肪代谢,缓解脂质沉积,对肝脏具有保护作用。

关键词：非酒精性脂肪性肝病欧前胡素脂肪变性肉碱棕榈酰基转移酶1A

欧前胡素肝微粒体代谢动力学和细胞色素P450代谢表型分析

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中国药理学与毒理学杂志 2016年第8期30卷 848-854页

作者：蹇阳陈琳原梅庄笑梅李桦军事医学科学院毒物药物研究所抗毒药物与毒理学国家重点实验室北京100850

目的研究呋喃香豆素活性成分欧前胡素在人和大鼠肝微粒体的代谢稳定性和酶促动力学,并分析细胞色素P450(CYP)酶的代谢表型。方法将欧前胡素分别与人和大鼠肝微粒体在37℃与不同辅酶因子孵育,应用液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)法测定孵育... 详细信息

目的研究呋喃香豆素活性成分欧前胡素在人和大鼠肝微粒体的代谢稳定性和酶促动力学,并分析细胞色素P450(CYP)酶的代谢表型。方法将欧前胡素分别与人和大鼠肝微粒体在37℃与不同辅酶因子孵育,应用液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)法测定孵育液中剩余的欧前胡素含量,分析其代谢稳定性及代谢消除反应类型,并计算酶促动力学参数——米氏常数(K_m)和最大反应速率(V_(max))。应用重组人源CYP同工酶(CYP1A2,CYP2B6,CYP2C8,CYP2C9,CYP2C19,CYP2D6和CYP3A4)及其特异性抑制剂,确定欧前胡素的CYP酶代谢表型。结果在人和大鼠肝微粒体中,欧前胡素主要依赖于还原性辅酶Ⅱ(NADPH)的Ⅰ相代谢消除,30 min代谢转化率分别为69.7%和94.5%,代谢消除半衰期t1/2分别为18.9±0.6和(2.8±0.4)min,经外推得到的肝清除率(Cl_h)分别是16.9±0.1和(51.9±0.4)m L·min^(-1)·kg^(-1),K_m分别为13.60±0.16和(14.00±0.24)μmol·L^(-1),V_(max)分别为2928±96和(8434±27)nmol·min^(-1)·g^(-1)。欧前胡素在大鼠肝微粒体的消除显著快于人肝微粒体(P欧前胡素在肝微粒体的Ⅰ相代谢是由多个CYP同工酶介导的,经整体归一化法评价得到CYP1A2,CYP2B6,CYP2C19和CYP3A4的代谢贡献率分别为20.4%,7.3%,10.5%和61.8%。结论欧前胡素在肝微粒体中主要发生多个CYP酶介导的Ⅰ相代谢,其中CYP3A4和CYP1A2的贡献率>20%。

关键词：欧前胡素肝微粒体细胞色素P450酶代谢

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欧前胡素抗抑郁作用及机制研究

中国药理学通报 2019年第1期35卷 101-105页

作者：郑星星刘嘉辉刘明辉程颖曹艳君西北大学生命科学学院西部资源生物与生物技术教育部重点实验室陕西西安710069 西北大学生命科学学院陕西省生物医药重点实验室陕西西安710069

目的探讨欧前胡素(IMP)的抗抑郁作用及其机制。方法采用产前束缚应激对孕后期♀鼠建立抑郁模型,将SD♂子代大鼠随机分为5组,每组8只。分别是正常组(CON)、模型组(PS)、阳性组(氟西汀5 mg·kg^(-1)·d^(-1))、IMP低、高剂量组(15、30 mg... 详细信息

目的探讨欧前胡素(IMP)的抗抑郁作用及其机制。方法采用产前束缚应激对孕后期♀鼠建立抑郁模型,将SD♂子代大鼠随机分为5组,每组8只。分别是正常组(CON)、模型组(PS)、阳性组(氟西汀5 mg·kg^(-1)·d^(-1))、IMP低、高剂量组(15、30 mg·kg^(-1)·d^(-1))。均采用灌胃给药,每天1次,连续给药4周。进行糖水偏好、强迫游泳、旷场实验行为学测试,ELISA法、实时定量PCR检测海马及前额叶皮层中5-HT的浓度、5-HTT和5-HT_(1A)R的mRNA表达量。结果 IMP给药4周后,与PS组相比,IMP组糖水偏好度明显上升,不动时间减少,穿越总格子数、穿越中间格子数、直立和理毛次数明显增加(P<0.05,P<0.01),5-HT的浓度及5-HT_(1A)R的mRNA表达明显升高(P<0.05,P<0.01),5-HTT mRNA的表达明显降低(P<0.05,P<0.01)。结论 IMP可明显改善PS♂子代抑郁样行为,具有抗抑郁作用,其机制可能与升高5-HT浓度及5-HT1A R mRNA的表达,降低5-HTT mRNA的表达有关。

关键词：欧前胡素抑郁产前应激 5-HT 5-HTT 5-HT1AR

中药白芷中欧前胡素、异欧前胡素体外经皮渗透特性的串联质谱研究

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质谱学报 2017年第1期38卷 37-44页

作者：张琳皮子凤孙云霞刘志强宋凤瑞胡秀丽韩红祥吉林大学药学院吉林长春130021 中国科学院长春应用化学研究所长春质谱中心吉林省中药化学与质谱重点实验室吉林长春130022 吉林农业大学吉林长春130118 吉林省现代中药及生物制药基地建设办公室吉林长春130041

欧前胡素和异欧前胡素属于6,7-呋喃香豆素类化合物,是中药白芷的主要药效成分。为了考察二者的经皮渗透特性,采用改进型的Franz扩散池,以大鼠离体皮肤作为渗透屏障,以高效液相色谱-串联质谱(HPLC-MS/MS)法测定白芷提取液的经皮渗透液中... 详细信息

欧前胡素和异欧前胡素属于6,7-呋喃香豆素类化合物,是中药白芷的主要药效成分。为了考察二者的经皮渗透特性,采用改进型的Franz扩散池,以大鼠离体皮肤作为渗透屏障,以高效液相色谱-串联质谱(HPLC-MS/MS)法测定白芷提取液的经皮渗透液中欧前胡素和异欧前胡素的含量,据此来考察白芷提取液中欧前胡素和异欧前胡素的经皮渗透特性。实验结果表明,欧前胡素和异欧前胡素在48h内,单位面积的累积渗透量分别为116.11μg/cm^2和140.84μg/cm^2,累积渗透百分率分别为37.75%和71.86%。欧前胡素的稳态渗透速率为26.5μg/h·cm^2,其体外经皮渗透符合Higuchi方程。本研究阐明了欧前胡素的体外经皮渗透机制,可为白芷作为外用经皮给药制剂的发展提供实验依据和理论基础。

关键词：高效液相色谱-串联质谱(HPLC-MS/MS) 白芷欧前胡素异欧前胡素体外经皮渗透 Higuchi方程

欧前胡素和异欧前胡素对人和大鼠肝微粒体细胞色素P450酶活性的抑制作用

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中国中药杂志 2013年第8期38卷 1237-1241页

作者：曹艳钟玉环原梅李桦赵春杰军事医学科学院毒物药物研究所北京100850 沈阳药科大学辽宁沈阳110016

欧前胡素(IM)和异欧前胡素(ISOIM)是伞形科常用中药的主要有效成分,在临床上广泛应用。该文研究了IM和ISOIM对人和大鼠肝微粒体细胞色素P450酶(CYP)活性的抑制作用,并评价它们的相互作用潜能。在体外将系列浓度的IM和ISOIM与人和大鼠肝... 详细信息

欧前胡素(IM)和异欧前胡素(ISOIM)是伞形科常用中药的主要有效成分,在临床上广泛应用。该文研究了IM和ISOIM对人和大鼠肝微粒体细胞色素P450酶(CYP)活性的抑制作用,并评价它们的相互作用潜能。在体外将系列浓度的IM和ISOIM与人和大鼠肝微粒体孵育30 min,以非那西丁、安非他酮、甲苯磺丁脲、S-美芬妥英、右美沙芬和咪达唑仑为CYP探针底物,应用LC-MS/MS定量检测各探针底物的代谢产物生成量,计算得到的IC50,评价两药对人肝CYP1A2,2B6,2C9,2C19,2D6,3A4酶,以及大鼠肝CYP1A2,2B6,2D2,3A1/2酶的抑制活性,并对抑制强度进行分级。在人肝微粒体中,IM和ISOIM对6个CYP同工酶均有不同程度的抑制作用。它们是1A2和2B6的强抑制剂,抑制1A2的IC50分别为0.05,0.20μmol.L-1;抑制2B6的IC50分别为0.18,1.07μmol.L-1。两药还是2C19的中等抑制剂,以及2C9,2D6,3A4的弱抑制剂。在大鼠肝微粒体中,IM和ISOIM是1A2的中等抑制剂,IC50分别为1.95,2.98μmol.L-1。它们分别是2B6的中等和弱抑制剂,IC50为6.22,21.71μmol.L-1。两药还是2D2,3A1/2的弱抑制剂。结果表明IM,ISOIM对人肝CYP酶有广泛的抑制作用,它们是CYP1A2和2B6酶的强抑制剂,临床用药时应注意因CYP酶抑制引起的相互作用。

关键词：欧前胡素异欧前胡素细胞色素P450酶肝微粒体药物相互作用