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槐定碱对脂多糖诱导的肺泡上皮细胞损伤的影响

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中国临床药理学杂志 2024年第12期40卷 1739-1743页

作者：贾亚杰齐馨馨魏玉熊莎武汉科技大学附属普仁医院重症医学科湖北武汉430081 武汉科技大学附属普仁医院药学部湖北武汉430081

目的探讨槐定碱通过调节高迁移率族蛋白l(HMGB1)-晚期糖基化终产物受体(RAGE)信号通路对脂多糖(LPS)诱导的肺泡上皮细胞损伤的影响。方法将体外培养的A549和HAECⅡ细胞随机分为5组:对照组、LPS组、LPS+槐定碱组、LPS+空载组、LPS+槐定碱... 详细信息

目的探讨槐定碱通过调节高迁移率族蛋白l(HMGB1)-晚期糖基化终产物受体(RAGE)信号通路对脂多糖(LPS)诱导的肺泡上皮细胞损伤的影响。方法将体外培养的A549和HAECⅡ细胞随机分为5组:对照组、LPS组、LPS+槐定碱组、LPS+空载组、LPS+槐定碱+HMGB1过表达组,除对照组外其余各组细胞以LPS诱导建立损伤模型,同时以槐定碱和质粒分组处理。以细胞计数试剂盒-8法、原位末端标记法检测各组细胞活力与凋亡率;以蛋白质印迹法检测各组细胞HMGB1和RAGE蛋白表达。结果对照组、LPS组、LPS+槐定碱组、LPS+空载组和LPS+槐定碱+HMGB1过表达组的A549细胞活力分别为(100.00±0.00)%、(56.73±8.31)%、(90.02±11.24)%、(53.26±9.15)%和(60.84±8.13)%,HAECⅡ细胞活力分别为(100.00±0.00)%、(50.86±7.56)%、(93.05±12.38)%、(54.10±8.42)%和(54.43±6.14)%,A549细胞凋亡率分别为(2.11±0.65)%、(42.46±5.20)%、(4.01±1.31)%、(44.74±4.93)%和(39.75±4.86)%,HAECⅡ细胞凋亡率分别为(2.30±0.72)%、(48.14±4.87)%、(3.83±1.23)%、(45.72±5.14)%和(44.81±5.25)%,A549细胞中HMGB1蛋白水平分别为0.16±0.02、0.87±0.13、0.19±0.04、0.89±0.11和0.84±0.12,RAGE蛋白水平分别为0.19±0.03、0.94±0.16、0.21±0.04、0.96±0.15和0.90±0.17,HAECⅡ细胞中HMGB1蛋白水平分别为0.13±0.04、0.79±0.10、0.15±0.04、0.80±0.14和0.75±0.12,RAGE蛋白水平分别为0.28±0.07、1.08±0.19、0.31±0.06、1.10±0.21和1.04±0.15。上述指标:LPS组与对照组比较,LPS+槐定碱组与LPS组比较,LPS+槐定碱+HMGB1过表达组与LPS+槐定碱组比较,在统计上差异均有统计学意义(均P槐定碱可通过降低HMGB1-RAGE信号活性而清除活性氧,减少炎症因子产生,增强抗氧化酶活性,进而抑制LPS诱导的肺泡上皮细胞炎症与氧化应激,最终减轻其细胞损伤。

关键词：槐定碱高迁移率族蛋白l-晚期糖基化终产物受体脂多糖肺泡上皮细胞损伤

槐定碱抑制U251恶性胶质瘤细胞株增殖和侵袭及机制研究

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中国科技期刊数据库医药 2024年第4期 203-208页

作者：李深誉韦开亮吴修富申晓娟桂林医学院第二附属医院神经外科广西桂林541011 桂林市人民医院消化内科广西桂林541000

探讨槐定碱抑制U251恶性胶质瘤细胞株增殖和侵袭及机制。方法根据实验方式进行分组,分为对照组、槐定碱组、氯喹+槐定碱组。对槐定碱抑制U251恶性胶质瘤细胞株增殖、侵袭能力、迁移能力及活性氧蛋白水平激发情况进行分析,其中细胞增殖... 详细信息

探讨槐定碱抑制U251恶性胶质瘤细胞株增殖和侵袭及机制。方法根据实验方式进行分组,分为对照组、槐定碱组、氯喹+槐定碱组。对槐定碱抑制U251恶性胶质瘤细胞株增殖、侵袭能力、迁移能力及活性氧蛋白水平激发情况进行分析,其中细胞增殖的抑制作用利用MTT法检测、侵袭能力利用Transwell小室法检测、细胞的迁移能力利用细胞划痕试验检、活性氧蛋白水平利用Western-blot法检测。结果与对照组中的超微结构结构相比,U251恶性胶质瘤细胞株在经过槐定碱处理后,其胞质中出现大小不等的自噬体,而这部分自噬体中含有溶酶体、胞质等未消化的细胞器。MTT法检测发现在使用槐定碱试剂进行干预后,槐定碱组中槐定碱对U251恶性胶质瘤细胞生长的半数抑制浓度为(16.45±2.41),高于氯喹+槐定碱组的(2.67±0.56)及对照组的(1.01±0.03);通过Transwell小室检测细胞迁移率发现槐定碱组低于氯喹+槐定碱组及对照组(P槐定碱组高于氯喹+槐定碱组及对照组(P槐定碱能够通过调节、诱导自噬来抑制U251恶性胶质瘤细胞株增殖、侵袭、迁移,并涉及细胞中活性氧水平的改变。

关键词：槐定碱神经胶质细胞瘤 U251恶性胶质瘤细胞株活性氧自噬增殖侵袭

槐定碱通过调节MCP-1/CCR2信号轴抑制膀胱癌恶性进展的实验研究

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现代肿瘤医学 2024年第11期32卷 1983-1990页

作者：彭泽椿徐明彬吴天士杨杰符仕宝何书明海南医学院第二附属医院泌尿外科二区海南海口570216

目的:探究槐定碱对膀胱癌恶性进展的影响以及该过程中对MCP-1/CCR2信号轴的调控机制。方法:通过CCK-8检测槐定碱对膀胱癌细胞5637的半数抑制浓度,随后将细胞分为对照组、槐定碱低浓度组、槐定碱高浓度组、槐定碱高+pcDNA组、槐定碱高+pc... 详细信息

目的:探究槐定碱对膀胱癌恶性进展的影响以及该过程中对MCP-1/CCR2信号轴的调控机制。方法:通过CCK-8检测槐定碱对膀胱癌细胞5637的半数抑制浓度,随后将细胞分为对照组、槐定碱低浓度组、槐定碱高浓度组、槐定碱高+pcDNA组、槐定碱高+pcDNA-MCP-1组。CCK-8检测各组细胞的增殖活性;流式细胞术检测各组细胞凋亡情况和细胞周期;Transwell实验检测各组细胞迁移和侵袭能力;Western blot检测各组细胞中E-cadherin、Vimentin、N-cadherin、MCP-1、CCR2蛋白的表达;qRT-PCR检测各组细胞中MCP-1、CCR2 mRNA的水平;建立移植瘤裸鼠模型,观察肿瘤生长情况并检测肿瘤组织中MCP-1、CCR2 mRNA及蛋白水平。结果:与对照组相比,槐定碱低、高浓度组细胞的存活率、克隆形成数量、S期细胞比例、迁移和侵袭细胞数量、Vimentin和N-cadherin表达、MCP-1和CCR2 mRNA及蛋白的水平均降低(P槐定碱高浓度组相比,槐定碱高+pcDNA-MCP-1组细胞的存活率、克隆形成数量、S期细胞比例、迁移和侵袭细胞数量、Vimentin和N-cadherin表达、MCP-1和CCR2 mRNA及蛋白的水平均升高(P槐定碱组小鼠肿瘤组织的重量和体积减小,MCP-1和CCR2 mRNA及蛋白水平降低(P槐定碱组相比,槐定碱+pcDNA-MCP-1组小鼠肿瘤组织的重量和体积增加,抑瘤率减小,MCP-1和CCR2 mRNA及蛋白水平升高(P槐定碱可能通过抑制MCP-1/CCR2信号轴来抑制膀胱癌的恶性进展。

关键词：槐定碱膀胱癌单核细胞趋化蛋白1 C-C趋化因子受体2 恶性进展

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槐定碱抗病毒作用的研究进展

中国药理学通报 2023年第6期39卷 1030-1035页

作者：唐琼刘鳐王宝君曾南成都中医药大学药学院西南特色中药资源国家重点实验室四川成都611137 成都医学院检验医学院四川成都610083

槐定碱(sophoridine,SRI)主要是从豆科槐属植物中提取的喹诺里西啶生物碱,是苦豆子、苦参和白刺花的主要活性成分之一。现代研究发现SRI具有广泛的药理活性,包括抗肿瘤、抗炎、抗心律失常、抗病毒和镇痛等。近年来,SRI的抗病毒作用受到... 详细信息

槐定碱(sophoridine,SRI)主要是从豆科槐属植物中提取的喹诺里西啶生物碱,是苦豆子、苦参和白刺花的主要活性成分之一。现代研究发现SRI具有广泛的药理活性,包括抗肿瘤、抗炎、抗心律失常、抗病毒和镇痛等。近年来,SRI的抗病毒作用受到学者们的关注,迄今尚未见其抗病毒作用及机制的详细总结。由此,该文通过查阅和梳理近15年来关于SRI抗病毒的国内外文献报道,对SRI抗柯萨奇病毒、呼吸道合胞病毒、乙型肝炎病毒、肠道病毒71等的抗病毒作用及机制进行归纳和总结,发现SRI对RNA和DNA病毒均具有良好抑制作用,能通过干扰病毒吸附、RNA复制、调节细胞因子及代谢产物发挥作用。同时,对SRI结构类似物的抗病毒机制研究进行了一定总结,提示SRI抗病毒作用的潜在机制尚可能与抑制病毒复制、提高免疫功能、抗氧化及抗炎等路径有关。该综述为SRI抗病毒方面的深入研究及临床应用提供了一定参考。

关键词：槐定碱抗病毒作用机制病毒复制免疫功能抗炎

HPLC法分析0.6%苦参碱·丁子香酚可溶液剂

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农药 2024年第2期63卷 100-103,124页

作者：包娜邓颖何钰许筱莉杨昌彪马凯张振贵州省分析测试研究院贵阳550002

[目的]建立一种同时分析0.6%苦参碱·丁子香酚可溶液剂中有效成分含量的高效液相色谱法。[方法]以甲醇-0.4%磷酸氢二钠水溶液为流动相,梯度洗脱,采用C18色谱柱和DAD检测器在215 nm处对试样中的槐定碱、苦参碱和丁子香酚进行同时分离测定... 详细信息

[目的]建立一种同时分析0.6%苦参碱·丁子香酚可溶液剂中有效成分含量的高效液相色谱法。[方法]以甲醇-0.4%磷酸氢二钠水溶液为流动相,梯度洗脱,采用C18色谱柱和DAD检测器在215 nm处对试样中的槐定碱、苦参碱和丁子香酚进行同时分离测定,外标法定量。[结果]采用该分析方法,槐定碱、苦参碱、丁子香酚能得到很好的分离,在所选的质量浓度范围内线性关系良好,槐定碱、苦参碱、丁子香酚的决定系数分别为0.9998、0.9998、0.9997,相对标准偏差分别为0.38%、1.00%、0.61%,平均回收率分别为99.6%、99.9%、99.9%。[结论]该方法操作简便、精密度和准确度高、分离效果好,可用于0.6%苦参碱·丁子香酚可溶液剂产品的质量控制。

关键词：高效液相色谱槐定碱苦参碱丁子香酚同时测定

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槐定碱及其衍生物的生物构效关系研究进展

化学研究与应用 2022年第5期34卷 947-951页

作者：龙雨仇干刘旭王立升郑怀礼广西大学化学化工学院广西南宁530004 广西大学医学院广西南宁530004 重庆大学环境与生态学院重庆400045

槐定碱是从药用植物苦豆子中提取出的一种生物碱,除了具有较高的抗肿瘤活性外,还有良好的抗炎、镇痛、杀虫等活性。槐定碱被广泛用作其他抗癌药物的辅助药物,但现目前关于槐定碱的上市药物仅有在2005年由我国自主研制并且拥有知识产权... 详细信息

槐定碱是从药用植物苦豆子中提取出的一种生物碱,除了具有较高的抗肿瘤活性外,还有良好的抗炎、镇痛、杀虫等活性。槐定碱被广泛用作其他抗癌药物的辅助药物,但现目前关于槐定碱的上市药物仅有在2005年由我国自主研制并且拥有知识产权的盐酸槐定碱注射液。随着科技的发展,人工智能技术在药物研发中发挥出越来越重要的作用,广西大学王立升课题组通过分子对接技术发现Topo酶是槐定碱作为抗肿瘤药物的一个重要作用靶点,并以槐定碱为先导化合物,通过对槐定碱进行结构修饰和构效关系分析,为开发出新型安全低毒的抗肿瘤药物提供参考。因此对槐定碱的药理作用以及槐定碱衍生物的构效关系进行简单的总结,用于评价其对于抗癌活性的影响。

关键词：槐定碱槐定碱衍生物生物活性构效关系

槐定碱肟醚衍生物的合成、抗菌活性及分子对接研究

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广西大学学报（自然科学版） 2023年第5期48卷 1247-1257页

作者：魏世洋李金坪伍亚晴李清文王立升广西大学化学化工学院广西南宁530004 浙江京新药业股份有限公司浙江新昌312500 广西大学医学院广西南宁530004

为了发现基于槐定碱的具备良好抗菌活性的化合物,设计并合成了以槐定碱为原料,在14位C上引入肟官能团并合成一系列衍生物,产率为55%~72%,所有的目标化合物通过氢核磁共振(^(1)H-NMR)、碳核磁共振(^(13)C-NMR)和电喷雾质谱法(ESI-MS)进... 详细信息

为了发现基于槐定碱的具备良好抗菌活性的化合物,设计并合成了以槐定碱为原料,在14位C上引入肟官能团并合成一系列衍生物,产率为55%~72%,所有的目标化合物通过氢核磁共振(^(1)H-NMR)、碳核磁共振(^(13)C-NMR)和电喷雾质谱法(ESI-MS)进行了表征。采用二倍稀释法检测合成的12个衍生物和槐定碱分别对2种革兰氏阴性菌细菌、2种革兰氏阳性菌以及1种真菌的抑制活性。结果表明:大部分的目标化合物相比于槐定碱的抑菌效果均有一定的提升,B_(5)和B_(12)对痤疮丙酸杆菌的抑制效果要优于阳性对照药物盐酸多西环素,其最小抑菌浓度(mininal inhibit concentration,MIC)为0.023、0.014 mg/mL。分子对接结果表明,化合物与蛋白结合形成氢键和π-π共轭作用,从而增强抑菌活性。

关键词：槐定碱肟醚合成抗菌活性分子对接

槐定碱通过JNK/MAPK信号通路介导前列腺癌PC3细胞的凋亡

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现代肿瘤医学 2023年第17期31卷 3170-3175页

作者：朱宝安李先佳张福华漯河医学高等专科学校生物化学教研室河南漯河462002 漯河医学高等专科学校中医教研室河南漯河462002

目的:探究槐定碱对前列腺癌PC3细胞凋亡的影响,及其促进细胞凋亡可能的作用机制。方法:采用MTT法分析槐定碱对前列腺癌PC3细胞增殖的抑制作用;台盼蓝染色实验检测槐定碱对前列腺癌PC3细胞生长增殖的影响;Hoechst 33342染色法和流式细胞... 详细信息

目的:探究槐定碱对前列腺癌PC3细胞凋亡的影响,及其促进细胞凋亡可能的作用机制。方法:采用MTT法分析槐定碱对前列腺癌PC3细胞增殖的抑制作用;台盼蓝染色实验检测槐定碱对前列腺癌PC3细胞生长增殖的影响;Hoechst 33342染色法和流式细胞术检测槐定碱对前列腺癌PC3细胞凋亡的影响;Western blot检测槐定碱对前列腺癌PC3细胞凋亡相关蛋白Caspase-3、Bax、Bcl-2及凋亡信号通路蛋白p-JNK、p-p38、p-ERK表达的影响。结果:随着槐定碱浓度的升高,PC3细胞抑制率逐渐升高,作用呈剂量依赖性,细胞增殖受到明显抑制作用(P槐定碱组的细胞凋亡率显著升高,Caspase-3、Bax促凋亡蛋白表达显著增高,而Bcl-2抑凋亡蛋白表达则显著降低(P0.05);JNK抑制剂SP600125逆转槐定碱对前列腺癌PC3细胞凋亡的促进作用(P槐定碱能下调裸鼠瘤体体积、瘤体质量(P槐定碱能抑制前列腺癌PC3细胞增殖,促进其凋亡,具有良好的抗肿瘤活性;其可能通过JNK/MAPK信号通路介导前列腺癌PC3细胞的凋亡。

关键词：槐定碱前列腺癌细胞凋亡 JNK/MAPK信号通路

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槐定碱抑制乳腺癌细胞生长及其机制研究

槐定碱抑制乳腺癌细胞生长及其机制研究

作者：夏玉婷江西中医药大学

学位级别：硕士

目的:SRI作为中药苦豆子提取物中含量较高的喹诺里西啶类生物碱,具有良好的抗肿瘤活性。本研究拟通过体外细胞实验、网络药理学及分子对接探讨SRI对人乳腺癌细胞MCF-7、MDA-MB-231生长的影响及分子机制。方法:1.采用MTT实验检测SRI在不... 详细信息

目的:SRI作为中药苦豆子提取物中含量较高的喹诺里西啶类生物碱,具有良好的抗肿瘤活性。本研究拟通过体外细胞实验、网络药理学及分子对接探讨SRI对人乳腺癌细胞MCF-7、MDA-MB-231生长的影响及分子机制。方法:1.采用MTT实验检测SRI在不同浓度和时间条件下,对MCF-7和MDAMB-231细胞活性的影响;再通过细胞集落形成实验测定SRI对MCF-7和MDAMB-231细胞的集落形成能力的影响。2.采用流式细胞术测定SRI对MCF-7和MDA-MB-231细胞凋亡率的影响,q PCR和WB实验分别在转录和翻译水平上检测SRI对MCF-7和MDA-MB-231细胞中抗凋亡因子Bcl-2、促凋亡因子Bax的影响。3.基于网络药理学,在Pharm Mapper数据库中预测得到活性成分SRI的靶点,在Gene Cards和Dis Ge Net疾病数据库中获得luminal A型乳腺癌、三阴型乳腺癌的疾病靶点,绘制韦恩图,分别得到SRI-luminal A型乳腺癌、SRI-三阴型乳腺癌的交集靶点。4.通过qPCR实验和分子对接,逐步从SRI-luminal A型乳腺癌、SRI-三阴型乳腺癌的交集靶点中筛选出最有潜力成为SRI作用于luminal A型乳腺癌、三阴型乳腺癌的靶点,再采用WB实验进行验证。5.基于该靶点探讨SRI抑制乳腺癌细胞生长的作用机制,并通过WB实验检测信号通路相关蛋白来验证。结果:1.人乳腺癌细胞MCF-7和MDA-MB-231的细胞活性被SRI明显抑制,且SRI对MCF-7细胞活性的抑制作用具有时间-浓度依赖性;此外,集落形成实验结果提示MCF-7和MDA-MB-231细胞的集落形成能力被SRI抑制,表明SRI可以抑制乳腺癌细胞生长。2.MCF-7和MDA-MB-231细胞经SRI处理24h后,凋亡率明显升高;此外,抗凋亡因子Bcl-2的基因和蛋白表达水平明显被SRI抑制,促凋亡因子Bax的基因和蛋白表达水平则被SRI促进,表明SRI可以诱导乳腺癌细胞凋亡。3.41个SRI-luminal A型乳腺癌交集靶点中,关联度>0.5的靶点分别为CASP7、NQO2、PIM1、EPHB4、GSK3B、CDK2、DPP4和GSTP1;其中GSK3B的基因表达不受SRI调控,CASP7、NQO2、EPHB4、CDK2和GSTP1与SRI的结合相对不稳定(Affinity>-8.0Kcal/mol),提示PIM1和DPP4最有潜力成为SRI治疗lumina A型乳腺癌的作用靶点。4.35个SRI-三阴型乳腺癌交集靶点中,关联度>0.5的靶点分别为CASP7、NQO2、PIM1、GSK3B、CDK2和GSTP1;其中CASP7的基因表达不受SRI调控,NQO2、GSK3B、CDK2和GSTP1与SRI的结合相对不稳定(Affinity>-8.0Kcal/mol),提示PIM1最有潜力成为SRI治疗三阴乳腺癌的作用靶点。5.PIM1同时作为SRI治疗luminal A型和三阴型乳腺癌的潜力靶点,因此假定PIM1是SRI治疗乳腺癌的作用靶点。WB实验结果显示,MCF-7和MDAMB-231细胞中PIM1的蛋白表达量被SRI显著抑制,且抑制作用具有剂量依赖性,表明PIM1的确是SRI治疗乳腺癌的作用靶点。6.经SRI处理48h后,MCF-7和MDA-MB-231细胞中蛋白PIM1、pASK1(Ser83)、caspase3的表达明显下调,p-JNK和p-p38 MAPK的表达显著上调,差异具有统计学意义;同时总蛋白ASK1、JNK、p38 MAPK的表达水平并未发生明显变化,表明SRI可能通过PIM1/MAPK信号通路诱导细胞凋亡,进而抑制乳腺癌细胞生长。结论:SRI可以抑制乳腺癌细胞MCF-7和MDA-MB-231的生长,其作用机制可能是通过PIM1/MAPK信号通路促进凋亡执行者caspase3活化,进而诱导乳腺癌细胞凋亡。

关键词：槐定碱乳腺癌细胞凋亡 PIM1 MAPK