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伊春地区白鲜皮药用成分及多种元素检测分析

中国林副特产 2024年第3期 4-6页

作者：邢振楠王丹丽刘艳杰黑龙江省林业科学院伊春分院黑龙江伊春153000

采用HPLC法测定白鲜皮中白鲜碱、黄柏酮和梣酮的含量,并采用原子吸收等法同时对其含有的几种无机元素及重金属进行含量检测。不同产地白鲜皮药材中白鲜碱、黄柏酮和梣酮的含量分别为:伊美区样品白鲜碱0.845 mg/g、黄柏酮0.674%、梣酮0.1... 详细信息

采用HPLC法测定白鲜皮中白鲜碱、黄柏酮和梣酮的含量,并采用原子吸收等法同时对其含有的几种无机元素及重金属进行含量检测。不同产地白鲜皮药材中白鲜碱、黄柏酮和梣酮的含量分别为:伊美区样品白鲜碱0.845 mg/g、黄柏酮0.674%、梣酮0.185%。嘉荫县样品白鲜碱0.467 mg/g、黄柏酮0.324%、梣酮0.064%。汤旺县白鲜碱0.576 mg/g、黄柏酮0.431%、梣酮0.108%。无机元素含量由高到低排列为Ca钙、K钾、Mg镁、Na钠、Fe铁、Mn锰、Zn锌。重金属含量由高到低排列为Cu铜、Pb铅、As砷、Cd镉、Hg。

关键词：伊春地区白鲜皮白鲜碱黄柏酮梣酮重金属无机元素

白鲜皮主要药效成分白鲜碱、黄柏酮、梣酮的抗皮炎作用比较及机制研究

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南京医科大学学报（自然科学版） 2023年第12期43卷 1636-1642,1649页

作者：杨妞妞邵海峰邓嘉林金涵许陆欢刘延庆扬州大学医学院江苏扬州225009 扬州大学附属医院中医科江苏扬州225012

目的:比较中药白鲜皮的3种主要活性成分白鲜碱、黄柏酮、梣酮在特应性皮炎(atopic dermatitis,AD)治疗中的作用并探讨其机制。方法:利用2,4⁃二硝基氟苯(2,4⁃dinitrofluorobenzene,DNFB)构建小鼠皮炎模型,观察白鲜皮醇提物、白鲜碱、黄... 详细信息

目的:比较中药白鲜皮的3种主要活性成分白鲜碱、黄柏酮、梣酮在特应性皮炎(atopic dermatitis,AD)治疗中的作用并探讨其机制。方法:利用2,4⁃二硝基氟苯(2,4⁃dinitrofluorobenzene,DNFB)构建小鼠皮炎模型,观察白鲜皮醇提物、白鲜碱、黄柏酮、梣酮、地塞米松对AD小鼠引起的慢性瘙痒的作用;采用皮损评分评估小鼠皮损严重程度。苏木精⁃伊红(hematoxy⁃lin⁃eosin,HE)和甲苯胺蓝染色评估小鼠表皮厚度和肥大细胞数目。酶联免疫吸附试验(enzyme⁃linked immunosorbent assay,ELISA)检测小鼠皮损组织中白介素(interleukin,IL)⁃4、IL⁃31、IL⁃10水平;Western blot检测Janus激酶(janus kinase,JAK)1、p⁃JAK1、信号转导和转录激活因子(signal transducer and activator of transcription,STAT)3、p⁃STAT3、STAT6、p⁃STAT6的蛋白水平。结果:AD小鼠引起的慢性瘙痒能明显被白鲜皮醇提物抑制。与模型组相比,白鲜皮的3种主要活性成分中:白鲜碱和梣酮能明显抑制AD小鼠引起的慢性瘙痒,改善皮损症状和炎症细胞浸润,下调IL⁃4、IL⁃31水平,上调IL⁃10水平,并抑制JAK1⁃STAT3/STAT6信号通路,但黄柏酮组与模型组比较差异无统计学意义。结论:白鲜碱和梣酮可能是白鲜皮发挥抗皮炎作用的主要活性成分。

关键词：白鲜皮特应性皮炎白鲜碱梣酮黄柏酮 JAK1⁃STAT3/STAT6

梣酮通过SIRT3信号通路抑制胶质母细胞瘤进展

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梣酮通过SIRT3信号通路抑制胶质母细胞瘤进展

作者：石家莉杭州师范大学

学位级别：硕士

背景:胶质母细胞瘤(GBM,Glioblastoma)为IV级胶质瘤,是胶质瘤的最高级别形式。GBM也是成人中最常见的神经胶质瘤,是最致命的癌症之一。但是由于GBM的发病机制不清、肿瘤细胞迁移能力强以及血脑屏障的存在使许多药物无法起效等多种原因,... 详细信息

背景:胶质母细胞瘤(GBM,Glioblastoma)为IV级胶质瘤,是胶质瘤的最高级别形式。GBM也是成人中最常见的神经胶质瘤,是最致命的癌症之一。但是由于GBM的发病机制不清、肿瘤细胞迁移能力强以及血脑屏障的存在使许多药物无法起效等多种原因,使得GBM的治疗面临巨大挑战。目前替莫唑胺是治疗胶质瘤常用的一线药物,但易产生耐药性。虽然放疗、化疗、手术等手段可用于治疗胶质瘤,但对于恶性程度较高的胶质瘤,传统的GBM治疗方式虽然能在一定程度上延长病人的生命,但治疗后患者的生活质量会严重降低,且存活期依然较短。所以开发新型安全有效的治疗药物以及深入研究胶质母细胞瘤的调控机制,具有重要的科学和社会意义。梣酮(FRA,Fraxinellone)是从芸苔科植物白鲜的根皮中分离出来的一种简单、易于生产、具有口服活性的天然产物。其分子量为232.277,是一种四氢苯并呋喃衍生物。研究表明梣酮具有多种药理作用,例如免疫调节、抗炎、抗癌和防止肝纤维化等。然而,梣酮对于胶质母细胞瘤的作用及其机制尚不清楚。研究目的:深入探究梣酮在胶质母细胞瘤中的作用及分子机制。研究方法:(1)CCK8法、细胞克隆、PH3染色实验检测梣酮对GBM细胞活性及增殖的影响;(2)流式细胞术、免疫印迹法、PI染色、细胞免疫荧光染色、β-半乳糖苷酶染色实验检测梣酮对GBM细胞周期、凋亡和衰老作用的影响;(3)Transwell和划痕实验检测梣酮对于胶质母细胞瘤细胞的迁移的影响;(4)免疫印迹法、细胞免疫荧光染色、RT-q PCR、活性氧检测等实验研究SIRT3信号通路在梣酮抗GBM中的作用;(5)构建SIRT3过表达细胞株,检测其能否拮抗梣酮对GBM的抑制作用;(6)裸鼠皮下成瘤模型、Western blot等实验分析在体情况下梣酮对GBM的抑制作用和分子机制。结果:(1)CCK8、细胞克隆和细胞免疫荧光染色实验结果显示,梣酮抑制GBM细胞增殖;(2)PI染色、PH3染色、β-半乳糖苷酶染色、流式细胞术检测结果显示,梣酮将GBM细胞周期阻滞于G0/G1期,且伴有凋亡和衰老现象;(3)Transwell和划痕实验显示,梣酮能抑制GBM细胞的迁移能力;(4)Western blot、细胞免疫荧光染色、RT-q PCR、活性氧检测等实验结果显示经梣酮处理后的GBM细胞中SIRT3蛋白及RNA水平表达降低;(5)Transwell和CCK8实验显示过表达SIRT3可以拮抗梣酮在GBM中的抗癌作用;(6)胶质瘤在体模型、Western blot实验显示,梣酮对于裸鼠体内GBM具有生长抑制作用,且对其他脏器无明显毒副作用。结论:梣酮在体外抑制胶质母细胞瘤细胞的增殖、迁移和周期,促进了胶质母细胞瘤细胞的凋亡和衰老。在体内和体外水平,梣酮通过调节SIRT3信号通路均能抑制胶质母细胞瘤的生长。

关键词：胶质瘤梣酮增殖迁移衰老

改善梣酮的溶解度以提高其口服吸收分数和对小鼠急性肝损伤的保肝作用

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药学学报 2007年第6期42卷 675-680页

作者：冉启琼阮丽萍朱丹妮余伯阳中国药科大学中药复方研究室江苏南京210038

梣酮是中药白鲜皮的主要成分之一,是降解的柠檬苦素类化合物。本文通过改善梣酮的溶解性以提高其口服吸收分数和对小鼠急性肝损伤的保肝作用。测定梣酮在不同pH介质中的溶解度,考察聚乙二醇6000、聚乙烯吡咯烷酮K30、羟丙基-β-环糊精... 详细信息

梣酮是中药白鲜皮的主要成分之一,是降解的柠檬苦素类化合物。本文通过改善梣酮的溶解性以提高其口服吸收分数和对小鼠急性肝损伤的保肝作用。测定梣酮在不同pH介质中的溶解度,考察聚乙二醇6000、聚乙烯吡咯烷酮K30、羟丙基-β-环糊精、泊洛沙姆F68和十二烷基磺酸钠对其溶解度的影响。结果表明,羟丙基-β-环糊精对梣酮增溶作用最好,20%的羟丙基-β-环糊精使梣酮的溶解度提高了155倍。以CCl4诱导急性肝损伤模型考察用羟丙基-β-环糊精增溶前后的梣酮降转氨酶活性,不同剂量羟丙基-β-环糊精溶液组对ALT及AST升高的抑制作用明显高于混悬液组,前者比后者抑制率提高了2倍。采用LC-MS/MS方法测定增溶前后梣酮口服給药的绝对生物利用度,梣酮羟丙基-β-环糊精溶液为23%,混悬液仅为5%。羟丙基-β-环糊精溶液组比混悬液组的生物利用度提高了3.5倍。结果证明以羟丙基-β-环糊精提高梣酮的溶解度能够改善梣酮的体内吸收状态及体内活性。

关键词：梣酮羟丙基-β-环糊精溶解度体内活性生物利用度

促透剂对良肤乳膏中丹皮酚、白鲜碱、梣酮和甘草次酸的体外透皮吸收及皮肤滞留量的影响

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中国中药杂志 2009年第14期34卷 1778-1782页

作者：王森朱卫丰欧水平管咏梅陈丽华杨明江西中医学院现代中药制剂教育部重点实验室江西南昌330004 成都中医药大学四川成都611173

目的:研究不同促透剂对良肤乳膏中有效成分体外透皮吸收及皮肤滞留量的影响,筛选有效的促透剂。方法:选择氮酮、油酸、卡必醇、肉豆蔻酸异丙酯4种促透剂,采用改良的Franz扩散池法,以离体小鼠皮肤为透皮屏障,采用HPLC同时测定接受液和皮... 详细信息

目的:研究不同促透剂对良肤乳膏中有效成分体外透皮吸收及皮肤滞留量的影响,筛选有效的促透剂。方法:选择氮酮、油酸、卡必醇、肉豆蔻酸异丙酯4种促透剂,采用改良的Franz扩散池法,以离体小鼠皮肤为透皮屏障,采用HPLC同时测定接受液和皮肤中有效成分的含量,考察不同促透剂对良肤乳膏中丹皮酚、白鲜碱、梣酮及甘草次酸的累积透过量、透皮吸收速率、时滞及皮肤滞留量的影响。结果:3%IPM对良肤乳膏中有效成分的促透效果较其他促透剂好,对丹皮酚、白鲜碱、梣酮、甘草次酸的促透倍数依次为1.52,1.24,1.73,3.21倍(P<0.05),并且对甘草次酸的皮肤滞留量增加倍数为1.96倍(P<0.05),对其他成分的滞留量影响不显著。结论:不同促透剂对良肤乳膏中不同有效成分的透皮吸收和皮肤滞留量的影响有差异,其中3%IPM既能促进良肤乳膏中4种有效成分的体外透皮吸收,又能增加甘草次酸的皮肤滞留量,可作为良肤乳膏的促透剂。

关键词：促透剂良肤乳膏丹皮酚白鲜碱梣酮甘草次酸透皮吸收皮肤滞留量

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RP-HPLC测定白鲜皮中梣酮含量

中国中药杂志 2006年第12期31卷 992-994页

作者：原春兰杨得锁宝鸡文理学院化学化工系陕西宝鸡721007

目的：建立RP-HPLC测定白鲜皮中梣酮含量的方法.方法：采用RP-HPLC,色谱条件：分离柱AT-LICHROM C18（4.6 mm×250 mm）,流动相甲醇-水（70：30）,检测波长240 nm,柱温25℃,流速0.5 mL·min^-1.结果：0.018～0.18 mg·mL^-1线性关系良好... 详细信息

目的：建立RP-HPLC测定白鲜皮中梣酮含量的方法.方法：采用RP-HPLC,色谱条件：分离柱AT-LICHROM C18（4.6 mm×250 mm）,流动相甲醇-水（70：30）,检测波长240 nm,柱温25℃,流速0.5 mL·min^-1.结果：0.018～0.18 mg·mL^-1线性关系良好,平均回收率98.9%,RSD 1.2%（n=4）.结论：该方法简便、快速、重复性好,适用于白鲜皮中梣酮的定量分析.

关键词：白鲜皮梣酮高效液相色谱法

不同年生白鲜根皮和须根中白鲜碱、黄柏酮和梣酮累积量的动态变化

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特产研究 2023年

作者：邵财孙海张舒娜马琳王秋霞张亚玉中国农业科学院特产研究所/吉林省中药材种植(养殖)重点实验室成都大学药学与生物工程学院

白鲜适宜采收期及非药用部位综合开发利用亟需理论依据。为此，本研究以不同年生白鲜为试材，采用高效液相色谱法对2～6年生白鲜根皮和须根中白鲜碱、黄柏酮和梣酮含量变化规律开展系统研究。结果表明白鲜须根中黄柏酮含量略低，但白鲜... 详细信息

白鲜适宜采收期及非药用部位综合开发利用亟需理论依据。为此，本研究以不同年生白鲜为试材，采用高效液相色谱法对2～6年生白鲜根皮和须根中白鲜碱、黄柏酮和梣酮含量变化规律开展系统研究。结果表明白鲜须根中黄柏酮含量略低，但白鲜碱和梣酮含量显著高于根皮中含量，其中须根中白鲜碱含量是根皮的5～6倍，6年生白鲜须根中梣酮含量是根皮中含量的1.54倍。白鲜须根中三种有效成分总含量变化呈逐年上升趋势，且在5年生和6年生中总含量较高，达到8.0 mg/g以上。4～6年生白鲜根皮中白鲜碱含量相对稳定，含量为0.908 mg/g～0.962 mg/g；3年生后白鲜根皮黄柏酮积累量大幅上升，到第5年积累量达到最大为3.355 mg/g，而后有所下降；白鲜根皮中梣酮含量变化幅度不大，3年生白鲜根皮梣酮含量显著升高，达到1.223 mg/g，而根皮中梣酮含量维持相对稳定状态。不同年生白鲜根皮中三种有效成分总含量在4～6年生中相对较高，且5年生和6年生总含量达到5.0 mg/g以上。因此，为生产优质、高产、高效的白鲜皮，种植白鲜适宜采收年限应在4～6年，以种植5年采收为最佳时间。此外，白鲜须根中含较高的白鲜碱和梣酮具有较好的应用价值，可针对不同需求进行综合开发利用。

关键词：白鲜白鲜碱黄柏酮梣酮累积量

白鲜皮活性化合物梣酮和黄柏酮调控巨噬细胞抗OSCC作用和机制研究

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白鲜皮活性化合物梣酮和黄柏酮调控巨噬细胞抗OSCC作用和机制研究

梣酮对LPS介导MH7A细胞增殖和迁移的影响

中华口腔医学会第15次全国口腔黏膜病学学术大会暨第13...

作者：周永香王嘉祺关晓兵桂林医学院附属口腔医院首都医科大学口腔医学院首都医科大学附属北京口腔医院黏膜科

白鲜皮是芸香科植物白鲜的干燥根皮,其多种活性成分已被证实具有肿瘤杀伤作用。肿瘤相关巨噬细胞(Tumor Associated Macrophages, TAMs)是肿瘤微环境中重要的组成部分,与肿瘤的发生发展密切相关。目的:探索白鲜皮活性化合物梣酮和黄柏... 详细信息

白鲜皮是芸香科植物白鲜的干燥根皮,其多种活性成分已被证实具有肿瘤杀伤作用。肿瘤相关巨噬细胞(Tumor Associated Macrophages, TAMs)是肿瘤微环境中重要的组成部分,与肿瘤的发生发展密切相关。目的:探索白鲜皮活性化合物梣酮和黄柏酮调控巨噬细胞对口腔鳞状细胞癌(Oral Squamous Cell Carcinoma, OSCC)的作用及作用机制,为进一步研究提供基础。方法:选取小鼠和人OSCC细胞系及巨噬细胞细胞系进行实验,利用共培养模型,探索梣酮和黄柏酮调控巨噬细胞对OSCC细胞增殖、克隆形成、侵袭、迁移等生物学行为的影响。通过CCK8、qRT-PCR、细胞吞噬实验等研究二者对巨噬细胞的增殖、极化和吞噬能力的影响,ELISA实验和分子对接探索其是否干扰CD47:SIRPα结合。裸鼠皮下注射CAL27细胞构建移植瘤模型,观察黄柏酮对移植瘤生长的影响,TUNEL染色和Ki-67观察肿瘤细胞凋亡和增殖能力的变化,CD80和CD163染色观察肿瘤内巨噬细胞浸润情况。结果:梣酮和黄柏酮诱导巨噬细胞产生的条件培养基抑制SCC7和CAL27的增殖、克隆形成及侵袭。梣酮及黄柏酮浓度为10μM时,促进RAW264.7细胞M1型极化、趋化以及巨噬细胞吞噬肿瘤细胞。CD47:SIRPα阻断实验及分子对接结果显示,梣酮和黄柏酮可阻断CD47与SIRPα结合。动物实验中,5-Fu组(50 mg/kg)、黄柏酮高浓度组(100 mg/kg)和低浓度组(50 mg/kg)肿瘤体积比溶剂对照组小,形状更规则。TUNEL染色显示实验组和5-Fu组凋亡细胞数量较溶剂对照组多;Ki-67染色显示溶剂对照组的相对光密度高于实验组及5-Fu组;CD80和CD163染色结果显示,相对溶剂对照组,实验组肿瘤组织中有较多的CD80(+)细胞,较少的CD163(+)细胞。结论:梣酮和黄柏酮可调控巨噬细胞对OSCC细胞的生物学行为产生影响,发挥抗肿瘤活性,二者可能通过促进巨噬细胞再极化和吞噬能力发挥作用。

关键词：白鲜皮梣酮黄柏酮口腔鳞状细胞癌肿瘤相关巨噬细胞

来源： cnki会议评论

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中成药 2019年第8期41卷 1806-1810页

作者：左瑞庭王西彬河南省中医院(河南中医药大学第二附属医院)

目的研究梣酮对LPS介导类风湿关节炎滑膜成纤维细胞系MH7A增殖和迁移的影响。方法 MH7A细胞随机分为对照组、LPS组及梣酮低、中、高剂量组(10、20、50μmol/L),各梣酮组预给药后LPS诱导MH7A细胞24 h。然后,CCK-8法检测细胞活性,试剂盒... 详细信息

目的研究梣酮对LPS介导类风湿关节炎滑膜成纤维细胞系MH7A增殖和迁移的影响。方法 MH7A细胞随机分为对照组、LPS组及梣酮低、中、高剂量组(10、20、50μmol/L),各梣酮组预给药后LPS诱导MH7A细胞24 h。然后,CCK-8法检测细胞活性,试剂盒法检测LDH释放,BrdU掺入法检测细胞增殖,Transwell实验检测细胞侵袭和迁移,Western blot法检测MMP1、MMP9、MMP13、p-JNK、p-STAT3蛋白表达。结果梣酮对MH7A细胞活性、LDH释放无明显影响(P>0.05)。与LPS组比较,梣酮组显著抑制细胞增殖、侵袭和迁移(P梣酮可抑制LPS介导MH7A细胞增殖和迁移,可能是通过调控JNK、STAT3信号通路实现的。

关键词：梣酮 MH7A细胞增殖迁移