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桂枝中桂皮醛、肉桂酸的含量与分布研究

中国药学杂志 2005年第23期40卷 1784-1787页

作者：林佳徐丽珍刘江云邹忠梅中国医学科学院-中国协和医科大学药用植物研究所北京100094

目的以桂皮醛和肉桂酸为指标,优化桂枝的提取工艺,并测定不同地区桂枝中桂皮醛及肉桂酸的含量,探讨桂枝皮部与木质部的含量差异。方法高效液相色谱法。色谱柱:Kromasil C18(4．6 mm×250 mm,5μg);流动相:乙腈-0．I％磷酸水溶液 (43:5... 详细信息

目的以桂皮醛和肉桂酸为指标,优化桂枝的提取工艺,并测定不同地区桂枝中桂皮醛及肉桂酸的含量,探讨桂枝皮部与木质部的含量差异。方法高效液相色谱法。色谱柱:Kromasil C18(4．6 mm×250 mm,5μg);流动相:乙腈-0．I％磷酸水溶液 (43:57);检测波长:285 nm,温度:20℃,流速:1 mL·min-1。结果确定了桂枝提取的最佳工艺,即用甲醇50 mL,60℃热提40 min,可使桂皮醛和肉桂酸充分地被提取。结论测得广西平南县桂枝中桂皮醛的含量最高,广西防城市桂枝中肉桂酸的含量最高。桂枝皮部中桂皮醛的含量较高,木质部中肉桂酸的含量较高。

关键词：桂枝桂皮醛肉桂酸提取工艺高效液相色谱法

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麻黄与桂枝混合汤剂的红外光谱

光谱学与光谱分析 2009年第7期29卷 1847-1850页

作者：林文硕郭绍忠黄浩陈荣冯尚源李永增陈伟炜福建师范大学医学光电科学与技术教育部重点实验室福建福州350007 福建工程学院数理系福建福州350108 福建中医学院公共管理系福建福州350108

测试了单味药麻黄、桂枝及麻黄+桂枝混合汤剂红外光谱,标示其吸收峰,并确认其归属。在麻黄+桂枝汤剂中保留了麻黄、桂枝单味药物汤剂中的某些成分,见麻黄+桂枝光谱1 205和1 074 cm-1处等;麻黄、桂枝光谱中的某些成分并未在麻黄+桂枝光... 详细信息

测试了单味药麻黄、桂枝及麻黄+桂枝混合汤剂红外光谱,标示其吸收峰,并确认其归属。在麻黄+桂枝汤剂中保留了麻黄、桂枝单味药物汤剂中的某些成分,见麻黄+桂枝光谱1 205和1 074 cm-1处等;麻黄、桂枝光谱中的某些成分并未在麻黄+桂枝光谱中出现,见麻黄+桂枝光谱1 394和678 cm-1处等;在麻黄+桂枝汤剂光谱中,出现了新的吸收峰,见麻黄+桂枝光谱757和1 407 cm-1处等。同时,因吸收峰位置有所改变,说明各基团在麻黄、桂枝、麻黄+桂枝汤剂中所处的化学环境不同。在麻黄+桂枝汤剂中可能新生成了麻黄、桂枝单味药物汤剂中所没有的化学成分。麻黄+桂枝汤剂所包含的药物成分并非是单味麻黄、桂枝汤剂所含药物成分的简单相加。文章在研究麻黄+桂枝混合汤剂红外光谱的基础上提出了方剂光谱学的概念。

关键词：方剂光谱学红外光谱麻黄桂枝汤剂复方配伍

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桂枝化学成分的分离鉴定

中国实验方剂学杂志 2019年第14期25卷 173-178页

作者：朱伶俐艾志福徐丽靳永亮刘春玲刘峰刘华江西中医药大学药学院南昌330004 江西中医药大学研究生院南昌330004 樟树市人民医院江西樟树331200 江西中医药大学附属医院南昌330006

目的:明确桂枝的活性组分,对75%乙醇提浸膏进行系统化学成分分离与纯化,以期找到抑制necroptosis的目标小分子化合物。方法:取干燥桂枝20 kg,粉碎后用75%乙醇冷浸提取,提取4次,7 d 1次,减压回收溶剂得到总浸膏。将所得总浸膏,运用D101... 详细信息

目的:明确桂枝的活性组分,对75%乙醇提浸膏进行系统化学成分分离与纯化,以期找到抑制necroptosis的目标小分子化合物。方法:取干燥桂枝20 kg,粉碎后用75%乙醇冷浸提取,提取4次,7 d 1次,减压回收溶剂得到总浸膏。将所得总浸膏,运用D101大孔吸附树脂柱色谱进行分离,依次用水,30%乙醇,50%乙醇,70%乙醇,90%乙醇洗脱,减压回收溶剂得水部分,30%乙醇部分,50%乙醇部分,70%乙醇部分,90%乙醇部分。对30%乙醇部分,50%乙醇部分联合采用常压硅胶柱色谱,LH-20型羟丙基葡聚糖凝胶(Sephadex LH-20)柱色谱,高压制备色谱,重结晶等方法进行分离纯化,并根据单体化合物理化性质与波谱学数据(1H-NMR,13C-NMR,MS)等进行结构鉴定。结果和结论:从桂枝中分离得到13个化合物,分别鉴定为(+)-丁香脂素(1),(+)-南烛木树脂酚(2),山橘脂酸(3),裂异落叶松脂醇(4),ovafolinin B(5),原儿茶醛(6),原儿茶酸(7),丁香醛(8),香草酸(9),原儿茶酸乙酯(10),丁香酸(11),没食子酸乙酯(12),2-(3’,4’-二羟苯基)-1,3-胡椒环-5-醛(13)。其中1~5,10~13为首次从该植物中分离得到。

关键词：桂枝 75%乙醇部位化学成分结构鉴定

桂枝-泽泻治疗外感疾病中医认识及现代药学研究进展

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中国实验方剂学杂志 2024年第24期30卷 279-288页

作者：曹玉清郭旸尚希钰贾紫涵熊一白陈仁波张磊佟琳张华敏马艳中国中医科学院中医临床基础医学研究所北京100700 中国中医科学院中药研究所北京100700 中国中医科学院中医药信息研究所北京100700 中国中医科学院中医基础理论研究所北京100700

桂枝及泽泻是治疗外感疾病的常用中药,桂枝性味辛、甘、温,宣肺散寒,开通腠理,温阳化气,助水液从太阳经而去,具祛湿之功;泽泻甘、寒,渗湿利水,通调水道而泻肺中水饮,且可利小便而除湿热。药对是从历代医家用药经验积累中提炼出来,针对... 详细信息

桂枝及泽泻是治疗外感疾病的常用中药,桂枝性味辛、甘、温,宣肺散寒,开通腠理,温阳化气,助水液从太阳经而去,具祛湿之功;泽泻甘、寒,渗湿利水,通调水道而泻肺中水饮,且可利小便而除湿热。药对是从历代医家用药经验积累中提炼出来,针对特定病症经过临床应用被证明组成简单且行之有效的配伍。桂枝-泽泻药对是五苓散等古代经典名方的重要组成,二者配伍共奏利水渗湿,温阳化气之功,是治疗外感表证、水湿内停的代表方。通过梳理古代文献发现有数千年散寒除湿作用桂枝-泽泻药对配伍组成的复方方剂数量较多、临床使用广泛。现代药理学研究表明桂枝的有效成分桂皮醛、肉桂酸等,泽泻的有效成分泽泻醇A、23-乙酰泽泻醇B等具有抗炎、抗病毒及免疫调节等作用,且安全性较高,含有该药对配伍的清肺排毒汤在抗击新型冠状病毒感染中发挥了重要作用。尽管关于桂枝、泽泻的各自的相关药学研究较多,然而对该药对研究较少。笔者对桂枝和泽泻治疗外感疾病的中医认识,及二者配伍前后的化学成分、药理作用、毒理学等方面进行系统梳理总结,为进一步研究和拓宽临床应用提供参考。

关键词：桂枝泽泻外感疾病现代药学研究药对

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桂枝饮片标准汤剂质量标准研究

中草药 2017年第8期48卷 1577-1583页

作者：刘冲刘荫贞乐智勇车海燕林伟雄梁生旺广东药科大学国家中医药管理局中药数字化质量评价技术重点研究室广东高校中药质量工程技术研究中心广东广州510006 康美(北京)药物研究院有限公司北京102629 广东药科大学中药学院广东广州510006

目的制备桂枝饮片标准汤剂,并进行质量标准研究。方法依照标准汤剂的制备要求,制备15批桂枝饮片标准汤剂,以肉桂酸作为定量检测指标,计算转移率与出膏率,并建立其HPLC指纹图谱分析方法。结果通过对15批桂枝标准汤剂进行测定,肉桂酸转移... 详细信息

目的制备桂枝饮片标准汤剂,并进行质量标准研究。方法依照标准汤剂的制备要求,制备15批桂枝饮片标准汤剂,以肉桂酸作为定量检测指标,计算转移率与出膏率,并建立其HPLC指纹图谱分析方法。结果通过对15批桂枝标准汤剂进行测定,肉桂酸转移率为56.93%~94.06%,出膏率为3.30%~9.40%;并用中药色谱指纹图谱相似度评价系统(2012A)软件进行指纹图谱分析,标定了9个共有峰,确认4个,分别为原茶儿酸(1号峰)、香豆素(4号峰)、肉桂酸(6号峰)、桂皮醛(7号峰)。对15批桂枝饮片标准汤剂分别进行了相似度评价,其相似度均高于0.95。结论建立了桂枝饮片标准汤剂指纹图谱,该方法精密度、稳定性和重复性良好,具有一定的鉴别意义,可为桂枝配方颗粒的质量控制提供参考。

关键词：桂枝标准汤剂 HPLC 指纹图谱质量标准转移率出膏率原茶儿酸香豆素肉桂酸桂皮醛相似度

桂枝茯苓胶囊中三萜类成分UPLC指纹图谱研究

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中草药 2016年第16期47卷 2857-2862页

作者：林夏何艳梅李家春黄文哲萧伟丁岗南京中医药大学药学院江苏南京210046 江苏康缘药业股份有限公司江苏连云港222001 中药制药过程新技术国家重点实验室江苏连云港222001

目的建立桂枝茯苓胶囊（GFC）三萜类成分UPLC指纹图谱方法,为评价GFC的质量提供新方法。方法采用Agilent Zorbox Eclipse Plus HD C18（100 mm×2.1 mm,1.8μm）色谱柱,以乙腈-0.1%磷酸水溶液为流动相,梯度洗脱,体积流量0.2 m L/min,柱... 详细信息

目的建立桂枝茯苓胶囊（GFC）三萜类成分UPLC指纹图谱方法,为评价GFC的质量提供新方法。方法采用Agilent Zorbox Eclipse Plus HD C18（100 mm×2.1 mm,1.8μm）色谱柱,以乙腈-0.1%磷酸水溶液为流动相,梯度洗脱,体积流量0.2 m L/min,柱温30℃,检测波长为210 nm。采用Q-TOF/MS对指纹图谱中共有峰进行指认。结果得到分离度和重复性良好的GFC三萜类成分指纹图谱,确定了20个共有峰,其中1-7、10、12、14-17号峰共13个共有峰来自于茯苓,8、11号峰来自于桂枝,9号峰来自于白芍和牡丹皮,13号峰来自于桃仁、白芍、牡丹皮和桂枝。10批成品指纹图谱相似度在0.90以上。UPLC-Q-TOF/MS共鉴定出15个成分,分别为常春藤皂苷（1）、去氢土莫酸（2）、土莫酸（3）、猪苓酸C（4）、3-表去氢土莫酸（6）、茯苓酸D（7）、α-亚麻酸（9）、去氢茯苓酸（10）、齐墩果酸（11）、茯苓酸（12）、亚油酸（13）、棕榈油酸甲酯（15）、棕榈酸（16）、棕榈酸乙酯（17）、胡萝卜苷（18）。结论建立的UPLC指纹图谱有较好的精密度、重复性和稳定性,适用于GFC的质量控制。

关键词：桂枝茯苓胶囊 UPLC 指纹图谱三萜类成分 UPLC-Q-TOF/MS 茯苓桂枝白芍牡丹皮桃仁常春藤皂苷去氢土莫酸土莫酸猪苓酸C 3-表去氢土莫酸茯苓酸D α-亚麻酸去氢茯苓酸齐墩果酸茯苓酸亚油酸棕榈油酸甲酯棕榈酸棕榈酸乙酯胡萝卜苷

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桂枝中化学成分及抗肿瘤和抗炎活性研究

中草药 2022年第1期53卷 31-40页

作者：钱纯果金路朱龙平周洋黎润南杨得坡徐新军赵志敏中山大学药学院广东广州510006 广东省现代中药工程技术研究开发中心广东广州510006 德庆县德鑫农业发展有限公司广东肇庆526600

目的对桂枝Cinnamomi Ramulus中非挥发性化学成分及其抗肿瘤、抗炎活性进行研究。方法运用D101大孔吸附树脂、正反相硅胶、SephadexLH-20以及半制备HPLC等多种色谱方法进行分离纯化,并根据其波谱数据鉴定出化合物的结构;通过测定化合物... 详细信息

目的对桂枝Cinnamomi Ramulus中非挥发性化学成分及其抗肿瘤、抗炎活性进行研究。方法运用D101大孔吸附树脂、正反相硅胶、SephadexLH-20以及半制备HPLC等多种色谱方法进行分离纯化,并根据其波谱数据鉴定出化合物的结构;通过测定化合物对脂多糖(lipopolysaccharide,LPS)诱导小鼠RAW 264.7巨噬细胞释放一氧化氮(NO)的抑制能力,并采用MTT法考察其对人乳腺癌MDA-MB-231细胞的体外抑制能力,进而评价化合物的抗炎和抗肿瘤活性。结果从桂枝甲醇提取物中共分离得到21个化合物,分别鉴定为表儿茶素(1)、2-(3,4-二羟苯基)乙基-β-D-吡喃葡萄糖苷(2)、3,5-二羟苯基-乙醇-3-O-β-吡喃葡萄糖苷(3)、staphylionoside D(4)、glochidionionoside C(5)、柑橘苷A(6)、dendranthemoside A(7)、euodionoside G(8)、euodionoside F(9)、3,4,5-三甲氧苯基-1-O-β-D-呋喃芹糖-(1′′→6′)-β-D-吡喃葡萄糖苷(10)、淫羊藿次苷D1(11)、淫羊藿次苷F2(12)、(+)-lyonirenisol-3a-O-β-D-glucopyranoside(13)、l-threo-guaiacylglycerol-8-O-β-glucopyranoside(14)、邻甲氧基肉桂醛(15)、肉桂醛(16)、肉桂酸(17)、4-羟基-3-甲氧基肉桂醛(18)、邻甲氧基苯甲酸(19)、(2R,3R)-5,7-二甲氧基-3′,4′-亚甲二氧基黄烷醇(20)、苯甲酸(21)。其中,化合物1、20为黄酮类化合物,2、3、10~12为芳香苷类化合物,4~9为降倍半萜苷类化合物,13、14为苯丙素苷类化合物,15~18为苯丙素类化合物,19、21为苯甲酸类化合物。抗炎、抗肿瘤活性筛选结果表明,化合物15可以有效降低MDA-MB-231细胞的存活能力,其半数抑制浓度(medianinhibitionconcentration,IC50)为(34.11±3.42)μmol/L。化合物15、16、18、20对LPS诱导RAW264.7细胞释放NO具有一定的抑制作用,其IC50分别为(5.27±0.62)、(7.98±2.41)、(7.91±0.81)、(70.34±3.07)μmol/L。结论化合物2~10、12、14首次从桂枝中分离得到,其中化合物3、5~9、14首次从樟科植物中分离得到,化合物4首次从樟属植物中分离得到;化合物15能有效抑制人乳腺癌MDA-MB-231细胞的生长;化合物15、16、18、20可以显著抑制LPS诱导的RAW264.7细胞的NO释放,具有潜在的抗炎作用;桂枝的化学成分及活性研究为其物质基础研究、质量标准建立以及临床应用提供理论依据。

关键词：桂枝肉桂醛邻甲氧基肉桂醛肉桂酸抗炎抗肿瘤

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桂枝茯苓胶囊药理作用与临床应用研究进展

中草药 2016年第17期47卷 3115-3120页

作者：仲云熙孙建国王广基中国药科大学江苏南京210009

桂枝茯苓胶囊是由桂枝、茯苓、牡丹皮、白芍、桃仁5味中药通过现代化技术精制而成的复方中药制剂。现代药理学研究表明,桂枝茯苓胶囊具有抗炎、镇痛、抗肿瘤、调节平滑肌、调节内分泌、提高免疫力等药理作用,在临床上用于治疗子宫肌瘤... 详细信息

桂枝茯苓胶囊是由桂枝、茯苓、牡丹皮、白芍、桃仁5味中药通过现代化技术精制而成的复方中药制剂。现代药理学研究表明,桂枝茯苓胶囊具有抗炎、镇痛、抗肿瘤、调节平滑肌、调节内分泌、提高免疫力等药理作用,在临床上用于治疗子宫肌瘤、盆腔炎、痛经、子宫内膜异位症等妇科疾病,也能够用于治疗精索静脉曲张、前列腺增生等男性疾病,对脑卒中、颈动脉粥样硬化等具有一定的疗效。目前桂枝茯苓胶囊就原发性痛经的治疗在美国进行II期临床试验已经结束。针对近年来桂枝茯苓胶囊的药理作用以及临床应用方面的研究进展进行了系统的梳理与阐述,为其进一步的开发和应用提供了参考依据。

关键词：桂枝茯苓胶囊复方中药制剂抗炎镇痛抗肿瘤精索静脉曲张原发性痛经桂枝茯苓牡丹皮白芍桃仁

桂枝通过调控FXR通路改善ANIT诱导的肝内胆汁淤积大鼠模型的机制研究

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中国中药杂志 2019年第12期44卷 2594-2599页

作者：蔡昕覃仁武刘玉青王瑶罗磊杨帆湖北中医药大学第一临床学院湖北武汉430061 三峡大学中医临床医学院宜昌市中医医院湖北宜昌443003 武汉大学人民医院感染科湖北武汉430060 三峡大学第二人民医院湖北宜昌443000 湖北省中医院肝病科湖北武汉430061

研究桂枝通过调控法尼醇X受体(farnesoid X receptor,FXR)通路改善α-萘异硫氰酸酯(ANIT)诱导大鼠肝内胆汁淤积的作用及机制。将40只雄性SD大鼠随机分为正常组、模型组、熊去氧胆酸(UDCA)组(60 mg·kg-1)、桂枝60 mg·kg-1治疗组、桂枝2... 详细信息

研究桂枝通过调控法尼醇X受体(farnesoid X receptor,FXR)通路改善α-萘异硫氰酸酯(ANIT)诱导大鼠肝内胆汁淤积的作用及机制。将40只雄性SD大鼠随机分为正常组、模型组、熊去氧胆酸(UDCA)组(60 mg·kg-1)、桂枝60 mg·kg-1治疗组、桂枝20 mg·kg-1治疗组5组,每组8只。除正常组和模型组外,其余各组按对应浓度连续水溶液0. 005 m L·g-1体质量灌胃,每天1次,灌胃7 d;除正常对照组外,其余各组于灌胃第5天予100 mg·kg-1ANIT灌胃造模,每天1次,灌胃3 d。末次给药24 h后腹主动脉取血,检测血清谷丙转氨酶(ALT)、谷草转氨酶(AST)、总胆红素(TBi L)、总胆汁酸(TBA)水平;取大鼠肝脏组织1. 5~2 cm,经10%甲醛固定,进行石蜡包埋切片,并行HE染色,免疫组化(IHC)分析FXR的表达;取大鼠肝脏组织提取RNA及蛋白,检测FXR mRNA表达及FXR下游分别与胆汁酸合成、解毒、转运相关的SHP,UGT2B4,BSEP蛋白的表达情况。结果表明,与正常组比较,模型组血清ALT,AST,TBi L,TBA的水平升高(P桂枝可以缓解ANIT诱导的肝内胆汁淤积,减轻肝细胞损伤,降低血清ALT,AST,TBi L,TBA水平。其机制可能是通过FXR-SHP,FXR-UGT2B4,FXR-BSEP信号通路来进行干预。故而,在肝内胆汁淤积的发病过程中,可以尝试在桂枝改善肝内胆汁淤积方面做更进一步的探索和尝试,为临床治疗肝内胆汁淤积提供有效药物。

关键词：桂枝 α-萘异硫氰酸酯(ANIT) 胆汁淤积通络法 FXR