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EGFR突变体显像剂11C-AZD9291标记前体的合成

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EGFR突变体显像剂11C-AZD9291标记前体的合成

两种^(18)F标记苯乙烯基吡啶衍生物前体化合物的合成研究

中国化学会第30届学术年会

作者：张建康崔晶王燕费佳钰孙雅泉盐城师范学院药学院

正电子发射计算机断层扫描(PET)技术,配合放射性药物,可无创伤性地检测患者EGFR突变体表达水平,为EGFR靶向药物治疗前病人筛选及疗效预测提供可能。AZD9291对外显子19缺失型EGFR、L858R/T790M EGFR和野生型EGFR的IC分别为12.92 nM,11.44... 详细信息

正电子发射计算机断层扫描(PET)技术,配合放射性药物,可无创伤性地检测患者EGFR突变体表达水平,为EGFR靶向药物治疗前病人筛选及疗效预测提供可能。AZD9291对外显子19缺失型EGFR、L858R/T790M EGFR和野生型EGFR的IC分别为12.92 nM,11.44 nM和493.8 n M,C标记AZD9291是一个选择性很强的EGFR突变体显像剂。C-AZD9291碳11-标记前体N-(4-甲氧基-5[[4-(1-甲基吲哚-3-基)嘧啶-2-基础]氨基]-2-[甲基-(2-甲基氨基乙基)氨基]苯基)丙烯酰胺以N-(4-氟-2-甲氧基-5-硝基苯基)-4-(1-甲基-吲哚-3-基)嘧啶-2-胺为原料,经过取代、还原、酰化、脱保护四步反应制备得到,主要产物得到核磁和质谱表征,总收率为12%。

关键词： EGFR突变体 AZD9291 标记前体显像剂合成

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原子能科学技术 2014年第S1期48卷 102-107页

作者：李忠勇沈浪涛崔海平原子高科股份有限公司北京102413 中国原子能科学研究院同位素研究所北京102413

18F-AV45是首个FDA批准上市的阿兹海默症(AD)显像用PET药物,其异构体18F-YG也可能具有更好的性能。为促进18F-AV45的国产化及评价其异构体18F-YG在AD显像方面的性能,本工作合成了两者的标记前体化合物。具体方法为:以4-氨基苯乙烯为原料... 详细信息

18F-AV45是首个FDA批准上市的阿兹海默症(AD)显像用PET药物,其异构体18F-YG也可能具有更好的性能。为促进18F-AV45的国产化及评价其异构体18F-YG在AD显像方面的性能,本工作合成了两者的标记前体化合物。具体方法为:以4-氨基苯乙烯为原料,经过碳酸叔丁基保护和碘甲烷甲基化,得到BOC保护的对甲胺基苯乙烯;该苯乙烯结构双键上的氢原子被TEG链修饰过的碘吡啶取代后,以对甲苯磺酸基保护TEG侧链羟基,得到目标产物AV105和YGQT,总产率分别为57%和66%。ESI-MS、1 H NMR验证结果显示,两种前体化合物结构正确。前体化合物AV105和YGQT的合成为进一步研究18F-AV45及其异构体18F-YG在AD显像方面的性能提供了基础。

关键词：阿兹海默症 PET显像药物 18F-AV45 18F-YG 标记前体

两种18F标记苯乙烯基吡啶衍生物前体化合物的合成研究

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两种18F标记苯乙烯基吡啶衍生物前体化合物的合成研究

双功能偶联剂5-(三正丁基锡)-3-吡啶甲酸-N-琥珀酰亚胺酯的优化合成及其碘标记

北京核学会第十届（2014年）核应用技术学术交流会

作者：李忠勇沈浪涛崔海平原子高科股份有限公司中国原子能科学研究院同位素研究所

关键词：阿兹海默症 PET显像药物 18F-AV45 18F-YG 标记前体

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核化学与放射化学 2006年第1期28卷 38-42页

作者：刘秀青汪勇先刘振锋尹端沚中国科学院上海应用物理研究所放射性药物研究中心上海201800

为了改善碘标记生物分子在体内的脱碘问题,在无水无氧条件下合成了碘标记前体5-(三正丁基锡)-3-吡啶甲酸-N-琥珀酰亚胺酯(SPC),并优化了合成条件,产率达到45%,并用核磁共振、质谱法进行了表征。在此基础上,合成了5-碘-3-吡啶甲酸-N-琥... 详细信息

为了改善碘标记生物分子在体内的脱碘问题,在无水无氧条件下合成了碘标记前体5-(三正丁基锡)-3-吡啶甲酸-N-琥珀酰亚胺酯(SPC),并优化了合成条件,产率达到45%,并用核磁共振、质谱法进行了表征。在此基础上,合成了5-碘-3-吡啶甲酸-N-琥珀酰亚胺酯(SIPC)。对标记前体SPC的125I标记条件进行了摸索,最终标记率达到80%以上,经高效液相色谱(HPLC)分离后,放化纯度达到97%。标记后的125I-SIPC在4℃保存24 h,放化纯度仍在92%以上,稳定性良好。

关键词：碘间接标记标记前体 SPC ^125I-SIPC

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三羰基锝配体基苯基甲磺酰胺的合成与表征

应用化学 2012年第7期29卷 757-761页

作者：陈永师林建国邱玲程文罗世能马海霞西北大学化工学院西安710069 江苏省原子医学研究所卫生部核医学重点实验室江苏省分子核医学重点实验室无锡214063

以2-氨基-5-硝基苯酚为原料经过酚羟基烷基化、氨基甲磺酰化、硝基还原为氨基后,进行溴乙酰化以及N-烷基化5步反应制得了三羰基锝标记配体基:N-[2-环己基甲氧基-4(1-(2,2'-二吡啶甲基)胺基)乙酰胺基]苯基甲磺酰胺(NSC-PA),并对反应条件... 详细信息

以2-氨基-5-硝基苯酚为原料经过酚羟基烷基化、氨基甲磺酰化、硝基还原为氨基后,进行溴乙酰化以及N-烷基化5步反应制得了三羰基锝标记配体基:N-[2-环己基甲氧基-4(1-(2,2'-二吡啶甲基)胺基)乙酰胺基]苯基甲磺酰胺(NSC-PA),并对反应条件进行了优化。中间体及目标化合物经红外、质谱和核磁共振氢谱进行了结构表征,HPLC法测定最终产物的纯度大于98%。该目标化合物可以作为三羰基锝标记前体,为进一步开发乳腺癌显像药物奠定了基础。

关键词：苯基甲磺酰胺合成表征标记前体

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小檗碱抑菌特点及抑菌机制的初步研究

小檗碱抑菌特点及抑菌机制的初步研究

作者：华国强山东大学

学位级别：硕士

50年前被人们称作神奇药物的抗生素被广泛用于各种临床疾病,尤其是细菌性感染疾病。那时抗生素有着非常好的疗效,但是几十年过去了,细菌对抗生素的耐药性变得越来越严重。很多细菌对抗生素产生了抗性,有些还是抗多种抗生素的多抗菌。肺... 详细信息

50年前被人们称作神奇药物的抗生素被广泛用于各种临床疾病,尤其是细菌性感染疾病。那时抗生素有着非常好的疗效,但是几十年过去了,细菌对抗生素的耐药性变得越来越严重。很多细菌对抗生素产生了抗性,有些还是抗多种抗生素的多抗菌。肺结核,淋病,疟疾,儿童耳朵感染性疾病等类似疾病用抗生素将很难治疗。细菌的耐药性问题严重威胁了人们的身体健康。世界上有很多科学家致力于解决细菌耐药性问题,他们提出很多意见建议。有的建议寻找新的抗生素,有的建议从分子水平上弄清楚细菌产生耐药性的机制。但是这些方法还是不能从根本上解决细菌的耐药性问题。正当传统抗生素面对细菌抗药性显得苍白无力时,人们把越来越多的目光投到了中药上。在我们的中药宝库中有很多药物具有抗菌消炎的功效,更令人欣喜的是细菌不易对中药产生耐药性。本实验中我们选择黄连类中药中的有效成分小檗碱作为研究对象,来研究它的抑菌机制,并将它与传统抗生素作比较。小檗碱是中药黄连中的主要有效成分,是一种苯并异喹啉类季铵型生物碱。小檗碱能够较强的抑制革兰氏阳性菌,但对革兰氏阴性菌抑菌能力较弱。小檗碱作用细菌细胞以后能导致细胞内钙离子的流失。为了确定小檗碱是否破坏了细菌细胞膜和细胞壁结构,从而导致细胞内钙离子的流失,我们用扫描电镜对小檗碱作用前后的枯草杆菌进行了观察。另外,我们用电泳和PCR的方法,在体外证明了小檗碱能和DNA结合,抑制PCR体系中的DNA的复制,而且小檗碱与DNA结合后,能增强小檗碱的荧光强度。最后我们用同位素前体渗入抑制实验在体内证明了小檗碱不但能抑制DNA的复制,而且还能抑制RNA的转录,蛋白质的合成。我们的实验数据初步说明,小檗碱对细菌生长的抑制是通过多靶位机制来进行的。

关键词：小檗碱扫描电镜荧光分光光度计电泳标记前体大肠杆菌新霉素薄层扫描最低抑菌浓度

同方学位论文库评论

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医用回旋加速器及正电子核素生产

国外医学（放射医学核医学分册） 2002年第5期26卷 231-236页

作者：王明芳广州第一军医大学南方医院PET中心

PET(正电子发射体层)显像是利用解剖形态方式对体内各种生物化学过程如代谢和受体功能改变等进行评价和定量观测的核医学技术,PET的发展在一定程度上取决于正电子显像剂的研制与应用。PET所采用的正电子显像剂主要是用由回旋加速器生产... 详细信息

PET(正电子发射体层)显像是利用解剖形态方式对体内各种生物化学过程如代谢和受体功能改变等进行评价和定量观测的核医学技术,PET的发展在一定程度上取决于正电子显像剂的研制与应用。PET所采用的正电子显像剂主要是用由回旋加速器生产的正电子核素—11C、13N、15O、18F等标记。因此,了解并掌握医用回旋加速器的基本组成和工作原理,选择适当的正电子核素及其标记前体,对正电子显像剂的常规生产和研究开发有重要的指导意义。主要介绍了回旋加速器的操作原理、医用回旋加速器的类型和正电子核素及其标记前体的生产。

关键词：医用回旋加速器正电子核素标记前体

靶向磷酸二酯酶5正电子核素探针的一步法合成

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华西药学杂志 2020年第6期35卷 608-612页

作者：张晓锋李鹏赵卫威吴小艾闫守财杨建伟郑州大学附属肿瘤医院PET-CT中心河南郑州450008 四川大学华西医院核医学科四川成都610041

目的研究靶向磷酸二酯酶5(PDE5)正电子核素探针制备的新方法。方法以去甲基西地那非为原料,通过亲核反应引入侧链制备18F正电子核素标记的前体与标准品,并采用经典18F亲核取代反应一步法制备靶向PDE5的核素标记探针。结果成功制备了靶向... 详细信息

目的研究靶向磷酸二酯酶5(PDE5)正电子核素探针制备的新方法。方法以去甲基西地那非为原料,通过亲核反应引入侧链制备18F正电子核素标记的前体与标准品,并采用经典18F亲核取代反应一步法制备靶向PDE5的核素标记探针。结果成功制备了靶向PDE5的正电子核素探针,并通过在线制备HPLC系统纯化了该探针,收率达到了35%。结论采用一步法标记该靶向PDE5的核素探针,避免了传统两步法制备探针容易出现的收率低、副反应多、时间长等缺点,简化了操作步骤,提高了收率,有助于该探针的临床应用。

关键词：磷酸二酯酶抑制剂正电子核素探针一步法标记正电子发射断层显像西地那非衍生物标记前体