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基于经皮吸收成分探究中药育发凝胶对雄激素性脱发小鼠的药效物质基础及作用机制

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中草药 2024年第14期55卷 4782-4795页

作者：张秀君张明欣王艳王柯淳师浩然郭浩王旭楠李肖夏天津市中医药研究院附属医院天津300120 天津中医药大学天津301617 天津市中药智能制药与绿色制药重点实验室天津301617 现代中医药海河实验室天津301617 天津尚美化妆品有限公司天津300380

目的基于经皮吸收成分探究中药育发凝胶对雄激素性脱发(androgenetic alopecia,AGA)小鼠的药效物质基础及作用机制。方法采用涂抹丙酸睾酮建立AGA小鼠模型,涂抹中药育发凝胶进行治疗,观察小鼠毛发的生长情况;苏木素-伊红(hematoxylin-eo... 详细信息

目的基于经皮吸收成分探究中药育发凝胶对雄激素性脱发(androgenetic alopecia,AGA)小鼠的药效物质基础及作用机制。方法采用涂抹丙酸睾酮建立AGA小鼠模型,涂抹中药育发凝胶进行治疗,观察小鼠毛发的生长情况;苏木素-伊红(hematoxylin-eosin,HE)染色观察毛囊状态和真皮厚度;ELISA检测小鼠皮肤组织中转化生长因子-β1(transforming growth factor-β1,TGF-β1)、肿瘤坏死因子-α(tumor necrosis factor-α,TNF-α)和白细胞介素-6(interleukin-6,IL-6)的含量。UPLC-QTOF-MS定性分析中药育发凝胶提取液化学成分、经皮入血成分和皮肤滞留成分。采用网络药理学和分子对接预测中药育发凝胶治疗AGA小鼠的潜在作用机制;采用Western blotting检测小鼠皮肤组织中雄激素受体(androgen receptor,AR)、半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶-3(cystein-asparate protease-3,Caspase-3)、B淋巴细胞瘤-2(B-cell lymphoma-2,Bcl-2)和Bcl-2相关X蛋白(Bcl-2 associated X protein,Bax)的表达,验证网络药理学预测的关键靶点。结果与对照组比较,模型组小鼠毛囊数减少且毛发生长缓慢,说明模型建立成功;与模型组比较,中药育发凝胶高剂量组小鼠新生毛发区毛囊和真皮厚度增加(P<0.01、0.001),皮肤组织中TGF-β1、TNF-α和IL-6水平显著降低(P<0.05、0.001)。共鉴定出中药育发凝胶提取液中76种成分,皮肤滞留成分30种,经皮入血成分7种;基于经皮吸收成分共得到成分靶点481个、疾病靶点236个、共同靶点41个,核心靶点包括蛋白激酶B(protein kinase B1,AKT1)、连环蛋白1(catenin beta 1,CTNNB1)、TNF等,基因本体(gene ontology,GO)功能富集分析共375个条目,京都基因与基因组百科全书(Kyoto encyclopedia of genes and genomes,KEGG)富集通路共117条。与模型组比较,中药育发凝胶组小鼠皮肤组织中AR、Caspase-3、Bax蛋白表达水平显著降低(P<0.05、0.001),Bax/Bcl-2值显著降低(P<0.001)。结论初步揭示了中药育发凝胶对AGA小鼠的经皮吸收成分和作用机制,为其临床应用提供了理论参考。

关键词：中药育发凝胶雄激素性脱发经皮吸收网络药理学光甘草定 α-香附酮山柰酚芹菜素柳杉酚雄激素受体凋亡

基于生物合成途径结合LC-MS技术快速发现近缘稀少植物星毛冠盖藤中化学成分

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中草药 2024年第20期 6862-6873页

作者：陆国寿胡筱希黄周锋张赟赟黄建猷广西壮族自治区中医药研究院广西中药质量标准研究重点实验室

目的探讨以生物合成途径结合高分辨液质联用技术,为近亲缘稀少植物星毛冠盖藤自建成分数据库,实现其化学成分的快速发现。方法以星毛冠盖藤为研究对象,根据京都基因与基因组百科全书（Kyoto encyclopedia of genes and genomes,KEGG... 详细信息

目的探讨以生物合成途径结合高分辨液质联用技术,为近亲缘稀少植物星毛冠盖藤自建成分数据库,实现其化学成分的快速发现。方法以星毛冠盖藤为研究对象,根据京都基因与基因组百科全书（Kyoto encyclopedia of genes and genomes,KEGG）生物合成基因挖掘、BioNavi-NP生物逆合成预测及同属植物化学成分研究等手段获得星毛冠盖藤中潜在的化学成分,并自建成分数据库。将自建成分数据库与高分辨质谱数据进行比对,统计整理满足质量误差小于6×10-6的化合物,对其进行裂解规律分析及二级碎片离子比对。对鉴定得到的未知化合物采用reaxys网站进行检索。结果星毛冠盖藤转录组Unigenes次生代谢KEGG通路主要包括苯丙素生物合成、氨酰-tRNA生物合成、N-聚糖生物合成及萜类骨架生物合成等通路;从瑶药星毛冠盖藤中快速鉴定出76个成分,其中包括1个香豆素类新化合物。结论以生物合成关联性结合LC-MS技术,能快速高效、低成本的对瑶药星毛冠盖藤中潜在的化学成分进行分析鉴定,一定程度上解决近亲缘稀少植物药的化学成分库建库难的问题,为植物药的化学成分快速发现提供一种新思路及方法。

关键词：生物合成途径生物逆合成高分辨液质联用星毛冠盖藤近缘稀少植物香豆素伞形花内酯阿魏酸柳杉酚

(±)-16-羟基-6,7-脱氢铁锈醇甲醚及其类似物的合成

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高等学校化学学报 2003年第2期24卷 270-273页

作者：沈灏李安排王晖杜振亭武同兴潘鑫复兰州大学化学系应用有机化学国家重点实验室兰州730000

采用 AC→ ABC的合成策略 ,以α-环柠檬醛为 A环起始原料 ,通过与 C环化合物 8缩合、选择性还原及分子内环合得到关键中间体 1 1 ,再经过官能团修饰和转换 ,合成了 1 6 -羟基 -6 ,7-脱氢铁锈醇甲醚及其 3个类似物 .

关键词： (±)-16-羟基-6,7-脱氢铁锈醇甲醚合成三环二萜铁锈醇柳杉酚 α-环柠檬醛

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三尖杉茎叶中的二萜类化合物研究

中草药 2021年第11期52卷 3174-3179页

作者：张鑫王景丽赵春雪姜春宇景沁雪袁艺珍李达翃李占林华会明白皎沈阳药科大学中药学院天然药物化学教研室辽宁本溪117004

目的对三尖杉Cephalotaxus fortunei茎叶中的化学成分进行研究。方法运用正相硅胶柱色谱、ODS反相柱色谱、制备高效液相色谱等分离手段对三尖杉茎叶75%乙醇提取物二氯甲烷萃取部位的化学成分进行分离,采用核磁、质谱等多种波谱技术鉴定... 详细信息

目的对三尖杉Cephalotaxus fortunei茎叶中的化学成分进行研究。方法运用正相硅胶柱色谱、ODS反相柱色谱、制备高效液相色谱等分离手段对三尖杉茎叶75%乙醇提取物二氯甲烷萃取部位的化学成分进行分离,采用核磁、质谱等多种波谱技术鉴定化合物结构。结果从三尖杉茎叶75%乙醇提取物的二氯甲烷萃取部位中分离得到了10个二萜类化合物,包括7个松香烷类二萜、1个海松烷类二萜和2个环庚三烯酮降二萜类化合物;得到的化合物分别鉴定为12,16-二羟基松香烷-6,8,11,13-四烯-3-酮(1)、桧醇(2)、柳杉酚(3)、margoclin(4)、cephafortoidB(5)、torreyayunnin(6)、贡山三尖杉二萜D(7)、6α-羟基山达海松酸(8)、海南粗榧内酯(9)、海南粗榧内酯醇(10)。结论化合物1为1个新化合物,化合物4、8为首次从三尖杉属植物中分离得到。

关键词：三尖杉松香烷二萜 12 16-二羟基松香烷-6 8 11 13-四烯-3-酮柳杉酚 6α-羟基山达海松酸海南粗榧内酯

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甘西鼠尾根化学成分研究

药学学报 2003年第5期38卷 354-357页

作者：陈万生贾鑫明张卫东娄子洋乔传卓第二军医大学药学院上海200433

目的　研究甘西鼠尾 (SalviaprzewalskiiMaxim)的化学成分。方法　应用硅胶柱色谱法对甘西鼠尾根中化学成分进行分离 ,根据理化常数测定和光谱 (IR ,FAB MS ,EI MS ,1 HNMR ,1 3 CNMR ,1 H 1 HCOSY ,1 H 1 3 CCOSY ,HMBC ,NOESY)分析鉴... 详细信息

目的　研究甘西鼠尾 (SalviaprzewalskiiMaxim)的化学成分。方法　应用硅胶柱色谱法对甘西鼠尾根中化学成分进行分离 ,根据理化常数测定和光谱 (IR ,FAB MS ,EI MS ,1 HNMR ,1 3 CNMR ,1 H 1 HCOSY ,1 H 1 3 CCOSY ,HMBC ,NOESY)分析鉴定化合物的结构。结果　获得并鉴定了 8个化合物结构 :丹参酮II A(I) ,隐丹参酮 (II) ,紫丹参甲素(III) ,柳杉酚 (IV) ,熊果酸 (V) ,2α ,3α 二羟基乌苏 1 2 烯 2 8 酸 (VI) ,齐墩果酸 (VII) ,甘西鼠尾新酮A(VIII)。结论VIII为新化合物 ,II ,IV ,V 。

关键词：甘西鼠尾化学成分柳杉酚甘西鼠尾新酮A

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甘西鼠尾根化学成分研究

甘西鼠尾根化学成分研究

作者：吴杲第二军医大学

学位级别：硕士

丹参类生药具有祛瘀止痛、活血通经、清心除烦之功效。甘西鼠尾在西南、西北地区使用极为广泛，是丹参的最常见的习用品种之一，而其化学成分研究较少。为保障用药的安全、有效，以及为科学地评价其品质，我们对其化学成分进行了系统研... 详细信息

丹参类生药具有祛瘀止痛、活血通经、清心除烦之功效。甘西鼠尾在西南、西北地区使用极为广泛，是丹参的最常见的习用品种之一，而其化学成分研究较少。为保障用药的安全、有效，以及为科学地评价其品质，我们对其化学成分进行了系统研究，并对其抗心肌缺血物质进行了跟踪筛选。综合应用硅胶、大孔树脂、sephadexLH20、聚酰胺、反相硅胶柱层析及HPLC分离手段，对甘西鼠尾Salvia przewalskii Maxim化学成分进行了系统研究，共分得15个化合物单体，应用理化常数测定和光谱(UV，IR，MS，H-NMR，C-NMR，2D-NMR)分析技术鉴定了结构，分别为：丹参酮Ⅱ-A(tanshinone Ⅱ-A，Ⅰ)、隐丹参酮(crypotanshinone，Ⅱ)、紫丹参甲素(przewaquinone A，Ⅲ)、柳杉酚(sugiol，Ⅳ)、阿魏酸二十四烷酯(tetracosyl feralate，Ⅴ)、熊果酸(ursolic acid，Ⅵ)、2α，3α-二羟基乌苏-12-烯-28-酸(2α，3α-dihydroxyurs-12-ene-28-oic acid，Ⅶ)、齐墩果酸(oleanolic acid，Ⅷ)、甘西鼠尾新酮A(neo-przewaquinone A，Ⅸ)、原儿茶醛(Protocatechaldehyde，Ⅹ)、原儿茶酸(protocatechuic acid，Ⅺ)、咖啡酸(caffeic acid，Ⅻ)、1-O-α-D-吡喃葡萄糖乙醚苷(ethyl-1-O-α-D-glucopyranoside，ⅩⅢ)、迷迭香酸(rosmarinic acid，ⅩⅣ)、丹参酚酸B(lithospermic acid B，ⅩⅤ)。其中Ⅸ为新化合物，Ⅴ、ⅩⅢ为新的天然产物Ⅱ、Ⅳ、Ⅵ、Ⅶ、Ⅷ均为首次从该植物中分得。采用犬的冠动脉结扎造成的急性心肌梗塞模型，对甘西鼠尾的防治急性心肌梗塞和心绞痛活性部位进行筛选，获得了甘西鼠尾抗心肌缺血的活性组份群，其主要成分为迷迭香酸、丹参酚酸B、原儿茶醛、原儿茶酸、咖啡酸及1-O-α-D-吡喃葡萄糖乙醚苷。应用HPLC法对甘西鼠尾及其它14种唇形科植物中迷迭香酸、丹参酚酸B进行了定性定量分析，结果显示，丹参酚酸B在所测植物中含量均较低;筋骨草、白苏、紫苏、甘西鼠尾、留兰香、荔枝草、皱叶薄荷、薄荷等8种植物迷迭香酸含量较高，均在1％以上，特别是筋骨草中含量高达8％以上，表明其可作为迷迭香酸的重要植物资源加以利用。

关键词：甘西鼠尾化学成分柳杉酚迷迭香酸甘西鼠尾新酮A 心肌缺血

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本草基因组学研究及应用

世界中医药 2017年第5期 957-960页

传统草药在中国的使用历史超过5000年,为人类的健康做出了巨大贡献,然而由于传统研究手段的局限性,绝大多数中草药物种的遗传背景、生物学特性和有效成分的研究基础还很薄弱。随着生物技术的发展,尤其是

关键词：基因组学遗传背景本草紫芝传统草药中草药次生代谢产物次级代谢产物物种鉴定柳杉酚丹参酮中药材铁锈醇 DNA 生物学特性

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印度对柳杉心材精油的化学研究

生物质化学工程 1982年第11期 391-392页

作者： Kuldip Bhatia 凌仲达

从日本引进的柳杉(Cryptomeria japonica),是一种常绿乔木,高达18.3—24.4米,在西孟加拉北部人工栽培成林。这片人工林位于海拔1500—2400米,但在海拔1800—2200米的地带生长最好。在日本,柳杉木材强度大,可作建筑材、造纸工业原料。树... 详细信息

从日本引进的柳杉(Cryptomeria japonica),是一种常绿乔木,高达18.3—24.4米,在西孟加拉北部人工栽培成林。这片人工林位于海拔1500—2400米,但在海拔1800—2200米的地带生长最好。在日本,柳杉木材强度大,可作建筑材、造纸工业原料。树叶和心材用水蒸汽蒸馏可得到挥发性精油,并作了化学检验;流出的树脂内含丰富的有

关键词：柳杉日本精油木材萜类化合物无机非金属材料心材柳杉酚印度南亚