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查尔酮的结构修饰及抗癌、抗炎活性研究进展

中南林业科技大学学报 2011年第2期31卷 95-99页

作者：李湘洲郭远良旷春桃贺义昌中南林业科技大学材料科学与工程学院湖南长沙410004

查尔酮类化合物是广泛存在于自然界中一种黄酮类化合物,具有抗癌、抗炎症、抗菌、抗寄生虫、抗病毒等生物活性,是一类很具有前途的药物模板。重点阐述了近年来查尔酮类化合物的抗癌、抗炎症活性以及构效关系研究进展。结果表明查尔酮类... 详细信息

查尔酮类化合物是广泛存在于自然界中一种黄酮类化合物,具有抗癌、抗炎症、抗菌、抗寄生虫、抗病毒等生物活性,是一类很具有前途的药物模板。重点阐述了近年来查尔酮类化合物的抗癌、抗炎症活性以及构效关系研究进展。结果表明查尔酮类化合物药理活性广泛、安全、结构简单且制备方便,是一个良好的药物开发先导物。

关键词：查尔酮抗癌抗炎症构效关系

查尔酮羧酸紫草宁酷类衍生物的制备及体外活性研究

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查尔酮羧酸紫草宁酷类衍生物的制备及体外活性研究

作者：王芳南京大学

学位级别：硕士

目前,癌症仍是世界上死亡率最高的疾病之一。据研究报道,癌症的发病机制是极其多样的,其中涉及到了多种的分子机制。而细胞有丝分裂的失调是癌症病发的最重要原因之一。在细胞有丝分裂的整个过程中,微管扮演着极为重要的角色。微管蛋白... 详细信息

目前,癌症仍是世界上死亡率最高的疾病之一。据研究报道,癌症的发病机制是极其多样的,其中涉及到了多种的分子机制。而细胞有丝分裂的失调是癌症病发的最重要原因之一。在细胞有丝分裂的整个过程中,微管扮演着极为重要的角色。微管蛋白是微管的主要组成部分,作为有丝分裂药物开发的靶点越来越受关注。紫草宁是一种天然高效的抗肿瘤药物,研究已证明其可通过有效调控微管蛋白达到抑制肿瘤细胞生长的目的;此外,由于查尔酮类化合物其结构的特殊性作为比较热门的抗癌药物活性中间体也备受关注。基于这些研究,我们将查尔酮结构和紫草宁的一部分活性结构进行结合,设计了一系列新的查尔酮类紫草宁衍生物,并推测此类化合物具有良好的抗癌活性。基于运用Discovery Studio分子模拟对接软件对所设计的紫草宁衍生物在靶点蛋白活性位点进行虚拟对接筛选,以对接的结合能以及抑制常数为判据筛选出18个新型查尔酮类紫草宁衍生物(PMMB-248-PMMB-265)进行合成。合成化合物均采用1H-NMR、元素分析、MS等分析手段进行表征以及其结构的确定。以秋水仙碱为阳性对照,所获分子均经过多次重复肿瘤细胞抑制增殖实验,抑制检测肿瘤细胞分别为Hela,MCF-7和A549。实验结果显示化合物PMMB-259显示了卓越的体外肿瘤细胞抑制活性,对A549,Hela和MCF-7三株细胞的半数抑制率(IC50)分别为4.53μM、2.3 6μM、5.84μM。可以作为以微管为靶点的新型抗肿瘤先导化合物,具有很好的研究前景。此外,用DS模拟化合物与微管蛋白分子的对接结果表明,化合物PMMB-259和微管蛋白通过3个氢键结合,表现出很好的亲和性。这也在分子结构机制上为生物活性结果提供了一定的支持。细胞凋亡实验表明,当化合物PMMB-259药物浓度达到8μM时早调达到39.8%,26.7%的细胞已经处于晚期凋亡(晚凋)状态了。随着药物浓度加大,PMMB-259对MCF-7细胞的抑制作用逐渐增强,并且有一定的时间依赖性,凋亡细胞的数目具有显著差异,证明化合物PMMB-259可以诱导细胞凋亡;在细胞周期实验中,药物浓度5μM的时候G2/M期的细胞比率为43.76%,相比于对照组细胞含量增加了29.44%,并且有时间依赖性,说明化合物PMMB-259可以阻滞肿瘤细胞有丝分裂停止在G2/M期。线粒体膜电位实验中化合物PMMB259作用于MCF-7细胞后,随着药物浓度的增加,红色荧光由86.6%降低到46.7%,绿色荧光由12.6%增加到46.7%,使用4 μM、8 μM处理的细胞相较对照组有显著变化,并且具有时间依赖性。结果说明,线粒体膜电位发生了变化,证实了化合物可通过线粒体途径诱导细胞早调。由此,我们认为PMMB-259是一种高效的微管蛋白抑制剂,具有很好的前景。最后,基于活性数据来分析构效关系的QSAR模型,也为将来在设计出新的具有更好抗微管蛋白聚合活性的药物分子的应用中提供了更多极具价值的信息。

关键词：紫草宁查尔酮微管蛋白聚合抑制剂细胞凋亡

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查尔酮糖苷类化合物的全合成研究

查尔酮糖苷类化合物的全合成研究

作者：李苗苗兰州理工大学

学位级别：硕士

黄酮化合物广泛存在于蔬菜、水果及牧草中，也是诸多传统中草药的活性成分。随着药理研究的深入，黄酮类化合物显示出丰富的生物活性。查尔酮作为黄酮类化合物的一大重要分支赢得了广泛关注。本论文主要讨论了4′-O-β-D-吡喃葡萄糖基-3... 详细信息

黄酮化合物广泛存在于蔬菜、水果及牧草中，也是诸多传统中草药的活性成分。随着药理研究的深入，黄酮类化合物显示出丰富的生物活性。查尔酮作为黄酮类化合物的一大重要分支赢得了广泛关注。本论文主要讨论了4′-O-β-D-吡喃葡萄糖基-3′,4-二甲氧基查尔酮（1），4′-O-β-D-吡喃葡萄糖基-4-羟基-3′-甲氧基查尔酮（2），与4,4′-二-O-β-D-吡喃葡萄糖基-3′-甲氧基查尔酮（3）三个天然查尔酮糖苷的全合成,和一个天然产物4′-O-（6″-O-没食子酸酯-β-D-吡喃葡萄糖基）-2′-羟基-4-甲氧基查尔酮（4）的全合成。具体研究内容如下：（1）绪论对黄酮糖苷类化合物的生物活性、黄酮糖苷类化合物的合成方法进行了全面的概括和总结。这为寻找黄酮苷类分子作为抗氧化、抗癌、抗菌抑菌、抗抑郁、抗过敏以及抗衰老和疲劳、增强调节免疫等方面的潜在药物找到了依据。（2）三个天然查尔酮糖苷的全合成由反合成路线设计了以香草醛、对羟基苯甲醛和为起始原料。经过MOM保护、苄基醚保护、甲基化、格氏反应、PCC氧化、Claisen-Schmidt缩合、相转移催化合成糖苷、以及脱保护基等八步反应的全合成路线，合成三个天然查尔酮糖苷类化合物，即4′-O-β-D-吡喃葡萄糖基-3′,4-二甲氧基查尔酮（1），4′-O-β-D-吡喃葡萄糖基-4-羟基-3′-甲氧基查尔酮（2），与4,4′-二-O-β-D-吡喃葡萄糖基-3′-甲氧基查尔酮（3）。讨论了，查尔酮二-O糖苷和单糖苷的合成迥异。（3）4′-O-（6″-O-没食子酰基-β-D-吡喃葡萄糖基）-2′-羟基-4-甲氧基查尔酮（4）的全合成在前面相转移催化合成工作经验的基础上，从2,4-二羟基苯乙酮和茴香醛开始依次经过羟醛缩合、相转移催化反应、脱保护得到2′-O-β-D-吡喃葡萄糖-4′-羟基-4-甲氧基查尔酮，再与没食子酸进行酯化，对化合物（4）进行了全合成。合成的关键步骤是相转移催化合成糖苷和酯化反应。（4）柠檬醛与芳香酮的无溶剂反应在室温下，以NaOHNa2CO3为催化剂，研磨下使柠檬醛与不同的芳香酮进行无溶剂羟醛缩合反应，制(2E,4E)-5,9-二甲基-2,4,8-三烯-1-苯基酮衍生物。

关键词：黄酮糖苷查尔酮相转移催化无溶剂反应

查尔酮对11种杧果病害病原菌的抑菌活性测定

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中国南方果树 2016年第2期45卷 80-83页

作者：梅志栋张贺刘晓妹谢艺贤蒲金基中国热带农业科学院环境与植物保护研究所/农业部热带作物有害生物综合治理重点实验室海口571101 海南大学环境与植物保护学院/海南大学热带作物种质资源保护与开发利用教育部重点实验室海口570228

利用生长速率法测定杧果炭疽病、蒂腐病、畸形病等病原菌对查尔酮的敏感性,并以杧果胶孢炭疽病菌Colletotrichum gloeosporioides对代森锰锌和三唑酮的敏感性作为参照。结果表明,查尔酮对供试病原菌均具有明显抑菌效果,其中查尔酮对杧... 详细信息

利用生长速率法测定杧果炭疽病、蒂腐病、畸形病等病原菌对查尔酮的敏感性,并以杧果胶孢炭疽病菌Colletotrichum gloeosporioides对代森锰锌和三唑酮的敏感性作为参照。结果表明,查尔酮对供试病原菌均具有明显抑菌效果,其中查尔酮对杧果小穴壳蒂腐病病原菌菌株PZ5(Botryosphaeria dothidea)的EC50最小,为4.958 5mg/L,对杧果畸形病病原菌菌株MMD27(Fusarium proliferatum)的EC50最大,为148.688 6mg/L。查尔酮对杧果胶孢炭疽菌的抑制效果要比代森锰锌强,但比三唑酮的抑制效果稍弱。

关键词：杧果病原菌查尔酮抑菌活性敏感性

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微波法合成含二茂铁基查尔酮

精细石油化工 2010年第1期27卷 54-57页

作者：刘玉婷晏会新尹大伟苗东琳陕西科技大学教育部轻化工助剂化学与技术重点实验室陕西西安710021 咸阳偏转集团德隆泰克公司陕西西安710021 陕西科技大学化学与化工学院陕西西安710021

实验以微波法合成一种含二茂铁基查尔酮.讨论了催化剂、反应物料摩尔比、反应时间、微波辐射功率等对产率的影响.实验结果表明,微波法合成二茂铁基查尔酮的最佳条件为:催化剂为KF/Al2O3,n(乙酰基二茂铁)∶n(苯甲醛)=1∶1.2,反应时间为4 ... 详细信息

实验以微波法合成一种含二茂铁基查尔酮.讨论了催化剂、反应物料摩尔比、反应时间、微波辐射功率等对产率的影响.实验结果表明,微波法合成二茂铁基查尔酮的最佳条件为:催化剂为KF/Al2O3,n(乙酰基二茂铁)∶n(苯甲醛)=1∶1.2,反应时间为4 min,微波辐射功率为140 W.微波法合成二茂铁基查尔酮的产率达86.7%.目标产物结构经IR,1H NMR 进行了验证.

关键词：乙酰基二茂铁微波辐射查尔酮

I^-/Fe^(3+)体系查尔酮和β-烯胺酮[3+2]反应研究

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浙江工业大学学报 2018年第4期46卷 435-440页

作者：高建荣辛明李郁锦浙江工业大学绿色化学合成技术国家重点实验室培育基地浙江杭州310014

二氢吡咯作为五元含氮杂环的常见的一类简单架构,是一类非常重要的化合物,表现出很高的生物活性.研究了在氯化铁和碘化锌引发条件下,查尔酮和β-烯胺在二氯乙烷作溶剂下发生加成/环合反应,合成了多取代的2,3-二氢吡咯类化合物.此方法采... 详细信息

二氢吡咯作为五元含氮杂环的常见的一类简单架构,是一类非常重要的化合物,表现出很高的生物活性.研究了在氯化铁和碘化锌引发条件下,查尔酮和β-烯胺在二氯乙烷作溶剂下发生加成/环合反应,合成了多取代的2,3-二氢吡咯类化合物.此方法采用常见的底物和温和的反应条件,为合成功能化二氢吡咯化合物提供了方便的路径.筛选了该反应的条件为以碳酸钾为碱,在碘化锌和氯化铁存在下,以10%～54%的收率得到2,3-二氢吡咯类化合物衍生物,并通过底物的拓展验证了反应的适用性,共合成了16个化合物.

关键词：二氢吡咯查尔酮串连反应环合反应

查尔酮缩氨基硫脲及氨基胍衍生物的合成及生物活性评价

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查尔酮缩氨基硫脲及氨基胍衍生物的合成及生物活性评价

作者：章虹佳南京大学

学位级别：硕士

很多具有查尔酮骨架的化合物具有抗肿瘤、抗菌、抗寄生虫等多种生物活性,它们在化学界、医学家及药学界引起了广泛关注。其中,查尔酮的抗肿瘤活性表现出最为诱人的发展前景,其机制主要表现在抗血管生成以及抗微管蛋白聚合两个方面。同样... 详细信息

很多具有查尔酮骨架的化合物具有抗肿瘤、抗菌、抗寄生虫等多种生物活性,它们在化学界、医学家及药学界引起了广泛关注。其中,查尔酮的抗肿瘤活性表现出最为诱人的发展前景,其机制主要表现在抗血管生成以及抗微管蛋白聚合两个方面。同样,由于氨基硫脲和氨基胍化合物具有对人体低毒及较好的生物活性,从而也成为药物研究的一个热点。本论文设计合成了两个系列分别具有查尔酮氨基硫脲和查尔酮氨基胍基本骨架的新型化合物,并进行了系统的活性筛选和构效关系研究,其中多数化合物具有很好的EGFR抑制活性及抗tubulin聚合活性。根据基于结构设计的原理,借助于分子模拟计算技术,共设计合成了46个新化合物,并测试了所有化合物的生物活性,简述如下。(1)合成了24个查尔酮氨基硫脲衍生物(4a-4x),并测定了它们的EGFR抑制活性。首先借助于Autodock软件将不同取代的查尔酮化合物与EGFR蛋白分子进行模拟对接,得到对接的结合能以及抑制常数,并根据相互作用力和对接构象分析两者相互作用的分子机制。根据批量计算的结果筛选出其中24个化合物。其次分两步进行化学合成,第一步合成一系列不同取代的查尔酮化合物,第二步再与氨基硫脲接枝形成目标产物。然后对所有化合物进行结构鉴定,包括1H NMR、ESI-MS、元素分析以及晶体结构测定。最后对本系列化合物进行活性测定,主要包括抗HepG2增殖试验,EGFR抑制试验以及流式实验测试。结合分子模拟和生物活性筛选的结果,我们发现化合物4r对EGFR的抑制活性最好,IC50值为0.35μM,与阳性对照Erlotinib相当。(2)合成了22个查尔酮氨基胍衍生物(5a-5v),并测定了它们的抗tubulin聚合活性。首先借助于Autodock软件将不同取代的查尔酮化合物与tubulin蛋白分子进行模拟对接,得到对接的结合能以及抑制常数,并根据相互作用力和对接构象分析两者相互作用的分子机制。根据批量计算的结果筛选出其中22个化合物。其次分两步进行化学合成,第一步合成一系列不同取代的查尔酮化合物,第二步再与氨基胍接枝形成目标产物。然后对所有化合物进行结构鉴定,包括1H NMR、ESI-MS、元素分析以及晶体结构测定。最后对本系列化合物进行活性测定,主要包括抗MCF-7增殖试验,tubulin聚合活性测定,DAPI荧光染色试验以及细胞周期分析。结合分子模拟和生物活性筛选的结果,我们发现化合物5q抑制tubulin聚合的活性最好,IC50值为8.4+0.6μM,与阳性对照colchicine相当。

关键词：查尔酮氨基硫脲氨基胍分子模拟血管生成微管蛋白聚合 EGFR tubulin

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微波干法合成查尔酮

化学研究与应用 2007年第5期19卷 574-576页

作者：刘兴利赵志刚曾碧涛易奉敏西南民族大学化学与环境保护工程学院四川成都610041

Using solid KF-Al2O3 as catalyst,nine chalcones were synthesized in good yields by the aldol condensation of 4-nitroacetophenone with aromatic aldehydes in solvent-free conditions under microwave *** structures were characterized by 1H NMR,IR,MS spectra and element *** with the conventional method,this method is simple,safe,rapid and eco-friendly.

关键词：微波辐射查尔酮固体KF—Al2O3

离子液体[C_4OHMIM]_2CO_3催化合成查尔酮

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西北大学学报（自然科学版） 2014年第2期44卷 237-240页

作者：徐鑫邹煜马婧王浩杰陈志伟折红艳贺建勋西北大学化工学院陕西西安710069 中国石油华北石化公司河北沧州062552

采用微波法制备出碱性离子液体[C4OHMIM]2CO3[1-(4-羟基)丁基-3-甲基咪唑碳酸盐],并将其作为催化剂合成查尔酮,然后通过单因素实验考察其催化合成查尔酮的最佳条件。当温度50℃,催化剂用量0.25mmol,反应时间45min,n(苯甲醛)∶n(苯乙酮)=... 详细信息

采用微波法制备出碱性离子液体[C4OHMIM]2CO3[1-(4-羟基)丁基-3-甲基咪唑碳酸盐],并将其作为催化剂合成查尔酮,然后通过单因素实验考察其催化合成查尔酮的最佳条件。当温度50℃,催化剂用量0.25mmol,反应时间45min,n(苯甲醛)∶n(苯乙酮)=1.1∶1时合成查尔酮收率最高。该方法合成查尔酮收率高、易分离、绿色环保,有很高的实用价值。

关键词：离子液体 [C4OHMIM]2CO3 催化查尔酮