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染料木素滴丸的制备及在比格犬体内药动学考察

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中国医院药学杂志 2024年

作者：陈永顺杨斌商丘医学高等专科学校基础医学部广西医科大学药学院

目的：制备染料木素滴丸，提高染料木素口服吸收生物利用度。方法：选择PEG4000占基质百分比、基质与药物质量比及滴距作为主要影响因素，Box-Behnken效应面法筛选染料木素滴丸处方。X粉末衍射法分析染料木素在滴丸中存在状态，测定溶... 详细信息

目的：制备染料木素滴丸，提高染料木素口服吸收生物利用度。方法：选择PEG4000占基质百分比、基质与药物质量比及滴距作为主要影响因素，Box-Behnken效应面法筛选染料木素滴丸处方。X粉末衍射法分析染料木素在滴丸中存在状态，测定溶解度和溶出度等。以染料木素胶囊为对比，考察染料木素滴丸在比格犬体内药动学行为。结果：染料木素滴丸最佳处方工艺为：PEG4000占基质百分比为49.8%，基质与药物质量比为3.05:1，滴距为8.0 cm。染料木素在滴丸中转变为无定型状态，溶解度提高至13.58倍，在60 min累积溶出度达94.89%。药动学结果显示染料木素滴丸达峰时间(tmax)提前至（1.97±0.70）h，达峰浓度(Cmax)和生物利用度分别提高至2.87倍和2.49倍。结论：染料木素滴丸处方工艺简单，溶出度和生物利用度得到明显提高。

关键词：染料木素滴丸累积溶出度口服吸收药动学

酸碱位移结合喷雾干燥法制备染料木素三元包合物体系

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中草药 2024年第7期55卷 2197-2205页

作者：王明帅宁夏刘华石王井侠段亚辉耿晨阳王伟明黑龙江省中医药科学院黑龙江哈尔滨150036

目的优选染料木素三元包合物的制备工艺,并对其体外抗癌活性进行评价。方法通过相溶解度及分子模拟对染料木素二元与三元包合物的溶解性和稳定性进行评价,优选染料木素包合物的种类。通过处方和制备工艺研究,确定三元包合物的处方组成... 详细信息

目的优选染料木素三元包合物的制备工艺,并对其体外抗癌活性进行评价。方法通过相溶解度及分子模拟对染料木素二元与三元包合物的溶解性和稳定性进行评价,优选染料木素包合物的种类。通过处方和制备工艺研究,确定三元包合物的处方组成和制备工艺。利用傅里叶变换红外光谱、X射线粉末衍射、差示扫描量热法和扫描电子显微镜等对染料木素三元包合物进行表征,采用人乳腺癌MCF-7细胞和人非小细胞肺癌A549细胞对染料木素三元包合物的抗癌活性进行考察。结果染料木素三元包合物与二元包合物相比溶解度更高、稳定性更好。研究表明,以处方染料木素与HP-β-CD物质的量比(1∶1.8),加入染料木素-HP-β-CD总质量5%聚乙烯吡咯烷酮(PVP)K30,通过酸碱位移结合喷雾干燥法制备染料木素三元包合物,染料木素的溶解度可达8.8 mg/mL,溶出度为93%;体外抗癌活性实验表明,染料木素三元包合物能明显增强染料木素对MCF-7细胞和A549细胞的抑制作用。结论优选工艺为酸碱位移结合喷雾干燥法制备染料木素三元包合物,能明显提高染料木素的溶解性,并显著增强染料木素对MCF-7细胞和A549细胞的抑制作用。

关键词：染料木素酸碱位移喷雾干燥三元包合物抗癌活性相溶解度分子模拟 MCF-7细胞 A549细胞

染料木素-川芎嗪共晶在Caco-2细胞模型中的转运研究

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动物医学进展 2024年第2期45卷 40-47页

作者：张雨晴郝星慧王飞刘梦歌赵兴华何欣河北农业大学动物医学院河北保定071000

旨在考察染料木素(genistein,GEN)、川芎嗪(tetramethylpyrazine,TMP)、染料木素-川芎嗪共晶(GEN-TMP)及染料木素与川芎嗪的物理混合物(GEN+TMP)在Caco-2细胞模型中的转运特征;建立Caco-2细胞模型,并以细胞跨膜电阻和标志物渗漏检查等... 详细信息

旨在考察染料木素(genistein,GEN)、川芎嗪(tetramethylpyrazine,TMP)、染料木素-川芎嗪共晶(GEN-TMP)及染料木素与川芎嗪的物理混合物(GEN+TMP)在Caco-2细胞模型中的转运特征;建立Caco-2细胞模型,并以细胞跨膜电阻和标志物渗漏检查等指标进行验证,采用高效液相色谱法,考察并计算安全浓度下药物的累积转运量、表观渗透系数和外排率,并探讨P糖蛋白(P-gp)抑制剂维拉帕米、乳腺癌耐药蛋白(breast cancer resistant protein,BCRP)抑制剂KO143和多药耐药相关蛋白2(multidrug resistance-associated protein 2,MRP2)抑制剂MK571对转运的影响。结果显示,Caco-2细胞模型完整性与功能性良好,GEN浓度为40μg/mL时,GEN、TMP、GEN-TMP以及GEN+TMP的细胞存活率分别为90.06%、84.21%、97.60%和89.37%;GEN、TMP、GEN-TMP和GEN+TMP的表观渗透系数(P_(app))大于1.0×10^(-6)cm/s,属于吸收良好药物;GEN-TMP中GEN的累积转运量和P_(app)值分别为(2.78±0.11)μg和(8.61±0.33)×10^(-6)cm/s,比GEN的(1.92±0.15)μg和(5.96±0.47)×10^(-6)cm/s提高了44.79%和44.46%;GEN+TMP中GEN的累积转运量和P_(app)值与GEN无显著性差异。GEN只受BCRP的外排作用,GEN-TMP中的GEN同时受到P-gp和BCRP的外排作用,TMP、GEN-TMP和GEN+TMP中的TMP均受到MRP2的外排作用。结果表明,相同浓度下,GEN-TMP的细胞存活率高于GEN+TMP。GEN-TMP的吸收强于GEN和GEN+TMP中的GEN,共晶受外排蛋白的作用区别于GEN和GEN+TMP中的GEN,研究工作为共晶的转运研究提供了借鉴和参考。

关键词： Caco-2细胞模型染料木素川芎嗪共晶转运机制

负载染料木素纳米脂质体的制备及其体外抗炎活性研究

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中国油脂 2024年第6期49卷 76-81页

作者：闫慧佳李燕飞李思慧胡蒋宁大连工业大学食品学院辽宁大连116034 国家海洋食品工程技术研究中心辽宁大连116034

为了提高染料木素(Gen)的生物利用率以及为脂溶性生物活性物质在新型功能食品中的开发提供参考,采用薄膜分散法,以大豆卵磷脂和胆固醇为原料,制备了负载Gen的纳米脂质体(Gen@Lip),并对其基本指标、结构、储存稳定性、体外释放特性和抗... 详细信息

为了提高染料木素(Gen)的生物利用率以及为脂溶性生物活性物质在新型功能食品中的开发提供参考,采用薄膜分散法,以大豆卵磷脂和胆固醇为原料,制备了负载Gen的纳米脂质体(Gen@Lip),并对其基本指标、结构、储存稳定性、体外释放特性和抗炎活性进行分析。结果表明:制备的Gen@Lip的Gen负载量为36%,Gen@Lip的平均粒径为(242.73±2.03)nm,多分散指数为0.32,Zeta-电位为(-16.33±1.16)mV;结构表征结果证实Gen被有效包埋在Gen@Lip中;Gen@Lip具有良好的储存稳定性;Gen@Lip能够有效地通过胃进入到肠道实现缓释作用;相较于游离的Gen,Gen@Lip对Raw264.7细胞有更强的抑炎效果,且在使用范围(<100μmol/L)内无毒副作用。综上,所制备的Gen@Lip可提高Gen的生物利用率,并具有明显的抗炎效果。

关键词：染料木素脂质体缓释抗炎

PARP-1在染料木素作用小鼠卵泡发生进程中的表达特征

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江西农业大学学报 2024年第2期46卷 438-446页

作者：郭卓倩王金卢凤兰苟廷廷孟秋仙尧燕环吴华东吴国云江西农业大学动物科学技术学院/南昌市动物健康与安全生产重点实验室江西南昌330045 江西省兴国县农业技术推广中心江西赣州342400

【目的】旨在探究PARP-1信号及其介导的PAR化修饰水平在染料木素促进卵泡发育和抑制卵泡闭锁进程中的相关性,丰富染料木素等类雌激素物质作用于雌性哺乳动物卵巢卵泡发生的作用机制,以期为种畜高产日粮配方的研制提供科学指导。【方法】... 详细信息

【目的】旨在探究PARP-1信号及其介导的PAR化修饰水平在染料木素促进卵泡发育和抑制卵泡闭锁进程中的相关性,丰富染料木素等类雌激素物质作用于雌性哺乳动物卵巢卵泡发生的作用机制,以期为种畜高产日粮配方的研制提供科学指导。【方法】以21 d雌性昆明小鼠为试验动物,采用腹腔注射25,50,100 mg/kg不同剂量染料木素,每日定点注射1次,连续7 d,采集卵巢组织和血清,采用免疫组织化学法检测PARP-1蛋白在卵巢组织内的表达特征,并运用Western blot对卵巢组织内PARP-1蛋白及pADPr进行定量。结合凋亡指示蛋白Cleaved-caspase3、雌二醇(E2)水平、类固醇合成酶CYP19A1和HSD17B1,综合分析PARP-1信号及其介导的PAR化修饰信号是如何参与染料木素抑制卵泡闭锁、促进卵泡发育进程。【结果】免疫组织化学染色显示,PARP-1阳染主要发生在原始卵泡、初级卵泡、次级卵泡、有腔卵泡中的健康颗粒细胞核和卵母细胞,卵泡膜细胞次之,但在Cleaved-caspase3阳染的凋亡细胞中PARP-1不表达。Western blot结果显示,50 mg/kg染料木素处理组PARP-1解离片段(89 ku)的表达量较对照组显著降低(P0.05)。其次,50 mg/kg染料木素处理组的pADPr的表达量在15 ku以下、25 ku以及35~45 ku这3个区域内均显著低于对照组、25 mg/kg和100 mg/kg剂量组(P染料木素处理组呈现剂量依赖性下降,且在50 mg/kg剂量组差异显著(P0.05)。【结论】PARP-1广泛存在于哺乳动物卵巢内健康的颗粒细胞、卵泡细胞和膜细胞中,可能通过催化pADPr的合成,介导卵巢内的能量代谢、细胞凋亡以及类固醇激素合成等胞内活动,参与染料木素等类雌激素物质干扰卵巢卵泡发生进程。

关键词：小鼠染料木素卵泡发生 PARP-1 PAR化

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染料木素邻苯二甲酰亚胺衍生物合成及其抗乳腺癌活性研究

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药学研究 2024年第5期43卷 435-438,454页

作者：郑兴孙林军朱颖丽姚旭湖南科技职业学院湖南长沙410004 南华大学药学院湖南衡阳421001 中南大学湘雅药学院湖南长沙410013

目的研究染料木素邻苯二甲酰亚胺衍生物的体外抗乳腺癌活性及其作用机制。方法合成染料木素邻苯二甲酰亚胺衍生物,通过MTT法检测其对癌细胞株MCF-7、MBA-MD-231、MBA-MD-435增殖抑制作用;并通过分子对接的方法探讨染料木素邻苯二甲酰亚... 详细信息

目的研究染料木素邻苯二甲酰亚胺衍生物的体外抗乳腺癌活性及其作用机制。方法合成染料木素邻苯二甲酰亚胺衍生物,通过MTT法检测其对癌细胞株MCF-7、MBA-MD-231、MBA-MD-435增殖抑制作用;并通过分子对接的方法探讨染料木素邻苯二甲酰亚胺衍生物与雌激素受体α(ERα)的作用方式。结果合成了3个染料木素邻苯二甲酰亚胺衍生物,并对其生物活性及抗乳腺癌机制进行了验证。结论染料木素邻苯二甲酰亚胺衍生物具有较强的抗乳腺癌活性,可能与竞争性抑制ERα等机制有关。

关键词：染料木素邻苯二甲酰亚胺衍生物抗乳腺癌活性分子对接

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槐角苷及其苷元染料木素的生物活性研究进展

陇东学院学报 2024年第05期35卷 78-82页

作者：包戈华万美霞陈虎虎邱倩尚雅珍闫捷黎娟陇东学院医学院

槐角苷及其苷元染料木素为中药槐角的主要化学成分，在槐角中含量高，具有多种生物活性作用。通过查阅大量国内外文献和相关图书资料，发现其在抗癌防癌、防治骨质疏松症、抗心血管疾病、抗氧化、抗炎、避孕、保护神经、抗辐射、增强免... 详细信息

槐角苷及其苷元染料木素为中药槐角的主要化学成分，在槐角中含量高，具有多种生物活性作用。通过查阅大量国内外文献和相关图书资料，发现其在抗癌防癌、防治骨质疏松症、抗心血管疾病、抗氧化、抗炎、避孕、保护神经、抗辐射、增强免疫和抗哮喘等多方面的应用均具有重要意义，可为传统中医药的发展提供更广阔的前景。

关键词：槐角槐角苷染料木素

大豆分离蛋白与染料木素共价交联对蛋白表征和结构的影响

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食品科学 2022年第12期43卷 94-100页

作者：吕思瑶朱登兆鲍云翔张德斌于寒松谷春梅吉林农业大学食品科学与工程学院吉林长春130118 吉林农业大学国家大豆产业技术体系加工研究室吉林长春130118

探究大豆分离蛋白和染料木素的共价交联对蛋白表征和结构的影响。制备大豆分离蛋白与不同质量浓度染料木素(0、1.2、1.5、2.0 mg/mL)的共价复合物,通过探究粒径、Zeta电位、浊度、表面疏水性分析蛋白体系的表征变化,并采用紫外分光光度... 详细信息

探究大豆分离蛋白和染料木素的共价交联对蛋白表征和结构的影响。制备大豆分离蛋白与不同质量浓度染料木素(0、1.2、1.5、2.0 mg/mL)的共价复合物,通过探究粒径、Zeta电位、浊度、表面疏水性分析蛋白体系的表征变化,并采用紫外分光光度计、荧光分光光度计、傅里叶变换红外光谱仪分析蛋白体系的结构变化。结果表明:大豆分离蛋白与染料木素共价复合后,蛋白的中位径由135.6μm最低减小至98.0μm,Zeta电位绝对值由15.0 mV最高增大至21.4 mV,表面疏水性由216.0最低减小至115.5,总巯基含量由31.5μmol/g最低减小至20.4μmol/g。与对照组相比,共价复合物的浊度增加,并且实验组中SPI-Ge-1.2组低于SPI-Ge-1.5组和SPI-Ge-2.0组。光谱分析表明染料木素对大豆分离蛋白有猝灭效果,二者共价交联后蛋白质的色氨酸与酪氨酸残基所处的微环境疏水性减少,蛋白质二级结构中α-螺旋含量增多、β-折叠含量减少、β-转角含量增多、无规卷曲含量减少,并且加入1.2 mg/mL的染料木素对大豆分离蛋白的表征特征和结构影响效果更好。本研究结果表明在大豆分离蛋白中加入染料木素后,二者的共价交联能够影响蛋白的表征与结构。

关键词：大豆分离蛋白染料木素共价交联蛋白表征蛋白结构

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染料木素纳米混悬剂制备及其体内药动学研究

中成药 2023年第4期45卷 1045-1051页

作者：寇应琳徐向宇孙宁郑州铁路职业技术学院河南郑州450052 河南中医药大学河南郑州450046

目的制备染料木素纳米混悬剂,并考察其体内药动学。方法采用高压均质法制备纳米混悬剂,单因素试验分析稳定剂(大豆卵磷脂+PVP K30)用量、大豆卵磷脂与PVP K30比例、均质压力、均质次数对粒径、PDI的影响。以蔗糖-甘露醇(1∶2)为冻干保... 详细信息

目的制备染料木素纳米混悬剂,并考察其体内药动学。方法采用高压均质法制备纳米混悬剂,单因素试验分析稳定剂(大豆卵磷脂+PVP K30)用量、大豆卵磷脂与PVP K30比例、均质压力、均质次数对粒径、PDI的影响。以蔗糖-甘露醇(1∶2)为冻干保护剂制备冻干粉,测定溶解度、体外溶出度。18只大鼠随机分为3组,分别灌胃给予染料木素、物理混合物、染料木素纳米混悬剂的0.5%CMC-Na混悬液(40 mg/kg),于0.25、0.5、1、1.5、2、3、4、6、8、12 h采血,HPLC法测定染料木素血药浓度,计算主要药动学参数。结果最佳处方工艺为染料木素用量20 mg,稳定剂用量50 mg,大豆卵磷脂与PVP K30比例2∶3,均质压力100 MPa,均质次数10次,平均粒径为184.63 nm,PDI为0.090,Zeta电位为-33.69 mV。纳米混悬剂在不同pH值介质中的溶解度、累积溶出度明显高于原料药、物理混合物。与原料药、物理混合物比较,纳米混悬剂t_(max)缩短(P染料木素体外溶出,改善其口服吸收。

关键词：染料木素纳米混悬剂制备体内药动学高压均质法 HPLC