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4-甲基-2-杂环-2,3-二氢苯并[f]-1,5-硫氮杂[艹卓]-3-羧酸乙酯及其还原产物的合成、晶体结构及抑菌活性的研究

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有机化学 2013年第10期33卷 2237-2243页

作者：田克情刘晓欣薛子桥杨田杜星琼张萍河北化工医药职业技术学院化学与环境工程系石家庄050026 河北师范大学化学与材料科学学院石家庄050024 河北师范大学生命科学学院石家庄050024

以乙酰乙酸乙酯和含不同取代基的杂环醛为原料,经两步反应合成了一系列新颖的4-甲基-2-杂环-2,3-二氢苯并[f]-1,5-硫氮杂-3-羧酸乙酯(2a^2l),并对其中的5个化合物进行了还原,2a^2l及还原产物的结构经1H NMR IR,MS,元素分析确证.同时采... 详细信息

以乙酰乙酸乙酯和含不同取代基的杂环醛为原料,经两步反应合成了一系列新颖的4-甲基-2-杂环-2,3-二氢苯并[f]-1,5-硫氮杂-3-羧酸乙酯(2a^2l),并对其中的5个化合物进行了还原,2a^2l及还原产物的结构经1H NMR IR,MS,元素分析确证.同时采用X射线衍射法测定了2a的晶体结构,2a属三斜晶系,P-1空间群.采用滤纸片法测试所合成目标化合物对枯草芽孢杆菌、白色念珠菌、标准新生隐球菌和临床新生隐球菌的抑菌活性,结果表明大部分化合物都有一定的抑菌效果,其中2a的抑菌效果尤其突出.

关键词： 1,5-苯并硫氮杂[艹卓] 杂环还原晶体结构抑菌活性

硫原子作为自由基受体在含硫杂环合成中的研究进展

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有机化学 2020年第12期40卷 4060-4070页

作者：杨文超张明明陈旺杨小虎冯建国扬州大学园艺与植物保护学院江苏扬州225009 浙江医院药剂科杭州310013

含硫杂环化合物如噻唑、噻吩和硫代黄酮等,广泛存在于天然产物及生物活性分子中,因其具有多样的生物活性,在药物化学、有机化学和功能性材料领域中的研究潜力越来越突出.有效的含硫杂环合成策略已成为广泛研究的主题.不饱和烃的自由基... 详细信息

含硫杂环化合物如噻唑、噻吩和硫代黄酮等,广泛存在于天然产物及生物活性分子中,因其具有多样的生物活性,在药物化学、有机化学和功能性材料领域中的研究潜力越来越突出.有效的含硫杂环合成策略已成为广泛研究的主题.不饱和烃的自由基串联反应构筑杂环衍生物一直是有机合成化学的一个重要研究分支,近年来的研究成果也彰显了其巨大的潜力.研究者发现硫原子可以作为自由基的受体构建一个C—S键,并通过该策略建立了一系列自由基串联反应,其中基于茴香硫醚参与的不饱和烃自由基串联反应已逐渐发展成为一种重要的含硫杂环合成工具.综述了该领域的研究进展,根据茴香硫醚的成环类型,对近年来硫醚中硫原子作为自由基受体参与杂环合成的反应进行简要总结,并对反应设计、机理研究和研究展望等给予评述.

关键词：茴香硫醚杂环自由基串联反应双官能化

含芳香稠环或杂环的光致变色螺吡喃化合物的光谱性能及与DNA作用研究

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高等学校化学学报 2002年第8期23卷 1529-1532页

作者：张鹏庞美丽王永梅孟继本南开大学化学系天津300071

研究 9种带有芳香稠环或杂环基团的光致变色螺吡喃化合物的光致变色性能和荧光性质 .通过紫外 -可见吸收光谱和荧光光谱对该类化合物与

关键词：芳香稠环杂环光致变色螺吡喃化合物光谱性能 DNA 相互作用

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杂环化合物的羰基化反应

化学进展 2004年第6期16卷 989-999页

作者：刘建华陈静中国科学院兰州化学物理研究所羰基合成与选择氧化国家重点实验室兰州730000

综述了近 4 0年来杂环化合物和一氧化碳在金属络合物催化下的羰基化反应 ,详细讨论了不同类型反应的有关机理 ,并展望了该领域的研究前景。

关键词：杂环过渡金属络合物催化剂羰基化反应机理

钯催化的串联反应构建苯并五元杂环的研究进展

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有机化学 2016年第1期36卷 43-59页

作者：丁刚王泽宇殷中琼乐贵洲四川农业大学理学院雅安625014 四川农业大学农学院成都611130 四川农业大学动物医学院成都611130

苯并五元杂环是许多重要天然产物的骨架之一.近年来,过渡金属催化的串联反应能够在"一锅煮"的条件下构建多根化学键,其中钯催化的串联反应受到广泛关注.总结了自2000年以来钯催化的串联反应合成苯并五元杂环及其衍生物的文献.

关键词：杂环串联反应钯催化剂合成

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基于杂环结构的耐高温聚酰亚胺材料研究进展

化工学报 2020年第6期71卷 2643-2659页

作者：李彬王凯君姜爽张天永闫子然王迪刘艺炜天津大学化工学院天津市应用催化科学与工程重点实验室天津300354 天津市功能精细化学品技术工程中心天津300354 天津化学化工协同创新中心天津300072

聚酰亚胺(PI)作为一种应用广泛的高性能高分子材料,具有独特的结构特征以及优异的综合性能。功能化的PI薄膜可以用于气体分离膜、柔性光电器件基底等多个领域,随着科技的快速发展,对于PI薄膜的各项性能要求越来越高。热性能在许多工艺... 详细信息

聚酰亚胺(PI)作为一种应用广泛的高性能高分子材料,具有独特的结构特征以及优异的综合性能。功能化的PI薄膜可以用于气体分离膜、柔性光电器件基底等多个领域,随着科技的快速发展,对于PI薄膜的各项性能要求越来越高。热性能在许多工艺中起着十分重要的作用,含杂环结构的PI具有很强的刚性,使其具有出众的耐高温性能,但同时也存在着难以溶解等方面的问题。本文综述了近年来含杂环结构的PI在耐高温方面的研究进展,重点介绍了含有嘧啶、吡啶、苯并咪唑等杂环结构的新型单体以及相应的PI的合成,对其热性能、力学性能等表征进行了相关的概述,指出杂环的特殊结构带来的优势以及目前迫切需要改进的地方,并对含杂环结构的耐高温PI的应用发展前景进行了展望。

关键词：聚酰亚胺杂环耐高温合成聚合物膜

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纳米碘化亚铜催化杂环C-H烯基化反应

有机化学 2015年第10期35卷 2086-2094页

作者：王园园尤青陶贵德张新明张武安徽师范大学化学与材料科学学院芜湖241000

杂环是一类非常重要的有机化合物,存在于许多天然产物和人工合成的化合物中.其中烯基化杂环化合物不仅可以作为某些高活性聚合物分子的单体,而且在药物、光电材料等合成方面都有非常重要的应用价值.发展了以纳米碘化亚铜为催化剂,磷酸... 详细信息

杂环是一类非常重要的有机化合物,存在于许多天然产物和人工合成的化合物中.其中烯基化杂环化合物不仅可以作为某些高活性聚合物分子的单体,而且在药物、光电材料等合成方面都有非常重要的应用价值.发展了以纳米碘化亚铜为催化剂,磷酸钾为碱,1,10-邻啡啰啉为配体,二乙二醇二甲醚为溶剂,在氩气保护下加热回流24 h来促使杂环和溴代烯烃反应生成烯基化杂环化合物.催化使用的纳米碘化亚铜制备简单,性质稳定,在反应后可以回收循环使用,催化活性没有明显降低.而且该催化体系适用于多种芳香杂环,杂环C—H键酸性越强,越容易发生烯基化反应,产率越高.本工作共得到18个反式的烯基化杂环产物,并对这些化合物进行了结构表征.

关键词：杂环烯基化纳米碘化亚铜循环使用

咪唑并杂环化合物的设计、合成及抗乳腺癌活性评价

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南方医科大学学报 2018年第9期38卷 1052-1060页

作者：周瑾廖柏鸿邓颖归郭小文赵嘉兰孙杰朱志博南方医科大学中西医结合医院护理部广东广州510315 南方医科大学中西医结合医院科教科临床研究中心广东广州510315

目的合成以咪唑并杂环为母体的化合物,并评价抗乳腺癌活性。方法利用甲基N-杂环化合物与脂肪胺的有氧铜催化的卤环化反应合成1a-1e、2a和2b;通过sonogashira偶联反应合成3a;使用suzuki偶联反应合成3b;相应胺与1e的BuchwaldHartwig偶联... 详细信息

目的合成以咪唑并杂环为母体的化合物,并评价抗乳腺癌活性。方法利用甲基N-杂环化合物与脂肪胺的有氧铜催化的卤环化反应合成1a-1e、2a和2b;通过sonogashira偶联反应合成3a;使用suzuki偶联反应合成3b;相应胺与1e的BuchwaldHartwig偶联分别得到4a-4c。通过MTT法测定目标化合物的抗乳腺癌活性和肾毒性。通过Annexin V-FITC/PI试剂盒检测目标化合物对乳腺癌细胞的凋亡诱导作用。通过裸鼠异种移植模型评价2a的体内安全性和有效性:利用SPSS产生随机数字将裸鼠随机分为治疗组与对照组,每组6只。治疗组腹腔注射2a的生理盐水溶液[10 mg/(kg·d)];对照组注射等量生理盐水,持续14 d。实验结束时处死小鼠,取出肿瘤并测量,计算体积。结果通过活性筛选发现4个活性较好的化合物2a、4a、4b和4c。其中2a活性最好,IC_(50)值是9.77±2.32μmol/L,接近阳性对照药物顺铂(IC_(50)=8.96±2.35μmol/L),且肾毒性略小于顺铂(2a的CC_(50)为10.79±0.87μmol/L,顺铂的CC_(50)为8.45±0.68μmol/L)。2a促进乳腺癌细胞发生凋亡。2a在10 mg/(kg·d)的剂量下对小鼠体内肿瘤生长有一定抑制作用,且未引起严重不良反应。结论合成了12个咪唑并杂环化合物,有3个结构新颖的化合物。发现4个抗癌活性较好的化合物。化合物2a以浓度依赖的方式促进sk-br-3细胞凋亡,从而引起细胞死亡。2a在体内具有安全性和一定的抗乳腺癌活性。

关键词：咪唑杂环抗癌凋亡乳腺癌

Pd催化C(sp^3)—H键活化构建杂环化合物的研究进展

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有机化学 2018年第11期38卷 2833-2857页

作者：赵康杨磊刘建华夏春谷中国科学院兰州化学物理研究所羰基合成与选择氧化国家重点实验室兰州730000 中国科学院大学北京100049

杂环类化合物是传统有机合成、农药和医药合成的重要中间体,也是构建若干具有生物活性天然产物的基本骨架.通过Pd催化的C(sp^3)—H键活化实现一系列杂环化合物的合成,由于其具有高原子经济性的特点,近些年已发展成为杂环化合物合成领域... 详细信息

杂环类化合物是传统有机合成、农药和医药合成的重要中间体,也是构建若干具有生物活性天然产物的基本骨架.通过Pd催化的C(sp^3)—H键活化实现一系列杂环化合物的合成,由于其具有高原子经济性的特点,近些年已发展成为杂环化合物合成领域的研究热点之一.根据所形成杂环化合物(主要涉及N、O杂环)的环数分类,综述了近十几年Pd催化C(sp^3)—H键活化构建杂环化合物的研究进展,探讨了反应的选择性、底物兼容性和反应机理,并对该领域的现存局限性和发展前景进行了总结和展望.

关键词： Pd催化 C(sp^3)-H键活化杂环