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具有杀菌活性的吡唑联杂环类化合物

浙江化工 2000年第C期31卷 27-29页

作者：陈寒松赵卫光李正名韩玉芬颜寒赖俊英王素华南开大学元素有机化学研究所天津300071

本文以4－硝基吡唑－5－甲酰肼为起始物,合成了一系列5－吡唑基－1,3,4－噻二唑和5－吡唑基－1,3,4－二唑类化合物.初步的生测结果表明：部分化合物有较好的杀菌和内吸活性.

关键词：吡唑杀菌活性杂环类化合物杀菌性

不同多糖对鸡肝酶解液美拉德反应的影响及其产物应用

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食品与发酵工业 2024年第1期50卷 112-119,I0001-I0003页

作者：王晴蔡皓雯陆信曜诸葛斌宗红江南大学工业生物技术教育部重点实验室工业微生物研究中心江苏无锡214122

该文研究了不同多糖对鸡肝酶解液美拉德反应产物风味及抗氧化性的影响并进行了应用探索。结果表明,与不添加多糖相比,平菇多糖(flat mushroom polysaccharides,FMP)与鸡肝酶解液的美拉德反应产物(FMP,chicken liver protease hydrolysat... 详细信息

该文研究了不同多糖对鸡肝酶解液美拉德反应产物风味及抗氧化性的影响并进行了应用探索。结果表明,与不添加多糖相比,平菇多糖(flat mushroom polysaccharides,FMP)与鸡肝酶解液的美拉德反应产物(FMP,chicken liver protease hydrolysate Maillard reaction products,CLPHM-FMP)在420 nm和294 nm处的吸光值分别提高了67%和20%,亮度值L^(*)降低显著,FMP可促进中间产物和褐变产物的形成;傅里叶红外光谱结果显示FMP的添加有助于反应中氨基消耗,且其多羟基糖链与鸡肝酶解液结合程度最高;通过GC-MS分析发现,CLPHM-FMP中醇类和杂环类化合物含量分别提高了166.71%和53.37%,醛类化合物含量下降了73.12%,FMP减弱了美拉德反应产物(Maillard reaction products,MRPs)的腥味,增强其烘烤香味,对肉味形成具有重要贡献作用。FMP可以提高其MRPs的Fe^(3+)还原能力、DPPH自由基清除率和·OH清除率,分别提高了38%、39%和23%。对素鸡的物性分析结果显示,CLPHM-FMP的添加可有效保持素鸡的质构性能,且其中烃类、醇类和杂环类化合物含量分别提升了52%、22%和38%,有助于素鸡肉香味的形成。综上所述,FMP有利于鸡肝酶解液美拉德反应产物风味的形成及其抗氧化功能的提升,在风味食品中具有良好的应用前景。

关键词：鸡肝美拉德反应产物平菇多糖杂环类化合物肉香味抗氧化性

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钯催化下异腈参与的串联环化反应研究

钯催化下异腈参与的串联环化反应研究

作者：戈珅苏州大学

学位级别：硕士

本论文主要研究了钯催化下基于异腈的串联环化反应,实现了异腈与伯胺、邻碘氯代苯亚胺参与的[4+1+1]串联环化、异腈与二邻碘代芳基胍参与的[5+1]/[5+1]接力环化以及异腈与磺酰叠氮、伯胺参与的[4+1]多组分环化反应,构建了三个系列近百... 详细信息

本论文主要研究了钯催化下基于异腈的串联环化反应,实现了异腈与伯胺、邻碘氯代苯亚胺参与的[4+1+1]串联环化、异腈与二邻碘代芳基胍参与的[5+1]/[5+1]接力环化以及异腈与磺酰叠氮、伯胺参与的[4+1]多组分环化反应,构建了三个系列近百种杂环化合物。研究内容主要包括以下三个部分:第一部分研究了钯催化下脂肪族异腈、邻碘氯代苯亚胺和胺的[4+1+1]串联环化反应,一锅法合成了具有潜在药用价值且结构多样的喹唑啉亚胺类化合物。该策略成功实现了三个反应组分的有序环化,具有原料易制取、底物范围广、效率高、可扩展性强等特点,为高效构建喹唑啉亚胺类衍生物提供了一种新途径。第二部分研究了钯催化下非官能化异腈和二邻碘代苯基磺酰胍的串联环化反应,一步高效合成了两种稠合四环产物。该反应首次设计用具有两个邻位碘原子的二邻碘代苯基磺酰胍作为底物,并成功实现连续环化,构建了2个新的含氮杂环,具有原料简单易得、底物范围广、效率高等优点。根据异腈的选用,该策略能构筑出不同环骨架的产物,不同环骨架的产物会表现出不同颜色的荧光。第三部分以钯催化为基础,拓展研究了钴、铜联合催化下邻碘苯基异腈、磺酰叠氮和伯胺的串联环化反应,一锅法高效合成了结构多样的2,3-取代的苯并咪唑类化合物。该策略成功实现了三组分的有序环化,不仅适用于各种取代的芳香族伯胺,还适用于脂肪族的苄胺和开链的胺,具有原料廉价易得、底物普适性好和转化率高等特点,为从异腈出发高效构建苯并咪唑类化合物提供了新的思路。

关键词：钯催化异腈串联环化杂环类化合物

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噻唑类化合物参与的插入成环反应的研究

噻唑类化合物参与的插入成环反应的研究

作者：万洪维石河子大学

学位级别：硕士

含有噻唑环的化合物具有广泛的药理活性,它们的研究及其合成方法和结构已成为热门话题。含有噻唑环化合物的分子合成库,其生理活性药物被筛选出来,这是最近几年药物化学热点吸引了化学家的注意。大量的文献综述报道了噻唑烯酮化合物及... 详细信息

含有噻唑环的化合物具有广泛的药理活性,它们的研究及其合成方法和结构已成为热门话题。含有噻唑环化合物的分子合成库,其生理活性药物被筛选出来,这是最近几年药物化学热点吸引了化学家的注意。大量的文献综述报道了噻唑烯酮化合物及其衍生物的合成,以及开发简单有效的合成这些噻唑酮化合物的方法并如何增加噻唑酮衍生物的底物类型引起了科学家们的广泛关注。噻唑类化合物中含有这些结构单元的天然产品具有大量的生物活性,如抗肿瘤、抗菌、抗病毒、疟疾和免疫抑制性,但这些天然分子没有取代噻唑/Oxazole-C-Holdning的多种化合物。此具有官能化结构单元和C的小分子化合物的噻唑基吡唑。本论文基于噻唑类化合物的特性,对噻唑类化合物参与的插入成环及插入反应进行研究来扩充噻唑烯酮底物的类型。并且还尝试用噁唑类衍生物和吡唑类衍生物进行更进一步的成环反应尝试。主要包括以下两部分内容:1.螺环丙烷噻唑酮衍生物的合成我们先合成了20多种稳定硫叶立德并在碱的作用下,噻唑酮衍生的烯烃可以与稳定的硫叶立德发生形式的[2+1]环加成反应,以30-99%的产率和1:1-10:1的非对映选择性得到螺环丙烷噻唑酮衍生物,并获得了20多种螺环丙烷噻唑酮衍生物。通过文献调研和实验结果的分析进一步推测出了该[2+1]成环反应的机理.2.芴系螺环丙烷噻唑烯酮衍生物的合成本实验先合成了芴系的硫叶立德和不同20多种噻唑烯酮衍生物,在碱催化下使硫叶立德和噻唑烯酮进行反应。经过[2+1]环加成、开环、质子转移,生成新的C-C键.经过一系列条件优化,以60%-90%的产率得到22种芴系-螺环丙烷噻唑烯酮衍生物;该反应可以放大至克级规模进行,产率可达到80%。并且我们还尝试使用其他杂环化合物如吡唑衍生物、噁唑衍生物与芴系硫叶立德进行反应,最后,通过查阅文献及结合对对实验结果的分析,我们给出了该反应可能的机理。综上所述,基于噻唑类化合物插入成环反应,发展了合成螺环丙烷噻唑酮衍生物以及芴系-螺环丙烷噻唑酮衍生物的新方法,拓宽了噻唑烯酮衍生物的底物,也促进了杂环化合物及噻唑烯酮衍生物在医药方面的应用。

关键词：噻唑酮衍生物螺环丙烷噻唑酮衍生物硫叶立德杂环类化合物插入成环反应

年产2000吨吡咯烷及N-甲基吡咯烷杂环类化合物产品项目

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乙醛醋酸化工 2015年第6期 49-49页

该项目位于山东省东营市广饶县花官镇驻地,由东营中康新型材料有限公司投资建设,合成吡咯烷及N-甲基吡咯烷杂环类化合物2000吨。项目总投资4553万元。

关键词：杂环类化合物吡咯烷山东省东营市产品项目新型材料

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特邀主编点评

国外医药（抗生素分册） 2022年第6期43卷 I0001-I0002页

作者：冯连顺不详

本人有幸获得《国外医药抗生素分册》编辑部的邀请,参与了此次专辑的组织编撰工作,非常感谢贵刊给予的这次宝贵机会。本期专刊主要围绕近年来小檗碱、皂苷、查尔酮、吲哚、靛红和苯并三氮唑等杂环类化合物在抗肿瘤领域的最新研究进展,... 详细信息

本人有幸获得《国外医药抗生素分册》编辑部的邀请,参与了此次专辑的组织编撰工作,非常感谢贵刊给予的这次宝贵机会。本期专刊主要围绕近年来小檗碱、皂苷、查尔酮、吲哚、靛红和苯并三氮唑等杂环类化合物在抗肿瘤领域的最新研究进展,同时结合业内诸多知名专家的独特见解,撰写了7篇综述,以期为相关领域的科研人员提供一定的理论参考。

关键词：编撰工作科研人员杂环类化合物苯并三氮唑国外医药最新研究进展查尔酮独特见解

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制备方法影响Ru/C催化剂加氢性能研究

制备方法影响Ru/C催化剂加氢性能研究

作者：施天伟浙江工业大学

学位级别：硕士

负载型Ru催化剂是在贵金属催化剂里成本相对比较低,而活性和稳定性相对比过渡金属催化剂高的一类催化剂,尤其是在苯环和杂环的催化加氢研究领域中,有很大的应用前景。这些因素均与催化剂的制备方法密切相关。本文采用KBH还原法、水合肼... 详细信息

负载型Ru催化剂是在贵金属催化剂里成本相对比较低,而活性和稳定性相对比过渡金属催化剂高的一类催化剂,尤其是在苯环和杂环的催化加氢研究领域中,有很大的应用前景。这些因素均与催化剂的制备方法密切相关。本文采用KBH还原法、水合肼还原法、液相氢气还原法和气相氢气还原法,制备了一系列的负载型Ru催化剂,用于苯环及杂环等的催化加氢反应。采用X射线衍射(XRD)、X射线光电子能谱(XPS)、N2吸附-脱附(BET)及透射电子显微镜(TEM)等手段对所制备的催化剂进行了系统的表征,研究不同方法制备获得的催化剂对苯环及杂环催化加氢的活性。具体研究内容及成果如下:采用了上述四种不同的制备方法,制备了负载型Ru催化剂(载体有活性炭、TiO、AlO和SiO等),并对其用喹啉进行加氢性能测试。发现催化剂选用载体(C、TiO)时,其加氢活性比载体(AlO、SiO)要高,其中以活性炭为载体所制备的催化剂效果最佳。以活性炭为载体,加入助剂Co和Fe对Ru的活性影响几乎不大,而添加Cu和Ni会抑制Ru的活性。以水为溶剂,喹啉浓度为0.78 mol/L,在100℃,2 MPa氢气压力下,反应1 h,KBH还原法、水合肼还原法、气相氢气还原法和液相氢气还原法制备的四种Ru/C催化剂,加氢所得1,2,3,4-四氢喹啉的产率分别为100%、69%、91%和94%,四者的加氢活性跟相应的表征结果一致。然后用相对活性较高的KBH还原法制备的Ru/C催化剂,考察溶剂、温度、压力和时间对反应的影响,并对催化剂进行稳定性测试。由于活性炭为载体表现出优良的催化活性,所以深入研究Ru/C催化剂对苯环类化合物的催化加氢性能。主要以甲苯、对苯二甲酸和邻苯二甲酸甲酯类作为催化加氢反应底物。用邻苯二甲酸二丁酯在2Mpa氢气压、130℃下反应1.5h,以KBH还原法、水合肼还原法、气相氢气还原法和液相氢气还原法所制备的四种Ru/C为催化剂产率分别在99.5%、97.2%、65.5%和7.95%。用KBH还原法制备催化剂,通过改变Ru的负载量、添加助剂、调节温度对邻苯二甲酸甲酯类加氢都有一定程度的影响,并用邻苯二甲酸二甲酯对其稳定性进行测试,套用八次活性基本不变。研究不同的制备方法对对苯二甲酸加氢的影响,其中用KBH还原法制备的Ru/C活性高达103.9h,而以气相氢气还原法制备的Ru/C为催化剂产率为82%。由于KBH还原法制备的Ru/C活性比较高,用甲苯对于催化剂制备的一些影响因素进行探索,活性高达2122 h。

关键词： KBH4还原法水合肼还原法气相氢气还原法液相氢气还原法杂环类化合物苯环类化合物

钯催化芳杂环化合物C3-芳基化和酰基化反应的研究

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钯催化芳杂环化合物C3-芳基化和酰基化反应的研究

作者：王志伟郑州大学

学位级别：硕士

本论文以金属钯为催化剂,研究了噻吩以及其他五元杂环的C-H活化反应。主要研究内容如下:1、在温和条件下(30-50 oC),以新型吡啶乙醇双[N,O]六元环钯配合物***为催化剂,N-甲基亚胺基二乙酸(MIDA)硼酸酯为芳基化试剂,高选择性实现了苯并... 详细信息

本论文以金属钯为催化剂,研究了噻吩以及其他五元杂环的C-H活化反应。主要研究内容如下:1、在温和条件下(30-50 oC),以新型吡啶乙醇双[N,O]六元环钯配合物***为催化剂,N-甲基亚胺基二乙酸(MIDA)硼酸酯为芳基化试剂,高选择性实现了苯并杂环类化合物的直接芳基化。利用该催化体系以中等到较高的收率顺利地合成一系列芳基苯并杂环类化合物。该报道首次实现了MIDA酯与杂环类化合物的C-H活化。在优化条件下,苯并噻吩类化合物可以得到β-芳基化产物,而苯并呋喃类化合物仅得到α-芳基化产物。2、以吡啶基为导向基团,在较温和的条件(60 oC)下,实现了杂环类化合物β-位的酰基化,并且以中等到较高的产率得到了一系列C-3酰基化产物。通过对反应机理的研究,推测该反应可能经过了一个自由基过程。

关键词： N,O-配体的环钯化合物 N-甲基亚胺基二乙酸(MIDA)硼酸酯 C-H活化吡啶导向基杂环类化合物

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金银花不同部位挥发性成分的分析及评价

香料香精化妆品 2020年第6期 16-25页

作者：郭向阳深圳大学化学与环境工程学院广东深圳518060

挥发性成分是芳香植物风味特性及香气性能呈现的物质基础。为研究金银花不同部位挥发性成分及其香气特征的异同,筛选适宜工业化生产的具香原料,构建特色芳香植物风味数据库,利用感官评价结合气相色谱-质谱联用技术分析经顶空法萃取的金... 详细信息

挥发性成分是芳香植物风味特性及香气性能呈现的物质基础。为研究金银花不同部位挥发性成分及其香气特征的异同,筛选适宜工业化生产的具香原料,构建特色芳香植物风味数据库,利用感官评价结合气相色谱-质谱联用技术分析经顶空法萃取的金银花不同部位(银花、金花及叶)挥发性成分组成及香气性能的差异。从银花、金花及叶中共检出挥发性成分118种,鉴定出其中的113种,以醇类、醛类及酸类成分为主,叶中还含有较多的杂环类化合物。金花中挥发性成分数量最多,为90种(鉴定出88种),银花中挥发性成分数量最少,只有56种(鉴定出55种),叶中检出挥发性成分71种,鉴定出其中的68种,其中乙酸、2-甲基丁醛或3-甲基丁醛是三者中的共性丰量成分,金花中含有最多的苯甲醇,芳樟醇在叶中检出量最高。结合感官评价分析结果,金花的香气性能优于银花,自然的金银花风味特征是银花、金花及叶共同呈现的结果。研究结果可为金银花的品种选育、香气品质提升、芳香健康功效、香料工业化原料筛选及风味性能的研究提供科学数据参考。

关键词：健康功效杂环类化合物挥发性成分芳香植物顶空法金银花检出量苯甲醇