检索结果-南通市图书馆

作者：姜俊峰辽宁师范大学

学位级别：硕士

硫酸沙丁胺醇药物能够舒张支气管平滑肌、降低微血管的通透性、增加气道上皮纤毛的清除功能、消除支气管平滑肌的痉挛，从而迅速缓解哮喘症状。其主要治疗支气管哮喘、喘息型支气管炎及肺炎等呼吸系统疾病。已上市的药物产品主要为硫酸... 详细信息

硫酸沙丁胺醇药物能够舒张支气管平滑肌、降低微血管的通透性、增加气道上皮纤毛的清除功能、消除支气管平滑肌的痉挛，从而迅速缓解哮喘症状。其主要治疗支气管哮喘、喘息型支气管炎及肺炎等呼吸系统疾病。已上市的药物产品主要为硫酸沙丁胺醇气雾剂。本论文以硫酸沙丁胺醇为有效药物成分，筛选最佳辅料配方，制备硫酸沙丁胺醇肺吸入粉雾剂，并对其性质进行改良。方法：1）使用常见的碳水化合物作为药物辅料配方与硫酸沙丁胺醇混合，通过纳米喷雾干燥法将药物微粉化，并建立粉雾剂的质量评价指标，进行实验分析检测，筛选出合适的辅料配方。2）分别以辅料中所占含量为10%、20%、30%和50%的比例加入亮氨酸，对粉雾剂的理化特性进行改良。通过喷雾干燥法将药物微粉化，并建立粉雾剂的质量评价指标，同时建立体外模拟肺部沉积实验，对药物制剂进行分析检测，筛选出最佳的亮氨酸加入量。3）分别加入0.2g、0.4g、0.6g、0.8g、1.0g的碳酸氢铵?，对粉雾剂的理化特性进行改良。通过喷雾干燥法将药物微粉化，并建立粉雾剂的质量评价指标，同时建立体外模拟肺部沉积实验，对药物制剂进行分析检测，筛选出最佳的碳酸氢铵加入量。结果：1）乳糖的吸湿性较强，颗粒间容易团聚黏连，淀粉的溶解性较差，海藻糖和环糊精具有良好的溶解性，吸湿性较低，喷雾干燥得到的颗粒粒径大小分布适宜，肺部有效沉积率分别为43.4%和43.9%。2）随着亮氨酸在辅料中的比例增加，颗粒表面出现凹陷褶皱，密度降低，粒径大小及分布适宜，分散性得到改善。当亮氨酸在辅料中的用量为30%时，肺部有效沉积率最高可达到68.8%。3）随着碳酸氢铵加入量的增加，粉体颗粒蓬松，密度降低，干粉颗粒振实密度最小可达0.01g/cm3。几何粒径变大，分散性得到改善。当碳酸氢铵的用量为0.6g时，肺部有效沉积率最高可达到78.7%。结论：海藻糖和环糊精可作为良好的粉雾剂辅料配方，对药物起到稀释分散的作用，充当药物的载体和赋形剂。亮氨酸为疏水性氨基酸，可以减小药物吸湿性，并形成表面凹陷的微球，改善粉雾剂的分散性，提高肺部有效沉积率。碳酸氢铵在辅料配方中起到膨松剂的作用，可以减小药物颗粒密度，改善粉雾剂的分散性，提高肺部有效沉积率。

关键词：硫酸沙丁胺醇纳米喷雾干燥粉雾剂肺部给药辅料配方有效部位沉积率

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不同粒径布地奈德原料药及不同孔径驱动器对定量吸入式气雾剂质量的影响

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中南药学 2016年第3期14卷 246-250页

作者：刘欢印洁红周斌卢嘉彤金坚江南大学江苏无锡214122 苏州长风药业有限公司江苏苏州215000

目的分别采用安德森级联撞击采样器(ACI)和新一代撞击采样器(NGI)方法检测用不同粒径原料药制备的混悬型布地奈德气雾剂的有效部位沉积率(FPF,粒径<5μm的药物在整个呼吸系统的沉积率)。方法采用美国药典(USP37)DUSA管(单位剂量取样装置... 详细信息

目的分别采用安德森级联撞击采样器(ACI)和新一代撞击采样器(NGI)方法检测用不同粒径原料药制备的混悬型布地奈德气雾剂的有效部位沉积率(FPF,粒径沉积率)。方法采用美国药典(USP37)DUSA管(单位剂量取样装置)法分别检测装配不同孔径驱动器的用不同粒径原料药制备的混悬型布地奈德气雾剂的递送剂量(DD)。结果 ACI和NGI 2种方法都能比较准确的评价肺部实际沉积的药量,随着原料药粒径的增加,有效部位沉积率降低,因为原料药粒径显著变大,沉积在人工喉和适配器的药量明显增高。原料药粒径的大小不会造成递送剂量的显著性差异,然而,对于相同粒径原料药制备的气雾剂而言,装配不同孔径大小的驱动器会对递送剂量造成显著性差异(P<0.05)。结论孔径越大,递送剂量会有升高的趋势,分析原因是孔径越大,药物喷出的扇形面积较小,残留在驱动器上的药物较少。

关键词：驱动器混悬型布地奈德气雾剂递送剂量有效部位沉积率

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两性霉素B脂质干粉吸入剂处方筛选与粉体学性质评价

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医药导报 2009年第2期28卷 225-228页

作者：郭慧丽梅兴国李高华中科技大学同济医学院药学院武汉430030 军事医学科学院毒物药物研究所北京100850

目的考察两性霉素B脂质体干粉的体外性质,筛选合适的载体并确定最佳粉雾剂配比。方法通过薄膜分散法制备两性霉素B脂质体,分别经冷冻干燥和喷雾干燥法获得两性霉素B脂质体干粉。比较两种类型脂质干粉的粒径,以体外有效部位沉积率为指标... 详细信息

目的考察两性霉素B脂质体干粉的体外性质,筛选合适的载体并确定最佳粉雾剂配比。方法通过薄膜分散法制备两性霉素B脂质体,分别经冷冻干燥和喷雾干燥法获得两性霉素B脂质体干粉。比较两种类型脂质干粉的粒径,以体外有效部位沉积率为指标,筛选载体组成及比例,确定最佳处方配比。结果冷冻干燥得到的脂质干粉具有较大的粉末粒径,喷雾干燥脂质干粉粒径较小。经过筛选发现,使用Inhalac230乳糖(含20%第三组分)做载体与干粉比例为1:1时具有较高的有效部位沉积率即二级分布率。其中冷冻干燥脂质体的有效部位沉积率为11.95%,喷雾干燥脂质干粉为20.08%。结论采用喷雾干燥法可以得到粒径小的脂质体干粉颗粒,体外实验证明具有较高的有效部位沉积率。

关键词：两性霉素B 脂质体冷冻干燥喷雾干燥有效部位沉积率

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